Urotol

Urologický liek Urotol sa používa ako liek, ktorý znižuje tonus hladkého svalstva v močových cestách.

Indikácia Urotol

Použitie Urotolu môže byť relevantné v prípadoch nadmernej aktivity močového systému, ktorá sa vyznačuje častými neodolateľnými nutkaniami na močenie alebo epizódami močovej inkontinencie.

Formulár uvoľnenia

Urotol sa vyrába vo forme filmom obalených tabliet. Liečivom lieku Urotol je tolterodín (vo forme tolterodín hydrogéntartarátu).

• Urotol 1 mg je žltá filmom obalená tableta.
• Urotol 2 mg je tableta v bielom filmom obalenom obale.

Tablety Urotol sú balené v blistroch po 14 kusoch. Kartónová škatuľa obsahuje dva alebo štyri blistre.

Farmakodynamika

Urotol – alebo presnejšie jeho účinná látka tolterodín – je liek, ktorý je kompetitívnym antagonistom cholinergných muskarínových receptorov s prevažne selektívnou aktivitou voči močovinovým receptorom. Deriváty účinnej látky sú tiež selektívne špecifické voči muskarínovým receptorom a významne neovplyvňujú iné receptory.

Urotol inhibuje aktívne kontrakcie detruzora a súčasne znižuje intenzitu sekrécie slinnej tekutiny. Pri nadmernom množstve môže Urotol spôsobiť neúplné vylučovanie moču z močového mechúra, ako aj zvýšiť objem zvyškového moču.

Viditeľný terapeutický účinok Urotolu sa prejaví približne mesiac po začatí liečby.

Farmakokinetika

Urotol v tabletách sa vstrebáva v tráviacom systéme relatívne rýchlo: plazmatická koncentrácia tolterodínu dosiahne svoj limit po 1,5 hodine.

Existujú dôkazy o lineárnom vzťahu medzi maximálnou plazmatickou koncentráciou a množstvom užitého lieku.

Po perorálnom podaní Urotolu prebiehajú v pečeni metabolické procesy, na ktorých sa podieľa polymorfný enzým CYP2D6 a tvorba aktívneho 5-hydroxymetylového produktu, ktorý sa ďalej transformuje na kyselinu 5-karboxylovú a N-dealkylovanú kyselinu 5-karboxylovú.

Metabolit má vlastnosť zosilňovať účinok lieku.

Celkový plazmatický klírens je zvyčajne približne 30 litrov za hodinu a terminálny polčas po užití Urotolu môže byť 2 – 3 hodiny.

Úplná biologická dostupnosť u prevažnej väčšiny pacientov je 17 %. Hmoty potravy v žalúdku neovplyvňujú ukazovatele biologickej dostupnosti, ale koncentrácia tolterodínu sa môže zvýšiť, ak sa liek užíva s jedlom.

Hlavná zložka a metabolity sa viažu primárne na orosomukoid. Neviazané frakcie sú definované ako 3,7 % a 36 %. Distribučný objem účinnej látky sa rovná 113 l. Približne 77 % liečiva sa vylučuje močom a 17 % stolicou. Až 1 % celkového množstva sa vylučuje v nezmenenej forme a približne 4 % tvorí 5-hydroxymetylmetabolit.

Dávkovanie a podávanie

Štandardná odôvodnená dávka Urotolu pre dospelých pacientov je 4 mg lieku denne (2 mg dvakrát denne). Výnimkou z pravidla sú pacienti s poruchou funkcie pečene alebo obličiek: pre nich je odporúčané množstvo Urotolu 1 mg dvakrát denne. Ak sa počas liečby zistia nežiaduce vedľajšie účinky, dávka Urotolu by mala byť tiež minimálna - 1 mg dvakrát denne.

Trvanie terapeutickej kúry je zvyčajne šesť mesiacov. Vhodnosť dlhšej liečby určuje lekár individuálne.

