Aponil

Aponil (nimesulid) je liek používaný na zmiernenie bolesti a zápalu. Je to protizápalové liečivo (NSAID), ktoré má tiež analgetické (lieky proti bolesti) a antipyretické účinky. Nimesulid sa často používa na zmiernenie príznakov reumatických ochorení, bolesti zubov, bolesti hlavy, svalov a iných stavov.

Je dôležité mať na pamäti, že užívanie nimesulidu sa má vykonávať v súlade s pokynmi a odporúčaniami lekára. Tento liek môže mať vedľajšie účinky a kontraindikácie a samoliečba s ním môže byť nebezpečná. Pred začatím užívania nimesulidu je dôležité poradiť sa s odborným lekárom.

Indikácia Aponilla

• Reumatické ochorenia: Aponil možno použiť na liečbu reumatoidnej artritídy, osteoartritídy a iných zápalových ochorení kĺbov.
• Bolesť svalov: Môže sa použiť na zmiernenie bolesti zo svalových vyvrtnutí, svalového napätia, kŕčov a iných svalových stavov.
• Bolesť chrbta: Nimesulid môže pomôcť pri bolestiach chrbta, vrátane bolesti krížov a krku, spôsobených rôznymi príčinami vrátane svalového napätia a zápalu.
• Bolesti hlavy: Môže sa použiť na zmiernenie bolestí hlavy vrátane migrény a mozgového napätia.
• Bolesť zubov: Aponil môže pomôcť pri bolestiach zubov spojených so zubným kazom, ochorením ďasien alebo po zubných zákrokoch.
• Príznaky prechladnutia a chrípky: Môže sa použiť aj na zníženie horúčky a zmiernenie príznakov bežnej nádchy a chrípky, ako je horúčka a bolesť hlavy.

Formulár uvoľnenia

Tablety sú najbežnejšou formou nimesulidu. Tablety môžu mať rôzne dávky, čo vám umožňuje vybrať optimálnu dávku pre každého pacienta.

Farmakodynamika

• Inhibícia cyklooxygenázy (COX): nimesulid inhibuje pôsobenie enzýmov COX-1 a COX-2, ktoré sa podieľajú na procese premeny kyseliny arachidónovej na prostaglandiníny. COX-2 sa typicky aktivuje v reakcii na zápalové procesy, zatiaľ čo COX-1 je prítomná v tkanivách, kde vykonáva fyziologické funkcie. Nimesulid inhibíciou COX-2 znižuje syntézu prostaglandínov, čo vedie k zníženiu zápalu, bolesti a horúčky.
• Analgézia (účinok na zmiernenie bolesti): Znížením hladiny prostaglandínov má nimesulid analgetický účinok, ktorý zmierňuje bolesť pri rôznych stavoch, ako sú reumatické ochorenia, bolesti svalov a bolesti hlavy.
• Protizápalový účinok: Keďže prostaglandiníny sú kľúčovými mediátormi zápalu, inhibícia ich syntézy pomáha znižovať intenzitu zápalových procesov.
• Antipyretický účinok: Nimesulid môže znížiť telesnú teplotu ovplyvnením hypotalamu v mozgu, ktorý reguluje termoreguláciu.

Farmakokinetika

• Absorpcia: Nimesulid sa po perorálnom podaní zvyčajne rýchlo a úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Maximálna koncentrácia v krvi sa zvyčajne dosiahne 2-4 hodiny po podaní.
• Biologická dostupnosť: Biologická dostupnosť nimesulidu je približne 90 %, čo znamená, že takmer celá prijatá dávka sa dostane do systémového obehu.
• Metabolizmus: Nimesulid sa metabolizuje v pečeni. Hlavným metabolitom je 4-hydroxynimesulid, ktorý má aj farmakologickú aktivitu.
• Väzba na bielkoviny: Asi 99 % nimesulidu sa viaže na plazmatické bielkoviny, najmä na albumín.
• Distribúcia: nimesulid sa v tele rovnomerne distribuuje a preniká do rôznych tkanív.
• Vylučovanie: Nimesulid a jeho metabolity sa vylučujú hlavne obličkami (približne 50 – 60 %) a črevami (približne 40 – 50 %) ako metabolity.
• Polčas rozpadu: Polčas rozpadu nimesulidu je približne 2-4 hodiny.

