Atorvastatín

Atorvastatín je liek, ktorý patrí do triedy statínov, ktorý sa používa na zníženie hladiny cholesterolu v krvi. Je inhibítorom enzýmu hydroxymetylglutaryl-CoA reduktázy (HMG-CoA reduktázy), ktorý zohráva kľúčovú úlohu v procese tvorby cholesterolu v organizme.

Atorvastatín pomáha znižovať hladinu „zlého“ (LDL) cholesterolu a triglyceridov v krvi a zvyšovať hladinu „dobrého“ (HDL) cholesterolu. To pomáha znižovať riziko kardiovaskulárnych ochorení, ako je infarkt myokardu, mŕtvica a angina pectoris.

Liek sa zvyčajne užíva denne v dávke, ktorá závisí od závažnosti hypercholesterolémie a iných kardiovaskulárnych rizikových faktorov. Dávku môže upraviť lekár v závislosti od individuálnych potrieb pacienta.

Indikácia Atorvastatín

1. Hypercholesterolémia: Liek sa používa na zníženie hladiny celkového a LDL („zlého“) cholesterolu v krvi u pacientov so zvýšeným cholesterolom.
2. Hypertriglyceridémia: Atorvastatín sa môže použiť na zníženie hladín triglyceridov v krvi.
3. Prevencia kardiovaskulárnych komplikácií: Liek sa používa na zníženie rizika kardiovaskulárnych príhod, ako je infarkt myokardu a cievna mozgová príhoda, u pacientov s vysokým alebo stredným rizikom.
4. Angína : Atorvastatín sa môže použiť na liečbu anginy pectoris, bolesti na hrudníku spôsobenej nedostatočným prekrvením srdcového svalu.
5. Prevencia rekurentného infarktu myokardu: Pacientom, ktorí prekonali infarkt myokardu, možno predpísať atorvastatín na prevenciu rekurentných kardiovaskulárnych komplikácií.

Formulár uvoľnenia

Perorálne tablety

• Bežné tablety : Atorvastatín je zvyčajne dostupný vo forme perorálnych tabliet.
• Dávkovanie : Tablety atorvastatínu sú dostupné v rôznych dávkach vrátane 10 mg, 20 mg, 40 mg a 80 mg.
• Špecifikácie : Tablety môžu byť potiahnuté alebo nepotiahnuté. Filmový obal pomáha chrániť aktívnu zložku pred degradáciou v gastrointestinálnom trakte a poskytuje stabilnejšiu absorpciu.

Farmakodynamika

1. Inhibícia HMG-CoA reduktázy :

   • Atorvastatín inhibuje aktivitu HMG-CoA reduktázy, čo vedie k zníženiu tvorby cholesterolu v pečeni.
   • Tento mechanizmus vedie k zníženiu hladín celkového cholesterolu, lipoproteínov s nízkou hustotou (LDL alebo „zlý“ cholesterol) a triglyceridov v krvi.

2. Zvýšenie hladín lipoproteínov s vysokou hustotou (HDL) :

   • Atorvastatín môže tiež zvýšiť hladiny lipoproteínov s vysokou hustotou (HDL alebo "dobrý" cholesterol), čo sa považuje za priaznivé pre kardiovaskulárne zdravie.

3. Protizápalové vlastnosti :

   • Okrem primárneho účinku na zníženie cholesterolu má atorvastatín aj protizápalové vlastnosti.
   • To môže byť obzvlášť užitočné pri liečbe a prevencii kardiovaskulárnych ochorení, pretože zápal hrá kľúčovú úlohu pri jeho vzniku.

4. Prevencia kardiovaskulárnych ochorení :

   • Atorvastatín sa používa na prevenciu kardiovaskulárnych ochorení, ako je ischemická choroba srdca, infarkt myokardu a mozgová príhoda, najmä u pacientov so zvýšeným cholesterolom a inými kardiovaskulárnymi rizikovými faktormi.

Farmakokinetika

1. Absorpcia : Atorvastatín sa po perorálnom podaní absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Jeho absorpcia sa zlepšuje, keď sa užíva s jedlom, ale to nevedie ku klinicky významným zmenám v účinnosti lieku.
2. Metabolizmus : Približne 70 % atorvastatínu sa metabolizuje v pečeni oxidáciou cez enzymatický systém cytochrómu P450, ktorý zahŕňa najmä izoenzým CYP3A4. Hlavným metabolitom je orto- a para-hydroxylovaný derivát atorvastatínu, ktorý má tiež inhibičné vlastnosti na hydroxymetylglutaryl-CoA reduktázu (HMG-CoA reduktázu), ako aj na samotný atorvastatín.
3. Vylučovanie : Metabolity atorvastatínu sa vylučujú stolicou a v menšej miere močom. Nevylúčený atorvastatín nie je detekovateľný v moči.
4. Polčas : Polčas atorvastatínu je približne 14 hodín pre atorvastatín a približne 20-30 hodín pre jeho aktívny metabolit.

