Butadion

Butadión, známy aj pod medzinárodným nechráneným názvom fenylbutazón, je nesteroidné protizápalové liečivo (NSAID), ktoré sa bežne používa na liečbu bolesti a zápalu spojených s reumatickými ochoreniami, ako je reumatoidná artritída a dna. Fenylbutazón pôsobí inhibíciou enzýmov cyklooxygenázy (COX-1 a COX-2), ktoré sa podieľajú na syntéze prostaglandínov, dôležitých mediátorov zápalu a bolesti.

Fenylbutazón bol široko používaný v polovici 20. Storočia na liečbu reumatizmu a iných zápalových stavov, ale jeho používanie časom klesalo v dôsledku vážnych vedľajších účinkov a objavenia sa bezpečnejších alternatív.

Indikácia Butadiona

1. Reumatoidná artritída: Ide o chronické zápalové ochorenie, ktoré postihuje kĺby a môže spôsobiť bolesť, zápal a deformáciu kĺbov. Butadión môže pomôcť znížiť zápal a symptómy bolesti pri reumatoidnej artritíde.
2. Osteoartritída: Ide o kĺbové ochorenie, pri ktorom dochádza k rozpadu chrupavkového tkaniva, čo vedie k bolesti, stuhnutosti a zlej pohyblivosti kĺbov. Butadión môže pomôcť znížiť bolesť a zápal kĺbov v dôsledku osteoartritídy.
3. Dna: Toto je forma artritídy spôsobená poruchou metabolizmu kyseliny močovej v tele, ktorá vedie k tvorbe kryštálov kyseliny močovej v kĺboch. Butadión sa môže použiť na zmiernenie zápalu a bolesti v dôsledku dny.
4. Iné zápalové stavy: Butadión možno použiť aj na liečbu iných zápalových stavov, ako je ankylozujúca spondylitída a vaskulitída.

Formulár uvoľnenia

Fenylbutazón, komerčne známy ako butadión, je zvyčajne dostupný vo forme tabliet na perorálne podávanie. Tablety fenylbutazónu môžu mať rôzne sily v závislosti od krajiny a výrobcu, zvyčajne 100 mg alebo 200 mg.

Farmakodynamika

1. Protizápalový účinok: Fenylbutazón má schopnosť znižovať zápal inhibíciou aktivity cyklooxygenázy (COX), enzýmu, ktorý sa podieľa na syntéze prostaglandínov z kyseliny arachidónovej. To vedie k zníženiu tvorby prostaglandínov, ktoré zohrávajú kľúčovú úlohu pri sprostredkovaní zápalových procesov.
2. Antireumatické účinky: Fenylbutazón má tiež schopnosť znižovať bolesť a zápaly spojené s reumatickými ochoreniami, ako je reumatoidná artritída a osteoartritída. Môže pomôcť znížiť opuch a zápal v kĺboch, čo vedie k zlepšeniu symptómov a funkčného stavu.
3. Protizápalový účinok na močový mechúr: Fenylbutazón sa môže použiť na liečbu urolitiázy a iných zápalových stavov močového mechúra.
4. Analgetické účinky: Okrem protizápalového účinku môže mať fenylbutazón aj analgetické účinky, ktoré znižujú bolesť spojenú so zápalom a rôznymi reumatickými stavmi.
5. Dlhodobé účinky: Na rozdiel od niektorých iných NSAID môžu účinky fenylbutazónu pretrvávať ešte dlho po ukončení jeho užívania.
6. Možné vedľajšie účinky: Je dôležité poznamenať, že podobne ako iné NSAID, fenylbutazón môže spôsobiť nežiaduce vedľajšie účinky vrátane dyspeptických porúch, žalúdočných a črevných vredov a zvýšeného rizika kardiovaskulárnych komplikácií a poškodenia obličiek.

Farmakokinetika

1. Absorpcia: Fenylbutazón sa po perorálnom podaní zvyčajne rýchlo a úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu.
2. Distribúcia: Je dobre distribuovaný v tkanivách a orgánoch tela vrátane kĺbov, kde má svoje protizápalové a analgetické účinky.
3. Metabolizmus: Fenylbutazón sa metabolizuje v pečeni za vzniku aktívnych metabolitov. Hlavnou metabolickou cestou je hydroxylácia, ktorá vedie k tvorbe 4-hydroxyfenylbutazónu a 4-hydroxyetylbutazónu.
4. Vylučovanie: Fenylbutazón a jeho metabolity sa z tela vylučujú predovšetkým obličkami.
5. Polčas rozpadu: Polčas fenylbutazónu je približne 5-8 hodín.

