Remesulid

Remesulid je liek s antireumatickým účinkom. Je zaradený do skupiny liekov NSAID a má nasledujúce terapeutické vlastnosti - antipyretické, protizápalové a tiež lieky proti bolesti.

Aktívnym prvkom liečiva je nimesulid. Táto zložka selektívne spomaľuje aktivitu COX-2 elementu a súčasne potláča väzbu PG látok v zóne ovplyvnenej zápalom.

Indikácia Remeswlïda

Používa sa ako látka na odstránenie akútnej bolesti. Je predpísaný na liečbu príznakov osteoartritídy sprevádzanej bolesťou. Používa sa však u žien na liečbu primárnej dysmenorey.

[1]

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie zložky sa uskutočňuje v tabletách - 10 kusov vnútri dosky. V kolónke - 1 alebo 3 záznamy.

Farmakodynamika

Nimesulid spomaľuje uvoľňovanie myeloperoxidázového enzýmu a zároveň inhibuje tvorbu voľných kyslíkových radikálov, pričom neovplyvňuje chemotaxiu s fagocytózou.

Liečivo tiež inhibuje tvorbu faktora nekrózy nádorov a ďalších zápalových vodičov.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa nimesulid absorbuje vysokou rýchlosťou vo vnútri gastrointestinálneho traktu. Hodnoty Cmax v plazme sa zaznamenávajú po 2-3 hodinách. Syntéza látky s proteínom intraplasmy je 97,5%.

Liek sa podieľa na intrahepatických metabolických procesoch; jej hlavným metabolickým prvkom je látka s liečebnou aktivitou hydroxynimesulid.

Približne 65% použitej časti lieku sa vylučuje močom a zvyšných 35% sa vylučuje vo výkaloch.

Dávkovanie a podávanie

Remesulid sa musí užívať perorálne, po jedle, s nejakou tekutinou. Je potrebné aplikovať liek na prvú tabletu 2-krát denne - ráno a večer.

Maximálne trvanie užívania lieku - 15 dní.

[6]

Používajte Remeswlïda počas tehotenstva

Remesulid sa nemá predpisovať gravidným alebo laktujúcim pacientom.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• použitie v prípade neznášanlivosti súvisiacej s liekom alebo zvyškom NSAID;
• zhoršené vredy postihujúce gastrointestinálny trakt;
• poruchy zrážania krvi v ťažkom štádiu;
• krvácanie do tráviaceho systému;
• CH ťažký znak;
• krvácanie v gastrointestinálnom trakte;
• zlyhanie pečene alebo obličiek (závažné);
• prítomnosť podozrivého chirurgického ochorenia, ktoré je akútne;
• v kombinácii s liekmi, teoreticky schopný vyvolať rozvoj hepatotoxických symptómov.

Vedľajšie účinky Remeswlïda

Medzi vedľajšie účinky patria:

• nervozita, záchvaty astmy, bolesť v oblasti brucha, závraty, dyspnoe a poruchy zraku;
• rôzne príznaky neznášanlivosti, anémia, malátnosť, nevoľnosť, asténia, tachykardia a zvracanie a okrem týchto bolestí hlavy a zvýšeného krvného tlaku;
• nočné mory, hyperkalémia, trombocyty alebo pancytopénia, ospalosť, zápcha a hnačka;
• purpura, opuch, svrbenie a podchladenie a okrem toho strach, opuch a nedostatočnosť obličiek;
• vyrážka na epiderme, hyperhidróze a návaly horúčavy;
• žltačka, gastritída, bronchiálny spazmus, erytém, dyspepsia a tubulointersticiálna nefritída;
• stomatitída, urtikária a dermatitída, ako aj krvácanie do tráviaceho systému a angioedému;
• hematuria alebo oligúria, ako aj perforácia alebo vred v gastrointestinálnom trakte;
• opuch tváre, multiformný erytém, dyzúria a hepatitída;
• retencia moču, cholestáza a SSD.

[2], [3], [4], [5]

Predávkovať

V dôsledku otravy liekmi, vývoj takých prejavov ako apatia, zvracanie, ospalosť, letargia, nevoľnosť, bolesť v oblasti brucha a zvýšenie hodnôt krvného tlaku. Okrem toho môže dôjsť ku krvácaniu v zažívacom systéme, ARF, respiračnej depresii a kóme.

Liek nemá žiadne antidotum. Pri intoxikácii v prvých 4 hodinách je potrebné držať výplach žalúdka a vymenovať pacientov chelátory. Potom sa vykonávajú podporné a symptomatické opatrenia. Musíte však starostlivo sledovať prácu obličiek s pečeňou.

Interakcie s inými liekmi

Liekové interakcie.

Kortikosteroidy.

