Azitromycín

Azitromycín má širokú škálu antibakteriálnych účinkov.

[1], [2], [3], [4], [5]

Indikácia Azitromycín

Používa sa na odstránenie týchto porúch:

• infekcie, postihujúce horné dýchací systém a dýchacie cesty (napríklad faryngitída, hrtanu a zápal mandlí s, a navyše sinusitída, zápal stredného ucha, zápalu pľúc a chronickej formy akútnej bronchitídy v kroku);
• nekomplikované infekcie bakteriálneho pôvodu vyvíjajúce sa v močovej sústave (vyvolané aktivitou Chlamydia trachomatis - uretritída alebo cervicitída);
• lézie postihujúce kožu alebo mäkké tkanivo (infekčná forma dermatitídy, erysipela alebo impetigo);
• šarlach;
• Lima choroba v počiatočnom štádiu;
• spojené s účinnosťou Helicobacter pylori v oblasti 12-čreva alebo žalúdka.

[6], [7], [8], [9],

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie sa vyskytuje v kapsulách alebo tabletách s objemom 0,25 alebo 0,5 g. Kapsuly s objemom 0,25 g sa vyrábajú 6 kusmi vo vnútri blistra (v balení - 1 blistrovej doštičke); objem 0,5 g - v počte 3 kusy vo vnútri blistrových buniek (v balení - 1 blister).

Okrem toho môže byť prípravok vo forme prášku použitého pri výrobe suspenzie na príjem (objem 0,1 g / 20 ml, 0,5 g / 20 ml alebo 0,2 g / 20 ml). Balené v plastových fľašiach s objemom 20 g - 1 ako injekčná liekovka v balení spolu s odmerkou.

[10], [11],

Farmakodynamika

Azitromycín je antibiotikum polosyntetickej povahy - je umelo odvodené ako derivát erytromycínu. Patrí do kategórie azalidov s makrolidmi (prvý zástupca azalidových liečiv).

Pomocou syntézy s podjednotkou 50S ribozómov liek inhibuje proces biosyntézy proteínov a spomaľuje mikrobiálny rast spolu s inhibíciou ich vitálnej aktivity. Pri vysokých koncentráciách lieku sa pozoruje baktericídny účinok.

Liečivo aktívne ovplyvňuje takéto mikroorganizmy:

• Gram-pozitívny (s výnimkou, pokiaľ ide o odolnosť proti erytromycínu mikroflóry) - epidermidis a Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus a hnisavé Streptococcus agalakcie a streptokoky pridanie skupiny C, F a G;
• Gram - tyčinky a parakoklyusha čierny kašeľ, chrípka Bacillus, diplokokov kategórie Neisseria, Legionella a Campylobacter, a pridanie mikróbov monotypický poddruh Moraxella catarrhalis a Gardnerella catarrhalis;
• mikroflóra anaeróbov (peptokoky a peptostreptokoky, clostridium perfringence a B. Bivius);
• Chlamýdie (ako je chlamydofilná pneumónia a Chlamy trachomatis);
• Mykopaty z poddruhu mykobaktérií;
• Mycoplasma (ako je pneumónia mykoplazmy);
• ureaplasmy (ako je ureaplasma urealiticum);
• spirochety (baktérie, ktoré spôsobujú výskyt bledých spirochétov alebo vývoj borreliózy prenášanej kliešťami).

Lipofilen vykazuje odolnosť voči kyslému médiu.

[12], [13], [14]

Farmakokinetika

Pri použití kapsúl, tabliet alebo suspenzií sa aktívny prvok rýchlo vstrebáva z tráviaceho traktu.

Ukazovatele biologickej dostupnosti s použitím 0,5 g liekov dosahujú 37%, 2-3 hodiny sú potrebné na dosiahnutie vrcholných hodnôt látky. Úroveň syntézy proteínov v plazme je nepriamo úmerná indexom lieku v krvi a pohybuje sa v rozmedzí od 7 do 50%. Eliminačný polčas je 68 hodín.

Plazmatické hodnoty liekov sa stabilizujú po 5 až 7 dňoch liečby.

Droga ľahko prechádza cez gematoparenhimatoznye bariéry preniká tkaniva cez ktorý sa pohybuje na postihnutú oblasť (s použitím fagocyty sa polymorfonukleárnych leukocytov a makrofágov okrem), a potom uvoľní v prítomnosti mikrobiálnej infekcie vnútri krbu.

