Adrenalín

Adrenalín je stimulant α- a β-adrenergných receptorov.

[ 1 ]

Indikácia Adrenalín

Liek je indikovaný na elimináciu anafylaxie a laryngeálneho edému spôsobeného alergiami (ako aj iných alergických reakcií s okamžitým typom vývoja), na elimináciu záchvatov bronchiálnej astmy a na liečbu následkov predávkovania inzulínom.

Predpisuje sa lokálne na komplexnú liečbu spolu s lokálnymi anestetikami, ako aj na zastavenie krvácania, ku ktorému došlo.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Formulár uvoľnenia

Je dostupný ako injekčný roztok v ampulkách (1 ml) alebo na lokálne použitie. Jedno balenie obsahuje 5 ampuliek s objemom 1 ml alebo 1 fľaštičku s objemom 30 ml.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakodynamika

Liek je adrenergný stimulant. Účinok účinnej látky adrenalínu stimuluje α-adrenoreceptory, čím zvyšuje množstvo intracelulárneho vápnika v hladkom svalstve. V dôsledku aktivácie α1-adrenoreceptorov sa zvyšuje aktivita fosfolipázy typu C (stimuláciou aktivity G-proteínu), ako aj tvorba inozitoltrifosfátu s diacylglycerolom. V dôsledku toho sa vápnik uvoľňuje z intracelulárnych depotov (cisterien sarkoplazmatického retikula). V dôsledku aktivácie α2-adrenoreceptorov sa uvoľňujú vápnikové kanály a zvyšuje sa rýchlosť vstupu vápnika do buniek.

Stimuláciou aktivity β-adrenoreceptorov dochádza k aktivácii funkcie adenylátcyklázy sprostredkovanej G-proteínom, ako aj k zvýšenej produkcii cAMP. Tento proces je katalyzátorom pre výskyt reakcií z rôznych cieľových orgánov.

Stimulácia aktivity β1-adrenoreceptorov v srdcových tkanivách umožňuje zvýšiť hladinu intracelulárneho vápnika a stimulácia aktivity β2-adrenoreceptorov znižuje hladinu voľnej látky v hladkých svaloch. Na jednej strane je to spôsobené zvýšeným jeho vylučovaním z bunky, zatiaľ čo na druhej strane je to spôsobené jeho koncentráciou v intracelulárnych depotoch (cisternách sarkoplazmatického retikula).

Má intenzívny vplyv na kardiovaskulárny systém - zvyšuje silu a frekvenciu srdcových kontrakcií a okrem toho aj jeho minútový a úderový objem. Zlepšuje procesy AV vedenia, ako aj automatizmus. Zvyšuje spotrebu kyslíka myokardu. Okrem toho zužuje cievy pobrušnice, slizníc a kože, ako aj (menej významne) kostrových svalov. Zvyšuje hladinu krvného tlaku (najmä systolického) a okrem toho významne zvyšuje index OPSS. V dôsledku presorického účinku je možné reflexné krátkodobé spomalenie srdcovej frekvencie.

Epinefrín uvoľňuje hladké svaly v prieduškách, znižuje motilitu a tonus gastrointestinálneho traktu a tiež znižuje vnútroočný tlak a podporuje dilatáciu zreníc. Môže spôsobiť hyperglykémiu a zvýšiť koncentráciu voľných mastných kyselín v plazme.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetika

Účinná látka sa metabolizuje v obličkách, pečeni a gastrointestinálnom trakte za účasti COMT s MAO. Polčas rozpadu trvá len niekoľko minút. Vylučovanie prebieha obličkami.

Účinná zložka prechádza placentárnou bariérou, ako aj hematoencefalickou bariérou (HEB). Okrem toho je schopná preniknúť do materského mlieka.

[ 12 ]

Dávkovanie a podávanie

Liek sa má podávať parenterálne. V prípade anafylaxie a iných alergických reakcií, ako aj hypoglykémie, sa podáva subkutánne (zriedkavo intramuskulárne alebo intravenózne pomaly). Dávkovanie pre dospelých je 0,2 – 0,75 ml a pre deti 0,1 – 0,5 ml. Maximálna subkutánna dávka pre dospelých je 1 ml (jednorazovo) a 5 ml (denne).

