Urotol

Urologický liek Urotol sa používa ako liek, ktorý znižuje tón hladkého svalstva v močových kanáloch.

Indikácia Urotola

Použitie Urotol môže byť dôležitý pre nadmernú činnosť močového systému, ktorá sa vyznačuje častým neprekonateľným močením alebo epizódami inkontinencie moču.

Formulár uvoľnenia

Urotol sa vyrába vo forme tabliet potiahnutých filmovým filmom. Účinnou látkou Urotol je tolterodín (vo forme tolterodín-hydrogén-tartrát).

• Urotol 1 mg je prípravok na tablety vo filme so žltým filmom.
• Urotol 2 mg je tabletový prípravok v bielom puzdre.

Tablety Urotol sú balené v blistrových platniach po 14 kusoch. Krabica obsahuje dve alebo štyri blistrové platne.

Farmakodynamika

Urotol - presnejšie jej účinná látka je tolterodín, - odkazuje na prípravky, kompetitívny antagonista muskarínových cholinergných receptorov, sa selektívne preferenčné aktivitou voči receptorom mochevika. Deriváty účinné zložky tiež selektívne špecificky s ohľadom na muskarínovým receptorom a nemá významný vplyv na iné receptory.

Urotol inhibuje aktívnu redukciu detruzora a zároveň znižuje intenzitu sekrécie slinnej tekutiny. Pri vysokých objemoch môže Urotol spôsobiť neúplný močový výtok z močového mechúra a tiež zvýšiť objem reziduálnej močovej kvapaliny.

Zdanlivý terapeutický účinok Urotolu sa nachádza asi mesiac po začiatku liečby.

Farmakokinetika

Urotol v tabletách sa trápi v zažívacom systéme relatívne rýchlo: koncentrácia Tolterodinu v plazme dosiahne limit po 1,5 hodine.

Existuje dôkaz o lineárnom vzťahu medzi limitom plazmatickej koncentrácie a množstvom užívaného lieku.

Po perorálnom podaní Urotol vyskytujúce metabolické procesy v pečeni, zahŕňajúce polymorfné enzým CYP2D6 a tvorbu účinnej látky 5-hydroxymetyl, ktorá sa ďalej mení na 5-karboxylovej kyseliny a N-dezalkilirovannoy 5-karboxylovú kyselinou.

Metabolit má vlastnosť potencovať účinok lieku.

Celkový klírens v plazme je obvykle okolo 30 litrov za hodinu a konečný polčas po užití Urotolu môže byť 2-3 hodiny.

Úplná biologická dostupnosť u prevažnej väčšiny pacientov je 17%. Hmotnosť potravín v žalúdku neovplyvňuje biologickú dostupnosť, ale koncentračný obsah tolterodínu sa môže zvýšiť, ak sa liek užíva s jedlom.

Hlavná zložka a metabolity sa viažu hlavne na orosomukoid. Nesúvislé frakcie sú definované ako 3,7% a 36%. Distribučný objem aktívnej zložky sa rovná 113 litrom. Asi 77% liekov sa vylučuje močovou kvapalinou a 17% - s hlienovými hmotami. Až 1% z celkového množstva je v nezmenenej forme a asi 4% je 5-hydroxymetyl metabolit.

Dávkovanie a podávanie

Štandardná platná dávka Urotolu pre dospelých je 4 mg lieku denne (2 mg dvakrát denne). Výnimkou z tohto pravidla sú pacienti s poruchou funkčnej kapacity pečene alebo obličiek: pre nich je odporúčané množstvo Urotolu 1 mg dvakrát denne. Ak sa počas liečby zistia nežiaduce vedľajšie účinky, dávka Urotolu by mala byť tiež minimálna - 1 mg dvakrát denne.

Dĺžka trvania liečebného cyklu je zvyčajne šesť mesiacov. Dôležitosť dlhšej terapie určuje lekár jednotlivo.