Prechádza cez steny plazmy, ktorá je veľmi účinná pri liečbe infekcií spôsobených aktivitou baktériových patogénov, ktoré sú vo vnútri buniek.

Objem prvku vo vnútri buniek s tkanivami je 10-15 krát vyšší ako hodnoty plazmy a jeho hladina vo vnútri nákazy infekcie je vyššia ako hladina zdravých tkanív o 24-34%.

Po poslednej aplikácii liekov indikátor látky potrebný na udržanie antibakteriálneho účinku pretrváva ďalších 5 až 7 dní.

Vnútri pečene sa liek podrobuje demetylácii a stráca svoju aktivitu. Polovica spotrebovanej dávky sa vylučuje žlčou nezmenenou a asi 6% - pomocou obličiek.

[15], [16], [17], [18]

Dávkovanie a podávanie

Použite tento liek raz denne, 60 minút pred jedlom alebo 120 minút po jedle. Vynechaná dávka sa má užiť čo najrýchlejšie a ďalšia dávka sa má konzumovať po 24 hodinách.

Veľkosti porcií pre dospelých, ako aj pre deti, ktorých hmotnosť je vyššia ako 45 kg:

• Liečba patológie dýchacích ciest, mäkkých tkanív a kože - 0,5 g raz denne. Liečba trvá 3 dni;
• s chronickou formou erytémovej migračnej povahy - prvý deň užívajte 2 tablety LS s objemom 0,5 g a počas 2-5 dní používajte jedenkrát 0,5 g denne;
• liečba uretritídy alebo cervicitídy nekomplikovanej povahy - jednorazové použitie 1. G liekov.

Použitie azitromycínu Forte.

Na odstránenie ochorení v dýchacích orgánoch, pokožke a mäkkých tkanivách sa odporúča užívať 1,5 g liečiva v priebehu liečebného cyklu (rozdeľte dávkovanie o 3 použitie v intervaloch rovnajúcich sa 24 hodinám).

Ak chcete zbaviť akné, liek sa užíva 3 dni v dávke 0,5 g / deň a potom sa počas nasledujúcich 9 týždňov vyžaduje 500 mg raz týždenne. Použite štvrtý tablet na 8. Deň kurzu. Následne sa dávky aplikujú v intervaloch 7 dní.

Pri liečbe borreliózy na klíšťate musí pacient užívať 1 g liekov v prvý deň a potom 500 mg v dňoch 2 - 5. Všeobecne platí, že celý cyklus vyžaduje 3 g látky.

Veľkosti dávok pre deti sú určené ich hmotnosťou. Štandardný pomer je 10 mg / kg denne. Liečba sa môže uskutočniť podľa tejto schémy:

• 3 použitie v dávke 10 mg / kg v intervaloch rovnajúcich sa 24 hodinám;
• 1 v dávke 10 mg / kg, ako aj 4 aplikácie v dávke 5-10 mg / kg.

V počiatočnom štádiu vývoja boreliózy s kliešťami je veľkosť prvej dávky pre dieťa 20 mg / kg a počas nasledujúcich 4 dní sa detský liek konzumuje v dávke 10 mg / kg.

Počas pľúcneho zápalu je najprv potrebné podávať liek intravenózne (najmenej 2 dni v dávke 0,5 g / deň). Potom sa pacient prenesie na použitie kapsúl. Táto liečba trvá 1-1,5 týždňov. Veľkosť liečebnej dávky je 0,5 g / deň.

Počas chorôb v oblasti panvy v úvodnej fáze liečby je tiež potrebné zaviesť infúzie, po ktorých by mal pacient užívať kapsuly s objemom 0,25 g (2 ks denne počas 7 dní).

Podmienky prechodu na tobolky / tablety sa určujú s prihliadnutím na zmeny v klinickom obrázku a laboratórnych údajoch.

Na prípravu suspenzie sa 2 g látky musí zriediť vo vode (60 ml).

Pri výrobe roztoku na injekciu je potrebné rozpustiť 0,5 g lyofilizátu v d / a vode (4,8 ml).

