Tartseva

Tarceva, protinádorový liek a inhibítor tyrozínkinázy, patrí do kategórie antineoplastických látok.

Indikácia Tartsevs

Hlavné indikácie na predpisovanie lieku Tarceva sú nasledovné:

• Udržiavacia liečba lokalizovaného alebo metastatického nemalobunkového karcinómu pľúc, ak po 4 cykloch chemoterapie nedôjde k progresii ochorenia.
• Rakovina pľúc, lokalizovaná alebo metastatická, ak jedna alebo viac cyklov chemoterapie nemali očakávaný účinok.
• Lokalizovaná alebo metastatická neoperovateľná rakovina pankreasu (ako liek prvej voľby v kombinácii s gemcitabínom).

[ 1 ]

Formulár uvoľnenia

Tarceva sa vyrába vo forme tabliet s ochranným obalom. Liečivom je protinádorová látka erlotinib.

Tablety sú okrúhle, s hladkými okrajmi, potiahnuté svetložltým filmom. Na jednej strane je nápis s uvedením názvu a dávkovania tablety v mg:

• Tarčeva 25;
• Tarčeva 100;
• Tarčeva 150.

Jeden blister obsahuje desať tabliet. Kartónové balenie obsahuje tri blistre a papierový návod.

Farmakodynamika

Tarceva, na báze erlotinibu, je najsilnejší liek, ktorý inhibuje tyrozínkinázu receptora EGF (ľudský epidermálny rastový faktor).

Tyrozínkináza je zodpovedná za procesy fosforylácie EGF, ktoré sú exprimované na povrchu zdravých a nádorových bunkových štruktúr, vo vnútri bunky. Inhibícia aktivity fosfotyrozínového rastového faktora inhibuje vývoj rakovinových buniek a/alebo spôsobuje ich smrť.

[ 2 ]

Farmakokinetika

Účinná látka lieku Tarceva sa po perorálnom podaní dobre vstrebáva. Maximálna sérová koncentrácia sa pozoruje po štyroch hodinách. Biologická dostupnosť u zdravého človeka sa odhaduje na 59 %. Prítomnosť potravy v žalúdku môže zvýšiť biologickú dostupnosť lieku.

Minimálna hladina v sére je 1,995 ng/ml. Rovnováha sa pozoruje po 7 – 8 dňoch. Pred ďalšou dávkou Tarcevy je minimálna hladina liečiva v sére 1,238 ng/ml.

Vo vzorkách rakovinového tkaniva sa po 9 dňoch liečby zistila priemerná hladina účinnej látky 1,185 ng/g. To je približne 63 % maximálnej hladiny v sére v rovnovážnom stave. Po 60 minútach užívania Tarcevy môže byť maximálny obsah liečiva v plazme 73 %. Väzba na plazmatické bielkoviny je 95 %.

Metabolizmus Tarcevy prebieha v pečeni za účasti enzýmov. Extrahepatálne metabolické procesy sa pozorujú v črevnej dutine, v pľúcach a priamo v nádorových tkanivách.

Priemerný klírens sa blíži k 4,47 l/h. Polčas rozpadu je 36,2 h. Metabolické produkty a nezmenené zvyšky liečiva sa vylučujú prevažne stolicou (viac ako 90 %) a v menšej miere obličkami.

Súbežná liečba liekom Tarceva a gemcitabínom neovplyvňuje sérový klírens erlotinibu.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Dávkovanie a podávanie

Tarceva sa užíva perorálne jedenkrát denne, 60 minút pred jedlom alebo dve hodiny po jedle.

• Pri nemalobunkovom karcinóme pľúc je odporúčaná dávka 150 mg Tarcevy denne.
• V prípade rakoviny pankreasu sa odporúča užívať 100 mg Tarcevy denne dlhodobo v kombinácii s gemcitabínom.

[ 10 ], [ 11 ]

Používajte Tartsevs počas tehotenstva

Možnosť použitia Tarcevy u gravidných pacientok nebola dostatočne študovaná. Predklinické testovanie toxických účinkov lieku v štandardných dávkach preukázalo embryotoxicitu.