Dávkovanie a podávanie

Spôsob aplikácie

Atorvastatín sa užíva perorálne, zvyčajne raz denne. Liek sa môže užívať kedykoľvek počas dňa, ale je lepšie ho užívať každý deň v rovnakom čase, aby sa udržala stabilná hladina lieku v krvi. Atorvastatín sa môže užívať s jedlom alebo nalačno. Niektoré štúdie však naznačujú, že užívanie večer môže byť účinnejšie vzhľadom na cirkadiánne rytmy syntézy cholesterolu v tele.

Dávkovanie

Dávkovanie atorvastatínu sa môže líšiť v závislosti od hladín cholesterolu v krvi pacienta, prítomnosti komorbidít a odpovede na liečbu. Všeobecné odporúčania sú uvedené nižšie:

• Počiatočná dávka : Zvyčajná počiatočná dávka je 10 mg alebo 20 mg jedenkrát denne. Pacienti s vysokým kardiovaskulárnym rizikom môžu začať dávkou 40 mg jedenkrát denne.
• Udržiavacia dávka: Dávku môže upraviť váš lekár v závislosti od dosiahnutej hladiny LDL cholesterolu a vašej celkovej úrovne rizika. Dávka sa môže zvýšiť až na maximálne 80 mg denne.
• Starší pacienti : U starších pacientov sa vo všeobecnosti odporúča začať s nižšou dávkou kvôli možnej zvýšenej citlivosti na účinok lieku a väčšej pravdepodobnosti vedľajších účinkov.
• Pacienti s poruchou funkcie obličiek: U pacientov s poruchou funkcie obličiek môže byť potrebná úprava dávky, najmä ak je funkcia obličiek významne znížená.

špeciálne pokyny

• Pred začatím liečby atorvastatínom a počas liečby sa odporúča vykonať testy na sledovanie hladín lipidov v krvi.
• Atorvastatín môže interagovať s inými liekmi, preto je dôležité informovať lekára o všetkých liekoch, ktoré užívate.
• Pre čo najlepšie výsledky liečby je dôležité jesť stravu s nízkym obsahom cholesterolu a tukov a udržiavať aktívny životný štýl.

Používajte Atorvastatín počas tehotenstva

Atorvastatín, podobne ako iné statíny, sa vo všeobecnosti neodporúča používať počas tehotenstva z dôvodu potenciálneho rizika pre vyvíjajúci sa plod. Statíny môžu nepriaznivo ovplyvniť vývoj plodu, pretože cholesterol hrá kľúčovú úlohu vo vývoji tkanív a orgánov.

Riziká užívania atorvastatínu počas tehotenstva:

1. Teratogenita : Štúdie na zvieratách ukázali, že statíny, vrátane atorvastatínu, môžu spôsobiť vrodené chyby. Hoci špecifické údaje o teratogenite atorvastatínu u ľudí sú obmedzené, všeobecné riziko spojené so všetkými statínmi je dôvodom na to, aby ste sa im počas gravidity vyhýbali.
2. Účinok na vývoj plodu : Statíny môžu ovplyvniť syntézu cholesterolu, ktorý je nevyhnutný pre normálny vývoj plodu, vrátane syntézy steroidných hormónov a vývoja bunkovej membrány.

Odporúčania:

• Pred tehotenstvom: Ženám plánujúcim tehotenstvo, ktoré užívajú atorvastatín, sa zvyčajne odporúča prestať užívať liek niekoľko mesiacov pred počatím.
• Počas tehotenstva : Atorvastatín sa má ihneď vysadiť, ak žena počas liečby statínmi zistí, že je tehotná. Váš lekár môže prediskutovať alternatívne metódy kontroly cholesterolu počas tehotenstva, ktoré sú pre plod bezpečnejšie.
• Konzultácia s lekárom: Vždy je dôležité poradiť sa so svojím lekárom o individuálnom poradenstve a pred začatím alebo zmenou liečby zvážiť všetky riziká a prínosy.

