Bykotrym

Bikotrim je syntetická antibakteriálna látka z kategórie sulfónamidov. Je to kombinovaná látka obsahujúca trimetoprim, ako aj sulfametoxazol.

Sulfametoxazol je podobný vo svojej štruktúre ako PABA, ničí väzbu kyseliny dihydrofolovej v mikrobiálnych bunkách a zabraňuje inkorporácii PABA do molekuly.

Trimetoprim potencuje aktivitu sulfametoxazolu, zabraňuje obnoveniu kyseliny dihydrofolovej s jej premenou na kyselinu tetrahydrofolovú (typ vitamínu B9 s aktivitou), ktorý je zodpovedný za metabolizmus proteínov a delenie bakteriálnej bunky.

Indikácia Bikotrima

Používa sa na nasledujúce infekcie:

• infekcie urogenitálneho traktu: cystitída, prostatitída s uretritídou, pyelonefritída a pyelitída a navyše chancroid, kvapavka (muži aj ženy), epididymitída, trieslový granulóm a donovanóza;
• lézie respiračného traktu: bronchopneumónia, ako aj krupózna pneumónia, bronchitída (aktívne a chronické fázy), pneumocystóza a bronchiektázia;
• ochorenia postihujúce ORL orgány: zápal vedľajších nosových dutín s bolesťou hrdla a súčasne zápal stredného ucha, šarlach alebo laryngitída;
• gastrointestinálne infekcie: paratyfatická horúčka, cholecystitída, salmonelóza s týfusovou horúčkou a navyše cholangitída, dyzentéria, cholera a gastroenteritída, vyvolané pôsobením enterotoxických kmeňov E. Coli;
• lézie podkožných vrstiev a epidermy: pyodermia, akné, infekcie traumatickej povahy a furunkulóza;
• osteomyelitída (v chronickej alebo aktívnej fáze) a iné infekcie osteoartritického charakteru, aktívne štádium brucelózy, parakokcidioidóza, malária (plasmodium falciparum) a toxoplazmóza (kombinovaná liečba).

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie liekov sa uskutočňuje vo forme detskej perorálnej suspenzie (0,24 g / 5 ml) - vo fľaši s objemom 60 alebo 100 ml. Súprava tiež obsahuje odmerku.

Farmakodynamika

Baktericídny liek s veľkým rozsahom vplyvu na tieto baktérie: \ t

• streptokoky (hemolytické kmene, ktoré sú citlivé na penicilín), stafylokoky, pneumokoky a gonokoky s meningokokami;
• Salmonella (medzi nimi Salmonella paratyphi so Salmonella typhi), črevné tyčinky (vrátane enterotoxínových kmeňov), Listeria, Vibrio cholerae, hemofilné tyčinky (kmene, ktoré vykazujú citlivosť na ampicilín), Klebsiella a Bacillus anthrax;
• Pertussisove tyčinky, nocardia asteroidy, proteasy, fekálne enterokoky, pasterurella, brucella a tylémia tyčinky;
• mykobaktérie (medzi nimi Bacillus Hansen), enterobaktérie s citrobaktériami, Providencia, morganella a legionella pneumophilus;
• zrnká marsecín, niektoré odrody pseudomonád (okrem Pseudomonas bacilli), Yersinia s shigella, Pneumocystis carinii a chlamýdie (vrátane chlamydophilia psittaci a Chlamydia trachomatis);
• jednoduché: kokcidioidy immitis, patogénne huby, plazmidia, Toxoplasma gondii, Histoplasma capsulatum, Actinomyces Israel a Leishmania.

Rezistenciu demonštrujú: aseptické hnisavé bacily, treponemy, Corynebacteriums, Kochove tyčinky, vírusy a Leptospira spp.

Oslabuje aktivitu Escherichia coli, vďaka čomu sa v čreve znižujú indexy riboflavínu s tymínom, vitamínmi B a niacínom. Účinok lieku trvá 7 hodín.

Farmakokinetika

Absorpcia po perorálnom podaní je 90%. Hodnoty TCmax sú 1-4 hodiny. Keď sa liek podáva raz, liek si zachováva terapeutickú koncentráciu počas 7 hodín.

Liek je vystavený rovnomernému rozloženiu v tele, prekonaniu histohematogénnych bariér. Vo vnútri moču a pľúc sa vytvárajú indikátory, ktoré prekračujú plazmatickú hladinu. Menšie objemy liekov sa hromadia vo vaginálnych sekrétoch, tkanivách a sekrétoch prostaty, cerebrospinálnej tekutine, bronchiálnych sekrétoch, tekutine sredneuschnaya, slinách so žlčou, materskom mlieku, kostiach a vodnej očnej vlhkosti s intersticiálnou tekutinou. Väzba na intraplazmatický proteín je 66% (pre sulfametoxazol) a 45% (pre trimetoprim).

Procesy výmeny sulfametoxazolu prebiehajú hlavne s tvorbou acetylových derivátov. Metabolické zložky nemajú antimikrobiálny účinok.

Vylučuje sa obličkami - vo forme metabolických prvkov (80% za 72 hodín), ako aj v nezmenenom stave (20% sulfametoxazolu a 50% trimetoprimu); zvyšok sa vylučuje črevami.

Termín polčas sulfametoxazolu je 9-11 hodín a trimetoprim je 10-12 hodín. U detí tento ukazovateľ nie je takmer pozorovateľný a závisí od veku; do 12 mesiacov - 7-8 hodín; do 1-10 rokov - 5-6 hodín.

U ľudí s problémami s obličkami a starších ľudí sa zvyšuje polčas.