Dávkovanie a podávanie

• Pre dospelých:

  • Zvyčajná počiatočná dávka je 100 mg (1 tableta alebo kapsula) dvakrát denne po jedle.
  • Maximálna denná dávka zvyčajne nepresahuje 200 mg.

• Pre deti:

  • Deťom sa odporúča predpisovať dávku nimesulidu v závislosti od ich telesnej hmotnosti a veku. Dávkovanie pre deti zvyčajne určuje lekár na základe individuálnych charakteristík každého dieťaťa.

• Trvanie liečby:

  • Trvanie liečby nimesulidom je zvyčajne obmedzené na krátkodobé užívanie, nie dlhšie ako 15 dní.
  • Ak je potrebné pokračovať v liečbe, trvanie kurzu by sa malo prediskutovať s lekárom.

• Použitie u starších pacientov:

  • Starší pacienti môžu vyžadovať úpravu dávkovania na základe funkcie obličiek a pečene.

• Použitie v špeciálnych skupinách:

  • Počas tehotenstva a laktácie je nimesulid kontraindikovaný alebo sa môže používať len pod prísnym lekárskym dohľadom.
  • Pri užívaní nimesulidu by mali byť obzvlášť opatrní pacienti s gastrointestinálnymi ochoreniami, astmou, ochoreniami obličiek a pečene.

Používajte Aponilla počas tehotenstva

• Riziko vrodených anomálií:

  • Štúdia z Talianska zistila, že užívanie nimesulidu v prvom trimestri tehotenstva môže byť spojené so zvýšeným rizikom vrodených anomálií močových ciest u novorodencov. Ženy, ktoré užívali nimesulid v prvom trimestri, mali 2,6-krát vyššie riziko takýchto abnormalít v porovnaní s tými, ktoré liek neužívali (Cantarutti et al., 2018).

• Účinky na kardiovaskulárny systém plodu:

  • V ďalšom prípade bolo zaznamenané predčasné zúženie ductus arteriosus u plodu, čo viedlo k hypertrofii pravej srdcovej komory. Súviselo to s užívaním nimesulidu matkou v neskorom tehotenstve (Sciacca et al., 2005).

• Oligohydramnión:

  • Oligohidramnios (nízka hladina plodovej vody) bol hlásený aj u žien užívajúcich nimesulid počas tehotenstva, čo môže viesť k rôznym komplikáciám u plodu (Grinceviciene et al., 2016).

• Zlyhanie obličiek u novorodencov:

  • U novorodencov vystavených nimesulidu počas tehotenstva sa môže vyvinúť akútne zlyhanie obličiek. V jednom prípade sa u dieťaťa, ktorého matka užívala nimesulid počas posledných dvoch týždňov tehotenstva, vyvinulo oligurické zlyhanie obličiek, ktoré sa po narodení postupne upravilo (Landau et al., 1999).

