Zonixem

Zonixem je liek z kategórie ACE inhibítorov.

Indikácia Zonixema

Používa sa v nasledujúcich podmienkach:

• primárna hypertenzia (ako monoterapia alebo v kombinácii s inými antihypertenzívami);
• CHF (ako súčasť kombinovanej liečby);
• exacerbácia infarktu myokardu u jedincov s normálnou hemodynamikou a bez príznakov kardiogénneho šoku;
• poruchy obličiek spojené s diabetes mellitus - na zníženie albuminúrie u pacientov nezávislých od inzulínu so zvýšeným krvným tlakom.

[ 1 ]

Formulár uvoľnenia

Liek sa uvoľňuje vo forme tabliet, 14 kusov v blistri, v množstve 1, 2 alebo 4 balenia na balenie. Tableta môže tiež obsahovať 10 tabliet - balenie takýchto tabliet je 2, 3 alebo 6.

Farmakodynamika

Zonixem je inhibítor peptidyldipeptidázy. Liek inhibuje aktivitu ACE, ktorý je katalyzátorom transformácie angiotenzínu-1 na vazokonstrikčný peptid angiotenzín-2 (tiež pomáha stimulovať uvoľňovanie aldosterónu cez kôru nadobličiek). Potlačenie ACE zložky spôsobuje zníženie hladín angiotenzínu-2, čo znižuje vazokonstrikčnú aktivitu a uvoľňovanie aldosterónu. Tento proces môže vyvolať zvýšenie hodnôt draslíka v sére.

Lizinopril znižuje hodnoty krvného tlaku – najmä mechanizmami potlačenia aktivity RAAS. Táto zložka má hypotenzívny účinok aj u jedincov s hypertenziou a nízkymi hodnotami renínu. ACE (kináza-2) je enzým, ktorý znižuje hladiny bradykinínu. V súčasnosti nie je známe, či zvýšené hladiny bradykinínu, ktorý sa považuje za silný vazodilatačný peptid, zohrávajú dôležitú úlohu v liečebnom účinku lizinoprilu.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetika

Lizinopril je vysoko účinný ACE inhibítor. Neobsahuje sulfhydrylovú skupinu.

Sacie.

Po perorálnom podaní sa hodnoty sérovej Cmax lizinoprilu pozorujú približne po 7 hodinách. U pacientov s exacerbáciou infarktu myokardu existuje tendencia k miernemu oneskoreniu času potrebného na dosiahnutie sérovej Cmax. Ak vezmeme do úvahy vylúčenie močom, priemerná miera absorpcie lizinoprilu v objeme je približne 25 % s individuálnymi variáciami (v rozmedzí 6 – 60 %) pri všetkých podávaných dávkach (5 – 80 mg).

Absolútne hodnoty biologickej dostupnosti sú u ľudí so srdcovým zlyhaním znížené približne o 16 %. Prítomnosť potravy v gastrointestinálnom trakte neovplyvňuje rozsah absorpcie lizinoprilu.

Distribučné procesy.

Lizinopril sa nezúčastňuje syntézy bielkovín v krvnom sére, s výnimkou ACE, ktorý cirkuluje v krvi. Testy na potkanoch ukazujú, že látka slabo prechádza cez hematoencefalickú bariéru (HEB).

Vylučovanie.

Liek sa nezúčastňuje metabolických procesov a vylučuje sa v nezmenenej forme močom. Pri opakovanom použití vykazuje látka polčas akumulácie 12,6 hodiny.

Dávkovanie a podávanie

Liek sa má užívať perorálne, jedenkrát denne, približne v rovnakom čase. Príjem jedla neovplyvňuje vstrebávanie lieku.

Veľkosť porcie sa vyberá individuálne, berúc do úvahy ochorenie pacienta a jeho reakciu na krvný tlak.

Primárna hypertenzia.

V počiatočnom štádiu by dospelý človek so zvýšenými hodnotami krvného tlaku, ktorý neužíva iné antihypertenzíva, mal užívať 10 mg látky denne. Účinná udržiavacia dávka je v podstate 20 mg užívaných jedenkrát denne.

Vzhľadom na hodnoty krvného tlaku sa môže dávkovanie zvýšiť na 40 mg denne. Ak je liečivý účinok slabý, je potrebné liečbu doplniť iným antihypertenzívom.

V prípade zvýšenia dávky je potrebné vziať do úvahy, že na úplný rozvoj antihypertenzívneho účinku musí uplynúť 0,5 – 1 mesiac.

