Papaverín

Papaverín je alkaloid ópiového typu. Liek ovplyvňuje hladké svaly a podporuje ich relaxáciu. Vďaka týmto vlastnostiam je liek zaradený do kategórie myotropných antispazmodík.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Indikácia Papaverín

Používa sa na odstránenie nasledujúcich porúch:

• kŕče hladkého svalstva v peritoneu (často sa vyvíjajú so spastickou kolitídou, pylorospazmom alebo cholecystitídou);
• hypertenzná kríza (pre komplexnú konzervatívnu liečbu);
• endarteritída;
• kolika v oblasti obličiek;
• kŕče v periférnych cievach;
• zúženie lúmenu mozgových ciev v dôsledku kontrakcie arteriálnych svalov;
• bronchiálne kŕče a angína pectoris;
• zníženie arteriálneho prítoku cez obličky, ktoré má cievny pôvod;
• retencia moču spôsobená kŕčom v močových cestách.

Okrem toho sa papaverín predpisuje v štádiu premedikácie pred vykonaním chirurgických operácií v oblasti brucha a tiež počas urologických a proktologických zákrokov - na uvoľnenie hladkých svalov.

[ 7 ]

Formulár uvoľnenia

Je dostupný vo forme tabliet, injekčného roztoku a rektálnych čapíkov.

Tablety majú objem 0,01 alebo 0,04 g (použitie je určené vekovou kategóriou pacientov - napríklad prvé sú predpísané dojčatám od šiestich mesiacov). Sú obsiahnuté v množstve 10 kusov vo vnútri blistrového balenia.

Injekčný liečivý roztok (2 %) – v 2 ml ampulkách. Balenie zvyčajne obsahuje 10 takýchto ampuliek.

Čapíky na rektálne použitie majú objem 0,02 g. Blister obsahuje 10 čapíkov. Škatuľka obsahuje 1 blistrovú platňu.

[ 8 ], [ 9 ]

Farmakodynamika

Mechanizmus liečivého účinku účinnej látky je spôsobený účinkom na sekundárne mediátory, ktoré prenášajú svalovú excitáciu. Liek spomaľuje element PDE, čo podporuje akumuláciu cAMP vo vnútri buniek a znižuje množstvo vápnikových iónov. V dôsledku takýchto biochemických zmien sa znižuje a uvoľňuje tonus hladkých svalov vnútorných orgánov (cievne riečisko, urogenitálny a dýchací systém, ako aj tráviaci trakt).

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Farmakokinetika

Účinná látka sa rýchlo a takmer úplne vstrebáva pri akomkoľvek spôsobe aplikácie lieku.

Po vstupe do krvného obehu sa látka syntetizuje s plazmatickými bielkovinami (90 %), čo jej umožňuje preniknúť cez histohematické bariéry. Proces biotransformácie prebieha v pečeni.

Polčas rozpadu je medzi 30 a 120 minútami (presnejší údaj je určený typom pomocných prvkov lieku). Vylučovanie prebieha prevažne obličkami - vo forme produktov rozpadu.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Dávkovanie a podávanie

Užívanie liekov vo forme tabliet.

Tablety sa môžu predpisovať deťom aj dospelým s rovnakou frekvenciou užívania - 3-4 krát denne. Dávky lieku na perorálne použitie sú určené vekom pacienta a predpisujú sa podľa nasledujúcej schémy:

• dojčatá od šiestich mesiacov do 2 rokov – 0,005 g na 1 dávku;
• deti vo veku 3-4 roky – užívajte 0,005-0,01 g;
• deti vo vekovej kategórii 5-6 rokov – konzumujú 0,01 g;
• deti vo veku 7-9 rokov – užívajte 0,01-0,015 g;
• deti a dospievajúci vo veku 10-14 rokov – použitie 0,015-0,02 g;
• pre dospelých pacientov – použite 0,04 – 0,08 g.

Schéma použitia lieku vo forme čapíkov.

Papaverín v čapíkoch pomáha zmierniť príznaky hemoroidov. Na začiatku liečby sa má použiť dávka 0,02 g, ktorá sa postupne zvyšuje na 0,04 g (ak sa nedosiahne liečebný účinok nižšej dávky). Je zakázané podávať viac ako 3 čapíky denne, pretože prekročenie tohto limitu vedie k vzniku negatívnych symptómov a rozvoju intoxikácie, pretože vo vnútri rektálnej oblasti sa liečivé zložky vstrebávajú rýchlejšie a úplnejšie.