V prípade bronchoastmatického záchvatu sa dospelým má podať 0,3 – 0,7 ml roztoku subkutánne. V prípade zástavy srdca sa liek podáva intrakardiálne v dávke 1 ml.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Používajte Adrenalín počas tehotenstva

Keďže adrenalín môže prechádzať cez placentu a do materského mlieka, užívanie adrenalínu počas tehotenstva alebo laktácie sa neodporúča. Použitie je povolené len v prípadoch, keď je potenciálny prínos pre matku vyšší ako riziko vzniku negatívnych následkov pre dieťa alebo plod.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikácie:

• obštrukčná forma hypertrofickej kardiomyopatie;
• vysoký krvný tlak;
• feochromocytóm;
• tachyarytmia;
• fibrilácia komôr;
• Ischemická choroba srdca (ICHS);
• individuálna intolerancia na účinnú látku lieku - adrenalín.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Vedľajšie účinky Adrenalín

Po použití lieku sa môžu vyvinúť nasledujúce vedľajšie účinky:

• kardiovaskulárny systém: tachykardia alebo bradykardia, ako aj angina pectoris, problémy so srdcovým tepom, zníženie alebo zvýšenie krvného tlaku. V prípade užívania vysokých dávok sa môže vyvinúť ventrikulárna arytmia. Občas sa vyskytuje bolesť v hrudnej kosti, ako aj arytmia;
• orgány nervového systému: bolesti hlavy a závraty, úzkosť, únava, nervozita a tremor. Okrem toho psychoneurotické poruchy (dezorientácia, psychomotorická agitácia, problémy s pamäťou, prejavy paniky alebo agresie, poruchy podobné schizofrénii a pocit paranoje), problémy so spánkom a svalové zášklby;
• orgány tráviaceho systému: vracanie s nevoľnosťou;
• orgány močového systému: občas sa môže vyskytnúť bolestivé močenie s ťažkosťami (v prípade hyperplázie prostaty);
• alergie: bronchospazmy, Quinckeho edém, kožné vyrážky a multiformný erytém;
• iné: zvýšené potenie, rozvoj hypokaliémie. Medzi lokálne reakcie patrí pálenie a bolesť v mieste intramuskulárnej injekcie.

[ 16 ], [ 17 ]

Interakcie s inými liekmi

Látky, ktoré blokujú účinok α- a β-adrenergných receptorov, sú antagonistami aktívnej zložky adrenalínu.

Neselektívne β-blokátory zvyšujú presorický účinok adrenalínu.

V dôsledku kombinácie so srdcovými glykozidmi, ako aj s tricyklickými antidepresívami, chinidínom, ako aj dopamínom, kokaínom a liekmi používanými pri inhalačnej anestézii (ako je enflurán, izoflurán, chloroform, ako aj halotán a metoxyflurán) sa zvyšuje riziko arytmie. Preto sa ich súčasné užívanie neodporúča, s výnimkou prípadov akútnej potreby.

V kombinácii s inými sympatomimetikami sa zvyšuje závažnosť vedľajších účinkov z kardiovaskulárneho systému.

V kombinácii s antihypertenzívami (vrátane diuretík) je ich liečivá účinnosť oslabená.

Súbežné použitie s ergotovými alkaloidmi zvyšuje vazokonstrikčný účinok lieku (môže viesť k rozvoju gangrény, ako aj k ťažkej ischémii).

Inhibítory MAO, n-anticholinergiká, m-anticholinergiká a okrem toho lieky s hormónmi štítnej žľazy, oktadín a rezerpín zosilňujú účinky adrenalínu.

Epinefrín oslabuje účinky antidiabetík (vrátane inzulínu), cholinomimetík, neuroleptík, narkotických analgetík, ako aj svalových relaxancií a liekov na spanie.

Súčasné užívanie s liekmi, ktoré predlžujú QT interval (vrátane cisapridu, astemizolu a terfenadínu), jeho dĺžku ďalej predlžuje.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Podmienky skladovania

Liek sa uchováva v štandardných podmienkach pre lieky – tmavom a suchom mieste. Teplota – maximálne 15°C.

[ 26 ], [ 27 ]

Čas použiteľnosti

Adrenalín sa môže používať 36 mesiacov od dátumu výroby lieku.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]