Atorvastatín

Atorvastatín je liek, ktorý patrí do triedy statínov, ktorá sa používa na zníženie hladín cholesterolu v krvi. Je to inhibítor enzýmu hydroxymetylglutaryl-CoA reduktázy (HMG-CoA reduktáza), ktorý hrá kľúčovú úlohu v procese tvorby cholesterolu v tele.

Atorvastatín pomáha znižovať hladinu „zlého“ (LDL) cholesterolu a triglyceridov v krvi a zvyšuje hladinu „dobrého“ (HDL) cholesterolu. Pomáha to znižovať riziko kardiovaskulárnych chorôb, ako je infarkt myokardu, mozgová príhoda a pectoris pectoris.

Drog sa zvyčajne užíva denne v dávke, ktorá závisí od závažnosti hypercholesterolémie a iných kardiovaskulárnych rizikových faktorov. Dávku môže byť upravený lekárom v závislosti od individuálnych potrieb pacienta.

Indikácia Atorvastatín

1. Hypercholesterolémia: Liečivo sa používa na zníženie hladiny celkového a LDL („zlý“) cholesterol v krvi u pacientov so zvýšeným cholesterolom.
2. Hypertriglyceridémia: Atorvastatín sa môže použiť na zníženie hladín triglyceridov v krvi.
3. Prevencia kardiovaskulárnych komplikácií: liek sa používa na zníženie rizika kardiovaskulárnych príhod, ako je infarkt myokardu a mozgová príhoda, u pacientov s vysokým alebo miernym rizikom.
4. Angina: Atorvastatín sa môže použiť na liečbu anginy pectoris, bolesť na hrudníku spôsobená nedostatočným prísunom krvi do srdcového svalu.
5. Prevencia opakujúceho sa infarktu myokardu: U pacientov, ktorí mali infarkt myokardu, môže byť predpísaný atorvastatín, aby sa zabránilo opakujúcim sa kardiovaskulárnym komplikáciám.

Formulár uvoľnenia

Orálne tablety

• Konvenčné tablety: Atorvastatín je zvyčajne k dispozícii vo forme orálnych tabliet.
• Dávka: Atorvastatínové tablety sú k dispozícii v rôznych dávkach vrátane 10 mg, 20 mg, 40 mg a 80 mg.
• Špecifikácie: Tablety môžu byť buď potiahnuté alebo nepotiahnuté. Filmový povlak pomáha chrániť účinnú zložku pred degradáciou v gastrointestinálnom trakte a poskytuje stabilnejšiu absorpciu.

Farmakodynamika

1. Inhibícia HMG-CoA reduktázy:

   • Atorvastatín inhibuje aktivitu HMG-CoA reduktázu, čo vedie k zníženej produkcii cholesterolu v pečeni.
   • Tento mechanizmus vedie k zníženiu hladín celkového cholesterolu, lipoproteínu s nízkou hustotou (LDL alebo „zlý“ cholesterol) a triglyceridov v krvi.

2. Zvýšenie hladín lipoproteínu (HDL) s vysokou hustotou:

   • Atorvastatín môže tiež zvýšiť hladiny lipoproteínu s vysokou hustotou (HDL alebo „dobrý“ cholesterol), čo sa považuje za priaznivé pre kardiovaskulárne zdravie.

3. Protizápalové vlastnosti:

   • Okrem svojho primárneho pôsobenia na zníženie cholesterolu má atorvastatín aj protizápalové vlastnosti.
   • Môže to byť obzvlášť užitočné pri liečbe a prevencii kardiovaskulárnych chorôb, pretože zápal zohráva kľúčovú úlohu pri jeho vývoji.

4. Prevencia kardiovaskulárnych chorôb:

   • Atorvastatín sa používa na prevenciu kardiovaskulárnych chorôb, ako je koronárna choroba srdca, infarkt myokardu a mozgová príhoda, najmä u pacientov so zvýšeným cholesterolom a ďalšími kardiovaskulárnymi rizikovými faktormi.

Farmakokinetika

1. Absorpcia: Atorvastatín sa po perorálnom podaní absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Jeho absorpcia sa zlepšuje pri užívaní potravín, ale to nevedie k klinicky významným zmenám v účinnosti lieku.
2. Metabolizmus: Asi 70% atorvastatínu sa v pečeni metabolizuje oxidáciou prostredníctvom enzymatického systému cytochrómu P450, čo sa týka hlavne izoenzýmu CYP3A4. Hlavným metabolitom je orto- a para-hydroxylovaný derivát atorvastatínu, ktorý má tiež inhibičné vlastnosti k hydroxymetylglutaryl-CoA reduktáze (HMG-CoA reduktáza), ako aj k samotnej atorvastatínu.
3. Vylučovanie: Metabolity atorvastatínu sa vylučujú vo výkaloch av menšej miere v moči. Nepriškovaný atorvastatín nie je detekovateľný v moči.
4. Polforma: Polčas atorvastatínu je asi 14 hodín pre atorvastatín a asi 20-30 hodín pre jeho aktívny metabolit.