Vzhľadom na vyššie uvedené sa neodporúča používať Tarcevu na liečbu tehotných pacientok. Ženy vo fertilnom veku by mali pred začiatkom liečby vylúčiť tehotenstvo a používať spoľahlivé metódy antikoncepcie.

Možnosť liečby liekom Tarceva počas dojčenia nebola skúmaná, preto sa používanie tohto typu lieku neodporúča.

Kontraindikácie

Liečbe Tarcevou sa treba vyhnúť v nasledujúcich situáciách:

• v prípade závažného poškodenia pečene a obličiek;
• počas tehotenstva a dojčenia;
• v pediatrii;
• ak máte sklon k alergiám na Tarcevu.

Relatívne kontraindikácie sú:

• fajčenie pacienta;
• intolerancia galaktózy, nedostatok laktázy;
• peptický vred;
• súbežná chemoterapia s taxánmi.

Vedľajšie účinky Tartsevs

Najčastejšie odborníci zisťujú nasledujúce vedľajšie účinky počas užívania lieku Tarceva:

• hnačka, nevoľnosť, afty v ústach, bolesť brucha, nadúvanie, krvácanie do tráviaceho traktu (až po perforáciu);
• vychudnutie;
• rozvoj zlyhania pečene;
• zápal spojiviek, vredy rohovky (niekedy s perforáciou), keratitída;
• kašeľ, ťažkosti s dýchaním, krvácanie z nosovej sliznice;
• kožné vyrážky, plešatosť, zhoršenie stavu pokožky a nechtov, zmeny pigmentácie;
• bolesti hlavy, neuropatie;
• depresívne stavy;
• pocit únavy, infekcia (zápal pľúc, flegmóna, septické komplikácie).

[ 8 ], [ 9 ]

Predávkovať

Pri perorálnom užití jednorazovej dávky Tarcevy až do 1600 mg sa nepozorovali žiadne zvláštne účinky.

Pri užívaní vyšších dávok sa môžu vyskytnúť nasledujúce príznaky:

• silná hnačka;
• kožná vyrážka;
• zvýšené hladiny pečeňových transamináz.

V prípade možného predávkovania sa Tarceva preruší a namiesto toho sa predpíše symptomatická liečba.

[ 12 ]

Interakcie s inými liekmi

Ketokonazol, ciprofloxacín ovplyvňujú metabolizmus Tarcevy a zvyšujú jej koncentráciu v krvnom sére.

Rifampicín, lieky, ktoré indukujú izoenzým CYP3A4, zvyšujú metabolizmus Tarcevy a znižujú hladinu lieku v plazme.

Lieky, ktoré spôsobujú zmeny pH v hornej časti gastrointestinálneho traktu, môžu ovplyvniť rozpustnosť liečiva v Tarceve a stupeň jej biologickej dostupnosti.

Omeprazol, inhibítory protónovej pumpy, ranitidín, blokátory histamínových receptorov znižujú maximálnu koncentráciu Tarcevy.

Warfarín a iné kumarínové lieky zvyšujú riziko krvácania.

Statíny v kombinácii s Tarcevou zvyšujú riziko myopatie.

Fajčenie počas liečby liekom Tarceva znižuje expozíciu účinnej látke približne dvojnásobne.

Tarceva zvyšuje koncentrácie platiny v sére, čo je potrebné vziať do úvahy pri súbežnom užívaní karboplatiny alebo paklitaxelu.

Kapecitabín zvyšuje plazmatické hladiny liečiva Tarcevy.

[ 13 ], [ 14 ]

Podmienky skladovania

Tarceva sa skladuje v miestnostiach s teplotným režimom od +15 do +30°C, úplne mimo dosahu detí.

[ 15 ]

Čas použiteľnosti

Liek Tarceva sa môže uchovávať 3 roky od dátumu výroby lieku.