Solixa-Xantis

Solixa-Xantis (Solifenacin) je liek používaný na liečbu príznakov hyperaktívneho močového mechúra (OAB). OAB sa vyznačuje príznakmi, ako je časté močenie, silné a náhle nutkanie na močenie (urgencia) a inkontinencia moču v dôsledku nutkania na močenie.

Solifenacin je antimuskarínová (anticholinergná) látka, ktorá účinkuje tak, že blokuje muskarínové receptory v močovom mechúre. To vedie k uvoľneniu detruzora močového mechúra, zníženiu frekvencie a sily kontrakcií močového mechúra a zlepšeniu schopnosti kontrolovať močenie.

Indikácia Solixa-Xantis

1. Časté močenie: Zvýšená frekvencia močenia počas dňa a v noci (polakizúria).
2. Urgentnosť: Silné a náhle nutkanie na močenie, ktoré je ťažké kontrolovať.
3. Urgentná inkontinencia moču: Nedobrovoľný únik moču v dôsledku naliehavého nutkania na močenie.

Formulár uvoľnenia

Tablety: Solixa-Xanthis je dostupný vo forme perorálnych tabliet, ktoré sa zvyčajne dodávajú v sile 5 mg a 10 mg solifenacín sukcinátu.

Farmakodynamika

1. Antagonizmus muskarínových receptorov: Solifenacin blokuje muskarínové cholinergné receptory v rôznych orgánoch a tkanivách, ako je napríklad močový mechúr, čo vedie k zníženiu aktivity cholinergného systému.
2. Zníženie kontrakcií močového mechúra: Blokovanie muskarínových receptorov močového mechúra solifenacínom znižuje spontánne kontrakcie močového mechúra a zvyšuje kapacitu močového mechúra, čo môže pomôcť znížiť frekvenciu a silu močenia.
3. Zlepšenie príznakov inkontinencie moču: Užívanie solifenacínu môže znížiť príznaky inkontinencie moču, ako je častá, mimovoľná alebo nutkanie často chodiť na toaletu.
4. Zlepšenie funkcie močového mechúra: Blokovanie muskarínových receptorov môže tiež zlepšiť funkciu močového mechúra u pacientov s hyperaktívnym močovým mechúrom, čo im pomôže lepšie kontrolovať ich močové funkcie.
5. Zníženie kŕčov hladkého svalstva: Solifenacin môže mať tiež antispazmodický účinok na hladké svalstvo močového mechúra, čo pomáha uvoľniť močový mechúr a znižovať kŕče.

Farmakokinetika

1. Absorpcia:

   • Po perorálnom podaní sa solifenacín dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu.
   • Maximálna plazmatická koncentrácia sa dosiahne približne 3-8 hodín po podaní.
   • Biologická dostupnosť je približne 90 %.

2. Distribúcia:

   • Distribučný objem solifenacínu je približne 600 litrov.
   • Liečivo sa viaže na plazmatické bielkoviny z 98 %, najmä na albumín a kyslé alfa1-glykoproteíny.

3. Metabolizmus:

   • Solifenacin sa vo veľkej miere metabolizuje v pečeni za účasti enzýmu CYP3A4.
   • Hlavné metabolity zahŕňajú 4R-hydroxylované a N-glukuronidované zlúčeniny.

4. Vylučovanie:

   • Počas rozpadu solifenacínu je približne 45 – 68 hodín.
   • Približne 70 % podanej dávky sa vylúči močom, z toho asi 11 % ako nezmenená látka a 18 % ako N-glukuronidový metabolit.
   • Približne 23 % dávky sa vylúči stolicou.

5. Špeciálne populácie:

   • U starších pacientov, ako aj u pacientov s poruchou funkcie pečene alebo obličiek sa môže zmeniť farmakokinetika solifenacínu, čo si môže vyžadovať úpravu dávkovania.

Dávkovanie a podávanie

Odporúčané dávkovanie:

1. Počiatočná dávka:

   • Zvyčajne sa odporúča začať s dávkou 5 mg jedenkrát denne.

