Avodart

Avodart je jedným z tých liekov, ktoré pomáhajú liečiť adenóm prostaty. Jeho účinná látka - dutasterid - terapeuticky ovplyvňuje benígnu hyperpláziu prostaty. Maximálne množstvo tohto lieku funguje po týždni alebo dvoch po tom, ako pacient začne užívať liek. 

[1],

Indikácia Avodart

Ako monoterapia:

Liečbu a prevenciu progresie benígnej hyperplázie prostaty znížením veľkosti prostaty, zlepšením močenia, znížením rizika akútnej retencie moču a potrebou chirurgického zákroku.

Ako kombinovaná terapia s α1-adrenoblokátory:

Liečbu a prevenciu progresie benígnej hyperplázie prostaty znížením veľkosti prostaty, zlepšením močenia, znížením rizika akútnej retencie moču a potrebou chirurgického zákroku. Bola študovaná najmä kombinácia dutasteridu a α1-adrenobloker tamsulozínu.

Formulár uvoľnenia

Liek na liečbu prostaty adenómy Avodart vypúšťané vo forme želatínových kapsúl, ktoré majú žltú farbu, sú oválne, nepriehľadné na jednej strane každej kapsule červenej tlačené nápisy GX CE2.

Vydané kapsuly v hliníkových blistroch. V jednom blistri - desať kapsúl. Existujú dve formy uvoľnenia lieku Avodart - tri blistre v balení a deväť kusov. 

Farmakodynamika

Avodart je dvojitý inhibítor 5a-reduktázy. Je charakterizovaná potlačením aktivity izoenzýmov 5a-reduktázy prvého a druhého typu, ktorých podstatou je konverzia testosterónu na 5a-dihydrotestosterón (DHT). Dihydrotestosterón je hlavným androgénom, ktorý je zodpovedný za hyperpláziu žľazového tkaniva prostaty.

Koľko dutasteridu ovplyvňuje, koľko koncentrácie dihydrotestosterónu klesá, závisí od dávky lieku, zvyčajne sa pozoruje po dvoch týždňoch od začiatku liečby. Po týždni alebo dvoch z dávky 0,5 mg denne sa dihydrotestosterón v sére zníži o 85-90%.

[2], [3]

Farmakokinetika

Jedna dávka lieku, pol miligramu, spôsobuje maximálnu koncentráciu účinnej látky (dutasteridu) v sére, dosiahne sa jedna až tri hodiny po užití lieku Avodart.

Percento absolútnej biologickej dostupnosti lieku je 60%.

Ak sa jedenkrát alebo opakovane podá dutasterid, znamená to, že objem jeho distribúcie je dostatočne veľký (od 300 do 500 litrov). Dutasterid má vysoký stupeň väzby na plazmatické bielkoviny (> 99,5%).

V prípade, že liek sa užíva každý deň po dobu šiestich mesiacov v pol miligramu, že je možné dosiahnuť stabilné koncentrácie dutasterid v sére (CSS). Ich hodnota sa rovná približne 40 ng / ml. Do jedného mesiaca zvyčajne dosahujú 65% známky na úrovni okolo 90% sa dosiahne asi po troch mesiacoch. Po päťdesiatich dvoch týždňoch liečby, sa dutasterid byť sústredená v spermie s priemerom 3,4 ng / ml (0,4 až 14 ng / ml). Spermie sa blíži 11,5% z dutasterid, ktorý je zaslaný späť zo séra. Enzým CYP3A4 cytochrómu P450, podporuje metabolizmus účinnej látky, že je tento enzým premieňa dutasterid dve monohydroxylovaných metabolitov. To neplatí enzýmy CYP1A2 tento systém, CYP2C9, CYP2C19, alebo CYP2D6. Po určitej dobe, kedy je stabilný koncentrácia účinnej látky v sére obsahuje: nemodifikovaný samotný dutasterid, 3 hlavný metabolit (4'-gidroksidutasterid, 1,2-digidrodutasterid gidroksidutasterid a 6) a 2 menšie metabolit.

Metabolizmus účinnej látky prípravku Avodart je charakterizovaný intenzitou. Keď sa užíva polovica miligramov počas dňa, 1 až 15,4% (v priemere 5,4%) prijatej dávky sa vylúči nezmenenými výkalmi. Zvyšok dávky sa bude rozmnožovať vo forme metabolitov.

Spolu s močom sa v nezmenenom množstve dodá stopové množstvo účinnej látky dutasterid (menej ako 0,1% dávky). V prípade užívania dávok lieku v terapeutickej liečbe bude konečný polčas rozpadu trvať tri až päť týždňov. Dutasterid sa môže detegovať v sére aj po ukončení užívania lieku Avodart až na šesť mesiacov, v tomto prípade zvyčajne zostáva v koncentrácii o niečo viac ako 0,1 ng / ml.

