Carvetrend

Carvetrend má vazodilatačnú aktivitu a nerozlišujúci beta-blokujúci účinok; demonštruje tiež antioxidačné účinky a selektívne blokuje aktivitu α1-adrenergných receptorov.

Liek oslabuje odpor periférnych ciev, selektívne blokuje pôsobenie a1-adrenergných receptorov a navyše potláča vplyv, ktorý vyvíja RAAS-prostredníctvom neselektívnej blokády β-adrenergných receptorov. Spolu s tým dochádza k zníženiu aktivity plazmatického renínu, čo znižuje pravdepodobnosť oneskoreného vylučovania tekutiny. [1]

Indikácia Carvetrend

Používa sa v prípade stabilného typu chronickej anginy pectoris, primárnej hypertenzie a navyše v prípade stabilnej srdcovej nedostatočnosti (chronický typ).

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie liečivej látky sa realizuje vo forme tabliet - 14 kusov vo vnútri bunkového balenia (objem tabliet je 3,125, 6,25 a tiež 12,5 mg), 2 balenia vo vnútri balenia. Vyrába sa tiež v 28 kusoch vo vnútri samostatnej platne (objem 25 mg) - 1 kus vo vnútri škatule.

Farmakodynamika

Liek nemá ICA a má membránový stabilizačný účinok. Je to dva stereoizomérne racemáty. Vývoj blokovania účinku ß1-, ako aj ß2-adrenergných receptorov sa realizuje predovšetkým pomocou enantioméru S (-) a α-blokujúci účinok zaisťujú enantioméry S (-), ako aj R (+). Carvetrend má výrazný antioxidačný účinok a zachytáva voľné radikály.

V prípade aplikácie so zvýšenou hladinou krvného tlaku nie je jeho pokles pod vplyvom liekov sprevádzaný zmenou procesov intrarenálneho obehu a zosilnením systémovej rezistencie periférnych ciev, ktorá sa často pozoruje pri zavedení β-blokátory. [2]

Pri podávaní osobám s angínou pektoris je zabránené vzniku bolesti a ischémie myokardu. [3]

U jedincov s dysfunkciou ľavej komory alebo CHF má liek pozitívny vplyv na hemodynamiku, veľkosť ľavej komory a ejekčnú frakciu.

Liek nemení metabolizmus lipidov.

Farmakokinetika

Biologická dostupnosť liečiva je približne 25-30% (forma R), ako aj 15% (forma S). Plazmatická hladina Cmax je zaznamenaná po 1 hodine. Pomery medzi dávkou a plazmatickými hodnotami sú lineárne. Príjem potravy nemení úroveň biologickej dostupnosti liečiva.

Karvedilol je vysoko lipofilný prvok. Asi 98-99% látky je syntetizovaných s bielkovinami. Distribučný objem je cca 2 l / kg. 60-75% absorbovaného liečiva prechádza metabolickými procesmi počas 1. Intrahepatálnej pasáže.

Polčas rozpadu liečiva je v rozmedzí 6 až 10 hodín. Úroveň klírensu je 590 ml za minútu. Vylučovanie sa vykonáva hlavne žlčou a potom výkalmi. Časť sa vylučuje vo forme metabolických prvkov obličkami.

Metabolické procesy sa vykonávajú vo vnútri pečene - oxidáciou, ako aj glukuronizáciou v oblasti aromatického kruhu. Metabolické zložky vykazujú intenzívny adrenergný blok a antioxidačný účinok.

Plazmatické hladiny liečiv u starších ľudí sú približne o 50% vyššie.

Jedinci so zvýšeným krvným tlakom a stredne ťažkým (CC - do 20-30 ml za minútu) alebo závažným (CC - <20 ml za minútu) zlyhaním obličiek vykazovali nárast plazmatických hodnôt liečiv o 40-55%.

Dávkovanie a podávanie

Carvetrend sa má užívať perorálne, pričom terapia sa začína podávaním malých dávok. Neskôr sa porcie postupne zvyšujú, kým sa nedosiahne požadovaný účinok.