Kontraindikácie

• Peptický vred žalúdka a dvanástnika: Užívanie nimesulidu môže zvýšiť riziko exacerbácie peptického vredu a krvácania z gastrointestinálneho traktu.
• Stavy sprevádzané zvýšeným rizikom krvácania: napríklad hemoragická diatéza, poruchy krvácania, hemoragická diatéza atď.
• Zlyhanie pečene: Nimesulid sa metabolizuje v pečeni, takže jeho použitie môže byť kontraindikované, ak je funkcia tohto orgánu narušená.
• Zlyhanie obličiek: Keďže nimesulid a jeho metabolity sa vylučujú primárne obličkami, v prípade poruchy ich funkcie môže dôjsť k akumulácii liečiva, čo zvyšuje riziko vedľajších účinkov.
• Astma, výtok z nosa s nosovými polypmi a rinitída spôsobená aspirínom a inými NSAID: Nimesulid môže u niektorých pacientov spôsobiť bronchospazmus, najmä u pacientov s astmou alebo alergickou rinitídou.
• Tehotenstvo a laktácia: Užívanie nimesulidu počas tehotenstva, najmä v treťom trimestri, môže byť kontraindikované z dôvodu rizika pre plod. Okrem toho sa nimesulid môže vylučovať do materského mlieka, takže jeho užívanie počas laktácie môže byť nežiaduce.
• Deti: Použitie nimesulidu u detí mladších ako 12 rokov môže byť kontraindikované z dôvodu nedostatku dostatočných údajov o účinnosti a bezpečnosti v tejto vekovej skupine.

Vedľajšie účinky Aponilla

• Gastrointestinálne poruchy: Zahŕňa dyspepsiu (žalúdočné ťažkosti), nevoľnosť, vracanie, hnačku, nadúvanie a bolesť brucha.
• Gastrointestinálne vredy: nimesulid môže zvýšiť riziko vzniku žalúdočných alebo črevných vredov, ako aj gastrointestinálneho krvácania.
• Alergické reakcie: Zahŕňajú kožnú vyrážku, svrbenie, opuch, angioedém (angioedém), alergickú dermatitídu a zriedkavo anafylaktický šok.
• Poškodenie obličiek a pečene: Zriedkavo môže nimesulid spôsobiť poškodenie obličiek alebo pečene, čo sa prejavuje zvýšenými hladinami v krvi.
• Centrálny nervový systém: Môžu sa vyskytnúť bolesti hlavy, závraty, ospalosť, nespavosť, úzkosť a podráždenosť.
• Systémové reakcie: zahŕňajú asténiu (slabosť), zvýšenú telesnú teplotu, arteriálnu hypertenziu (zvýšený krvný tlak), periférny edém.
• Kožné reakcie a reakcie na očné časti: Môže sa vyskytnúť žihľavka, fotodermatitída, sčervenanie kože, plešatosť.
• Iné reakcie: Možné rozmazané videnie, alopécia (vypadávanie vlasov), zvýšená hladina draslíka v krvi (hyperkaliémia), zmeny v krvi (anémia, trombocytopénia), anúria (nedostatok močenia), záchvat bronchiálnej astmy.

Predávkovať

Znaky predávkovania môžu zahŕňať nevoľnosť, vracanie, bolesť brucha, ospalosť, bolesť hlavy, hypertenziu (zvýšený krvný tlak) a možnú dysfunkciu obličiek a pečene.

Interakcie s inými liekmi

• Lieky, ktoré zvyšujú riziko vredových komplikácií: ako sú glukokortikoidy, antikoagulanciá (napríklad warfarín), protidoštičkové látky (napríklad kyselina acetylsalicylová), sertikonazol, ketokonazol, erytromycín, cyklosporín atď.
• Lieky, ktoré zvyšujú riziko poškodenia obličiek a pečene: Napríklad diuretiká, inhibítory angiotenzín-konvertujúceho enzýmu (ACEI), lítium, metotrexát, cyklosporín atď.
• Lieky, ktoré zvyšujú riziko krvácania: Napríklad antikoagulanciá, protidoštičkové látky, glukokortikoidy, selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (SSRI), lieky na zníženie počtu krvných doštičiek (napríklad tiklopidín).
• Lieky, ktoré zvyšujú riziko poškodenia gastrointestinálnej sliznice: ako alkohol, koxiby, glukokortikoidy, selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (SSRI), antikoagulanciá, protidoštičkové látky atď.
• Lieky, ktoré znižujú účinnosť nimesulidu: Napríklad aspirín a iné NSAID, ktoré môžu súťažiť o väzbové miesto s COX-1 a COX-2.