Papaverín

Papaverín je alkaloid typu opiátu. Liek ovplyvňuje hladké svaly a pomáha im uvoľniť. Vzhľadom na tieto vlastnosti je liek zaradený do kategórie antispazmického myotropického typu.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Indikácia Papaverín

Používa sa na odstránenie týchto porúch:

• kŕče hladkého svalstva v peritoneu (často sa vyvíjajú s kolitídou spastického charakteru, pilorospazmom alebo cholecystitídou);
• hypertenzívna kríza (pre komplexnú konzervatívnu liečbu);
• endarteriit;
• kolika v oblasti obličiek;
• kŕče v periférnej vaskulatúre;
• zúženie lumen cerebrospinálnych ciev spôsobené znížením arteriálnych svalov;
• kŕče priedušiek a angíny pektoris;
• zníženie arteriálneho prítoku cez obličky, ktorý má cievny pôvod;
• oneskorené močenie spôsobené kŕčmi v močových cestách.

Okrem toho je papaverín predpísaný v štádiu premedikácie pred operáciou v brušnej oblasti a navyše s urologickými a proktologickými postupmi, aby sa uvoľnilo hladké svalstvo.

[7]

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie sa vyskytuje v tabletách, injekčných roztokoch, ako aj v rektálnych čapikách.

Tablety majú objem 0,01 alebo 0,04 g (aplikácia je určená podľa vekovej kategórie pacientov - napríklad prvé menované deti od šiestich mesiacov). Sú obsiahnuté v množstve 10 kusov vo vnútri blistrového balenia.

Injekčný roztok (2%) - v ampulkách s objemom 2 ml. Balenie zvyčajne obsahuje 10 ampuliek.

Čípky na rektálne použitie majú objem 0,02 g. V blistri obsahuje 10 čapíkov. Vnútri krabice je 1 blistrová platňa.

[8], [9]

Farmakodynamika

Mechanizmus liečivého účinku účinnej zložky je spôsobený účinkom na sekundárnych mediátorov, ktoré prenášajú excitáciu svalov. Liek spomaľuje prvok PDE, ktorý prispieva k kumulácii cAMP vnútri buniek a znižuje množstvo vápnikových iónov. V dôsledku týchto biochemických zmien klesá a zmierňuje tón hladkých svalov vnútorných orgánov (vaskulárne lôžko, urogenitálny a dýchací systém a tráviaca trubica).

[10], [11], [12], [13], [14], [15], [16], [17], [18], [19]

Farmakokinetika

Aktívny prvok sa rýchlo a takmer úplne absorbuje v akejkoľvek metóde podávania.

Po uvedení do obehu je látka syntetizovaná s plazmovým proteínom (90%), čo jej umožňuje preniknúť cez histohematologické bariéry. Proces biotransformácie sa vyskytuje v pečeni.

Polčas rozpadu trvá 30-120 minút (presnejšia hodnota je určená typom pomocných prvkov lieku). Vylučovanie sa vyskytuje väčšinou obličkami - pod zámienkou produktov rozpadu.

[20], [21], [22], [23], [24],

Dávkovanie a podávanie

Použitie liekov v tabletách.

Tablety sa môžu podávať deťom i dospelým s rovnakou frekvenciou užívania - 3-4 krát denne. Veľkosti častí liečiva na perorálne podanie sú určené vekom pacienta a sú priradené podľa nasledujúcej schémy:

• dojčatá od 6 mesiacov do 2 rokov - 0,005 g na jedno použitie;
• deti vo veku 3-4 rokov - príjem 0,005-0,01 g;
• deti vo vekovej skupine 5-6 rokov - používajte 0,01 g;
• deti v období 7-9 rokov - aplikácia 0,01-0,015 g;
• deti a dospievajúci vo veku 10-14 rokov - použitie 0,015 - 0,02 g;
• pre dospelých pacientov - žiadosť o 0,04-0,08 g.

Schéma liečiva vo forme čapíkov.

Papaverín v čípkoch pomáha oslabiť prejavy hemoroidov. Na začiatku liečby sa má použiť dávka 0,02 g, prípadne sa postupne zvyšuje na veľkosť 0,04 g (pri neprítomnosti lieku z nižšej dávky). Nemožno zadať viac ako 3 čapíky denne, pretože prekročenie tohto limitu vedie k vzniku a rozvoju negatívnych príznakov intoxikácie vzhľadom na to, že v oblasti konečníka liečivého zložkou je absorbovaná rýchlejšie a úplne.