Ak je to potrebné, zavedenie infúzie, 500 mg lyofilizátu sa zriedia na koncentráciu koncentráciu 1-2 mg / ml (alebo 0,25-0,5 L, v danom poradí), za použitia Ringerovho roztoku roztok (0,9% nej), chlorid sodný alebo dextróza (5%). V prvom prípade by infúzny postup mal trvať 3 hodiny, v druhej - 1 hodinu.

Terapeutický režim pri liečbe ureaplazmy.

Pri eliminácii ureaplazmózy sa má použiť komplexná liečba.

Niekoľko dní pred začatím užívania azitromycínu by mal byť pacientovi predpísané imunomodulátory. Liečivo sa podáva intramuskulárne raz denne v intervaloch 1 deň. Takéto injekcie sa musia podávať počas celého liečebného cyklu.

Spolu s druhou aplikáciou imunomodulátora sa začína používať antibiotikum baktericídneho charakteru. Na konci jeho prijatia by mal urobiť prechod na azitromycín. Počas prvých 5 dní sa liek má konzumovať denne v dávke 1 g - pred raňajkami (1,5 hodiny).

Na konci tohto časového intervalu je potrebné prestávku na 5 dní a opäť začať používať liek, ktorý sa riadi vyššie uvedenou schémou. Po ďalších 5 dňoch sa má vykonať ďalší 5-dňový kurz azitromycínu - posledný, tretí, čas. Veľkosť dávok je všade rovnaká - na 1 g.

V období 15-16-ročných dňoch, až do posledného liečby azitromycínom, pacient by mal tiež jesť 2-3 krát / deň lieku, stimuluje viazanie vlastné interferón, a okrem tejto kategórie fungicídov polyenů.

Po ukončení užívania antibiotík sa vyžaduje obnovenie liečby, ktoré používa lieky, ktoré stabilizujú tráviaci trakt a pomáhajú obnoviť jeho mikroflóru. Podporná liečba by mala trvať najmenej 14 dní.

Liečebný režim na elimináciu chlamýdií.

Pri chlamýdiách v dolnej časti urogenitálneho systému je najčastejšie predpísaný azitromycín, pretože tento liek je dobre tolerovaný a navyše ho môžu používať dospievajúci a tehotné ženy.

Pri liečbe opísanej formy ochorenia sa liek spotrebuje raz v dávke 1 g.

Ak sa pozoruje chlordióza hornej časti gastrointestinálneho traktu, terapia sa uskutočňuje s krátkymi kúrami, medzi ktorými je potrebné vydržať dlhé medzery.

Kurz vyžaduje trikrát na uvoľnenie lieku (veľkosť dávky je 1 g). Intervaly použitia - 7 dní. Takže lieky sa musia užívať 1., 7. A 14. Deň.

Použitie liekov na odstránenie bolesti v krku.

Všetky antibiotiká, ktoré sa používajú na liečbu angíny pectoris, sa musia užívať s 10-dňovým cyklom, ale azitromycín sa používa podľa inej schémy - priebeh jej podávania trvá 3-5 dní.

Ďalším prínosom lieku je jeho vyššia znášanlivosť (lepšia ako penicilínové antibiotiká) - predpokladá sa, že makrolidy majú najnižšiu toxicitu.

Pre dospelých, ako aj pre deti s hmotnosťou viac ako 45 kg, je dávka 0,5 g / deň. Ak nie je dávka vynechaná, je potrebné okamžite ju vziať, ako to bude spomenuté a všetky nasledujúce postupy by sa mali uskutočniť v intervaloch 24 hodín.

Deti staršie ako 6 mesiacov a do 12 rokov by mali používať lieky vo forme suspenzie. Recepcia sa vykonáva raz za deň. Liečba trvá najmenej 3 dni a veľkosť dávky sa vyberie individuálne.

Aplikácia liekov na sinusitídu.

Ak chcete liečiť zápal sínusitídy, musíte užívať liek podľa jedného z nasledujúcich režimov:

• v prvý deň užívajte 0,5 g liečiva a potom ďalšie 3 dni v rovnakej dávke;
• príjem prvého dňa 0,5 g azitromycínu a potom ďalších 4 dní na použitie v dávke 0,25 g.

Deti mladšie ako 12 rokov musia podstúpiť suspenziu. Dávka sa vyberá z výpočtu 10 mg / kg telesnej hmotnosti. Použite liek raz denne, po dobu 3 dní. Niekedy lekári predpisujú mierne zmenený režim - užívanie 10 mg / kg v prvý deň a potom v najbližších 4 dňoch znížiť veľkosť porcie na 5 mg / kg. V priebehu kurzu je povolené maximálne 30 mg / kg.