Dávkovanie a podávanie

Keď sa infekcie vyskytnú bez komplikácií:

• dojčatá vo veku 2-5 mesiacov - 2,5 ml látky 2-krát denne;
• deti vo veku 0,5 - 5 rokov - 5 ml lieku dvakrát denne;
• Deti od 6 do 12 rokov - 10 ml liekov 2x denne.

[1]

Používajte Bikotrima počas tehotenstva

Je zakázané používať liek počas dojčenia alebo tehotenstva.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• silná osobná citlivosť (aj vo vzťahu k sulfónamidom);
• nedostatok funkcie obličiek alebo pečene;
• anémia aplastickej alebo zhubnej povahy;
• leukopénia alebo agranulocytóza;
• nedostatok G6FD zložky.

Vedľajšie účinky Bikotrima

Medzi nežiaduce udalosti:

• dysfunkcia NA: závraty alebo bolesti hlavy. Možno rozvoj depresie, tremoru, ako aj aseptického charakteru meningitídy, periférnej neuritídy a apatie;
• problémy s prácou dýchacieho systému: infiltráty do pľúc a bronchiálne kŕče;
• poruchy trávenia: hnačka, bolesť brucha, zvracanie, stomatitída, strata chuti do jedla, glositída a nevoľnosť. Okrem toho hepatitída, cholestáza, enterokolitída pseudomembranózneho charakteru, zvýšenie aktivity intrahepatálnych transamináz a hepatonekrózy;
• lézie orgánov tvoriacich krv: trombocyto-, leuko- alebo neutropénia, anémia megaloblastického charakteru a agranulocytóza;
• infekcie močového systému: kryštalúria, polyuria, hematuria, tubulointersticiálna nefritída, zvýšenie močoviny, poruchy obličiek, toxická nefropatia (anúria a olúria) a hypercreatininémia;
• problémy spojené s prácou pohybového aparátu: myalgia alebo artralgia;
• príznaky alergie: vyrážka, angioedém, horúčka, svrbenie, IEE (vrátane SSD), fotosenzitivita, myokarditída alergickej povahy, PET, exfoliatívny typ dermatitídy a hyperémia, postihujúce skleru;
• iné príznaky: hypoglykémia.

Predávkovať

Pri otrave nastáva zmätenosť, zvracanie alebo nevoľnosť.

Je potrebné zastaviť aplikáciu Bicotrimu, vykonať výplach žalúdka (maximálne po 2 hodinách od okamihu intoxikácie) a dať obeť piť veľké množstvo tekutín. Tiež sa vykonáva intenzívna diuréza a predpisuje sa Ca folinát (5-10 mg denne).

Interakcie s inými liekmi

Má kompatibilitu s týmito látkami: 5% a 10% dextróza (intravenózne infúzie), 5% levulóza (intravenózne infúzie), 0,9% NaCl (w / w infúzia) a kombinácia 0, 18% NaCl so 4% dextrózou (w / w infúzia). Na zozname je ešte 6% dextrán 70 alebo 10% dextrán 40 (intravenóznou infúziou) v kombinácii s 5% dextrózou alebo 0,9% NaCl a okrem toho Ringerov injekčný roztok.

Liek zvyšuje antikoagulačný účinok nepriamych antikoagulancií a aktivitu metotrexátu a antidiabetík.

Oslabuje závažnosť intrahepatického metabolizmu fenytoínu (39% predlžuje jeho polčas biologického polčasu) a warfarínu, čím zosilňuje ich účinky.

Znižuje spoľahlivosť perorálnych kontraceptív (potláča črevnú flóru a znižuje cirkuláciu hormonálnych prvkov v pečeni a črevách).

Termín polčas trimetoprimu sa znižuje v kombinácii s rifampicínom.

Pyrimetamín v dávkach vyšších ako 25 mg týždenne zvyšuje pravdepodobnosť anémie megaloblastického charakteru.

Diuretiká (hlavne tiazidy) zvyšujú riziko trombocytopénie.

Terapeutická účinnosť sa znižuje v kombinácii s prokaínom, benzokaínom alebo prokaínamidom (a ďalšími liečivami počas hydrolýzy, pri ktorej vzniká PABK).

Medzi diuretikami (furosemid, tiazidy, atď.), Ako aj perorálnymi antidiabetikami (sulfonylmočovinové deriváty) na 1. Strane a navyše antimikrobiálnymi sulfónamidmi s 2., môže byť skrížený alergický účinok.

Barbituráty s fenytoínom a PASK potencujú príznaky nedostatku vitamínu B9.

Deriváty kyseliny salicylovej potencujú účinok Bicotrimu.

Vitamín C a hexametyléntetramín (a ďalšie látky, ktoré kyslý moč) zvyšujú pravdepodobnosť kryštalického žiarenia.

Zníženie absorpcie liečiv sa pozoruje, keď sa kombinuje s kolestiramínom - preto sa tento liek používa po 1 hodine po alebo 4-6 hodinách pred zavedením ko-trimoxazolu.

Lieky potláčajú hematopoetické procesy v kostnej dreni, zvyšujú pravdepodobnosť myelosupresie.

[2], [3]

Podmienky skladovania

Bikotrim sa musí skladovať vo vnútri tesne uzavretej fľaše. Teplota - nie viac ako 25 ° C. Je zakázané zmrazovať suspenziu.

Čas použiteľnosti

Bikotrim sa môže aplikovať v priebehu 2-ročného obdobia od okamihu výroby lieku.

Žiadosť pre deti

Nie je predpísané deťom, ak sú diagnostikované s hyperbilirubinémiou.

Analógy

Analógy liečiva sú lieky Bakteptol, Groseptol, Biseptol s Bactrim a okrem toho Oriprim, Bel-septol, Solyuceptole s Bi-septa, Biseptrim a Trisptol. Na zozname sú tiež Bi-tol, Raseptol, Bleeseptol so Sumetrolimom a Co-Trimoxazol.