Schéma používania injekčného roztoku.

Aktívny prvok roztoku liečiva má vysokú biologickú dostupnosť, ktorá umožňuje intramuskulárne aj subkutánne injekcie - obe metódy poskytujú silné a účinné účinky. Treba však poznamenať, že injekcia n / metóda je vyžadovaná na vykonanie nie je distálnej oblasti predlaktia, a vo vonkajšej časti stehna alebo osadenie, pretože frekvencia podania, injekcia môže vyvolať vývoj hematóm. Injekcie roztoku v / m metóde sa vykonávajú štandardným spôsobom - hýždenok, ich horná bočná časť, sa používajú na zavedenie.

Pred vykonaním IV injekcií zriedte dávku predpísanú lekárom 10-20 ml roztoku chloridu sodného. Musí sa tiež vziať do úvahy, že roztok sa musí podávať veľmi pomaly, aby sa pacientovi nepoškodilo.

Subkutánna metóda zvyčajne injektuje 2 ml lieku (1 ampulka).

• Veľkosti dávky (v ampuliach) pri podávaní pacientovi v / m alebo iv injekcii:
• pre dospelého: jeden - 0,1 g, celkovo denne - 0,3;
• dojčatá 6-12 mesiacov: jeden - 0,005 g, celkový denne 0,01 g;
• deti 2 roky: jedna je 0,01 g a celková denná dávka je 0,02 g;
• veková kategória 3-4 roky: jednorazová časť - 0,015 g, celková denná dávka - 0,03 g;
• vo veku 5-6 rokov: jednorazová dávka 0,02 g, celková denná dávka 0,04 g;
• skupina vo veku 7-9 rokov: veľkosť jednej dávky - 0,03 g, celkový denne - 0,06 g;
• deti a adolescenti do 10-14 rokov: jedna dávka - 0,06 g, celkový denne - 0,1-0,2 g.

[32], [33], [34], [35],

Používajte Papaverín počas tehotenstva

Pred použitím lieku Papaverine musíte určiť vhodnú dávkovaciu formu - aby sa zabezpečili čo najväčšie pozitívne účinky na matku a plod. Určite najoptimálnejšiu formu liekov pre tehotné ženy by mali byť uvedené termíny tehotenstva. Napríklad v počiatočnom štádiu tehotenstva sa odporúča používať tablety na požitie a na neskoršie sa považuje za vhodnejšie riešenie pre sc alebo injekcie.

V neskoršej tehotenskej perióde sa liečivo vo forme roztoku považuje za najvhodnejšie. Počas tohto obdobia môže maternicová hypertenzia alebo bolestivá kŕčovitá spastická povaha spôsobiť únik vody a predčasné narodenie.

Veľkosť injekčnej dávky, ako aj frekvencia jej podávania sa vyberie pre každého pacienta samostatne. Často sa mení v rámci 1-10 ml (2% roztok). Injekcia by mala byť 2 až 4 krát denne. Ak počas konzervatívnej liečby vzniknú komplikácie, okamžite sa poraďte s lekárom.

Perorálne tablety sa predpisujú len vtedy, ak existujú indikácie. Kritérium prijatia je subjektívny pocit ženy, pretože to, čo prísne veľkosti prijatých častí liekov nie sú. Lekári neodporúčajú konzumovať viac ako 4 tablety papaverínu denne. Príjem sa má vykonať 120 minút pred jedlom - aby sa zlepšili liečivé vlastnosti aktívneho prvku.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• prítomnosť precitlivenosti na zložky lieku;
• problémy s intrakardiálnym vedením, najmä v prípade AV blokády;
• prítomnosť glaukómu;
• hepatocelulárna nedostatočnosť v závažnej miere;
• starších pacientov (pretože to zvyšuje pravdepodobnosť vzniku horúčky);
• do šiestich mesiacov.

Používanie liekov môže byť v takýchto prípadoch ďalej obmedzené (odporúča sa používať výhradne pod pravidelným dohľadom lekárov a podliehať priebežným diagnostickým testom):

• história nedávneho traumatického poškodenia mozgu;
• zlyhanie obličiek v chronickom stupni;
• šok;
• gipotireoz;
• supraventrikulárna tachykardia;
• hyperplázia benignej prostaty;
• problémy s funkčnou aktivitou nadobličiek.

