Atorvastatín

Atorvastatín je liek, ktorý patrí do skupiny statínov a používa sa na zníženie hladiny cholesterolu v krvi. Je inhibítorom enzýmu hydroxymetylglutaryl-CoA reduktázy (HMG-CoA reduktázy), ktorý zohráva kľúčovú úlohu v procese tvorby cholesterolu v tele.

Atorvastatín pomáha znižovať hladinu „zlého“ (LDL) cholesterolu a triglyceridov v krvi a zvyšovať hladinu „dobrého“ (HDL) cholesterolu. To pomáha znižovať riziko kardiovaskulárnych ochorení, ako je infarkt myokardu, mozgová príhoda a angína pectoris.

Liek sa zvyčajne užíva denne v dávke, ktorá závisí od závažnosti hypercholesterolémie a iných kardiovaskulárnych rizikových faktorov. Dávkovanie môže lekár upraviť v závislosti od individuálnych potrieb pacienta.

Indikácia Atorvastatín

1. Hypercholesterolémia: Liek sa používa na zníženie hladiny celkového a LDL („zlého“) cholesterolu v krvi u pacientov so zvýšeným cholesterolom.
2. Hypertriglyceridémia: Atorvastatín sa môže použiť na zníženie hladín triglyceridov v krvi.
3. Prevencia kardiovaskulárnych komplikácií: Liek sa používa na zníženie rizika kardiovaskulárnych príhod, ako je infarkt myokardu a mozgová príhoda, u pacientov s vysokým alebo stredným rizikom.
4. Angína pectoris: Atorvastatín sa môže používať na liečbu angíny pectoris, bolesti na hrudníku spôsobenej nedostatočným prekrvením srdcového svalu.
5. Prevencia recidivujúceho infarktu myokardu: Pacientom, ktorí prekonali infarkt myokardu, sa môže atorvastatín predpísať na prevenciu recidivujúcich kardiovaskulárnych komplikácií.

Formulár uvoľnenia

Perorálne tablety

• Konvenčné tablety: Atorvastatín je zvyčajne dostupný vo forme perorálnych tabliet.
• Dávkovanie: Tablety atorvastatínu sú dostupné v rôznych dávkach vrátane 10 mg, 20 mg, 40 mg a 80 mg.
• Špecifikácie: Tablety môžu byť buď filmom obalené, alebo nepotiahnuté. Filmový obal pomáha chrániť účinnú látku pred degradáciou v gastrointestinálnom trakte a zabezpečuje stabilnejšiu absorpciu.

Farmakodynamika

1. Inhibícia HMG-CoA reduktázy:

   • Atorvastatín inhibuje aktivitu HMG-CoA reduktázy, čo vedie k zníženiu tvorby cholesterolu v pečeni.
   • Tento mechanizmus vedie k zníženiu hladín celkového cholesterolu, lipoproteínov s nízkou hustotou (LDL alebo „zlého“ cholesterolu) a triglyceridov v krvi.

2. Zvýšenie hladín lipoproteínov s vysokou hustotou (HDL):

   • Atorvastatín môže tiež zvýšiť hladiny lipoproteínov s vysokou hustotou (HDL alebo „dobrý“ cholesterol), čo sa považuje za priaznivé pre kardiovaskulárne zdravie.

3. Protizápalové vlastnosti:

   • Okrem primárneho účinku na zníženie cholesterolu má atorvastatín aj protizápalové vlastnosti.
   • Toto môže byť obzvlášť užitočné pri liečbe a prevencii kardiovaskulárnych ochorení, pretože zápal zohráva kľúčovú úlohu v ich rozvoji.

4. Prevencia kardiovaskulárnych ochorení:

   • Atorvastatín sa používa na prevenciu kardiovaskulárnych ochorení, ako je ischemická choroba srdca, infarkt myokardu a mozgová príhoda, najmä u pacientov so zvýšeným cholesterolom a inými kardiovaskulárnymi rizikovými faktormi.

Farmakokinetika

1. Absorpcia: Atorvastatín sa po perorálnom podaní vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Jeho absorpcia sa zlepšuje pri užívaní s jedlom, ale to nevedie ku klinicky významným zmenám v účinnosti lieku.
2. Metabolizmus: Približne 70 % atorvastatínu sa metabolizuje v pečeni oxidáciou prostredníctvom enzymatického systému cytochrómu P450, najmä s účasťou izoenzýmu CYP3A4. Hlavným metabolitom je orto- a para-hydroxylovaný derivát atorvastatínu, ktorý má tiež inhibičné vlastnosti voči hydroxymetylglutaryl-CoA reduktáze (HMG-CoA reduktáze), ako aj samotnému atorvastatínu.
3. Vylučovanie: Metabolity atorvastatínu sa vylučujú stolicou a v menšej miere močom. Nevylúčený atorvastatín nie je v moči detekovateľný.
4. Polčas rozpadu: Polčas rozpadu atorvastatínu je približne 14 hodín pre atorvastatín a približne 20 – 30 hodín pre jeho aktívny metabolit.