Schéma použitia injekčného roztoku.

Účinná zložka liečivého roztoku má vysokú biologickú dostupnosť, čo umožňuje vykonávať intramuskulárne aj subkutánne injekcie - obe metódy poskytujú silný a účinný účinok. Treba však vziať do úvahy, že injekcie subkutánnou metódou by sa nemali vykonávať v distálnej oblasti predlaktia, ale vo vonkajšej časti stehna alebo ramena, pretože frekvencia injekcií môže vyvolať vznik hematómu. Injekcie roztoku intramuskulárnou metódou sa vykonávajú štandardným spôsobom - na injekciu sa používa zadok, jeho horná bočná časť.

Pred podaním intravenóznych injekcií je potrebné zriediť dávku lieku predpísanú lekárom 10-20 ml roztoku chloridu sodného. Je tiež potrebné vziať do úvahy, že roztok sa musí podávať veľmi pomalou rýchlosťou, aby pacientovi nespôsoboval nepohodlie.

Subkutánna metóda zvyčajne podáva 2 ml lieku (1 ampulka).

• Veľkosti dávok (v ampulkách) pri podávaní pacientovi intramuskulárnou alebo intravenóznou injekciou:
• pre dospelého: jednorazová dávka – 0,1 g, celková denná dávka – 0,3;
• dojčatá 6-12 mesiacov: jednorazová dávka – 0,005 g, celková denná dávka je 0,01 g;
• pre deti od 2 rokov: jednorazová dávka je 0,01 g a celková denná dávka je 0,02 g;
• veková kategória 3-4 roky: jedna porcia – 0,015 g, celková denná porcia – 0,03 g;
• vo veku 5-6 rokov: jednorazová dávka – 0,02 g, celková denná dávka – 0,04 g;
• skupina vo veku 7-9 rokov: jedna porcia – 0,03 g, celková denná dávka – 0,06 g;
• pre deti a dospievajúcich vo veku 10 – 14 rokov: jednorazová dávka – 0,06 g, celková denná dávka – 0,1 – 0,2 g.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Používajte Papaverín počas tehotenstva

Pred použitím Papaverínu je potrebné určiť vhodnú dávkovú formu - aby sa zabezpečil maximálny možný pozitívny účinok na matku a plod. Najoptimálnejšia forma lieku pre tehotné ženy by sa mala určiť s ohľadom na obdobie tehotenstva. Napríklad v počiatočných štádiách tehotenstva sa odporúča používať tablety na perorálne podanie a v neskoršom štádiu sa za vhodnejší považuje roztok na subkutánne alebo intramuskulárne injekcie.

V neskoršom štádiu tehotenstva sa za najvhodnejší liek považuje roztok. Počas tohto obdobia môže hypertonus maternice alebo bolesť kŕčového, spastického charakteru spôsobiť odtok plodovej vody a predčasný pôrod.

Veľkosť injekčnej dávky a frekvencia podávania sa vyberajú pre každého pacienta individuálne. Často sa pohybuje v rozmedzí 1 – 10 ml (2 % roztok). Injekcia sa má podávať 2 – 4-krát denne. Ak sa počas konzervatívnej liečby vyskytnú komplikácie, je potrebné okamžite sa poradiť s lekárom.

Perorálne tablety sa predpisujú iba vtedy, ak existujú indikácie. Kritériom pre užívanie sú subjektívne pocity ženy, a preto neexistujú žiadne prísne veľkosti dávok lieku. Lekári neodporúčajú užívať viac ako 4 tablety Papaverínu denne. Príjem by sa mal vykonať 120 minút pred jedlom - na zvýšenie liečivých vlastností účinnej látky.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• prítomnosť precitlivenosti na zložky lieku;
• problémy s intrakardiálnym vedením, najmä AV blokáda;
• prítomnosť glaukómu;
• ťažká hepatocelulárna insuficiencia;
• starší pacienti (pretože to zvyšuje pravdepodobnosť vzniku horúčky);
• dojčatá mladšie ako šesť mesiacov.

