Cefepím

Cefepim je antibiotikum, ktoré patrí do kategórie cefalosporínových liekov 4. generácie.

[ 1 ]

Indikácia Cefepím

Používa sa na liečbu stredne ťažkej alebo ťažkej pneumónie spôsobenej aktivitou enterokokov a streptokokov, ako aj Klebsielly a iných baktérií citlivých na účinky lieku.

Okrem toho sa liek používa na liečbu:

• pri infekciách postihujúcich močový systém (nekomplikovaný alebo komplikovaný typ);
• pri neutropenickej horúčke;
• pri infekciách postihujúcich epidermis a podkožné tkanivá (nekomplikované).

Liek je predpísaný na liečbu komplikovaných foriem infekcií, ktoré sa vyskytujú v oblasti brucha (v kombinácii s metronidazolom).

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie liečivej látky prebieha vo forme lyofilizátu na injekčnú roztok, v sklenených liekovkách, 1 kus v škatuli. Môže sa tiež vyrobiť v množstve 10 liekoviek v blistrovej doske, 10 blistrov v balení.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakodynamika

Liečivý účinok je zameraný na zničenie buniek bakteriálnej membrány. Liek má baktericídne vlastnosti.

Liek má silný antibakteriálny účinok na kmene rezistentné voči aktivite aminoglykozidov a cefalosporínov 3. generácie. Účinná látka preniká do buniek gramnegatívnych baktérií vysokou rýchlosťou. Má silnú odolnosť voči hydrolýze mnohých β-laktamáz. Hlavným cieľom cefepimu vo vnútri buniek je penicilín syntetizujúci proteíny.

Liek ovplyvňuje aktivitu gramnegatívnych mikroorganizmov a grampozitívnej mikroflóry v testoch in vitro, ako aj in vivo (enterobaktérie s Klebsiellou, streptokoky, Proteus, Escherichia coli, Clostridia atď.).

[ 9 ], [ 10 ]

Farmakokinetika

Ukazovatele liečiva v krvnej plazme po intramuskulárnom alebo intravenóznom podaní:

Časť liečivého prípravku	30 minút	60 minút	2 hodiny	4 hodiny	8 hodín	12 hodín
0,5 g intravenózne	38,2 mcg/ml	21,6 mcg/ml	11,6 mcg/ml	5 mcg/ml	1,4 mcg/ml	0,2 mcg/ml
1 g intravenózne	78,7 mcg/ml	44,5 mcg/ml	24,3 mcg/ml	10,5 mcg/ml	2,4 mcg/ml	0,6 mcg/ml
2 g intravenózne	163,1 mcg/ml	85,8 mcg/ml	44,8 mcg/ml	19,2 mcg/ml	3,9 mcg/ml	1,1 mcg/ml
0,5 g intramuskulárne	8,2 mcg/ml	12,5 mcg/ml	12 mcg/ml	6,9 mcg/ml	1,9 mcg/ml	0,7 mcg/ml
1 g intramuskulárne	14,8 mcg/ml	25,9 mcg/ml	26,3 mcg/ml	16 mcg/ml	4,5 mcg/ml	1,4 mcg/ml
2 g intramuskulárne	36,1 mcg/ml	49,9 mcg/ml	51,3 mcg/ml	31,5 mcg/ml	8,7 mcg/ml	2,3 mcg/ml

Liečivé účinky cefepimu sa pozorujú aj v žlči s močom a peritoneálnou tekutinou, ako aj v spúte, hlienových sekrétoch priedušiek a žlčníka, ako aj v slepom čreve s prostatou.

Priemerný polčas rozpadu lieku je približne 2 hodiny. Dobrovoľníci, ktorým boli podávané dávky až do 2000 mg (v intervaloch 8 hodín) počas 9 dní, nezaznamenali žiadnu akumuláciu lieku v tele.

Počas metabolizmu sa látka premieňa na zložku N-metylpyrolidín, ktorá sa rýchlo transformuje na oxid tohto prvku. Priemerné hodnoty celkového klírensu sú 120 ml/minútu.

Väčšina cefepimu sa vylučuje obličkami, predovšetkým glomerulárnou filtráciou (priemerný intrarenálny klírens je 110 ml/min). V moči sa nachádza približne 85 % liečiva (nezmenená zložka), ako aj 1 % látky N-metylpyrolidín, približne 6,8 % prvku N-metylpyrolidínoxid a približne 2,5 % zložky cefepim epimér.

Syntéza plazmatických bielkovín cefepimu je nižšia ako 19 %. Hladina liečiva v krvnom sére nie je významná.

Ľudia starší ako 65 rokov (so zdravou funkciou obličiek) nemusia meniť dávku lieku, hoci ich miera renálneho klírensu je nižšia.

Testy vykonané na pacientoch s rôznym stupňom zlyhania obličiek ukázali, že polčas rozpadu lieku je predĺžený. Priemerný polčas rozpadu u pacientov s ťažkými formami ochorenia (ktorí vyžadujú dialýzu) je 13 hodín (hemodialýza) alebo 19 hodín (peritoneálna dialýza).

[ 11 ], [ 12 ]

Dávkovanie a podávanie

Liek sa podáva intravenóznou infúziou (procedúra trvá najmenej 30 minút). Niekedy sa liek môže podávať aj intramuskulárne (na liečbu urogenitálnych patológií spôsobených E. coli).

Terapia pľúcnej pneumónie: intravenózna injekcia 1-2 g lieku (dvakrát denne) počas 10 dní.