2. Udržiavacia dávka:

   • V prípade potreby a ak je liek dobre znášaný, možno dávku zvýšiť na 10 mg jedenkrát denne.

Spôsob aplikácie:

• Tablety sa užívajú perorálne s veľkým množstvom vody.
• Čas podávania: Tablety sa môžu užívať bez ohľadu na jedlo.
• Pravidelnosť: Liek sa užíva raz denne, najlepšie každý deň v rovnakom čase, aby sa udržala stabilná hladina lieku v tele.

Špeciálne pokyny:

• Vynechaná dávka: Ak vynecháte dávku, užite ju čo najskôr. Ak je už čas na ďalšiu dávku, neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku. Pokračujte v užívaní ako zvyčajne.
• Predávkovanie: V prípade predávkovania ihneď vyhľadajte lekársku pomoc.

Používajte Solixa-Xantis počas tehotenstva

Používanie lieku Solix-Xantis počas tehotenstva sa neodporúča, pretože neexistujú žiadne presvedčivé dôkazy o jeho bezpečnosti pre plod. Tu sú hlavné body z dostupných štúdií:

1. Štúdia farmakokinetickej interakcie solifenacínu s perorálnymi kontraceptívami ukázala, že solifenacín neovplyvňuje farmakokinetiku etinylestradiolu a levonorgestrelu, čo môže byť relevantné pri použití počas reprodukčného veku. Táto štúdia však neskúmala bezpečnosť solifenacínu počas tehotenstva samotného (Taekema-Roelvink et al., 2005).
2. Štúdia účinnosti a bezpečnosti driblovania po zvracaní u žien nezistila žiadne významné rozdiely medzi solifenacínom a placebom. Štúdia nezahŕňala špecifickú populáciu tehotných žien a údaje o bezpečnosti solifenacínu počas tehotenstva zostávajú obmedzené (Ablove et al., 2018).

Na základe chýbajúcich údajov o bezpečnosti solifenacínu počas tehotenstva je dôležité, aby ste sa pred jeho použitím poradili s lekárom, aby ste posúdili prípadné riziká pre vývoj plodu.

Kontraindikácie

1. Precitlivenosť: Ľudia so známou precitlivenosťou alebo alergickou reakciou na solifenacín alebo iné zložky lieku by sa jeho užívaniu mali vyhýbať.
2. Závažné poškodenie funkcie obličiek: Liek sa neodporúča používať u pacientov s ťažkým poškodením funkcie obličiek (klírens kreatinínu
3. Ťažká porucha funkcie pečene: Solifenacin je kontraindikovaný u pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene (trieda C podľa Childa-Pugha).
4. Glaukóm s uzavretým uhlom: Liek sa neodporúča používať u pacientov s nekontrolovaným glaukómom s uzavretým uhlom kvôli riziku zvýšeného vnútroočného tlaku.
5. Myasthenia gravis (myasthenia gravis): Solifenacin môže zhoršiť príznaky myasthenia gravis, a preto je pri tomto ochorení kontraindikovaný.
6. Akútna retencia moču: Liek je kontraindikovaný u pacientov s akútnou retenciou moču, pretože môže zhoršiť stav.
7. Gastrointestinálna obštrukcia: Liek je kontraindikovaný u pacientov s gastrointestinálnou obštrukciou, vrátane toxického megakolónu a paralytického ilea.
8. Ťažká gastroparéza: Liek by sa nemal používať u pacientov s ťažkou gastroparézou (oneskorené vyprázdňovanie žalúdka).

Vedľajšie účinky Solixa-Xantis

1. Veľmi časté vedľajšie účinky (viac ako 10 %):

   • Sucho v ústach.

2. Bežné vedľajšie účinky (1 – 10 %):

   • Zápcha.
   • Nevoľnosť.
   • Dyspepsia (porucha trávenia).
   • Bolesť žalúdka.
   • Suché oči.
   • Rozmazané videnie.
   • Rýchly tlkot srdca (tachykardia).
   • Únava.

