Caduet 5/10

Kaduet 5/10 je liek, ktorý patrí do skupiny liekov, ktoré môžu priamo ovplyvniť srdce a cievny systém.

Podľa ATC kódu sa Kaduet vzťahuje na kombináciu hypolipidemických liekov, najmä atorvastatínu a amlodipínu. Medzinárodný názov znie ako atorvastatín a amlodipín. Farmakologická skupina - inhibítory HMG CoA reduktázy.

Kaduet 5/10 sa ukázal ako účinný a široko používaný v kardiologickej praxi. Vďaka kombinovanej kompozícii má liek dvojitý účinok - znižuje krvný tlak a znižuje hladinu cholesterolu, ktorá je veľmi vhodná na použitie. 

Indikácia Caduet 5/10

Liek sa používa v prítomnosti hypertenzie, ktorý má tri alebo viac rizikových faktorov pre srdcové a mimosrdeční sprievodných ochorení, ako je infarkt myokardu, prechodný ischemickej ataky, mŕtvice.

Indikácie používania lieku Kaduet 5/10 spočívajú v potrebe kombinovaného podávania takých liekov ako hypocholesterolemické a antihypertenzívne lieky.

Okrem toho môže byť Kaduet kombinovaný s inými liekmi, keď hladina cholesterolu zostáva vysoká a dávky antihypertenzívnych liekov neprinášajú požadovaný výsledok.

Indikácie používania lieku Kaduet 5/10 sú spôsobené kombinovanou patológiou, keď hladina cholesterolu stúpa na úroveň, keď začínajú tvoriť aterosklerotické plaky. Zase znižuje vnútorný priemer krvnej cievy.

Výsledkom je spazmus krvných ciev a zvýšenie intravaskulárnej rezistencie, čo zvyšuje krvný tlak. Keď počet a objem aterosklerotických plátov stúpa, dochádza k narastajúcemu zaťaženiu srdca, pretože musí tlačiť krv cez cievy proti vysokému odporu ciev.

Formulár uvoľnenia

Tabletovaná forma uvoľňovania lieku vám umožňuje kontrolovať dávkovanie a vyhnúť sa nežiaducim reakciám, ak sa neprijme správne.

Hlavnými aktívnymi zložkami lieku sú amlodipín a atorvastatín. Každá tableta obsahuje 5 mg amlodipínu a 10 mg atorvastatínu. Okrem toho je potrebné poznamenať prítomnosť pomocných zložiek, ako je uhličitan vápenatý, škrob, koloidný bezvodý oxid kremičitý, hydroxypropylcelulóza, stearan horečnatý a mnohé ďalšie.

Forma uvoľňovania je tableta potiahnutá filmovou membránou. Hlavné fyzikálno-chemické vlastnosti prípravku na tablety sú biele, oválne filmom obalené nápisom "Pfizer" na povrchu jednej strany a kódom lieku ("CDT" a "051") na druhej strane.

Balenie lieku je 3 blistre vo vonkajšom obale, z ktorých každá má 10 tabliet.

[1]

Farmakodynamika

Kombinovaný prípravok lieku sa vyznačuje dvojitým mechanizmom účinku, ktorý určuje farmakodynamiku Kaduetu 5/10.

Je potrebné zvážiť oddelene dve aktívne zložky lieku. Účinok amlodipínu je teda založený na jeho schopnosti pôsobiť na svalové vlákna blokovaním pomalých vápnikových kanálov, čo je reprezentant skupiny antagonistov vápnikových iónov.

Amlodipínová časť Kaduetu utlmí tok iónov vápnika cez membránu do stredu buniek hladkých svalových vlákien krvných ciev a srdca.

Na druhej strane atorvastatín má inhibičný účinok na HMG-CoA reduktázu. Je to silný selektívny inhibítor tohto enzýmu, ktorého hlavnou úlohou je konverzia 3-hydroxy-3-metylglutaryl koenzýmu A na melatonit. Posledná uvedená látka je prekurzorom sterolov, medzi ktorými je cholesterol.

Farmakodinamika Kaduet 5/10 spôsobuje neprítomnosť modifikácií amlodipínu a atorvastatínu. Vplyv amlodipínu na hladinu arteriálneho tlaku sa zaznamenáva v rovnakom objeme, ako keď sa používa ako monoterapia. Na druhej strane atorvastatín v zložení Kadet ovplyvňuje aj hladinu cholesterolu, ako keď sa užíva samostatne.