Dávkovanie a podávanie

Spôsob aplikácie

Atorvastatín sa užíva perorálne, zvyčajne jedenkrát denne. Liek sa môže užívať kedykoľvek počas dňa, ale je lepšie užívať ho každý deň v rovnakom čase, aby sa udržala stabilná hladina lieku v krvi. Atorvastatín sa môže užívať s jedlom alebo nalačno. Niektoré štúdie však naznačujú, že jeho užívanie večer môže byť účinnejšie vzhľadom na cirkadiánne rytmy syntézy cholesterolu v tele.

Dávkovanie

Dávkovanie atorvastatínu sa môže líšiť v závislosti od hladiny cholesterolu v krvi pacienta, prítomnosti komorbidít a odpovede na liečbu. Všeobecné odporúčania sú uvedené nižšie:

• Počiatočná dávka: Zvyčajná začiatočná dávka je 10 mg alebo 20 mg jedenkrát denne. Pacienti s vysokým kardiovaskulárnym rizikom môžu začať s dávkou 40 mg jedenkrát denne.
• Udržiavacia dávka: Dávkovanie môže upraviť váš lekár v závislosti od dosiahnutej hladiny LDL cholesterolu a vášho celkového rizika. Dávku možno zvýšiť maximálne na 80 mg denne.
• Starší pacienti: U starších pacientov sa vo všeobecnosti odporúča začať s nižšou dávkou kvôli možnej zvýšenej citlivosti na účinok lieku a vyššej pravdepodobnosti vedľajších účinkov.
• Pacienti s poruchou funkcie obličiek: U pacientov s poruchou funkcie obličiek môže byť potrebná úprava dávky, najmä ak je funkcia obličiek významne znížená.

Špeciálne pokyny

• Pred začatím liečby atorvastatínom a počas liečby sa odporúča vykonať testy na sledovanie hladín lipidov v krvi.
• Atorvastatín môže interagovať s inými liekmi, preto je dôležité informovať svojho lekára o všetkých liekoch, ktoré užívate.
• Pre dosiahnutie najlepších výsledkov liečby je dôležité jesť stravu s nízkym obsahom cholesterolu a tukov a udržiavať aktívny životný štýl.

Používajte Atorvastatín počas tehotenstva

Atorvastatín, podobne ako iné statíny, sa vo všeobecnosti neodporúča užívať počas tehotenstva kvôli potenciálnym rizikám pre vyvíjajúci sa plod. Statíny môžu nepriaznivo ovplyvniť vývoj plodu, pretože cholesterol hrá kľúčovú úlohu vo vývoji tkanív a orgánov.

Riziká užívania atorvastatínu počas tehotenstva:

1. Teratogenita: Štúdie na zvieratách preukázali, že statíny vrátane atorvastatínu môžu spôsobiť vrodené chyby. Hoci sú špecifické údaje o teratogenite atorvastatínu u ľudí obmedzené, všeobecné riziko spojené so všetkými statínmi je dôvodom, prečo sa im počas tehotenstva vyhýbať.
2. Vplyv na vývoj plodu: Statíny môžu ovplyvniť syntézu cholesterolu, ktorý je nevyhnutný pre normálny vývoj plodu, vrátane syntézy steroidných hormónov a vývoja bunkových membrán.

Odporúčania:

• Pred otehotnením: Ženám plánujúcim tehotenstvo, ktoré užívajú atorvastatín, sa zvyčajne odporúča, aby prestali užívať liek niekoľko mesiacov pred počatím.
• Počas tehotenstva: Ak žena počas liečby statínmi zistí, že je tehotná, má okamžite ukončiť liečbu atorvastatínom. Váš lekár s ňou môže prediskutovať alternatívne metódy kontroly cholesterolu počas tehotenstva, ktoré sú bezpečnejšie pre plod.
• Konzultácia s lekárom: Pred začatím alebo zmenou liečby je vždy dôležité poradiť sa so svojím lekárom o individuálnom poradenstve a zvážiť všetky riziká a prínosy.

