Cefepim

Cefepime je antibiotikum, je zaradený do kategórie cefalosporínových liekov štvrtej generácie.

[1]

Indikácia Cefepim

Používa sa na liečbu stredne ťažkého alebo ťažkého zápalu pľúc spôsobeného aktivitou enterokokov so streptokokmi a navyše klebsiella a ďalších baktérií, ktoré sú citlivé na účinky lieku.

Okrem toho sa liek používa na terapiu:

• s infekciami, ktoré postihujú močový systém (nekomplikovaný alebo komplikovaný typ);
• s neutropenickou horúčkou;
• pri infekciách, ktoré postihujú epidermis a subkutánne tkanivá (nekomplikovaná povaha).

Liek je predpísaný na liečbu komplikovaných foriem infekcií, ktoré vznikajú v oblasti brucha (v kombinácii s metronidazolom).

[2], [3], [4], [5]

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie terapeutickej látky sa uskutočňuje vo forme lyofilizátu pre injekčnú kvapalinu v sklenených bankách, jeden kus vnútri krabice. Môže sa tiež vyrábať v množstve 10 fliaš vo vnútri blistrovej platne, 10 blistrov v balení.

[6], [7], [8]

Farmakodynamika

Liečivý účinok je zameraný na deštrukciu buniek bakteriálnej membrány. Tento liek má baktericídne vlastnosti.

Liečivo má silný antibakteriálny účinok proti kmeňom rezistentným voči aktivite aminoglykozidov a cefalosporínov z tretej generácie. Aktívny prvok prechádza bunkami gramnegatívnych baktérií vysokou rýchlosťou. Má silnú odolnosť proti hydrolýze rôznych ß-laktamáz. Hlavným účelom cefepimu vo vnútri buniek je proteín, ktorý syntetizuje penicilín.

Droga ovplyvňuje aktivitu gram-negatívnym mikroorganizmom a grampozitívne mikroflóry v testoch in vitro a in vivo (z Klebsiella enterobaktérií, streptokokov, Proteus, E. Coli, Clostridium a tak ďalej.).

[9], [10]

Farmakokinetika

Indexy lieku v krvnej plazme po intramuskulárnom alebo intravenóznom podaní:

Dávka lieku	30 minút	60 minút	2 hodiny	4 hodiny	8 hodín	12 hodín
0, 5 g intravenózne	38,2 ug / ml	21,6 ug / ml	11,6 ug / ml	5 ug / ml	1,4 μg / ml	0,2 ug / ml
1 g intravenózne	78,7 ug / ml	44,5 μg / ml	24,3 ug / ml	10,5 ug / ml	2,4 μg / ml	0,6 μg / ml
2 g intravenózne	163,1 ug / ml	85,8 ug / ml	44,8 μg / ml	19,2 ug / ml	3,9 ug / ml	1,1 ug / ml
0,5 g intramuskulárne	8,2 μg / ml	12,5 ug / ml	12 ug / ml	6,9 μg / ml	1,9 μg / ml	0,7 μg / ml
1 g intramuskulárne	14,8 μg / ml	25,9 ug / ml	26,3 ug / ml	16 ug / ml	4,5 μg / ml	1,4 μg / ml
2 g intramuskulárne	36,1 ug / ml	49,9 ug / ml	51,3 ug / ml	31,5 ug / ml	8,7 ug / ml	2,3 μg / ml

 

Vnútri žlče v moči a peritoneálnej tekutiny, a navyše spúta, hlienu bronchiálnu sekréciu a žlčníka, rovnako ako príloha k liekov prostaty je tiež označený hodnoty cefepimu obličkami.

Priemerný polčas rozpadu lieku je približne 2 hodiny. U dobrovoľníkov, ktorí dostávali dávky do 2000 mg (v intervaloch 8 hodín) počas 9 dní, nedošlo k akumulácii lieku v tele.

Pri metabolizme sa látka premieňa na zložku N-metylpyrolidínu, ktorá sa rýchlo transformuje na oxid tohto prvku. Priemerný celkový klírens je 120 ml / minútu.

Väčšina cefepimu obličkami sa vylučuje obličkami, najmä prostredníctvom glomerulárnej filtrácie (priemerné hodnoty v renálny klírens - 110 ml / minútu). Vnútri moč je zistená o 85% PM časti (nemodifikovanej zložky) a naviac 1% N-methylpyrrolidin látky, asi 6,8% oxidu prvok a N-methylpyrrolidin asi 2,5% cefepimu obličkami zložky epimeru.

Plazmatická syntéza cefepímu s proteínom je menej ako 19%. Úroveň lieku v krvnom sére nezáleží.

Ľudia vo veku nad 65 rokov (so zdravou funkciou obličiek) nemusia meniť časť lieku, aj keď klírens v obličkách je nižší.

Testy uskutočnené za účasti pacientov s rôznou závažnosťou zlyhania obličiek ukázali, že polčas rozpadu lieku bol predĺžený. Priemerné hodnoty tohto indikátora pre ľudí s ťažkými formami porúch (ktoré vyžadujú dialýzu) sú 13 hodín (hemodialýza) alebo 19 hodín (vykonávanie peritoneálnej dialýzy).

[11], [12]

Dávkovanie a podávanie

Liečivo sa podáva intravenóznou infúziou (postup trvá minimálne 30 minút). Niekedy je povolené a zavedenie lieku v / m metóde (na liečbu patológií urogenitálnej povahy vyvolaných E. Coli).

Liečba pľúcnej pneumónie: intravenózna injekcia 1-2 g lieku (dvakrát denne) počas 10 dní.

