Analgetiká

Promedol (hydrochlorid trimeperidínu). Promedol, ako je známe, je syntetickou náhradou morfínu a má výrazný analgetický účinok. Zníženie citlivosti na bolesť pod vplyvom promedolu sa vyvíja po subkutánnej injekcii po 10 až 15 minútach. Trvanie analgézie je 3 - 4 hodiny. Maximálna prípustná jednorazová dávka promedolu v pôrodnej podaní je 40 mg (2% roztok - 2 ml) subkutánne alebo intramuskulárne. Pri kombinácii s neuroleptickými liekmi sa účinok promedolu zvyšuje.

Podľa mnohých klinických a experimentálnych údajov promedol zvyšuje kontrakcie maternice. V experimente sa zistilo, že stimulujúci účinok promedolu na hladké svaly maternice a odporúča jeho aplikáciu súčasne pre anestéziu a zlepšenie práce. Má výrazné antispazmotické a rhodokujúce vlastnosti.

Estozín - syntetický analgetikum spolu s cholínom a spazmolytikom má tiež výrazný analgetický účinok. Anestetický účinok sa teda vyvinie dostatočne rýchlo pri akomkoľvek zavedení prípravku (vnútri, intramuskulárne alebo intravenózne), avšak trvanie analgetického účinku nepresiahne hodinu.

Analgetický účinok estocínu je asi 3 krát pomalší ako promedol, ale je menej toxický ako promedol. Estotin menej potláča dýchanie, nezvyšuje tón vagového nervu; má mierny spazmolytický a holinoliticheskoe účinok, znižuje kŕče čriev a priedušiek; nespôsobuje zápchu. V pôrodníckej praxi sa vnútorne používa v dávkach 20 mg.

Pentazocín (leksir FORTRAN) má centrálne analgetický účinok, ktorého intenzita dosahuje takmer pôsobiace opioidy, ale nespôsobuje depresiu dýchacieho centra a iné vedľajšie účinky návyku a závislosti. Analgetický účinok sa vyskytuje v priebehu 15-30 minút po intramuskulárnej injekcii a trvá približne 3 hodiny. Leksir žiadny účinok na motorické funkcie gastrointestinálneho traktu, vylučovacích orgánov, sympatoadrenálního systém a spôsobuje miernu krátke kardiostimuliruyuschy akciu. Teratogénne účinky nie sú popísané, ale nie je vhodné pre zavedenie liečivá do I. Trimestra podávané v dávke 0,03 g (30 mg), a so silnými bolesťami - 0,045 g (45 mg), intramuskulárne alebo intravenózne.

Fentanyl je derivátom piperidínu, ale silou analgetického účinku prevyšuje morfín v 200 a promedol - 500 krát. Má výrazný depresorový účinok na dýchacie centrum.

Fentanyl spôsobuje selektívnu blokádu niektorých adrenergných štruktúr, čo vedie k zníženiu reakcie na katecholamíny po podaní. Fentanyl sa používa v dávke 0,001-0,003 mg na 1 kg telesnej hmotnosti pôrodného partnera (0,1-0,2 mg - 2 až 4 ml lieku).

Dipidolor. Bola syntetizovaná v roku 1961 v laboratóriu Janssen. Na základe farmakologických experimentov sa zistilo, že dipidolor je dvojnásobne účinnejší ako morfín pri jeho analgetickej aktivite a päťkrát viac ako pethidín (promedol).

Toxicita dipidoloru je extrémne nízka - subakútna a chronická toxicita, ktorú táto droga nemá. Terapeutická šírka dipidoloru je 1 násobok morfínu a 3 násobok petidínu (promedol). Liek nemá žiadny nepriaznivý vplyv na pečeň, obličky, kardiovaskulárneho systému, sa nemení rovnováhy elektrolytov, termoregulačné, stav sympatoadrenální systému.

Pri intravenóznom podaní nie je účinok dipidoloru ihneď zrejmý, ale s intramuskulárnym, subkutánnym a dokonca orálnym podaním po 8 minútach; maximálny účinok sa vyvíja po 30 minútach a trvá od 3 do 5 hodín, v 0,5% prípadov nauzea, zvracanie sa nezaznamenalo. Spoľahlivým antidotom je nalorfín.