[2],

Farmakokinetika

V súvislosti so skutočnosťou, že liek pozostáva z dvoch hlavných zložiek, je potrebné zvážiť prácu každého z nich samostatne. Farmakokinetika Kaduet 5/10 je dôsledkom účinku amlodipínu a atorvastatínu.

Po užití kadetov Absorpcia amlodipínu v terapeutickej dávke poskytuje maximálnu koncentráciu v plazme v intervale 6 až 12 hodín po jednorazovej aplikácii. Biologická dostupnosť sa pozoruje v rozmedzí 64-80%. Distribučný objem je približne 21 l / kg. Okrem toho biologická dostupnosť amlodipínu nie je ovplyvňovaná jedlom.

 V štúdiách in vitro sa zistilo, že v ľudskom tele trpiacom hypertenziou cirkuluje liek o 97,5% pozdĺž krvného obehu v spojení s plazmatickými proteínmi.

Približne 90% dávky amlodipínu preberá metabolizmus v pečeni a mení sa na neaktívne metabolity. Odstránenie liečiva je proces pozostávajúci z 2 etáp. Asi 10% amlodipínu a 60% jeho metabolitov sa vylučuje močom. Po týždni pravidelného užívania lieku v plazme sa zaznamenáva jeho stabilná hladina.

 Farmakokinetika Kaduet 5/10, vzhľadom na atorvastatín, poskytuje prvú maximálnu koncentráciu za 1-2 hodiny po podaní jednej dávky lieku. Stupeň absorpcie závisí priamo od dávky atorvastatínu. Absolútna hladina biologickej dostupnosti je približne 12% a systémová hladina je 30%.

Nízka systémová biologická dostupnosť je dôsledkom práce s tráviacim traktom (žalúdok, črevo, pečeň). Príjem lieku ovplyvňuje príjem potravy, čo ju spomaľuje.

Avšak napriek tomu sa zníži cholesterol v rovnakej miere, bez ohľadu na príjem potravy a čas použitia lieku.

Približne 95% liečiva je v viazanom stave s plazmatickými proteínmi a tak cirkuluje cez krvný obeh.

Vylučovanie atorvastínu a metabolitov sa uskutočňuje hlavne žlčou po prechode metabolizmu v pečeni. Len 2% lieku sa vylučuje močom.

[3], [4], [5]

Dávkovanie a podávanie

Liek vo forme tabletovej formy uvoľňovania sa užíva perorálne. Na začiatku liečebného cyklu by dávka nemala presiahnuť 1 tabletu denne.

Spôsob aplikácie a dávky sú stanovené v závislosti od štádia hypertenzie, hladiny cholesterolu v krvi a prítomnosti sprievodnej patológie.

Ak táto dávka nedosiahne očakávaný výsledok (podlieha dennému príjmu lieku Kaduet 5/10 počas 7-10 dní), potom sa dávka môže zvýšiť na 10 mg amlodipínu a 1 mg atorvastatínu.

Liek sa môže užívať kedykoľvek počas dňa bez ohľadu na jedlo.

Látka môže byť použitá v kombinácii s inými antihypertenzívami, ale s výnimkou liekov, ktoré súvisia s blokátormi vápnikových kanálov.

Pokiaľ ide o lieky na zníženie hladiny lipidov, neodporúča sa používať Cadet paralelne s ďalšou dávkou statínov (liekov, ktoré znižujú hladinu cholesterolu v krvi).

Nemôžete prijať Kaduet súčasne s fibrátmi. Okrem toho by ste mali opatrne používať liek pre ľudí s hepatálnou a renálnou patológiou.

[6], [7]

Používajte Caduet 5/10 počas tehotenstva

V priebehu tehotenstva vyžadujú ženy silu a živiny na vytvorenie a rozvoj plodového orgánu a systémov. Dôležitou súčasťou rastu plodu je cholesterol a jeho deriváty.

Vzhľadom na mechanizmus účinku atorvastatínu, ktorým je inhibícia HMG-CoA reduktázy a zodpovedajúco zníženie cholesterolu, existuje nebezpečenstvo pre plod.

Ženy, ktoré užívajú Kauduetu po celý život, musia používať antikoncepčné metódy ochrany. Ak žena zistí, že je tehotná, droga by mala byť stiahnutá.