Pri súčasnom podávaní inhibítorov liečby CYP3A4 by optimálne denné množstvo Urotolu malo byť 2 mg.

[1]

Používajte Urotola počas tehotenstva

Neexistuje žiadny dôkaz, že neexistuje riziko užívania Urotolu počas tehotenstva. Pokusy na zvieratách preukázali prítomnosť toxických účinkov Urotolu na reprodukčný systém, avšak testovanie lieku za účasti tehotných žien sa neuskutočnilo. Vzhľadom na to neužívajte Urotol tehotné ženy.

Pri dojčení je Urotol veľmi nežiaduci.

Kontraindikácie

Lekár nepredpisuje Urotol v prípadoch zvýšenej pravdepodobnosti vzniku reakcie precitlivenosti u pacienta, ako aj v iných prípadoch, napríklad:

• s oneskorením vylučovania močom;
• s trvalou formou glaukómu uzatvárajúceho uhol;
• s klasickou autoimunitnou myasténiou gravis;
• so zložitou ulceróznou kolitídou;
• s toxickým gigantizmom hrubého čreva (takzvaný megakolón);
• v detstve (do 18 rokov).

Vedľajšie účinky Urotola

Prijatie Urotol je schopný spôsobiť mierne alebo stredne závažné špecifické prejavy - v prvom rade, ako je smäd, porucha trávenia a suché sliznice.

Najčastejšími príznakmi sú:

• bolesť v hlave;
• suchosť slizníc.

 Menej časté možno pozorovať:

• závraty, poruchy spánku, znecitlivenie končatín;
• bronchitída;
• zhoršenie zraku súvisiace so suchými sliznicami;
• búšenie srdca;
• nadúvanie, vracanie, hnačka;
• udržanie močenia;
• pocit únavy, bolesti v hrudníku;
• opuch.

Veľmi zriedka sa vyskytli ďalšie príznaky:

• alergické prejavy;
• zhoršená orientácia, podráždenosť;
• porucha pamäti;
• poruchy srdcového rytmu;
• halucinácie.

Predávkovať

Skúšky možného predávkovania boli vykonané za použitia vždy 12,8 mg Urotolu. Najvýraznejšie reakcie boli:

• poruchy ubytovania;
• bolesť pri močení.

Prvá pomoc pri užívaní veľkej dávky Urotolu je umyť žalúdok a používať sorbentové lieky.

Symptomatická liečba sa uskutočňuje nasledovne:

• V stave preexpirácie sú halucinácie predpísané Physostigminom;
• s kŕčmi predpisujú lieky benzodiazepínové série;
• pri poruchách dýchacích funkcií sú ventilátory spojené;
• v prípadoch srdcových porúch je vhodné vymenovanie blokátorov;
• keď sa oneskorí vylučovanie močom, vykoná sa katetrizácia;
• Pri dilatácii žiakov sa očné kvapky aplikujú na základe pilokarpínu (v miernych prípadoch sa pacient umiestni do tmavej miestnosti).

Interakcie s inými liekmi

Odporúča sa vyhnúť sa kombinácii Urotolu s makrolidmi, antifungálnymi azolovými prípravkami a antiproteínovými látkami, pretože uvedené lieky môžu spôsobiť nadmernú koncentráciu Urotolu v krvnom sére.

Nežiaduce účinky lieku Urotol môžu byť zhoršené pôsobením liekov s anticholinergnou aktivitou.

Terapeutický účinok Urotolu sa znižuje pod vplyvom agonistov muskarínových agonistov cholinergných receptorov.

Urotol môže oslabiť účinky metoklopramidu a cisapridu.

Urotol nereaguje s inými liekmi vrátane perorálnych kontraceptív.

[2], [3]

Podmienky skladovania

Urotol sa uchováva pri normálnej izbovej teplote, mimo dosahu detí.

[4]

Čas použiteľnosti

Je povolené uchovávať Urotol až 2 roky.