Pri primárnej hypertenzii musíte najskôr užiť 12,5 mg liekov ráno (po jedle) alebo 6,25 mg ráno a potom večer. Po 2 dňoch tohto režimu sa dávka zvýši na jednorazovú dávku 25 mg alebo 2-násobnú dávku 12,5 mg. Po 2 týždňoch liečby sa dávka zvýši na 25 mg dvakrát denne.

V prípade hypertenzie nemožno podať viac ako 50 mg denne (rozdelených na 2 dávky).

Počas HF sa liek najskôr používa v častiach 3,125 mg (2 podania denne).

Pri angíne pectoris stabilného typu sa podáva 12,5 mg 2 -krát denne. Po takom 2-dňovom cykle sa dávka zvýši na 2-násobné použitie 25 mg.

Pri chronickom type anginy pectoris je možné použiť maximálne 50 mg liekov (na 2 použitia).

U ľudí so srdcovým zlyhaním, ktorí liečia angínu pectoris, je počiatočná dávka 3,125 mg (2 dávky denne).

• Aplikácia pre deti

Zakázané používať v pediatrii.

Používajte Carvetrend počas tehotenstva

Carvetrend nie je predpísaný pre HB ani pre tehotenstvo.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• silná neznášanlivosť na prvky lieku;
• kardiogénny šok;
• s dekompenzovanou formou CH (4. Stupeň podľa klasifikácie NYHA), v ktorom je potrebné použiť inotropné látky;
• metabolická acidóza;
• Cor pulmonale a hypertenzia postihujúca pľúca;
• feochromocytóm;
• používať v spojení s verapamilom, diltiazemom, ako aj s inými antiarytmikami;
• Fáza 2-3 AV bloku (bez použitia kardiostimulátora);
• SSSU;
• bradykardia (hodnoty srdcového tepu sú nižšie ako 50 úderov za minútu);
• znížený krvný tlak (hladina SBP je nižšia ako 85 mm Hg);
• nekompenzovaná forma srdcového zlyhania, pri ktorej je potrebné predpísať pozitívne izotropné lieky a diuretiká;
• BA a iné obštrukčné pľúcne lézie;
• ťažká hepatálna dysfunkcia;
• používanie výrobkov IMAO (okrem látok typu IMAO-V).

Vedľajšie účinky Carvetrend

Medzi vedľajšie znaky:

• zmeny v krvných testoch: vývoj hypo- alebo hyperglykémie, hypercholesterolémie, -kalémie alebo -triglyceridémie, a navyše trombocyto- alebo leukopénia, anémia a hyponatrémia, ako aj zvýšenie hodnôt alkalickej fosfatázy, kreatinínu a močovina a pokles hodnôt protrombínu;
• príznaky alergie: anafylaktické prejavy;
• kŕče, závraty, ortostatický kolaps a parestézia, prírastok hmotnosti, bolesti hlavy, depresia, poruchy spánku a strata vedomia;
• suchosť očnej sliznice alebo podráždenie v oblasti očí, ako aj poruchy videnia;
• opuch, angina pectoris, srdcové zlyhanie, bradykardia, dyspnoe, studené končatiny a hypotenzia, palpitácie, zvýšený krvný tlak, Raynaudova choroba a exacerbácia prerušovanej klaudikácie;
• upchatie nosa, pľúcny edém a astma;
• bolesť brucha, xerostómia, nevoľnosť, paradentóza, zápcha alebo hnačka, meléna a dysfunkcia pečene (zvýšené hladiny ALT, AST a GGT);
• exantém, alopécia, žihľavka, hyperhidróza, svrbenie a dermatitída;
• artralgia a bolesť postihujúca končatiny;
• poruchy močenia, zlyhanie obličiek, inkontinencia moču a hematúria;
• hyperurikémia, glukozúria alebo albuminúria;
• erektilná dysfunkcia;
• horúčka, asténia a príznaky podobné chrípke.

Predávkovať

V prípade otravy sa zaznamenáva KV, bradykardia, kardiogénny šok, pokles krvného tlaku, vracanie, generalizované záchvaty, poruchy dýchania, zmätenosť a zástava srdca.

Vykonáva sa výplach žalúdka, používanie sorbentov a tiež symptomatické činnosti, monitorovanie a zmena hodnôt systémov dôležitých pre život; v prípade bradykardie je predpísané podanie 0,5-2 mg atropínu.

