Tarceva

Kategóriou antineoplastických látok je Tarceva - protinádorový liek, reprezentujúci inhibítory tyrozínkinázy.

Indikácia Tarceva

Hlavné indikácie pre vymenovanie Tarcevy sú nasledovné:

• Podporná liečba lokalizovaných alebo metastatických nemalobunkových karcinómov pľúc, ak nedôjde k zvýšeniu vývoja ochorenia po 4 chemoterapeutických kúrach.
• Rakovinové nádory v pľúcach, lokalizované alebo metastatické rozšírenie, ak jedna alebo viaceré chemoterapeutické kurzy nemali očakávaný účinok.
• Lokalizovaná alebo metastatická neoperabilná rakovina v pankrease (ako liečivo prvej línie v kombinácii s gemcitabínom).

[1]

Formulár uvoľnenia

Tarceva sa vyrába vo forme tabliet s ochranným obalom. Účinnou zložkou je protinádorová látka erlotinib.

Tablety sú zaoblené, s hladkými okrajmi, pokryté filmom s ľahko žltkastým odtieňom. Na jednej strane je nápis odrážajúci názov a dávku tablety v mg:

• Tarceva 25;
• Tarceva 100;
• Tarceva 150.

Jedna blistrová tableta obsahuje desať tabliet. Balenie kartónu obsahuje tri blistrové platne a inštrukcie na papier.

Farmakodynamika

Tarceva na báze erlotinibu je najsilnejším liekom, ktorý inhibuje tyrozínkinázu receptorov EGF (epidermálny rastový faktor človeka).

Tyrozín kináza je zodpovedná za vnútorné procesy fosforylácie EGF, ktoré sú exprimované na zdravých a nádorových bunkových štruktúrach. Inhibícia fosfotyrozínovej aktivity rastového faktora inhibuje vývoj rakovinových buniek a / alebo spôsobuje ich smrť. 

[2]

Farmakokinetika

Aktívna zložka lieku Tarcev sa po perorálnom podaní dobre vstrebáva. Obmedzujúci obsah v sére sa pozoruje po štyroch hodinách. Biologická dostupnosť zdravého človeka sa odhaduje na 59%. Prítomnosť potravín v žalúdku môže zvýšiť biologickú dostupnosť lieku.

Obmedzujúci obsah v sére je 1,995 ng / ml. Koncentračná rovnováha sa pozoruje po 7-8 dňoch. Pred použitím nasledujúcej dávky lieku Tarcev je minimálna hladina účinnej zložky v sére 1,238 ng / ml.

Vo vzorkách rakovinových tkanív po 9 dňoch liečby sa zistilo, že hladina aktívnej zložky dosahuje priemer 1,158 ng / g. To je asi 63% limitnej hladiny v sére v stave rovnováhy. Po 60 minútach od užívania Tarcevu môže limitný obsah lieku v plazme dosiahnuť 73%. Väzba na plazmatické proteíny je 95%.

Metabolizmus lieku Tarceva sa vyskytuje v pečeni s účinkom enzýmov v procese. Extrahepatálne metabolické procesy sa pozorujú v črevnej dutine, v pľúcach, priamo v nádorových tkanivách.

Priemerná vzdialenosť je takmer 4,47 l / h. Polčas rozpadu je 36,2 hodín. Produkty metabolizmu a nezmenené liekové zvyšky sa vylučujú hlavne s teliatami (viac ako 90%) a v menšom rozsahu cez obličky.

Kombinovaná liečba Tarcevy a gemcitabínu nemá žiadny vplyv na klírens látky erlotinib v sére.

[3], [4], [5], [6], [7],

Dávkovanie a podávanie

Užívajte Tarcevu perorálne, raz denne, 60 minút pred jedlom alebo dve hodiny po jedle.

• Pri rakovinovom procese s malými bunkami v pľúcach sa odporúča 150 mg Tarcevy denne.
• Ak sa rakovinový proces v pankrease odporúča užívať 100 mg Tarcevy denne dlhý čas v kombinácii s gemcitabínom.