Ataralgézia s dipidolorom a seduxenom posilnila synergizmus. Analgetická aktivita kombinácie je väčšia ako súčet účinkov analgézie s oddeleným použitím dipidoloru a seduxenu v rovnakých dávkach. Stupeň neurovegetatívnej ochrany tela stúpa s kombináciou dipidolor a seduksen o 25-29% a zníženie dýchania je výrazne znížené.

Základom moderného anestetického nástroja je kombinovaná analgézia, ktorá vytvára podmienky pre riadenú reguláciu telesných funkcií. Štúdie ukazujú, že problém anestézie sa čoraz viac vyvíja do cielenej korekcie patofyziologických a biochemických zmien.

Dipidolor sa zvyčajne injektuje intramuskulárne a subkutánne. Intravenózne podávanie sa neodporúča kvôli riziku útlmu dýchania. S ohľadom na intenzitu bolesti, veku a všeobecného stavu ženy použité nasledujúce dávky: 0,1 až 0,25 mg na 1 kg telesnej hmotnosti matky - priemer 7,5-22,5 mg (1-3 ml prípravku).

Rovnako ako všetky látky podobné morfínu, dipidolor inhibuje centrum dýchania. Pri intramuskulárnej injekcii lieku v terapeutických dávkach je respiračná depresia veľmi obmedzená. Vyskytuje sa vo výnimočných prípadoch iba s predávkovaním alebo precitlivenosťou na pacienta. Po podaní špecifického antidotu, naloxónu (nalorfínu) v dávke 5-10 mg sa rýchlo zastaví útlm dýchania. Antidotum sa môže podať intramuskulárne alebo subkutánne, ale jeho účinok príde pomalšie. Kontraindikácie sú rovnaké ako pre morfín a jeho deriváty.

Ketamín. Liečivo sa vydáva vo forme stabilizovaného roztoku v 10 a 2 ml liekovkách obsahujúcich 50 mg a 10 mg liečiva v 1 ml 5% roztoku.

Ketamín (calypsole, ketalar) je nízky toxický liek; akútne toxické účinky sa vyskytujú iba pri viac ako 20-násobnom predávkovaní; nespôsobuje miestne podráždenie tkaniva.

Liečivo je silné anestetikum. Jeho použitie spôsobuje hlbokú somatickú analgéziu, dostatočnú na vykonávanie kavitárnych chirurgických zákrokov bez použitia ďalšej anestézie. Špecifický stav, v ktorom je pacient v anestézii, sa nazýva selektívna "disociatívna" anestézia, pri ktorej sa zdá, že pacient je viac "odpojený" než od spánku. Pre malé chirurgické zákroky sa odporúča intravenózna aplikácia kvapiek subarbotických dávok ketamínu (0,5-1,0 mg / kg). V tomto prípade sa chirurgická anestézia v mnohých prípadoch dosiahne bez deenergizácie vedomia pacienta. Použitie štandardných dávok ketamínu (1,0 až 3,0 mg / kg) vedie k zachovaniu zostatkovej pooperačnej analgézie, čo umožňuje úplné odstránenie alebo významné zníženie množstva injekčných liekov do 2 hodín.

Je potrebné poznamenať, rad nežiaducich účinkov ketamínu: Vzhľad halucináciami a excitácie v skorej pooperačnej nevoľnosti a zvracanie, kŕče, porucha akomodácie, priestorové dezorientácia. Vo všeobecnosti sa takéto javy vyskytujú v 15-20% prípadov, keď sa liek používa v "čistej" forme. Oni sú zvyčajne krátke trvanie (pár minút, len zriedka - desiatky minút), ich expresie je zriedka významné, a vo väčšine prípadov nie je potrebné vymenovať osobitného terapiu. Počet takýchto komplikácií možno skoro zredukovať na nulu zavedením premedikácie benzodiazepínových liekov, centrálnych neuroleptikov. Účel diazepamu (napríklad 5 až 10 mg po krátkom chirurgickom zákroku, 10-20 mg - pri dlhodobom) a droperidol (05 / 2-05 / 7 mg) pred operáciou a / alebo v priebehu umožňuje eliminovať takmer vždy "prebudení odpoveď" , Výskyt týchto reakcií môže byť do značnej miery zabránené obmedzením senzorické aferentné toky, tj zatvoriť oči v prebudení fáze, aby sa zabránilo predčasnému osobný kontakt s pacientom, ako aj diskusia a dotýkať pacienta ..; nedochádza aj k kombinovanému použitiu ketamínu spolu s inhalovanými omamnými látkami.