Empirická liečba neutropenickej horúčky: intravenózne podanie 2 g lieku v intervaloch 8 hodín. Liečba sa má vykonávať až do úplného zotavenia (zvyčajne k tomu dôjde do 10 dní).

Terapia infekcií v urogenitálnej oblasti: intravenózne podanie 500 – 1 000 mg lieku v intervaloch 12 hodín. Liečebný cyklus je približne 7 – 10 dní.

Ak má pacient ťažkú formu vyššie opísaných patológií, veľkosť porcie sa zvýši na 2 g a priebeh liečby trvá 10 dní.

Ľudia podstupujúci hemodialýzu dostanú 1000 mg lieku v prvý deň antibakteriálneho cyklu a potom 500 mg denne (na liečbu neutropenickej horúčky sa dávka zvyšuje na 1000 mg). Liek sa musí podať infúziou ihneď po hemodialýze.

Schéma riedenia lyofilizátu na intravenóznu injekciu: na to je potrebné použiť 5 % roztok dextrózy (môže sa použiť aj 0,9 % roztok NaCl). Vyžaduje sa úplné rozpustenie prášku.

Pred podaním intramuskulárnej injekcie sa prášok rozpustí v špeciálnej injekčnej tekutine obsahujúcej parabén alebo benzylalkohol. Môže sa použiť aj 0,5 % alebo 1 % roztok lidokaínu.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Používajte Cefepím počas tehotenstva

Užívanie cefepimu počas tehotenstva je povolené iba v prípadoch, keď potenciálny prínos pre ženu s väčšou pravdepodobnosťou preváži riziko komplikácií pre plod.

Liek sa vylučuje do materského mlieka (v malom množstve), preto sa má dojčenie počas liečby prerušiť.

Kontraindikácie

Použitie lieku je kontraindikované v prípade precitlivenosti na účinnú látku lieku, cefalosporíny s penicilínmi, ako aj β-laktámy.

[ 13 ]

Vedľajšie účinky Cefepím

Liek môže vyvolať rozvoj alergie, ktorá sa prejavuje ako epidermálna vyrážka, horúčka, TEN, svrbenie, MEE a anafylaktoidné príznaky.

Terapia môže tiež viesť k pozitívnemu výsledku Coombsovho testu.

Po intramuskulárnej injekcii sa v oblasti, kde sa zákrok vykonáva, objaví začervenanie a bolesť. Pri intravenóznej injekcii sa občas vyskytuje flebitída.

Medzi ďalšie vedľajšie účinky patria:

• poruchy nervového systému: závraty, úzkosť, zmätenosť alebo nepokoj, kŕče, bolesti hlavy a parestézia;
• problémy s močovou funkciou: dysfunkcia obličiek;
• gastrointestinálne príznaky: zápcha, dyspeptické príznaky, bolesť v epigastriu, pseudomembranózna kolitída, nevoľnosť a vracanie;
• poruchy hematopoézy: počas antibakteriálnej liečby sa občas vyskytuje krvácanie a okrem toho sa vyskytuje leukopénia alebo anémia. Môže sa tiež znížiť hladina neutrofilov s krvnými doštičkami;
• poruchy dýchacieho systému: výskyt kašľa;
• problémy s kardiovaskulárnou funkciou: zvýšená srdcová frekvencia, periférny edém a dýchavičnosť;
• indikácie na diagnostické a laboratórne vyšetrenia: zvýšené hodnoty PT, hyperkalcémia alebo hyperbilirubinémia, diagnóza hyperkreatininémie, ako aj zvýšené hodnoty alkalickej fosfatázy alebo močoviny a pečeňových enzýmov;
• ďalšie príznaky: výskyt bolesti na hrudníku, orofaryngeálna kandidóza, asténia, bolesť v krku alebo chrbte, ako aj superinfekcie.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Predávkovať

Intoxikácia spôsobuje zosilnenie vedľajších účinkov. Prejavy predávkovania: stav kómy alebo stuporu, pocit zmätenosti, myoklonus a halucinácie.

Na liečbu sa používajú symptomatické postupy. Môže sa použiť hemodialýza.

[ 22 ], [ 23 ]

Interakcie s inými liekmi

Cefepim môže zvýšiť ototoxicitu a nežiaduce účinky na obličky v kombinácii s aminoglykozidmi.

Liečivo je zakázané kombinovať s heparínom a inými antimikrobiálnymi liekmi.

Liek sa nemá podávať v kombinácii s metronidazolom.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Podmienky skladovania

Cefepim sa má uchovávať na mieste neprístupnom malým deťom. Teplota by nemala presiahnuť 25 ^° C. Pripravená injekcia sa môže uchovávať maximálne 24 hodín (ak je teplota do 25 ^° C) a až 1 týždeň (ak sa liek uchováva v chladničke).

[ 27 ], [ 28 ]

Čas použiteľnosti

Cefepim sa môže používať do 36 mesiacov od dátumu uvoľnenia terapeutického činidla.

[ 29 ], [ 30 ]

Žiadosť pre deti

Liek sa nemá predpisovať dojčatám mladším ako 2 mesiace.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Analógy

Analógy lieku sú Ladef, Efipim, Maksipim, ako aj Movizar a Tsepim.

[ 34 ], [ 35 ]

Recenzie

Cefepim dostáva pozitívnu spätnú väzbu od pacientov, ktorí ho komentujú na fórach. Zaznamenáva sa jeho vysoká liečivá účinnosť a skutočnosť, že je tolerovaný bez komplikácií (ak sa dodržiavajú všetky pokyny lekára).