Pri súčasnom užívaní liekov, ktoré inhibujú CYP3A4, by optimálna denná dávka Urotolu mala byť 2 mg.

[ 1 ]

Používajte Urotol počas tehotenstva

Neexistujú žiadne dôkazy o tom, že užívanie Urotolu počas tehotenstva je bezpečné. Pokusy na zvieratách preukázali, že Urotol má toxický účinok na reprodukčný systém, ale liek nebol testovaný u tehotných žien. Vzhľadom na to by tehotné ženy nemali Urotol užívať.

Počas dojčenia je užívanie Urotolu veľmi nežiaduce.

Kontraindikácie

Lekár nepredpisuje Urotol v prípadoch zvýšenej pravdepodobnosti vzniku reakcie z precitlivenosti u pacienta, ako aj v iných prípadoch, napríklad:

• v prípade oneskoreného močenia;
• pri pretrvávajúcej forme glaukómu s uzavretým uhlom;
• pri klasickej autoimunitnej myasténii;
• v komplikovaných prípadoch ulceróznej kolitídy;
• pri toxickom gigantizme hrubého čreva (tzv. megakolón);
• v detstve (do 18 rokov).

Vedľajšie účinky Urotol

Užívanie Urotolu môže spôsobiť mierne alebo stredne ťažké špecifické príznaky, predovšetkým smäd, tráviace ťažkosti a suché sliznice.

Najčastejšie zaznamenané vedľajšie účinky sú:

• bolesti hlavy;
• suché sliznice.

Medzi menej časté príznaky patria:

• závraty, poruchy spánku, znecitlivenie končatín;
• bronchitída;
• zhoršenie zraku spojené so suchými sliznicami;
• zvýšená srdcová frekvencia;
• nadúvanie, vracanie, hnačka;
• zadržiavanie moču;
• pocit únavy, bolesť na hrudníku;
• opuch.

V extrémne zriedkavých prípadoch boli hlásené ďalšie príznaky:

• alergické reakcie;
• dezorientácia, podráždenosť;
• zhoršenie pamäti;
• poruchy srdcového rytmu;
• halucinácie.

Predávkovať

Testovanie možného predávkovania sa vykonalo s použitím 12,8 mg Urotolu užitého naraz. Najvýraznejšie reakcie boli:

• poruchy akomodácie;
• bolesť pri močení.

Prvá pomoc pri užívaní veľkej dávky Urotolu spočíva vo výplachu žalúdka a použití sorbentov.

Symptomatická liečba sa vykonáva takto:

• v prípadoch nadmerného vzrušenia a halucinácií sa predpisuje fyzostigmín;
• pri kŕčoch sa predpisujú benzodiazepínové lieky;
• v prípade respiračných porúch je pripojená umelá ventilácia;
• v prípade srdcovej dysfunkcie je vhodné predpísať blokátory;
• ak je výdaj moču oneskorený, vykoná sa katetrizácia;
• Keď sa zreničky rozšíria, používajú sa očné kvapky na báze pilokarpínu (v miernych prípadoch sa pacient umiestni do zatemnenej miestnosti).

Interakcie s inými liekmi

Odporúča sa vyhnúť sa kombinovaniu Urotolu s makrolidmi, antimykotickými azolovými liekmi a antiproteázovými látkami, pretože uvedené lieky môžu spôsobiť nadmerné koncentrácie Urotolu v krvnom sére.

Nežiaduce účinky Urotolu môžu byť zhoršené liekmi s anticholinergickou aktivitou.

Terapeutický účinok Urotolu sa znižuje pod vplyvom agonistov muskarínových cholinergných receptorov.

Urotol môže oslabiť účinok metoklopramidu a cisapridu.

Urotol neinteraguje s inými liekmi vrátane perorálnych kontraceptív.

[ 2 ], [ 3 ]

Podmienky skladovania

Urotol sa uchováva pri bežnej izbovej teplote mimo dosahu detí.

[ 4 ]

Čas použiteľnosti

Urotol sa môže skladovať až 2 roky.