3. Zriedkavé vedľajšie účinky (0,1 – 1 %):

   • Infekcie močových ciest.
   • Ťažkosti s močením (napr. Zadržiavanie moču).
   • Zadržiavanie moču.
   • Suchú pokožku.
   • Pocit smädu.
   • Poruchy zraku vrátane rozmazaného videnia.
   • Ospalosť.
   • Závraty.
   • Sinusitída.

4. Zriedkavé vedľajšie účinky (0,01 – 0,1 %):

   • Anafylaktické reakcie.
   • Alergické reakcie, ako je kožná vyrážka alebo svrbenie.
   • Angioedém.
   • Zmätok.
   • Halucinácie.
   • Poruchy srdcového rytmu (napr. Predĺženie QT intervalu, arytmie).

5. Veľmi zriedkavé vedľajšie účinky (menej ako 0,01 %):

   • Psychiatrické poruchy (napr. Úzkosť, depresia).
   • Kŕče.
   • Zhoršenie symptómov glaukómu.

Predávkovať

1. Anticholínergné účinky: ako sucho v ústach, zápcha, zadržiavanie moču, mydriáza (rozšírené zreničky), suchá koža a sčervenanie, tachykardia, zvýšená srdcová frekvencia.
2. Centrálne účinky: Bolesť hlavy, závrat, nepokoj, zmätenosť, halucinácie, ospalosť.
3. Závažné komplikácie: Pri závažnom predávkovaní sa môžu vyvinúť záchvaty, kóma, útlm dýchania a kardiovaskulárne komplikácie.

Liečba predávkovania

Liečba predávkovania solifenacínom je zvyčajne zameraná na zmiernenie symptómov a podporu vitálnych funkcií:

1. Aktívne uhlie: Užívanie aktívneho uhlia môže pomôcť znížiť absorpciu lieku z gastrointestinálneho traktu, ak od požitia uplynul krátky čas.
2. Výplach žalúdka: Môže byť užitočný v prípade nedávneho požitia veľkého množstva lieku.
3. Symptomatická terapia: Udržiavanie respiračných a kardiovaskulárnych funkcií. To môže zahŕňať intravenózne tekutiny, podporu krvného tlaku a monitorovanie srdca.
4. Protidotá: V závažných prípadoch anticholinergných symptómov možno pod lekárskym dohľadom predpísať fyzostigmín.
5. Hospitalizácia: V závažných prípadoch môže byť potrebná hospitalizácia kvôli intenzívnemu pozorovaniu a liečbe.

Interakcie s inými liekmi

1. Inhibítory CYP3A4: Lieky, ktoré inhibujú enzým CYP3A4 (napr. Ketokonazol, itrakonazol, ritonavir, klaritromycín), môžu zvýšiť koncentráciu solifenacínu v krvi, čo môže zvýšiť jeho vedľajšie účinky.
2. Induktory CYP3A4: Lieky, ktoré indukujú enzým CYP3A4 (napr. Rifampicín, fenytoín, karbamazepín), môžu znížiť koncentráciu solifenacínu v krvi, čo môže znížiť jeho účinnosť.
3. Ancholinergiká: Súbežné použitie s inými anticholinergikami (napr. Atropínom, skopolamínom, niektorými antidepresívami a antipsychotikami) môže zvýšiť anticholinergné vedľajšie účinky, ako je sucho v ústach, zápcha, rozmazané videnie a ťažkosti s močením.
4. Lieky, ktoré predlžujú QT interval: Súbežné užívanie s liekmi, ktoré predlžujú QT interval (napr. Antiarytmiká triedy IA a III, niektoré antidepresíva a antipsychotiká) môže zvýšiť riziko srdcových arytmií.
5. Lieky, ktoré menia GI motilitu: Lieky, ktoré menia GI motilitu (napr. Metoklopramid), môžu ovplyvniť absorpciu solifenacínu.
6. Antihistaminiká: Niektoré antihistaminiká môžu zvýšiť anticholinergné účinky solifenacínu.
7. Lieky, ktoré menia pH žalúdka: Antacidá a iné lieky, ktoré menia pH žalúdka, môžu ovplyvniť absorpciu solifenacínu.