[24], [25], [26],

Používajte Azitromycín počas tehotenstva

Pri dojčení alebo tehotenstve sa liek používa iba v situáciách, keď je pravdepodobnosť prínosu liečby pre ženu vyššia ako možnosť komplikácií u dojčaťa alebo plodu.

Podľa niektorých štúdií (napríklad vykonaných počas programu pre matky) sa azitromycín považuje za úplne bezpečné pre použitie u tehotných žien.

V každej z týchto kontrolných skupín (ženy prvý spotrebovaný azitromycín, od 2. - iné antibiotiká, z 3. - nie je použitý v terapii antimikrobiálnych liekov) frekvencie výskytu závažných fetálnych abnormalít vo vývoji nemal významné rozdiely.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikáciami:

• prítomnosť neznášanlivosti voči makrolidom;
• závažné štádia ochorení pečene alebo obličiek.

Záverom je zakázané vymenovať dojčatá, ktorých hmotnosť je menšia ako 5 kg, a tablety s kapsulami - deti, ktorých hmotnosť je menšia ako 45 kg.

[19], [20], [21]

Vedľajšie účinky Azitromycín

Najčastejšie pozorované tieto nežiaduce príznaky, ako je zvracanie, lymfopénia, bolesti brucha, poruchy zraku, nevoľnosť, znížená hladina bikarbonátu v krvi, a hnačka.

Niekedy sú uvedené pacientov: vývoj orálna kandidóza povahy, formy vaginálnych infekcií, eozinofília, leukopénia, hypoestézia, závraty, záchvaty (bolo zistené, že iné makrolidy môžu tiež spôsobiť vznik záchvatov), ospalosť, a synkopu. Okrem toho, pozorovaný zníženie výskytu črevného vyprázdňovania porucha čuchového funkcie a chuťové bunky (alebo úplnú stratu čuchu a chuti), bolesti hlavy, anorexiu, zažívacie poruchy, gastritída a nadúvanie, rovnako ako zvýšená únava. Zároveň sa môže zvýšiť hladinu bilirubínu a kreatinínu, a ACAT ALT s močovinou, a okrem toho, K hladina v krvi. Poznámky a rozvíjať kĺbov, svrbenie, vyrážku, alebo vaginitída.

Občas je trombocytopénia, hyperaktivita (majúci motor alebo psychické znak), neutrofily, pocit agresivita, úzkosť, slabosť alebo nervozita, a okrem tejto formy hemolytickej anémie. Tiež tam parestézia, neuróza, slabosť, nespavosť, zápcha, hepatitída (tiež zmeniť hodnoty FRR), nespavosť, a intrahepatálna cholestázu. Výrazná zmena tónu jazykom, vyrážky, angioedému, desať, tubulointersticiálna nefritídy, žihľavky s akútnym zlyhaním obličiek, fotofóbia, multiformný erytém, kandidóza, a anafylaktického šoku.

Jednoduchá bolesť sa môže objaviť v hrudnej a ventrikulárnej tachykardii a navyše k zintenzívneniu rytmu srdca. Bolo zistené, že rovnaké príznaky môžu byť vyvolané pôsobením iných makrolidov. Okrem toho existujú dôkazy o predĺžení hodnôt intervalu QT a poklesu krvného tlaku.

Možno očakávať aj vznik takých reakcií, ako je funkčná nedostatočnosť pečene, pocit vzrušenia, myastenia gravis alebo hepatitída nekrotického alebo fulminantného charakteru.

Príležitostne môžu makrolidy spôsobiť stratu sluchu. U niektorých pacientov sa vyskytla porucha sluchu, vznikol ušný krúžok alebo úplná hluchota.

V zásade boli takéto prípady zaznamenané v štádiu výskumu, počas ktorého sa liek dlhodobo používal vo veľkých dávkach. Správy ukazujú, že vyššie uvedené porušenia sú liečiteľné.

[22], [23]

Predávkovať

Pri intoxikácii, vracaní, stolici, nevoľnosti a prechodnej strate sluchu sú zaznamenané.

Prijmú sa symptomatické opatrenia na odstránenie porúch.