Ketamín je rýchlo a rovnomerne rozložený v tele v takmer všetkých tkanivách a jeho koncentrácia v krvnej plazme sa znižuje v priemere o 10 minút. Polčas rozpadu lieku v tkanivách je 15 minút. Vzhľadom na rýchlu inaktiváciu ketamínu a jeho nízky obsah v zásobníkoch tuku v tele, kumulatívne vlastnosti nie sú vyjadrené.

Najintenzívnejší metabolizmus ketamínu sa vyskytuje v pečeni. Produkty štiepenia sa odstraňujú hlavne močom, aj keď sú možné iné spôsoby eliminácie. Liek sa odporúča použiť intravenózne alebo intramuskulárne. Pri intravenóznom podaní je počiatočná dávka 1-3 mg / kg telesnej hmotnosti, v priebehu 30 sekúnd sa objaví narkotický spánok. Intravenózna dávka 2 mg / kg zvyčajne postačuje na anestéziu počas 8 až 15 minút. Pri intramuskulárnom podaní je počiatočná dávka 4-8 mg / kg s chirurgickým úľavou od bolesti dosiahnutou v priebehu 3-7 minút a trvá od 12 do 25 minút.

Indukcia anestézie nastáva rýchlo a spravidla bez vzrušenia. V zriedkavých prípadoch sa pozoruje krátky a mierny tremor končatín a tonická kontrakcia svalov tváre. Anestézia sa udržiava opakovaným intravenóznym podaním ketamínu v dávke 1-3 mg / kg každých 10 až 15 minút operácie alebo intravenóznym podávaním ketamínu s rýchlosťou poklesu 0,1-0,3 mg / kg-min. Ketamín je dobre kombinovaný s inými anestetikami a môže byť použitý s prídavkom narkotických analgetík, inhalovaných omamných látok.

Sebapoše na pozadí anestézie sa udržuje na dostatočne účinnej úrovni pri použití klinických dávok lieku; iba významné predávkovanie (3 až 7-krát) môže viesť k depresívnemu dýchaniu. Veľmi zriedkavo pri intravenóznom rýchlom podávaní ketamínu dochádza k krátkodobej apnoe (najviac 30-40 sekúnd), čo spravidla nevyžaduje špeciálnu liečbu.

Účinok ketamínu na kardiovaskulárny systém je spojený so stimuláciou a-adrenoreceptorov a uvoľňovaním norepinefrínu z periférnych orgánov. Prechodný charakter zmien krvného obehu s použitím ketamínu nevyžaduje špeciálnu terapiu a tieto zmeny sú krátke (5-10 min).

Použitie ketamínu teda umožňuje vykonať anestéziu na pozadí samostatného dýchania; riziko aspiračného syndrómu je oveľa nižšie.

V literatúre sú pomerne protichodné údaje o účinku ketamínu na kontraktilnú aktivitu maternice. Je to pravdepodobne spôsobené koncentráciou anestetika v krvi a tónom autonómneho nervového systému.

V súčasnej dobe používa ako ketamín anestézie indukčné cisárskym rezom ako mononarkoza pre cisárskym rezom a "malých" pôrodníckej operácie, ako aj na účely pracovného analgéziu s intramuskulárnom formuláciu tým, že upustí prekrvenie.

Niektorí autori účel kombinácia dodávky anestézii ketamínom použitý diazepam alebo sintodiana 2 ml, 5 mg ekvivalentné účinnosti droperidol ketamínom vnútrosvalovo v dávke 1 mg / kg.