Empirická liečba neutropenickej horúčky: intravenózne podanie 2 g liekov s intervalmi 8 hodín. Na vykonanie terapie je nevyhnutné až do úplného zotavenia (zvyčajne sa vyskytuje alebo sa stane počas 10 dní).

Liečba infekcií v urogenitálnej oblasti: iv injekcia 500-1000 mg LS v intervaloch 12 hodín. Liečebný cyklus je približne 7-10 dní.

Ak má pacient vážnu formu vyššie uvedených patológií, veľkosť časti sa zvýši na 2 g a priebeh liečby trvá 10 dní.

Ľudia podstupujúci hemodialýzy, v prvý deň cyklu antibakteriálne podávať 1000 mg účinnej látky a potom denné užívanie 500 mg (dávka bola zvýšená na 1000 mg pre liečbu febrilnej neutropénie). Liečivo sa vyžaduje, aby sa ihneď nalial po hemodialýze.

Schéma lyofilizovaného riedenia na intravenóznu injekciu: je potrebné použiť 5% roztok dextrózy (môže sa tiež použiť roztok 0,9% NaCl). Je potrebné úplné rozpustenie prášku.

Pred uskutočnením intramuskulárnej injekcie sa prášok rozpustí v špeciálnej injekčnej kvapaline obsahujúcej paraben alebo benzylalkohol. Môže sa tiež použiť roztok 0,5% alebo 1% lidokaínu.

[17], [18], [19], [20], [21]

Používajte Cefepim počas tehotenstva

Používanie Cefepimu počas tehotenstva je povolené len v prípadoch, keď pravdepodobná pomoc žene sa očakáva viac ako riziko komplikácií u plodu.

Liek sa vylučuje materským mliekom (malé porcie), preto je počas liečby nevyhnutné odmietnuť dojčenie.

Kontraindikácie

Kontraindikované použitie liekov v prítomnosti zvýšenej citlivosti na aktívny prvok lieku, cefalosporíny s penicilínmi, ako aj β-laktámy.

[13]

Vedľajšie účinky Cefepim

Liečba môže vyvolať výskyt alergie, ktorá sa prejavuje ako epidermálna vyrážka, febrilné stavy, TEN, svrbenie, MEE a anafylaktoidné príznaky.

Aj terapia môže viesť k vývoju pozitívnej odpovede z testu Coombs.

Po injekcii v / m je v oblasti postupu sčervenanie a bolesť. Pri iv injekcii sa zriedka vyskytuje flebitída.

Medzi ďalšie nežiaduce udalosti:

• poruchy v práci národného zhromaždenia: závrat, pocity úzkosti, zmätenosť alebo úzkosť, konvulzívny syndróm, bolesti hlavy a parestézia;
• problémy s močovou funkciou: poruchy činnosti obličiek;
• príznaky z gastrointestinálneho traktu: zápcha, dyspepsia, epigastrická bolesť, pseudomembranózna forma kolitídy, nauzea a vracanie;
• poruchy krvotvorných procesov: príležitostne s antibakteriálnym ošetrením krvácanie a okrem toho aj leukopénia alebo anémia. Taktiež sa môže znížiť hladina neutrofilov s krvnými doštičkami;
• poruchy v dýchacom systéme: vznik kašľa;
• problémy s funkciou CAS: zvýšenie srdcovej frekvencie, periférny opuch a dyspnoe;
• indikácia diagnostické a laboratórne testy: zvýšenie PTT hodnoty, hyperkalcémie alebo hyperbilirubinémia, hypercreatininemia diagnózy, ako aj hodnoty zvýšenie alkalickej fosfatázy alebo močoviny a pečeňových enzýmov;
• iné príznaky: výskyt bolesti za hrudníkom, kandidóza alebo orofaryngeálna príčina, asténia, bolesť v krku alebo chrbát a tiež superinfekcia.

[14], [15], [16]

Predávkovať

Intoxikácia spôsobuje potencionáciu vedľajších účinkov. Prejavy predávkovania: stav kómy alebo stupor, zmätenosť, myoklónia a halucinácie.

Na liečbu sa vykonávajú symptomatické postupy. Môžete použiť hemodialýzu.

[22], [23]

Interakcie s inými liekmi

Cefepim môže zvýšiť ototoxicitu, ako aj nepriaznivé účinky na obličku, ak sa kombinuje s aminoglykozidmi.

Liečivo je zakázané kombinovať s heparínom a inými antimikrobiálnymi liečivami.

Liek sa nesmie užívať v kombinácii s metronidazolom.

[24], [25], [26]

Podmienky skladovania

Cefepime sa musí uchovávať na mieste, ktoré nie je prístupné pre infiltráciu malých detí. Hodnoty teploty - nie nad úrovňou 25 ^o C. Hotový vstrekovanie umožňuje uložiť až 24 hodín (pokiaľ sa teplota v tomto prípade je do 25 ^o C), ako aj na 1. Týždeň (v prípade, že liek je obsiahnutý v chladničke).

[27], [28]

Čas použiteľnosti

Cefepim sa môže použiť do 36 mesiacov po uvoľnení liečiva.

[29], [30]

Žiadosť o deti

Nepodávať lieky dojčatám do 2 mesiacov.

[31], [32], [33],

Analógy

Medzi analógy liekov patria fondy Ladef, Efipim, Maxipim, ako aj Movizar a Tsepim.

[34], [35]

Recenzia

Spoločnosť Cefepim dostáva pozitívnu spätnú väzbu od pacientov, ktorí k nej odpovedali na fórach. Zaznamenáva sa vysoká účinnosť lieku a skutočnosť, že je tolerovaná bez komplikácií (ak sú dodržané všetky lekárske pokyny).