Používanie Kaduetu 5/10 počas tehotenstva je zakázané, pretože prínos pre budúcu matku nepresahuje úroveň ohrozenia plodu.

Okrem toho neexistujú žiadne spoľahlivé dôkazy o tom, že amlodipín má schopnosť preniknúť do materského mlieka, ale na základe dôkazov o penetrácii atorvastatínu je preto používanie Kaduetu kontraindikované počas laktácie.

Kontraindikácie

Je potrebné určiť hlavné kontraindikácie pri používaní lieku Kaduet 5/10, aby sa zabránilo vzniku nežiaducich reakcií a zhoršovania blahobytu.

Medzi kontraindikáciami patrí zvýšená citlivosť na skupinu dehydropyridínových liečiv, atorvastatínu a amlodipínu, ako aj ich excipientov.

 Okrem toho sa vyhýbajte užívaniu lieku s ťažkým ochorením pečene, zvýšenou hladinou transamináz, ktorá prekračuje hornú normu 3 alebo viackrát.

Neodporúča sa súčasne užívať Kaduet s itrakonazolom, ketokonazolom a telitromycínom.

Kontraindikácie Kaduet 5/10 miestami ťažkú hypertenzia, šok rôzneho pôvodu, aortálnej obštrukcie, hemodynamickou nestabilitu a dostupnosť nestabilnú angínu po infarkte myokardu.

V priebehu terapeutického kurzu je potrebné sledovať hladinu pečeňových enzýmov a porovnať ich so základnými hodnotami, ktoré boli zaznamenané pred prijatím kadeta.

Je potrebné venovať pozornosť užívaniu lieku pre ľudí trpiacich závislosťou od alkoholu, ako aj v prípade anamnézy v dôsledku závažnej anamnézy dysfunkcie pečene.

Atorvastanin je schopný ovplyvniť kostrové svaly, čo spôsobuje bolesť, myozitídu a myopatiu. Samozrejme, že v ďalšom priebehu liečby nie je nutné kontrolovať hladinu CPK, ale u ľudí s tendenciou k rabdomyolýzy a v prítomnosti príznakov svalových, je vhodné sledovať dynamiku CK.

Vedľajšie účinky Caduet 5/10

Hodnotenie nežiaducich účinkov sa vykonalo u 1092 pacientov, ktorí absolvovali liečbu hypertenzie a dyslipidémie v porovnaní s placebovou skupinou.

Preto boli identifikované najčastejšie vedľajšie účinky lieku Kaduet 5/10. Z neurologických symptómov je potrebné rozlíšiť závraty, ospalosť a bolesť hlavy v okcipitálnej oblasti. Tráviaci trakt môže reagovať s dyspeptickými poruchami, nevoľnosťou a bolesťou brucha. Okrem toho došlo k opuchu kĺbov, zvýšeniu hladiny pečeňových enzýmov a CK.

Zriedkavými vedľajšími účinkami môžu byť alergické reakcie, znížené hladiny cukru, prírastok hmotnosti, nespavosť, depresia, zmeny v citlivosti pokožky a tinitus.

Zriedkavé vedľajšie účinky 5/10 Kaduet zahŕňajú zmeny v obehovom systéme v podobe zníženia počtu bielych krviniek, krvných doštičiek, vaskulárnej poruchy - tachykardia, synkopa, infarkt myokardu a arytmie.

Veľmi zriedka možno pozorovať respiračné zlyhanie, izoláciu z nosných dutín sliznice charakteru, kašeľ, vracanie, črevná dysfunkcia s periodickým zápcha a hnačka, rovnako ako rôzne poruchy v tráviacom ústrojenstve a močového ústrojenstva.

Predávkovať

Prípady predávkovania liekom sú pomerne zriedkavé, pretože liek má veľmi jednoduché dávkovanie a jeho dodržiavanie je dobre tolerované v tele.

Predávkovanie amlodipínom je ohrozené nadmernou expanziou krvných ciev, čo môže viesť k významnému zníženiu krvného tlaku. Preto sa určitý čas bude pozorovať hypotenzia rôzneho stupňa.

Taký stav nevyhnutne vyžaduje kontrolu lekára a neustále monitorovanie práce srdca. Na zvýšenie tlaku je možné použiť lieky, ktoré sú schopné zúžiť cievy (vazokonstriktory).