E. A. Lantsev a kol. (1981) vyvinul metódu úľavu od bolesti v práci, indukcia anestézie, anestetikum ketamín na pozadí mechanickej ventilácie alebo spontánneho dýchania, rovnako ako anestézii ketamínom malými pôrodníckych operácií. Autori dospeli k záveru, že ketamín má pomerne malý počet kontraindikácií. Patrí medzi ne - za prítomnosti neskoré toxikosa tehotné, pshertenzii rôznej etiológie vo veľkom a malom obehu, históriu psychiatrického ochorenia. Bertoletti a kol. (1981) ukazujú, že intravenózne podanie ketamínu 250 mg na 500 ml 5% glukózy v 34% roztoku pôrode pozorovalo spomalenie maternicových kontrakcií, ktorý korelovaných oxytocín. Skúmané Methfessel (1981) účinky ketamínu monoanestezii, ketamín, anestézii ketamínom a seduksenovoy monoanestezii s prípravou tocolytics (partusisten, dilatol) na ukazovateli vnútromaternicového tlaku. Bolo preukázané, že predbežné podávanie (profylakticky) partiusistencie významne znižuje účinok ketamínu na vnútromaternicový tlak. V podmienkach kombinovanej anestézie ketamín-seduxén je tento nežiaduci účinok úplne zablokovaný. V pokuse na krysách, ketamín len nepatrne mení reaktivitu myometria na bradykinín, ale je príčinou postupnej strate citlivosti myometria do krýs prostaglandínu.

Caloxto a kol. Aj v experimentoch s izolovanou krysou maternicou, aby sa objasnil mechanizmus účinku ketamínu, bol preukázaný jeho inhibičný účinok na myometrium, zjavne kvôli inhibícii transportu Ca2 ⁺. Iní autori na klinike neodhalili inhibičný účinok ketamínu na myometrium, ako aj na priebeh pôrodu.

Negatívny účinok ketamínu na plod a novorodenca boli identifikované ako na úľavu od bolesti pri pôrode, a v operatívnom pôrodu, nemal žiadny vplyv na výkon ketamín kardiotokogrammy a stavu acidobázickej plodu a novorodenca.

Použitie ketamínu teda rozširuje arzenál prostriedkov na poskytnutie operácie cisárskeho rezu, anestézie práce pomocou rôznych techník.

Butorfanol (moradol) - je silný analgetikum na parenterálne použitie a je blízko účinku pentazocínu. Na základe sily a trvania účinku je rýchlosť nástupu účinku blízko morfínu, ale je účinná v menších dávkach; Dávka 2 mg moradolu spôsobuje silnú analgéziu. Od roku 1978 sa moradol široko používa v klinickej praxi. Liek preniká do placenty s minimálnym účinkom na plod.

Moradol podávať intramuskulárne alebo intravenózne v dávke 1,2 ml (0,025 až 0,03 mg / kg) s výskytom pretrvávajúce bolesti a krčnej dilatáciu 3-4 cm. Analgetický účinok sa získa v 94% žien pri pôrode. Pri intramuskulárnej injekcii bol maximálny účinok lieku pozorovaný po 35-45 minútach a pri intravenóznom podaní v priebehu 20-25 minút. Čas trvania analgézia bola 2 hodiny. Neboli zistené žiadne negatívne účinky moradola v dávkach na plod, kontraktilné aktivity maternice a stav novorodenca.

Pri používaní lieku by ste mali byť opatrní u pacientov s vysokým krvným tlakom.

Tramadol (tramálne) - má silnú analgetickú aktivitu, poskytuje rýchly a trvalý účinok. Inferior však na aktivitu morfínu. Ak sa podáva intravenózne, má po 30 až 40 minútach analgetický účinok po 5 až 10 minútach, ak sa podáva intravenózne. Účinná po dobu 3 až 5 hodín Intravenózne injekčne podávaná v dávke 50-100 mg (1-2 ampulky, do 400 mg, 0,4 g) denne. V rovnakej dávke podanej intramuskulárne alebo subkutánne. Negatívny vplyv na materskú matku, kontraktilná činnosť maternice nie je odhalená. Zaznamenalo sa zvýšené množstvo zmesi mekonia v plodovej kvapaline bez zmeny charakteru srdcového tepu plodu.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8],