Dávkovanie a podávanie

Spôsob aplikácie

Atorvastatín sa berie perorálne, zvyčajne raz denne. Liečivo sa dá užívať kedykoľvek počas dňa, ale je vhodnejšie brať ho súčasne každý deň, aby ste udržali stabilnú hladinu lieku v krvi. Atorvastatín sa môže užívať s jedlom alebo na prázdnom žalúdku. Niektoré štúdie však naznačujú, že jeho večera môže byť účinnejšie vzhľadom na cirkadiánne rytmy syntézy cholesterolu v tele.

Dávkovanie

Dávka atorvastatínu sa môže líšiť v závislosti od hladín cholesterolu v krvi pacienta, prítomnosti komorbidít a reakcie na liečbu. Všeobecné odporúčania sú uvedené nižšie:

• Počiatočná dávka: Obvyklá počiatočná dávka je 10 mg alebo 20 mg raz denne. Pacienti s vysokým kardiovaskulárnym rizikom sa môžu začať dávkou 40 mg raz denne.
• Dávka údržby: Dávku môže upraviť lekár v závislosti od dosiahnutej úrovne cholesterolu LDL a celkovej úrovne rizika. Dávka sa môže zvýšiť až na maximálne 80 mg za deň.
• Starší pacienti: U starších pacientov sa všeobecne odporúča začať s nižšou dávkou kvôli možnej zvýšenej citlivosti na účinok lieku a väčšej pravdepodobnosti vedľajších účinkov.
• Pacienti s poškodením obličiek: U pacientov so poškodením obličiek sa môže vyžadovať úprava dávky, najmä ak je funkcia obličiek významne znížená.

Špeciálne pokyny

• Pred spustením atorvastatínu a počas liečby sa odporúča vykonať testy na monitorovanie hladín lipidov v krvi.
• Atorvastatín môže interagovať s inými liekmi, preto je dôležité upozorniť svojho lekára o všetkých liekoch, ktoré užívate.
• Je dôležité jesť diétu s nízkym obsahom cholesterolu a tukov a udržiavať aktívny životný štýl, aby ste dosiahli najlepšie výsledky z liečby.

Používajte Atorvastatín počas tehotenstva

Atorvastatín, rovnako ako iné statíny, sa vo všeobecnosti neodporúča na použitie počas tehotenstva z dôvodu potenciálnych rizík pre vyvíjajúci sa plod. Statíny môžu nepriaznivo ovplyvniť vývoj plodu, pretože cholesterol zohráva kľúčovú úlohu pri vývoji tkanív a orgánov.

Riziká používania atorvastatínu počas tehotenstva:

1. Teratogenita: Štúdie na zvieratách ukázali, že statíny vrátane atorvastatínu môžu spôsobiť vrodené chyby. Aj keď konkrétne údaje o teratogenite atorvastatínu u ľudí sú obmedzené, všeobecné riziko spojené so všetkými statínmi je dôvodom, aby sa im počas tehotenstva vyhli.
2. Vplyv na vývoj plodu: Statíny môžu ovplyvniť syntézu cholesterolu, ktorá je potrebná na normálny vývoj plodu, vrátane syntézy steroidných hormónov a vývoja bunkovej membrány.

Odporúčania:

• Pred tehotenstvom: Ženy, ktoré plánujú tehotenstvo, ktoré užívajú atorvastatín, sa zvyčajne odporúča, aby prestali užívať liek niekoľko mesiacov pred počatím.
• Počas tehotenstva: Atorvastatín by sa mal okamžite prerušiť, ak si žena uvedomí, že je tehotná počas liečby statínmi. Váš lekár môže diskutovať o alternatívnych metódach kontroly cholesterolu počas tehotenstva, ktoré sú pre plod bezpečnejšie.
• Konzultácie s lekárom: Pred začatím liečby je vždy dôležité poradiť sa so svojím lekárom o individualizovanom poradenstve a zvážiť všetky riziká a výhody.