V prípade ručnej hematopoézy (RVH) alebo hypertenzie pozorovanej počas stavov spojených so zvýšenou aktivitou systému RAAS.

Spočiatku je potrebné užívať 2,5-5 mg lieku denne, pričom sa starostlivo monitorujú hodnoty krvného tlaku, funkcie obličiek a hladiny draslíka v sére. Veľkosť udržiavacej dávky je určená hladinou krvného tlaku a volí sa počas vyššie uvedeného monitorovania.

[ 6 ]

Používajte Zonixema počas tehotenstva

Počas tehotenstva je zakázané predpisovať liek. Ak sa zistí, že je pacientka tehotná, užívanie Zonixemu sa má okamžite prerušiť (okrem prípadov, keď je to pre ženu životne dôležité).

Užívanie ACE inhibítorov vrátane lizinoprilu v 2. a 3. trimestri môže mať negatívny vplyv na plod s následným úmrtím. Výskyt zlyhania obličiek, hyperkaliémie alebo hypotenzie u tehotnej ženy (od 9. do 12. týždňa) je spôsobený negatívnym vplyvom na funkciu obličiek plodu. V dôsledku zníženia objemu plodovej vody je možné poškodenie plodu, ktoré spôsobuje vývojové anomálie tváre a lebky, problémy s vývojom končatín a vnútromaternicové úmrtie. Nie sú k dispozícii žiadne informácie o negatívnych účinkoch na plod pri podávaní v 1. trimestri.

Ak je použitie lieku u tehotnej ženy absolútne nevyhnutné, je potrebné sledovať vývoj plodu pomocou ultrazvuku. V prípade zníženia objemu plodovej vody sa má užívanie lieku prerušiť (pokiaľ nie je liek absolútne nevyhnutný). Lekár aj pacientka by mali vedieť, že k zníženiu objemu plodovej vody dochádza v prípadoch, keď už došlo k nevyliečiteľným zmenám na plode. Je potrebné informovať pacientku o možnosti negatívneho účinku lieku na plod.

Novorodenca je potrebné sledovať, aby sa zistilo, či je prítomná hyperkaliémia, hypotenzia alebo oligúria.

Nie sú k dispozícii údaje o tom, či sa lizinopril vylučuje do materského mlieka. Podávanie lieku počas laktácie je zakázané.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• závažná precitlivenosť na zložky lieku alebo iné ACE inhibítory;
• anamnéza Quinckeho edému, ktorý sa vyvinul v dôsledku užívania ACE inhibítorov, ako aj v prípadoch Quinckeho edému, ktoré sú idiopatické alebo dedičné;
• stenóza (mitrálnej chlopne alebo aortálneho otvoru), ktorá má hemodynamický význam;
• hypertrofická kardiomyopatia sprevádzaná obštrukciou vo výtokovom trakte;
• kardiogénny šok;
• v prípade nestabilnej hemodynamiky po exacerbácii infarktu myokardu;
• stenóza postihujúca tepny vo vnútri obličiek (jednostranná alebo obojstranná);
• Connov syndróm.

Vedľajšie účinky Zonixema

Použitie terapeutickej látky môže viesť k výskytu určitých vedľajších účinkov:

• poruchy spojené s činnosťou kardiovaskulárneho systému: často sa vyvíja ortostatický kolaps. Zriedkavo sa pozoruje zvýšená srdcová frekvencia, infarkt myokardu, ortostatické príznaky (vrátane hypotenzie) a tachykardia;
• problémy s funkciou nervového systému: často sa vyskytujú bolesti hlavy alebo závraty. Zriedkavo sa vyvinie mozgová príhoda (môže byť spojená s prudkým poklesom krvného tlaku u ľudí s vysokou predispozíciou), labilita nálady, pocit zmätenosti a parestézia;
• Poruchy spojené s dýchacím systémom, mediastínom a hrudnou kosťou: často sa objavuje bolesť v hrudnej kosti alebo kašeľ. Zriedkavo sa vyvíja bronchiálny kŕč;
• Lézie gastrointestinálneho traktu: často sa vyskytuje vracanie, hnačka alebo nevoľnosť. Občas sa vyskytuje sucho v ústach, bolesť brucha, cholestatická alebo hepatocelulárna hepatitída, ako aj pankreatitída alebo žltačka. Občas sa môže vyskytnúť Quinckeho črevný edém;
• problémy spojené s funkciou obličiek a močovými cestami: občas sa vyvinie akútne zlyhanie obličiek, proteinúria, anúria alebo oligúria, ako aj urémia a renálna dysfunkcia;
• lézie podkožného tkaniva a epidermy: často sa pozoruje vyrážka. Zriedkavo sa zaznamenáva alopécia, svrbenie alebo žihľavka s potením a okrem toho Quinckeho edém, ktorý postihuje jazyk s perami a okrem toho končatiny, hrtan alebo hlasivku, ako aj končatiny;
• systémové poruchy: často sa objavuje pocit slabosti. Občas sa vyvíja asténia;
• Poruchy postihujúce mliečne žľazy a reprodukčný systém: občas sa pozoruje impotencia.