Kontraindikácie

1. Hepatálna insuficiencia : Neodporúča sa používať atorvastatín u pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene.
2. Gravidita a laktácia: Užívanie atorvastatínu počas gravidity a laktácie je kontraindikované kvôli možným účinkom na vývoj plodu a dojčaťa.
3. Alergická reakcia : Pacienti so známou alergiou na atorvastatín alebo iné statíny by sa mali vyhnúť ich použitiu.
4. Myopatia : Atorvastatín môže spôsobiť myopatiu (poruchy svalov), najmä ak sa používa súbežne s inými liekmi, ktoré zvyšujú tento vedľajší účinok.
5. Hypotyreóza : U pacientov s nekontrolovanou hypotyreózou vyžaduje použitie atorvastatínu opatrnosť.
6. Závislosť od alkoholu : Pacienti so závislosťou od alkoholu môžu mať pri užívaní atorvastatínu zvýšené riziko poruchy funkcie pečene.
7. Pediatrickí pacienti : Účinnosť a bezpečnosť atorvastatínu u detí a dospievajúcich nebola úplne stanovená.
8. Použitie v kombinácii s určitými liekmi : Atorvastatín môže interagovať s inými liekmi, vrátane niektorých antibiotík, antimykotík a liekov na zníženie cholesterolu, čo môže zvýšiť alebo znížiť jeho účinok.

Vedľajšie účinky Atorvastatín

1. Bolesť a slabosť svalov: Toto je jeden z najčastejších vedľajších účinkov statínov. Pacienti môžu pociťovať svalovú bolesť (myalgiu) alebo slabosť. V zriedkavých prípadoch to môže viesť k rozvoju svalového poškodenia známeho ako myopatia.
2. Zvýšená kreatínkináza: Ide o enzým, ktorý sa uvoľňuje do krvného obehu pri poškodení svalov. Zvýšené hladiny kreatínkinázy môžu byť spojené s rozvojom myopatie.
3. Gastrointestinálne poruchy: Zahŕňa nevoľnosť, vracanie, hnačku, zápchu alebo bolesť brucha.
4. Zvýšené aminotransferázy: Sú to enzýmy, ktoré môžu naznačovať poškodenie pečene. Zvýšené aminotransferázy môžu byť príznakom hepatotoxicity, aj keď je to zriedkavé.
5. Bolesť hlavy: Môžu sa vyskytnúť bolesti hlavy alebo závraty.
6. Ospalosť : Niektorí pacienti môžu pociťovať ospalosť alebo únavu.
7. Poruchy spánku: Môže zahŕňať nespavosť alebo zvláštne sny.
8. Zvýšené hladiny glukózy v krvi: Niektorí pacienti môžu mať zvýšené hladiny cukru v krvi.
9. Alergické reakcie: Zahŕňajú žihľavku, svrbenie, opuch pier, tváre alebo hrdla.
10. Zriedkavé: Môžu sa vyskytnúť závažné vedľajšie účinky, ako je rozvoj rabdomyolýzy (rozpad kostrového svalstva) alebo poškodenie pečene.

Predávkovať

1. Myopatia a rabdomyolýza :

   • Jednou z najzávažnejších komplikácií predávkovania je myopatia (svalová slabosť a bolesť) a rabdomyolýza (deštrukcia svalových buniek), ktoré môžu viesť k uvoľneniu myoglobínu do krvného obehu a rozvoju zlyhania obličiek.

2. Hepatotoxicita :

   • Predávkovanie atorvastatínom môže spôsobiť poškodenie pečene, ktoré sa prejavuje zvýšenou hladinou pečeňových enzýmov (ALT a AST) v krvi.

3. Ďalšie nežiaduce účinky :

   • Ďalšie možné účinky predávkovania atorvastatínom zahŕňajú bolesť hlavy, nauzeu, vracanie, hnačku, somnolenciu, závraty a ďalšie symptómy charakteristické pre inhibítory HMG-CoA reduktázy.

Interakcie s inými liekmi

1. Inhibítory cytochrómu P450 3A4 (CYP3A4) : Lieky ako ketokonazol, itrakonazol, klaritromycín, erytromycín, ritonavir a mykotické lieky graveola a pamaverol môžu zvýšiť koncentráciu atorvastatínu v krvi, čo zvyšuje riziko vedľajších účinkov, ako je poškodenie svalov.
2. Inhibítory transportéra OATP1B1 (organický antiportér 1B1) : Lieky ako cyklosporín, verapamil, rifampicín, ritonavir a niektoré prírodné produkty (napr. Grapefruitová šťava) môžu zvýšiť koncentráciu atorvastatínu v krvi znížením jeho klírensu.
3. Fibráty : Súbežné podávanie atorvastatínu s fibrátmi, ako je gemfibrozil a fenofibrát, môže zvýšiť riziko myopatie a rabdomyolýzy.
4. Aminoglykozidy : Užívanie atorvastatínu s aminoglykozidmi, ako je gentamicín alebo amikacín, môže zvýšiť riziko myopatie a rabdomyolýzy.
5. Antikoagulanciá : Zvýšené hladiny atorvastatínu v krvi môžu zvýšiť riziko krvácania, ak sa užívajú súčasne s antikoagulanciami, ako je warfarín.
6. Antifungálne lieky : Plesňové inhibítory, ako je griseofulvín a nystatín, môžu znížiť účinnosť atorvastatínu.