Farmakokinetika Avodart, alebo skôr jeho hlavná účinná látka (dutasterid) - absorpcia proces prvého poriadku a má dve rovnobežné eliminačných procesov: jeden sýteným (ktorý závisí od koncentrácie) a jeden nie-saturačnej (ktorá je závislá od koncentrácie). Ak je koncentrácia dutasteridu nízkym sérom (menej ako 3 ng / ml), a to ako pre odstránenie Proces rýchlo odstrániť účinnú látku. Ak Avodart užíva raz, bude to rýchle odstránenie dutasterid, proces je charakterizovaný krátkym polčasom (tri až päť dní).

Keď sa koncentrácia v sére dosiahne viac ako 3 ng / ml, ešte vôľa dutasterid yarkovyrazhenny vlastnú pomalosť (0,35-0,58 l / h), viac často pozorované lineárne saturovateľnou procesu. V prípade, že koncentrácia terapeutické denné podaní 0,5 mg dutasteridu vôľou aj pomalšie. Celkový klírens je lineárna a nezávisí od koncentrácie.

Keď Avodart dostane staršieho muža, nie je potrebné znížiť dávku. 

Dávkovanie a podávanie

Avodart užívaný perorálne, čas jesť nehrá úlohu. Kapsuly sa prehĺtajú celé, nehubujú a neotvárajú (skutočnosť, že zloženie kapsuly môže poškodiť sliznicu ústnej dutiny).

U dospelých mužov vrátane starších pacientov sa odporúča užívať takú dávku Avodartu - jednu kapsulu (0,5 mg dutasteridu) raz denne.

Avodart pracuje dostatočne rýchlo počas krátkeho obdobia liečby, ale lekári odporúčajú užívať liek najmenej šesť mesiacov, aby sa maximalizoval terapeutický účinok. Na liečbu BPH sa Avodart predpisuje ako monoterapia a môže sa tiež kombinovať s α1-blokátormi.

Pre špeciálne skupiny pacientov:

•  s poruchami obličiek: ak užívate štandardnú dávku lieku 0,5 mg, obličky predstavujú menej ako 0,1%. Preto v prípade porušenia funkcie obličiek, pacienti užívajú štandardnú dávku lieku, nie je potrebné ju znižovať.
•  ak má pacient porušenú funkciu pečene, lekári odporúčajú užívať Avodart s určitou opatrnosťou. Teraz neexistujú žiadne údaje o liečbe tejto skupiny pacientov pomocou Avodartu. Ale dutasterid je charakterizovaný intenzívnym metabolizmom, polčas rozpadu lieku je tri až päť týždňov, preto nie je potrebná opatrnosť pri použití u pacientov s poškodenou funkciou pečene. 

Používajte Avodart počas tehotenstva

Vplyv lieku Avodart a jeho hlavnej účinnej látky dutasterid na spermie a plodnosť jednotlivých pacientov doposiaľ nebol dostatočne skúmaný.

Adopcia Avodart ženy kategoricky kontraindikované. Toto pole sa tiež skúmalo, avšak existujú náznaky, že dutasterid potláča hladinu VCT, v dôsledku čoho môže byť inhibícia vývoja pohlavných orgánov u plodu chlapca. Nie je známe ani to, či dutasterid preniká materským mliekom dojčiacej matky. 

Kontraindikácie

Kontraindikácie pre prijatie lieku Avodart sú:

• precitlivenosť na účinnú látku lieku (dutasterid), ako aj zvyšok jeho zložiek;
• hypersenzitivitu na iné inhibítory 5a-reduktázy.

Ženy a deti by v žiadnom prípade nemali užívať drogu - sú kontraindikované.

Ak má pacient hepatálnu insuficienciu, Avodart je obzvlášť opatrný. 

Vedľajšie účinky Avodart

Vedľajšie účinky lieku Avodart a jeho účinnej látky dutasterid sú:

• Imunitný systém organizmu vo veľmi zriedkavých prípadoch môže reagovať s alergickými reakciami (prítomnosť vyrážky, svrbenie, žihľavka, lokalizovaný edém), ako aj angioedém.
• Reprodukčný systém tela často reaguje na liek s zmenami v libido, poruchami ejakulácie, erektilnou dysfunkciou, gynekomastiou (prítomnosťou bolesti a zväčšením mliečnych žliaz).
• Na pokožke kvôli prijatiu môže Avodart prejavovať alopéciu (vypadávajú vlasy na tele), ako aj hypertrichózu. 

[4], [5], [6]

Predávkovať

Keď sa pacientom počas štúdie predpísala dávka 40 mg denne, čo je osemnásobok terapeutickej dávky, vedľajšie účinky sa nezaznamenali počas jedného týždňa. Vedľajšie účinky sa tiež nezistili pri užívaní 5 mg pacientov po dobu šiestich mesiacov, a to od odporúčanej dávky.

Ak sa predávkovanie Avodart stále vyskytuje, predpísaná symptomatická a podporná liečba (neexistuje žiadna antidota pre dutasterid).

Podmienky skladovania

Avodart skladujte na mieste, ktoré nie je prístupné deťom, pri teplote nepresahujúcej tridsať stupňov Celzia.

Čas použiteľnosti

Čas použiteľnosti Avodart je štyri roky.