[25], [26], [27], [28]

Vedľajšie účinky Papaverín

Použitie lieku môže viesť k vzniku niektorých vedľajších účinkov:

• lézie v hemopoetickom systéme a CCC: ventrikulárna tachykardia, AV blokáda a pokles krvného tlaku;
• reakcie ovplyvňujúce funkciu zažívacieho traktu: zápcha, plynatosť a nevoľnosť a navyše porucha priechodu vnútri tráviaceho traktu a zvýšenie aktivity pečeňových transamináz;
• iné: vývoj eozinofílie, výskyt alergických príznakov a pocit ospalosti.

[29], [30], [31]

Predávkovať

Keď sa otravy s papaverínom môžu vyskytnúť po prejavoch: zníženie krvného tlaku, rozvoj diplopie a navyše pocit ospalosti, slabosti alebo silnej únavy.

Liečivo nemá špecifické antidotum, preto sa na odstránenie porúch používajú štandardné postupy pre symptomatickú a detoxifikačnú liečbu. Najefektívnejším je výplach žalúdka a príjem sorbentov (ako je aktívne uhlie alebo mlieko) v počiatočnom štádiu po vzniku predávkovania v dôsledku užívania tabliet.

Okrem toho s intoxikáciou je dôležité pravidelne monitorovať ukazovatele krvného tlaku a umelo ich podporovať, ak takáto potreba vznikne.

[36], [37], [38], [39],

Interakcie s inými liekmi

Liek platýfylín má vazodilatačné, sedatívne a spazmolytické vlastnosti, to znamená, že jeho liečivý účinok je podobný ako u Papaverinu. Tieto lieky sa líšia len mechanizmami ich farmakologického účinku, takže sa môžu používať v kombinácii s konzervatívnou liečbou hypertenznej krízy, spastických syndrómov, ako aj iných chorobných stavov.

Dobrá interakcia s liekmi demonštruje a nie-shpa. Lieky majú synergický účinok na hladký sval. Takáto kombinácia liekov sa často používa v gynekológii a pôrodníctve s vývojom maternicového tónu, hrozbou potratu alebo mimoriadne aktívnou a skorou nástupnou prácou.

K dispozícii sú informácie, že vlastnosti levodopy je silne oslabený v prípade kombinácie konzervatívnej liečby, takže platí papaverín vo forme injekcií alebo tabliet počas liečby drogovej otrasy paralýzou zakázané.

Kombinovaná aplikácia lieku s cholinolytickými liekmi sa prejavuje vo forme zosilnenia jeho medicínskeho účinku. Preto, ak ich potrebujete skombinovať, musíte sa poradiť s lekárom o znížení dávok alebo dočasnom zastavení užívania drog.

[40], [41], [42]

Podmienky skladovania

Papaverín sa musí uchovávať na tmavom mieste, chránený pred vlhkosťou, ako aj prístupom k deťom. Liek sa má skladovať pri teplotách nepresahujúcich 25 ° C.

[43], [44], [45], [46]

Špeciálne pokyny

recenzia

Papaverín má širokú škálu liečebných aktivít, a preto recenzie o ňom sa objavujú na lekárskych fórach veľmi odlišných smerov. Tento liek sa používa na liečbu mnohých rôznych ochorení.

Napríklad veľa pozitívnych odpovedí na liek ponecháva proktológovia, rovnako ako ľudia, ktorí používajú liek na hemoroidy, ktorý sa dnes vyskytuje pomerne často. Rektálne čapíky Papaverín prispieva k uľahčeniu defekačných procesov a čiastočne zmierňuje bolesť a okrem toho zmierňuje krvácanie vznikajúce v oblasti rozšírených hemoroidov. Všetky tieto pozitívne účinky sa často uvádzajú v diskusiách o fórach.

Okrem toho je často zmienka o pozitívnom vplyve čapíky počas tehotenstva, pretože ich relaxáciu a proti kŕčom efektu prispieva k rýchlej a úplné odstránenie maternice Hyperton, prevenciu rizika predčasného pôrodu. Aktívny prvok lieku pomáha zmierniť bolesť, pripomínajúce pôrodné bolesti (tie sú často pozorované v posledných fázach tehotenstva). Spolu s touto drogou sa často používa na prevenciu v pôrodniciach.

[47]

Čas použiteľnosti

Papaverín sa má používať v období 2 rokov od dátumu výroby lieku.

[48], [49], [50]