Stojí to však za to, aby ste ich opatrne používali, aby nedošlo k prudkému zvýšeniu krvného tlaku. Okrem toho je amlodipín veľmi vhodný na dialýzu, čo tiež znižuje jeho koncentráciu v krvi a znižuje jej terapeutický účinok.

Predávkovanie atorvastatínom je zriedkavé a nemá špecifické antidotum. Symptomatická liečba je potrebná, vrátane nezabudnutia kontroly funkcie pečenia, štúdie jej enzýmov a hladiny CK. Dialýza v tomto prípade nepovedie k očakávanému výsledku, pretože atorvastatín v malom množstve sa viaže na krvné proteíny.

[8], [9],

Interakcie s inými liekmi

Súčasné používanie lieku Kadet a niektorých liekov môže vyvolať vývoj mnohých nežiaducich reakcií, ktoré nepriaznivo ovplyvňujú stav ľudského zdravia.

Interakcia s Cadqueta 5/10 s inými liekmi, ako sú fibráty, sa neodporúča, najmä s gemfibrozilom a infúziou dantrolénom.

Ako droga v jeho zloženie je atorvastatín, takže existuje riziko, rovnako ako ostatní členovia skupiny antiholisteriemicheskih fondov (statíny), akútne odumretie svalových tkanív a myopatie.

To je možné, keď Kaduet použité v kombinácii s liekmi, ktoré sú schopné zvýšiť koncentráciu atorvastatínu v plazme. Medzi nimi je potrebné spomenúť, imunosupresíva (cyklosporín), makrolidy (erytromycín, klaritromycín), azolové antimykotiká (itrakonazol, ketokonazol a nefazodón), lipidomodifitsiruyuschie niacín, gemfibrozil a iné deriváty kyseliny fibrovej, alebo inhibítory HIV proteázy.

Okrem toho sa neodporúča spoločný príjem kadetu a kyseliny fusidovej. Ak sa jej nemožno vyhnúť, atorvastatín sa má počas liečby odstrániť.

Okrem toho, amlodipín treba brať opatrne v spojení s baklofén, antikonvulzíva - induktory CYP3A4, alfa - 1 blokátory, amifostín, imipraminovymi antidepresíva, beta-blokátory, hormónov, iných antihypertenzív a sildenafilu.

Pokiaľ ide o atorvastatín, potom je potrebná starostlivosť, ak je používaný spoločne s inhibítormi cytochrómu P450 3A4, inhibítory proteázy, warfarínu, fusidová kyselina, niacín, antacidá, grapefruitový džús, hormonálna antikoncepcia, colestipol, diltiazem a fenazónu.

[10]

Podmienky skladovania

Pre každú drogu sa očakáva splnenie určitých podmienok pre jej uchovávanie. Preto musia byť podmienky uchovávania Kaduet 5/10 vykonané tak, aby liek nestratil svoje liečebné vlastnosti pred dátumom expirácie.

Podmienky skladovania predpokladajú udržiavanie optimálnej úrovne teploty, vlhkosti a osvetlenia miestnosti, kde sa plánuje nájsť liek dlhší čas.

Podmienky skladovania Kaduet 5/10 naznačujú teplotu, ktorá nepresahuje 30 stupňov, ako aj absencia priameho slnečného žiarenia, aby sa zabránilo predčasnému strate užitočných vlastností.

V prípade, že sa nepozorujú určité podmienky, môže liek zmeniť svoju štruktúru, čo zase spôsobuje zmeny vo svojej farmakokinetike a farmakodynamike.

Predpokladom pre uchovávanie drogy je nedostatok prístupu k deťom, pretože hrozí, že bude otravovať alebo vyvinúť vážnejšie dôsledky, ktoré ohrozujú životy detí.

Čas použiteľnosti

Pri výrobe lieku sa musí uviesť dátum výroby a posledná aplikácia lieku. Toto je indikované takzvaným dátumom vypršania platnosti.

Znamená to určité časové obdobie, počas ktorého liek zachová svoje liečebné vlastnosti, ale len vtedy, ak sa dodržiavajú pravidlá jeho uchovávania.

Čas použiteľnosti Kaduet je 3 roky. Je vyznačená na vonkajšom obale na rýchly prístup, ako aj na každom blistri, aby sa zistila dátum posledného príjmu v prípade straty balenia.

Po dátume exspirácie je liek zakázaný.

[11], [12]