Kontraindikácie

1. Hepatálna nedostatočnosť: Neodporúča sa používať atorvastatín u pacientov so závažnou dysfunkciou pečene.
2. Tehotenstvo a laktácia: Používanie atorvastatínu je kontraindikované počas tehotenstva a laktácie v dôsledku potenciálnych účinkov na vývoj plodu a dojčiat.
3. Alergická reakcia: Pacienti so známymi alergiami na atorvastatín alebo iné statíny by sa mali vyhnúť ich používaniu.
4. Myopatia: Atorvastatín môže spôsobiť myopatiu (poruchy svalov), najmä ak sa používa súbežne s inými liekmi, ktoré zvyšujú tento vedľajší účinok.
5. Hypotyreóza: U pacientov s nekontrolovanou hypotyreózou si použitie atorvastatínu vyžaduje opatrnosť.
6. Závislosť od alkoholu: Pacienti so závislosťou od alkoholu môžu mať pri používaní atorvastatínu zvýšené riziko poškodenia pečene.
7. Pediatrická: Účinnosť a bezpečnosť atorvastatínu u detí a dospievajúcich neboli úplne stanovené.
8. Použitie v kombinácii s určitými liekmi: atorvastatín môže interagovať s inými liekmi vrátane niektorých antibiotík, antimykotík a liekov na zníženie cholesterolu, ktoré môžu zvýšiť alebo znížiť jeho účinok.

Vedľajšie účinky Atorvastatín

1. Bolesť a slabosť svalov: Toto je jeden z najbežnejších vedľajších účinkov statínov. Pacienti môžu pociťovať bolesť svalov (myalgia) alebo slabosť. V zriedkavých prípadoch to môže postupovať k rozvoju poškodenia svalov známeho ako myopatia.
2. Zvýšená tvorená kináza: Jedná sa o enzým, ktorý sa uvoľňuje do krvného obehu, keď sú poškodené svaly. Zvýšené hladiny kreatínkinázy môžu byť spojené s vývojom myopatie.
3. Gastrointestinálne poruchy: Zahŕňa nevoľnosť, zvracanie, hnačku, zápchu alebo bolesť brucha.
4. Zvýšené aminotransferázy: Sú to enzýmy, ktoré môžu naznačovať poškodenie pečene. Zvýšené aminotransferázy môžu byť znakom hepatotoxicity, hoci je to zriedkavé.
5. Bolesť hlavy: Môžu sa vyskytnúť bolesti hlavy alebo závraty.
6. Ospalosť: Niektorí pacienti môžu mať ospalosť alebo únavu.
7. Poruchy spánku: Môže zahŕňať nespavosť alebo podivné sny.
8. Zvýšené hladiny glukózy v krvi: Niektorí pacienti môžu mať zvýšenú hladinu cukru v krvi.
9. Alergické reakcie: Zahrňte úle, svrbenie, opuchy pier, tváre alebo hrdla.
10. Zriedkavé: Môžu sa vyskytnúť závažné vedľajšie účinky, ako je vývoj rabdomyolýzy (rozpad kostrových svalov) alebo poškodenie pečene.

Predávkovať

1. Myopatia a rabdomyolýza:

   • Jednou z najzávažnejších komplikácií predávkovania je myopatia (svalová slabosť a bolesť) a rabdomyolýza (deštrukcia svalových buniek), čo môže viesť k uvoľneniu myoglobínu do krvného riečišťa a vývoja zlyhania obličiek.

2. Hepatotoxicita:

   • Predávkovanie atorvastatínom môže spôsobiť poškodenie pečene, ktoré sa prejavuje zvýšenými hladinami pečeňových enzýmov (ALT a AST) v krvi.

3. Ďalšie nežiaduce účinky:

   • Medzi ďalšie možné účinky predávkovania atorvastatínu patrí bolesť hlavy, nevoľnosť, zvracanie, hnačka, somnolencia, závraty a ďalšie príznaky charakteristické pre inhibítory reduktázy HMG-CoA.

Interakcie s inými liekmi

1. Inhibítory cytochrómu P450 3A4 (CYP3A4): Lieky ako ketokonazol, itrakonazol, klaritromycín, erytromycín, ritonavir a fungálne lieky môžu zvýšiť koncentráciu v krvi atorvastatínu, čo zvyšuje riziko vedľajších liekov ako svalového poškodenia.
2. Inhibítory transportérov OATP1B1 (organický antiporter 1B1): Lieky ako cyklosporín, verapamil, rifampicín, ritonavir a niektoré prírodné produkty (napr. Grapefruitová šťava) môžu zvýšiť koncentráciu krvi atorvastatínu znížením jeho klíreniu.
3. Fibráty: Súčasné podávanie atorvastatínu s fibrátmi, ako je gemfibrozil a fenofibrát, môže zvýšiť riziko myopatie a rabdomyolýzy.
4. Aminoglykozidy: Použitie atorvastatínu s aminoglykozidmi, ako je gentamicín alebo amikacín, môže zvýšiť riziko myopatie a rabdomyolýzy.
5. Antikoagulanty: Zvýšené hladiny atorvastatínu v krvi môžu zvýšiť riziko krvácania, keď sa používajú súbežne s antikoagulanciami, ako je warfarín.
6. Antifungálne lieky: Fungálne inhibítory, ako je griseofulvin a nystatín, môžu znížiť účinnosť atorvastatínu.