Používanie lieku môže byť ďalej obmedzené v nasledujúcich prípadoch (odporúča sa používať ho len pod pravidelným dohľadom lekárov a pod podmienkou neustálych diagnostických testov):

• anamnéza nedávneho traumatického poranenia mozgu (TBI);
• chronické zlyhanie obličiek;
• šokový stav;
• hypotyreóza;
• supraventrikulárna tachykardia;
• benígna hyperplázia prostaty;
• problémy s funkčnou aktivitou nadobličiek.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Vedľajšie účinky Papaverín

Užívanie lieku môže viesť k vzniku niektorých vedľajších účinkov:

• lézie v hematopoetickom systéme a kardiovaskulárnom systéme: ventrikulárna tachykardia, AV blokáda, ako aj zníženie hodnôt krvného tlaku;
• reakcie ovplyvňujúce funkciu gastrointestinálneho traktu: zápcha, plynatosť a nevoľnosť, ako aj poruchy prechodu tráviaceho traktu a zvýšená aktivita pečeňových transamináz;
• Iné: rozvoj eozinofílie, výskyt alergických príznakov a pocit ospalosti.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Predávkovať

V prípade otravy papaverínom sa môžu vyskytnúť nasledujúce príznaky: zníženie krvného tlaku, rozvoj diplopie a tiež pocit ospalosti, slabosti alebo silnej únavy.

Liek nemá špecifické antidotum, preto sa na odstránenie porúch používajú štandardné symptomatické a detoxikačné liečebné postupy. Najúčinnejší je výplach žalúdka a príjem sorbentov (ako je aktívne uhlie alebo mlieko) v počiatočnom štádiu po vzniku predávkovania v dôsledku užívania tabliet.

Okrem toho je v prípade intoxikácie dôležité pravidelne sledovať hladinu krvného tlaku a v prípade potreby ju umelo udržiavať.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Interakcie s inými liekmi

Liek platifilín má vazodilatačné, sedatívne a antispazmodické vlastnosti, to znamená, že jeho liečivý účinok je podobný účinku papaverínu. Tieto lieky sa líšia iba mechanizmami ich farmakologického účinku, takže sa môžu používať v kombinácii pri konzervatívnej liečbe hypertenznej krízy, spastických syndrómov a iných bolestivých stavov.

No-shpa tiež vykazuje dobrú interakciu s liekom. Lieky majú synergický účinok na hladké svalstvo. Takáto kombinácia liekov sa často používa v gynekológii a pôrodníctve pri vývoji maternicového tonusu, hrozbe potratu alebo extrémne aktívnom a skorom nástupe pôrodu.

Existujú informácie, že vlastnosti levodopy sú v prípade kombinovanej konzervatívnej liečby výrazne oslabené, preto je používanie papaverínu vo forme injekčného roztoku alebo tabliet počas liekovej terapie na trasúcu obrnu zakázané.

Súbežné užívanie lieku s anticholinergikami sa prejavuje zosilnením ich liečivého účinku. Ak je preto potrebné ich kombinovať, je potrebné poradiť sa s lekárom o znížení dávky alebo dočasnom vysadení lieku.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Podmienky skladovania

Papaverín sa má uchovávať na tmavom mieste, chránenom pred vlhkosťou a mimo dosahu detí. Liek sa má skladovať pri teplote neprevyšujúcej 25 °C.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]

Špeciálne pokyny

Recenzie

Papaverín má široké spektrum liečivých účinkov, takže recenzie o ňom sa objavujú na lekárskych fórach rôznych špecializácií. Tento liek sa používa na liečbu mnohých rôznych ochorení.

Napríklad, veľa pozitívnych recenzií na liek zanechávajú proktológovia, ako aj ľudia, ktorí liek používajú na liečbu hemoroidov, ktoré sú v dnešnej dobe pomerne bežné. Rektálne čapíky Papaverín pomáhajú uľahčiť proces defekácie a čiastočne zmierniť bolesť a navyše eliminujú krvácanie, ktoré sa vyskytuje v oblasti zväčšených hemoroidov. Všetky tieto pozitívne účinky sa často spomínajú v diskusiách na fórach.

Okrem toho sa často spomína pozitívny účinok čapíkov počas tehotenstva, pretože ich relaxačný a antispazmodický účinok podporuje rýchle a úplné odstránenie hypertonicity maternice, čím sa predchádza riziku predčasného pôrodu. Účinná látka lieku pomáha zmierniť bolesť pripomínajúcu pôrodné kontrakcie (často sa pozorujú v posledných štádiách tehotenstva). Zároveň sa liek často používa na prevenciu v pôrodníckych nemocniciach.

[ 47 ]

Čas použiteľnosti

Papaverín sa musí použiť do 2 rokov od dátumu výroby lieku.

[ 48 ], [ 49 ], [ 50 ]