Dávkovanie a podávanie

1. Orálne podávanie (tablety):

   • Dospelí: Počiatočná dávka je zvyčajne 200 – 400 mg denne, rozdelená do niekoľkých dávok (napríklad 100 mg 2 – 4-krát denne). Udržiavacia dávka sa môže znížiť na 100 mg denne v závislosti od klinickej odpovede a tolerancie pacienta.
   • Deti: Použitie fenylbutazónu u detí sa neodporúča kvôli vysokému riziku závažných vedľajších účinkov.

2. Intravenózne a intramuskulárne podanie:

   • Injekcie sú určené na krátkodobé použitie pri akútnych stavoch a zvyčajne sa vykonávajú v nemocničnom prostredí. Dávkovanie a spôsob podávania musí prísne kontrolovať zdravotnícky personál.

Používajte Butadiona počas tehotenstva

Riziká používania fenylbutazónu počas tehotenstva:

1. Účinok na plod:

   • NSAID vrátane fenylbutazónu môžu spôsobiť kardiopulmonálne komplikácie u plodu vrátane predčasného uzavretia ductus arteriosus, čo môže u plodu spôsobiť vážne kardiovaskulárne problémy.
   • Hrozí nedostatok plodovej vody (oligohydramnión), ktorý môže ovplyvniť vývoj pľúc a iných životne dôležitých orgánov u plodu.

2. Účinok na tehotenstvo:

   • Fenylbutazón môže zvýšiť riziko krvácania počas tehotenstva a pôrodu, čo ohrozuje zdravie matky aj dieťaťa.
   • NSAID môžu oddialiť pôrod alebo zvýšiť riziko preeklampsie.

3. Odporúčania:

   • Používanie fenylbutazónu počas tehotenstva, najmä v treťom trimestri, je prísne kontraindikované z dôvodu vysokého rizika pre zdravie matky a dieťaťa.
   • Ak žena užívajúca fenylbutazón plánuje otehotnieť alebo zistí, že je tehotná, mala by sa okamžite poradiť so svojím lekárom, aby prediskutovala bezpečné alternatívy liečby a možné preventívne opatrenia.

Alternatívy liečby:

Je dôležité, aby ženy počas tehotenstva zvážili iné, bezpečnejšie alternatívy zvládania bolesti a zápalu. Zdravotnícky pracovník vám môže pomôcť vybrať správny liek alebo liečbu, ktorá bude počas tehotenstva bezpečná.

Kontraindikácie

1. Individuálna intolerancia: Ľudia so známou individuálnou neznášanlivosťou fenylbutazónu alebo akejkoľvek inej zložky lieku by sa mali vyhnúť jeho užívaniu.
2. Alergické reakcie v anamnéze: U pacientov s anamnézou alergických reakcií na fenylbutazón alebo iné lieky vrátane aspirínu alebo iných NSAID (nesteroidné protizápalové lieky) môže byť použitie fenylbutazónu kontraindikované.
3. Poruchy krvi: Fenylbutazón môže spôsobiť agranulocytózu (prudký pokles počtu bielych krviniek) a iné poruchy krvotvorby. Preto je liek kontraindikovaný u pacientov s poruchami krvotvorby vrátane agranulocytózy, leukopénie a aplastickej anémie.
4. Ochorenie pečene a obličiek: Použitie fenylbutazónu môže byť kontraindikované u pacientov so závažným ochorením pečene alebo obličiek kvôli riziku vzniku toxického poškodenia týchto orgánov.
5. Peptická vredová choroba: Užívanie fenylbutazónu môže zvýšiť riziko vzniku žalúdočných a črevných vredov a krvácania z nich, preto je liek kontraindikovaný u pacientov s týmito ochoreniami.
6. Tehotenstvo a dojčenie: Fenylbutazón je počas tehotenstva a dojčenia kontraindikovaný z dôvodu rizika pre plod alebo dieťa.
7. Deti: Použitie fenylbutazónu u detí a dospievajúcich môže byť kontraindikované kvôli chýbajúcim údajom o účinnosti a bezpečnosti v tejto vekovej skupine. Skupina.