Existujú dôkazy o vývoji komplexu prejavov vrátane myalgie, artritídy alebo artralgie, horúčky, eozinofílie, vaskulitídy, zvýšenej sedimentácie erytrocytov (ESR), leukocytózy a pozitívneho výsledku testu na antinukleárny faktor. Môže sa vyskytnúť fotosenzitivita, vyrážky alebo iné dermatologické príznaky.

V prípade reakcie z precitlivenosti sa môže vyskytnúť Quinckeho edém, ktorý spôsobuje opuch v oblasti pier, hrtana, tváre, podnebia s jazykom a končatín. Ak sa takéto príznaky objavia, je potrebné okamžite prestať užívať lizinopril a pacient by mal zostať pod lekárskym dohľadom, kým poruchy úplne nezmiznú.

[ 5 ]

Predávkovať

Medzi príznaky otravy ACE inhibítormi patrí obehový šok, zlyhanie obličiek, znížený krvný tlak, elektrolytová nerovnováha, tachykardia s hyperventiláciou, ako aj závraty, bradykardia, kašeľ a úzkosť.

Ak sa objavia príznaky hypotenzie, majú sa prijať symptomatické opatrenia a monitorovať vitálne funkcie. Pacient sa uloží do horizontálnej polohy so zdvihnutými nohami.

Ak je potrebné doplniť stratu tekutín, má sa podať fyziologický roztok intravenózne. Majú sa sledovať vitálne funkcie, krvný tlak, kreatinín v krvi a elektrolyty a podľa potreby ich upraviť.

Lizinopril sa môže vylúčiť zo systémového obehu hemodialýzou.

Interakcie s inými liekmi

Diuretiká.

Ak sa počas liečby Zonixemom užíva diuretikum, antihypertenzívny účinok sa zvyčajne zosilní.

U jedincov užívajúcich diuretiká (najmä u tých, ktorí ich užívali práve začali) môže dôjsť k nadmernému poklesu krvného tlaku od okamihu podania lieku. Aby sa znížilo riziko vzniku príznakov hypotenzie z užívania Zonixemu, je potrebné pred začatím liečby liekom prerušiť podávanie diuretika.

Lizinopril sa má používať s mimoriadnou opatrnosťou v kombinácii s podobnými liekmi.

Draslík šetriace diuretiká, náhrady soli obsahujúce draslík alebo doplnky prvku K.

Hyperkaliémia sa môže vyskytnúť pri diabetes mellitus, zlyhaní obličiek a pri súbežnom užívaní draslík šetriacich diuretík (napr. amilorid, spironolaktón alebo triamterén), doplnkov draslíka alebo náhrad soli obsahujúcich draslík.

Užívanie prvkov uvedených v podnadpise, najmä u osôb s poruchou funkcie obličiek, môže vyvolať významné zvýšenie hodnôt draslíka v sére.

Pri užívaní lieku spolu s diuretikami, ktoré spôsobujú stratu draslíka, sa hypokaliémia, ktorú tieto lieky zhoršujú, môže ešte viac zosilniť. V tomto ohľade je kombinácia takýchto liekov povolená len po zhodnotení možných následkov, ako aj za podmienky neustáleho monitorovania hladín draslíka v sére a funkcie obličiek.

[ 7 ], [ 8 ]

Podmienky skladovania

Zonixem sa má uchovávať mimo dosahu malých detí. Teplota nepresahuje 25 °C.

Čas použiteľnosti

Zonixem sa môže používať 3 roky od dátumu uvedenia na trh.

Žiadosť pre deti

Zonixem sa nemá používať v pediatrii.

Analógy

Analógy lieku sú lieky Iruzid, Liten N, Co-Diroton, ako aj Lisoretic s Lisinotonom N.

[ 9 ]