[10], [11]

Používajte Tarceva počas tehotenstva

Možnosť liečby Tarcevy s tehotnými ženami nebola dostatočne prešetrená. Predklinické testovanie toxického účinku lieku v štandardných dávkach naznačovalo prítomnosť embryotoxicity.

Vzhľadom na uvedené sa neodporúča používať Tarcevu na liečbu tehotných pacientov. Ženy vo fertilnom veku pred začiatkom liečby by mali vylúčiť prítomnosť tehotenstva a tiež použiť spoľahlivé metódy antikoncepcie.

Možnosť liečby liekom Tarceva počas dojčenia nebola skúmaná, preto sa neodporúča používať tento typ lieku.

Kontraindikácie

Tarcevovej liečbe sa treba vyhnúť v takýchto situáciách:

• s vážnym poškodením pečene a obličiek;
• s tehotenstvom a laktáciou;
• v pediatrii;
• s tendenciou k alergii na Tarcevu.

 Relatívne kontraindikácie sú:

• fajčiarsky pacient;
• neznášanlivosť na galaktózu, nedostatočnosť laktázy;
• vredové alergija;
• súčasná chemoterapia s taxánmi.

Vedľajšie účinky Tarceva

Najčastejšie odborníci zistia takéto vedľajšie účinky pri užívaní lieku Tarcevy:

• hnačka, nevoľnosť, vredy v ústach, bolesť brucha, nadúvanie, krvácanie v zažívacom trakte (až po perforáciu);
• ishudanie;
• rozvoj hepatálnej insuficiencie;
• konjunktivitída, vredy rohovky (niekedy s perforáciou), keratitída;
• kašeľ, dýchavičnosť, krvácanie nosovej sliznice;
• kožné vyrážky, plešatosť, poškodenie kože a nechtov, zmeny pigmentácie;
• bolesť v hlave, neuropatia;
• depresívne stavy;
• pocit únavy, pripojenie infekcie (zápal pľúc, flegmón, septické komplikácie).

[8], [9]

Predávkovať

Pri perorálnom podaní jednej dávky Tartzu na 1600 mg neboli pozorované žiadne špeciálne účinky.

Ak užívate vyššie dávky, môžu sa vyskytnúť nasledujúce príznaky:

• ťažká hnačka;
• kožná vyrážka;
• zvýšenie hladiny hepatálnych transamináz.

Pri možnom predávkovaní Tarceva zrušený, výmenou predpísať liečbu symptomatickými liekmi.

[12],

Interakcie s inými liekmi

Ketokonazol, Ciprofloxacin ovplyvňujú metabolizmus Tarcevy a zvyšujú jeho koncentráciu v sére.

Rifampicín, induktory izoenzýmu CYP3A4 zvyšujú metabolizmus Tarcevy a znižujú hladinu lieku v plazme.

Lieky, ktoré spôsobujú zmenu pH v hornom segmente tráviaceho traktu, môžu ovplyvniť rozpustnosť účinnej látky Tarceva a stupeň jej biologickej dostupnosti.

Omeprazol, lieky na inhibíciu protónovej pumpy, ranitidín, látky blokujúce histamínové receptory znižujú hladinu limitujúcej koncentrácie lieku Tarceva.

Warfarín a iné kumarínové prípravky zvyšujú riziko krvácania.

Statíny v kombinácii s Tarcevou zvyšujú riziko myopatie.

Fajčenie počas liečby Tarceva znižuje expozíciu aktívnej zložky približne o 2 krát.

Tarceva zvyšuje koncentráciu platiny v krvnom sére, čo sa má brať do úvahy pri užívaní karboplatiny alebo paklitaxelu.

Kapecitabín zvyšuje obsah plazmy v aktívnej zložke Tarcevy.

[13], [14]

Podmienky skladovania

Uchovávajte Tarcevu v miestnostiach s teplotným režimom od +15 do +30 ° C, v celkovej nedostupnosti detí.

[15],

Čas použiteľnosti

Tarceva sa môže uchovávať 3 roky od okamihu výroby lieku.