Vedľajšie účinky Butadiona

1. Dyspeptické symptómy: zahŕňajú nevoľnosť, vracanie, hnačku, pálenie záhy a žalúdočné ťažkosti. Pacienti môžu tiež pociťovať zníženú chuť do jedla.
2. Petický vred: Butadión môže zvýšiť riziko vzniku žalúdočných a črevných vredov, najmä u pacientov s predispozíciou k tomuto stavu alebo pri súčasnom užívaní iných NSAID liekov.
3. Vysoký krvný tlak: Niektorí pacienti môžu pociťovať zvýšený krvný tlak pri užívaní butadiónu.
4. Alergické reakcie: Môžu zahŕňať kožné vyrážky, svrbenie, angioedém alebo alergickú dermatitídu.
5. Zvýšené hladiny kyseliny močovej: U niektorých pacientov môže butadión zvýšiť hladiny kyseliny močovej v krvi, čo môže byť nežiaduce pri dne.
6. Poškodenie funkcie obličiek: U niektorých pacientov sa môže vyskytnúť porucha funkcie obličiek, najmä pri dlhodobom používaní a vysokých dávkach.
7. Krvácanie: Butadión môže zvýšiť riziko gastrointestinálneho krvácania, najmä u pacientov s arteriálnou hypertenziou alebo predispozíciou ku krvácaniu.

Predávkovať

1. Peptické vredy a krvácanie: Fenylbutazón môže spôsobiť vredy žalúdka a čriev, čo môže viesť ku krvácaniu a perforácii. Predávkovanie môže zvýšiť riziko týchto komplikácií.
2. Poškodenie obličiek a funkčné poškodenie: V prípade predávkovania fenylbutazónom môže dôjsť k akútnemu zlyhaniu obličiek v dôsledku hypotenzie a hypovolémie spôsobenej krvácaním a dehydratáciou.
3. Srdcové komplikácie: Predávkovanie fenylbutazónu môže spôsobiť srdcové arytmie a srdcové zlyhanie v dôsledku potenciálneho účinku lieku na kardiovaskulárny systém.
4. Neurologické symptómy: Môžu sa vyskytnúť bolesti hlavy, závraty, ospalosť, poruchy videnia a iné neurologické symptómy.
5. Zlyhanie dýchania: Zlyhanie dýchania sa môže vyvinúť v dôsledku paralýzy dýchacích svalov.
6. Poruchy metabolizmu: Možná nerovnováha elektrolytov, ako aj metabolická acidóza.
7. Kŕče a konvulzívny syndróm: V zriedkavých prípadoch sa môže vyskytnúť konvulzívny syndróm.

Interakcie s inými liekmi

1. Individuálna intolerancia: Ľudia so známou individuálnou neznášanlivosťou fenylbutazónu alebo akejkoľvek inej zložky lieku by sa mali vyhnúť jeho užívaniu.
2. Alergické reakcie v anamnéze: U pacientov s anamnézou alergických reakcií na fenylbutazón alebo iné lieky vrátane aspirínu alebo iných NSAID (nesteroidné protizápalové lieky) môže byť použitie fenylbutazónu kontraindikované.
3. Choroby krvi: Fenylbutazón môže spôsobiť agranulocytózu (prudký pokles počtu bielych krviniek) a iné poruchy krvotvorby. Preto je liek kontraindikovaný u pacientov s poruchami krvotvorby vrátane agranulocytózy, leukopénie a aplastickej anémie.
4. Ochorenie pečene a obličiek: Použitie fenylbutazónu môže byť kontraindikované u pacientov so závažným ochorením pečene alebo obličiek z dôvodu rizika toxického poškodenia týchto orgánov.
5. Žalúdočné a črevné vredy: Užívanie fenylbutazónu môže zvýšiť riziko vzniku žalúdočných a črevných vredov a krvácania, preto je liek kontraindikovaný u pacientov s týmito ochoreniami.
6. Tehotenstvo a dojčenie: Fenylbutazón je počas tehotenstva a dojčenia kontraindikovaný z dôvodu rizika pre plod alebo dieťa.
7. Deti: Použitie fenylbutazónu u detí a dospievajúcich môže byť kontraindikované kvôli chýbajúcim údajom o účinnosti a bezpečnosti v tejto vekovej skupine.