Zvyšuje pravdepodobnosť vzniku vredu alebo krvácania v tráviacom systéme.

SSRI a činidlá proti krvným doštičkám.

Zvyšuje pravdepodobnosť krvácania v tráviacom systéme.

Anticoagulants.

NSAIDs sú schopné potencovať aktivitu antikoagulancií - napríklad aspirínu alebo warfarínu. V tomto ohľade je zakázané použitie takýchto kombinácií u osôb s ťažkými formami koagulačných porúch. Ak nie je možné takúto kombináciu odmietnuť, je potrebné starostlivo sledovať hodnoty zrážania krvi.

ACEI látky, diuretiká a antagonisty zložky angiotenzínu-2.

NSAID môžu znížiť aktivitu antihypertenzív a diuretík. U niektorých pacientov s poruchami obličiek (napríklad u starších pacientov alebo pacientov s dehydratáciou) môže spoločné užívanie ACE inhibítora, antagonistov angiotenzín-2 zložky alebo prostriedkov, ktoré potláčajú systém COX, zaznamenať ďalší pokles funkcie obličiek a rozvoj ARF (zvyčajne je liečiteľný).,

Takéto interakcie sa majú brať do úvahy v situáciách, keď pacient používa nimesulid spolu s ACE inhibítorom alebo antagonistami prvku angiotenzín-2. Mimoriadna starostlivosť sa musí venovať najmä starším ľuďom. Keď začnete používať túto kombináciu, musíte starostlivo sledovať prácu obličiek. Pacienti by tiež mali konzumovať dostatočné množstvo tekutiny.

Liečivo nejaký čas znižuje účinok furosemidu na vylučovanie Na a navyše (menej intenzívny) - K. Súčasne oslabuje diuretický účinok. Použitie furosemidu s nimesulidom u ľudí s poruchami srdca alebo obličiek by sa malo vykonávať starostlivo.

U dobrovoľníkov použitie nimesulidu spôsobilo rýchle oslabenie účinku furosemidu, čo prispelo k vylučovaniu Na, ako aj K (ale menej výrazné) a okrem toho znížilo diuretický účinok. Kombinácia týchto liečiv spôsobuje zníženie hodnôt AUC (približne 20%), ako aj oslabenie kumulatívnej eliminácie furosemidu bez zmeny indexov jeho intrarenálneho klírensu.

Farmakokinetické účinky v kombinácii s inými liekmi.

Existujú informácie potvrdzujúce, že NSAIDs sú schopné znížiť klírens lítia, čo spôsobuje zvýšenie jeho plazmatických hodnôt a toxicity. Ak sa liek Remesulida používa u osôb užívajúcich lítiové produkty, je potrebné pravidelne monitorovať hodnoty lítia v plazme.

Nemá klinicky signifikantnú interakciu s teofylínom, cimetidínom a glibenklamidom a navyše s digoxínom, warfarínom a antacidami (kombinácia hydroxidu Mg a Al) pri použití in vivo.

Liek inhibuje aktivitu enzýmu CYP2С9. Použitie spolu s liekmi, ktoré sú substrátmi tohto enzýmu, môže viesť k zvýšeniu ich plazmatických parametrov. Je potrebné používať nimusulid veľmi starostlivo menej ako 24 hodín pred alebo po použití metotrexátu, pretože môže zvýšiť hodnoty týchto látok v krvnom sére a zvýšiť jeho toxické vlastnosti.

V súvislosti s účinkami, ktoré majú relatívne renálne GHG látky, ktoré spomaľujú syntetázu (medzi nimi aj nimesulid), sa môže zvýšiť nefrotoxická aktivita cyklosporínov.

Vplyv iných liekov na nimesulid.

Testovanie in vitro ukázalo, že kyseliny valproové a salicylové, ako aj tolbutamid, sú schopné vytesniť nimesulid z oblastí syntézy. Napriek tomu, že tieto účinky boli zistené vo vnútri krvnej plazmy, neboli pozorované počas klinického použitia lieku.

[7]

Podmienky skladovania

Remesulid sa musí skladovať na tmavých miestach s teplotou nižšou ako 25 ° C.

Čas použiteľnosti

Liek Remesulid sa môže používať v priebehu 5-ročného obdobia od dátumu predaja lieku.

Žiadosť pre deti

Nepoužíva sa v pediatrii - mladší ako 12 rokov.

Analógy

Analógy liečiva sú látky Nimid, Aponil, Nimesil, Affida Fort a Nimesulid a okrem toho Neise, Nimesic s Nimesin a Toro-Sanovel.

Recenzia

Remesulid je považovaný za veľmi účinný liek - podľa prehľadov, zvláda svoju úlohu, ako aj iné známe lieky, ale jeho náklady sú oveľa nižšie.