[27], [28]

Interakcie s inými liekmi

Absorbcia liekov sa znižuje v kombinácii s etylalkoholom, potravou a antacidmi obsahujúcimi Al3 + alebo Mg2 +.

Pri pripájaní makrolidy s warfarínom môže zosilniť antikoagulačný účinky, čo je dôvod, prečo ľudia, ktorí používajú nasledujúce sekvenciu (hoci testy nepreukázali zmeny v úrovni PTV pri prijímaní týchto prostriedkov v štandardnom časti), je nutné starostlivo sledovať tieto hodnoty.

Azitromycín nemá žiadnu interakciu s teofylínom, karbamazepínom, triazolamom, terfenadínom a digoxínom, ktorý sa líši od iných makrolidov.

Kombinácia terfenadínu s rôznymi antibiotikami vedie k predĺženiu hodnôt intervalu QT a okrem vývoja arytmie. Z tohto dôvodu sa má u osôb, ktoré používajú terfenadín, venovať opatrnosť azitromycínu.

Makrolidy zvýšenie plazmatických hodnoty, a navyše zvyšujú toxické vlastnosti a inhibujú vylučovanie látok, ako sú cykloserín, metylprednizolón s felodipín a lieky sú oxidované za účasti mikrozómov a nepriamych zrážacie. Ale s použitím azitromycínu (a zároveň iných azalidov) takáto interakcia nebola zaznamenaná.

Zvýšenie účinnosti lieku sa pozoruje pri súčasnom použití s tetracyklínom alebo chloramfenikolom. Pri kombinácii s linkosamidmi je účinok LS naopak oslabený.

Zaznamenáva sa nekompatibilita lieku s heparínom.

[29], [30], [31], [32]

Podmienky skladovania

Azitromycín (v akejkoľvek forme uvoľňovania) sa musí uchovávať na tmavom a suchom mieste s teplotou v rozmedzí 15-25 ° C. Súčasne by mala byť konečná suspenzia prípravku udržiavaná pri teplote 2 - 8 ° C.

[33], [34], [35], [36]

Čas použiteľnosti

Azitromycín v kapsulách a prášku sa môže používať 2 roky od uvoľnenia lieku. Tablety majú trvanlivosť 3 roky a konečné zavesenie môže ukladať maximálne 3 dni.

[37], [38],

Recenzia

Azitromycín v liečbe bolesti hrdla, zápal prínosových dutín, chlamýdie, rovnako ako zápal vedľajších nosových dutín a ďalších patologických stavov, spôsobených pôsobením proti baktériám senzitívnym, dostane väčšinou dobré recenzie.

Liečivo má silný účinok pri liečbe infekcií bakteriálneho pôvodu a súčasne bez komplikácií je tolerované u pacientov. Vedľajšie účinky súvisiace s liekmi sú zriedkavé a po ukončení liečby úplne ustúpia.

Lekári tiež hovoria o lieku pozitívne. Medzi hlavné výhody drog, podľa ich názoru:

• prítomnosť imunomodulačných a protizápalových vlastností;
• silný vplyv relatívne pravdepodobných mikróbov-patogénov infekcií, ktoré sa rozvíjajú v dýchacom systéme;
• Formovanie vysoká hodnota látku vnútri tkanivo vykazuje baktericídny účinok voči Haemophilus influenzae, Moraxella kartaralis, Helicobacter pylori, gonokok, pneumokokmi, Streptococcus pyogénne, Campylobacter, Streptococcus agalakcia, baktérie Bordet-Gengo a Corynebacterium záškrtu;
• účinne ovplyvňuje atypické mikróby - patogény, násobenie intracelulárne (medzi takými chlamýdiami s mykoplazmami);
• je povolené používať u tehotných žien;
• má liekovú formu, ktorú možno predpísať deťom.

Keďže azitromycín má postantibiotický účinok, možno ho považovať za krátkodobé. V rovnakej dobe pôsobenie lieku umožňuje zvýšiť citlivosť s ohľadom na vplyv imunitných faktorov, dokonca aj na baktérie, ktoré sú voči nemu odolné.

Základ makrolidov, prvok erytromycín, sa rozkladá vnútri kyslého žalúdočného prostredia a tiež má silný účinok na intestinálnu motilitu. Na druhej strane azitromycín nie je ovplyvnený kyslým prostredím žalúdka a menej aktívny proti intestinálnej funkcii.