Kontraindikácie

1. Hepatálna insuficiencia: U pacientov so závažnou poruchou funkcie pečene sa užívanie atorvastatínu neodporúča.
2. Tehotenstvo a laktácia: Užívanie atorvastatínu je kontraindikované počas tehotenstva a laktácie kvôli možným účinkom na vývoj plodu a dojčaťa.
3. Alergická reakcia: Pacienti so známou alergiou na atorvastatín alebo iné statíny by sa mali vyhýbať ich užívaniu.
4. Myopatia: Atorvastatín môže spôsobiť myopatiu (svalové poruchy), najmä ak sa užíva súbežne s inými liekmi, ktoré tento vedľajší účinok zvyšujú.
5. Hypotyreóza: U pacientov s nekontrolovanou hypotyreózou je potrebná opatrnosť pri používaní atorvastatínu.
6. Závislosť od alkoholu: Pacienti so závislosťou od alkoholu môžu mať pri užívaní atorvastatínu zvýšené riziko poruchy funkcie pečene.
7. Pediatria: Účinnosť a bezpečnosť atorvastatínu u detí a dospievajúcich neboli úplne stanovené.
8. Používanie v kombinácii s určitými liekmi: Atorvastatín môže interagovať s inými liekmi vrátane niektorých antibiotík, antimykotík a liekov znižujúcich cholesterol, čo môže zvýšiť alebo znížiť jeho účinok.

Vedľajšie účinky Atorvastatín

1. Bolesť a slabosť svalov: Toto je jeden z najčastejších vedľajších účinkov statínov. Pacienti môžu pociťovať bolesť svalov (myalgiu) alebo slabosť. V zriedkavých prípadoch môže dôjsť k rozvoju poškodenia svalov známeho ako myopatia.
2. Zvýšená kreatínkináza: Ide o enzým, ktorý sa uvoľňuje do krvného obehu pri poškodení svalov. Zvýšené hladiny kreatínkinázy môžu súvisieť s rozvojom myopatie.
3. Gastrointestinálne poruchy: Zahŕňa nevoľnosť, vracanie, hnačku, zápchu alebo bolesť brucha.
4. Zvýšené aminotransferázy: Sú to enzýmy, ktoré môžu naznačovať poškodenie pečene. Zvýšené aminotransferázy môžu byť príznakom hepatotoxicity, hoci sú zriedkavé.
5. Bolesť hlavy: Môžu sa vyskytnúť bolesti hlavy alebo závraty.
6. Ospalosť: Niektorí pacienti môžu pociťovať ospalosť alebo únavu.
7. Poruchy spánku: Môžu zahŕňať nespavosť alebo zvláštne sny.
8. Zvýšené hladiny glukózy v krvi: Niektorí pacienti môžu mať zvýšené hladiny cukru v krvi.
9. Alergické reakcie: Zahŕňajú žihľavku, svrbenie, opuch pier, tváre alebo hrdla.
10. Zriedkavé: Môžu sa vyskytnúť závažné vedľajšie účinky, ako je rozvoj rabdomyolýzy (rozpad kostrového svalstva) alebo poškodenie pečene.

Predávkovať

1. Myopatia a rabdomyolýza:

   • Jednou z najzávažnejších komplikácií predávkovania je myopatia (svalová slabosť a bolesť) a rabdomyolýza (deštrukcia svalových buniek), ktorá môže viesť k uvoľneniu myoglobínu do krvného obehu a rozvoju zlyhania obličiek.

2. Hepatotoxicita:

   • Predávkovanie atorvastatínom môže spôsobiť poškodenie pečene, ktoré sa prejavuje zvýšenými hladinami pečeňových enzýmov (ALT a AST) v krvi.

3. Ďalšie nežiaduce účinky:

   • Medzi ďalšie možné účinky predávkovania atorvastatínom patria bolesti hlavy, nevoľnosť, vracanie, hnačka, ospalosť, závraty a ďalšie príznaky charakteristické pre inhibítory HMG-CoA reduktázy.

Interakcie s inými liekmi

1. Inhibítory cytochrómu P450 3A4 (CYP3A4): Lieky ako ketokonazol, itrakonazol, klaritromycín, erytromycín, ritonavir a liečivá proti plesniam graveola a pamaverol môžu zvýšiť koncentráciu atorvastatínu v krvi, čo zvyšuje riziko vedľajších účinkov, ako je poškodenie svalov.
2. Inhibítory transportéra OATP1B1 (organický antiporter 1B1): Lieky ako cyklosporín, verapamil, rifampicín, ritonavir a niektoré prírodné produkty (napr. grapefruitová šťava) môžu zvýšiť koncentráciu atorvastatínu v krvi znížením jeho klírensu.
3. Fibráty: Súbežné podávanie atorvastatínu s fibrátmi, ako je gemfibrozil a fenofibrát, môže zvýšiť riziko myopatie a rabdomyolýzy.
4. Aminoglykozidy: Užívanie atorvastatínu s aminoglykozidmi, ako je gentamicín alebo amikacín, môže zvýšiť riziko myopatie a rabdomyolýzy.
5. Antikoagulanciá: Zvýšené hladiny atorvastatínu v krvi môžu zvýšiť riziko krvácania, ak sa užíva súbežne s antikoagulanciami, ako je warfarín.
6. Antimykotiká: Inhibítory plesní, ako je griseofulvín a nystatín, môžu znižovať účinnosť atorvastatínu.