Interakcie s inými liekmi

Liek nemôžete používať v kombinácii s verapamilom, diltiazemom alebo inými antiarytmickými látkami typu I (IV), ako aj s IMAO (okrem MAO-B).

Použitie SG.

Podávanie spolu s digoxínom zvyšuje jeho rovnovážnu úroveň asi o 16% (digitoxínový index sa tiež zvyšuje asi o 13%) u ľudí so zvýšeným krvným tlakom. Na začiatku liečby Carvetrendom, na jeho konci a pri úprave dávok je potrebné monitorovať plazmatickú hladinu digoxínu.

Pri použití s látkami SG môže dôjsť k predĺženiu AV vedenia.

Je potrebné starostlivo sledovať stav osôb, ktoré užívajú ß-blokátory alebo lieky, ktoré znižujú ukazovatele katecholamínov (ako je napríklad rezerpín alebo IMAO), pretože to môže vyvolať závažnú bradykardiu alebo rozvoj symptómov zníženia krvného tlaku.

Zvyšok antihypertenzív.

Liek zosilňuje aktivitu iných antihypertenzív (medzi nimi sú a1-terminálni antagonisti). Možné je aj zosilnenie negatívnych antihypertenzívnych prejavov fenotiazínov, vazodilatátorov, barbiturátov alkoholom a tricyklikmi.

Cyklosporín.

Pri použití Carverendu je potrebné monitorovať plazmatickú hladinu cyklosporínu, pretože s touto kombináciou sa zvyšuje.

Hypoglykemické lieky vrátane inzulínu.

Vzhľadom na skutočnosť, že keď sa liek podáva, inzulín a iné hypoglykemické látky môžu intenzívnejšie znižovať index cukru v krvi a samotný karvedilol je schopný maskovať príznaky hypoglykémie, je veľmi dôležité neustále monitorovať hodnoty glukózy v krvi.

Klonidín.

Počas zrušenia komplexnej liečby s použitím Carvetrendu a klonidínu najskôr prestaňte používať prvý a potom postupne znižujte podiel klonidínu.

Vdýchnuté anestetiká.

Pri zavádzaní anestézie je potrebné vziať do úvahy negatívnu antihypertenzívnu a izotropnú interakciu lieku s anestetikami.

Lieky, ktoré indukujú alebo spomaľujú činnosť hemoproteínových enzýmov 450.

Osoby používajúce lieky, ktoré indukujú enzýmy štruktúry hemoproteínu 450 (barbituráty s rifampicínom) alebo ich spomaľujú (vrátane ketokonazolu, erytromycínu s cimetidínom, haloperidolu a verapamilu s fluoxetínom), by mali byť pod neustálou kontrolou, pokiaľ používajú lieky s karvedilolom ako induktory enzýmov sú schopné znížiť ich sérové hodnoty a inhibítory - zvýšiť ich.

Estrogény s NSAID a kortikosteroidmi.

Antihypertenzívny účinok liekov je znížený v prípade použitia liekov, ktoré zadržiavajú Na a tekutinu vo vnútri tela.

Sympatomimetiká a α-, ako aj ß-adrenergné agonisty.

Podávanie spolu s týmito liekmi zosilňuje vazokonstrikčný účinok.

Svalové relaxanciá a ergotamín.

Kombinácia lieku a svalových relaxancií alebo ergotamínu vedie k zosilneniu blokujúceho neuromuskulárneho účinku.

Deriváty xantínu.

Je potrebné veľmi opatrne kombinovať liek s derivátmi xantínu (to zahŕňa teofylín s aminofylínom), pretože to oslabuje β-adrenergnú blokujúcu aktivitu.

Podmienky skladovania

Carvetrend sa musí uchovávať pri teplotách v rozmedzí 15-25 ° C.

Čas použiteľnosti

Carvetrend sa môže používať 36 mesiacov od okamihu, keď je terapeutická látka uvedená na trh.

Analógy

Analógmi lieku sú Atram, Cardivas a Coriol s Carvidom a okrem toho Dilator, Cardoz a Carvedigamma s Carvidexom, Carvedilolom a Cardiostadom s Protecardom, ako aj Carvium, Talliton a Corvazan s Medocardilom.