Cetirizín

Cetirizín je blokátorom pre receptor histamínu H1. Je účinná v počiatočnom štádiu vývoja alergických prejavov a tiež znižuje počet uvoľnených alergických vodičov. Tento liek sa používa na odstránenie rôznych typov alergií.

[1], [2], [3], [4]

Indikácia Cetirizín

Používa sa na odstránenie nasledujúcich typov patológií:

• pollynoz;
• alergická forma chladu;
• dermatitída;
• zápal spojiviek;
• angioedém a žihľavka.

[5], [6]

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie sa uskutočňuje v tabletách, na blistri na 10 kusov. Vnútri balenia - 1-2 blistrové platne.

Cetirizine gexal

Cetirizín hexal je antihistaminikum pre systémové použitie. Vyrába sa vo forme perorálneho roztoku.

cetirizín astrafarm

Cetirizín-astrofarm je antihistaminikum všeobecného účinku, derivát piperazínu.

cetirizín Norton

Cetirizín-norton sa používa na elimináciu symptómov sezónnej alergickej rinitídy alebo jej chronickej formy, ako aj chronickej formy žihľaviek idiopatického typu.

[7], [8], [9]

Farmakodynamika

Cetirizín je produkt rozkladu hydroxysínu v ľudskom tele. Je silným selektívnym antagonistom periférnych koncov H1. Počas syntézy s receptormi neboli v štúdiách in vitro žiadne vzťahy s inými koncami, ktoré sa líšia od receptorov H1.

Okrem antagonistického účinku na H1 receptory má látka antialergické vlastnosti. V prípade podávania liekov v jednej dávke 10 mg / dvakrát denne, spomaľuje poslednom kroku zahŕňajúcim zápalových buniek (najmä eozinofilov) v procese šírenia vo spojivke a koži ľudí, ktorí boli podaný antigén. V dennej dávke 30 mg účinnej látky spomaľuje tok eozinofilov s tekutine získané bronchoalveolárnej lavážou v neskorej fáze bronchokonstrikcie, ktorá sa vyskytuje inhaláciou alergénu osoby postihnuté bronchiálnou astmou.

Cetirizín tiež spomaľuje neskoré štádium zápalovej reakcie spôsobenej intradermálnou injekciou kalikreínu ľuďom s chronickou žihľavkou. Súčasne znižuje silu molekulovej adhézie (prvky ICAM-1, rovnako ako VCAM-1, ktoré pôsobia ako markery vyvolané alergiou zápalu).

Existujú dôkazy, že lieky v dávkach 5 a 10 mg môžu spomaliť výskyt sčervenania a vezikúl, ktoré sú výsledkom nadmerne vysokého skóre histamínu v pokožke. Pri jednorazovom užívaní 10 mg lieku začne účinok po 20 minútach / 1 hodine. Účinok jeho používania trvá najmenej 24 hodín s jedným príjmom.

Existuje informácia, že u detí vo veku od 5 do 12 rokov nie je tolerancia na antihistaminické vlastnosti Cetirizinu (potlačenie vývoja sčervenania a vezikúl). Po ukončení opätovnej liečby cetirizínom sa normálna kožná reakcia na histamín obnoví približne za 3 dni.

Ľudia s alergickou nádchou formy a sprievodné bronchiálnej astmy (závažnosti svetla alebo mierneho) užívaním drog vo výške 10 mg jedenkrát denne pomohol zlepšiť stav prítomnosti príznakov nádchy, bez toho, aby zároveň dopad na fungovanie pľúc. Tieto údaje potvrdzujú bezpečnosť používania liekov na bronchiálnu astmu strednej alebo miernej závažnosti.

Existuje dôkaz, že použitie veľkých denných dávok cetirizínu (60 mg) neindukovalo významné predĺženie QT intervalu.

Užívanie lieku v odporúčanej dávke zlepšuje zdravie ľudí so sezónnou alebo celoročnou alergickou rinitídou.

[10], [11], [12],

Farmakokinetika

Maximálna rovnovážna hladina látky v plazme je takmer 300 ng / ml a dosiahnutie tohto indexu vyžaduje približne 1 ± 0,5 hodiny. Akumulácia látky v prípade užívania drog v množstve 10 mg v období 10 dní sa nevyskytla.

Množstvo absorpcie látky sa v prípade kombinovaného príjmu s jedlom neznižuje, ale zároveň klesá jeho rýchlosť. Objemy indexov biologickej dostupnosti sú podobné pri použití látky vo forme kapsúl, roztoku alebo tabliet. Viditeľný distribučný objem je 0,5 l / kg. Syntéza látky s plazmatickými proteínmi je 93 ± 0,3%. V tomto prípade cetirizín neovplyvňuje syntézu warfarínu s krvným proteínom.

Počas prvej pečeňovej prepravy látka nie je vystavená rozsiahlemu metabolizmu. Asi dve tretiny dávky sa vylučuje močom v nezmenenej forme. Konečný polčas je približne 10 hodín. Cetirizín má lineárnu farmakokinetiku, ak sa používa v dávke 5-60 mg.

[13], [14], [15], [16], [17], [18]

Dávkovanie a podávanie

Dospievajúci vo veku od 12 rokov, rovnako ako dospelí, potrebujú užívať lieky v dávke 10 mg raz denne s večerou alebo dvakrát denne (ráno a večer) na dávku 5 mg. Pre deti vo veku 2-6 rokov je dávka 5 mg (alebo 10 kvapiek) raz denne alebo 2,5 mg (alebo 5 kvapiek) dvakrát denne (ráno a večer).

Ľudia s poškodením obličiek musia užívať polovicu štandardnej dávky.

[24], [25], [26], [27], [28]

Používajte Cetirizín počas tehotenstva

Neužívajte počas tehotenstva.

Vzhľadom na to, že Cetirizine prechádza do materského mlieka, nemôže sa podávať počas laktácie.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikáciami:

• neznášanlivosť na cetirizín, hydroxyzín a ďalšie zložky liečiva;
• znížená funkcia obličiek (úroveň CC v rozmedzí 30-49 ml / minútu);
• zlyhanie obličiek v chronickej forme;
• deti do 6 rokov.

[19], [20]

Vedľajšie účinky Cetirizín

Často sa Cetirizín toleruje pomerne dobre. Vedľajšie účinky sa objavujú z času na čas a sú krátkodobé. Hlavné prejavy:

• reakcie orgánov tráviaceho systému: dyspeptické javy a suchosť ústnej sliznice;
• prejavy z NK: bolesti hlavy, migrény, závrat, pocit vzrušenia, ospalosť alebo únava;
• alergické prejavy: kožná vyrážka, edém Quincke, žihľavka a svrbenie.

[21], [22], [23]

Predávkovať

Po jednorazovej hodín v množstve 50 mg rozvojových také príznaky predávkovania pocit únavy, ťažké úzkosti alebo podráždenosti, ale navyše zápcha, sucho v ústnej sliznici a oneskorenie močenie.

Na odstránenie porúch bude potrebná výplach žalúdka a liečba zameraná na odstránenie symptómov. Neexistuje žiadne špecifické antidotum. Postup hemodialýzy bude neúčinný.

[29], [30]

Interakcie s inými liekmi

Kombinované použitie s teofylínom (v dennej dávke 400 mg) spôsobuje zníženie hladiny celkovej rýchlosti štiepenia cetirizínu (vlastnosti teofylínu sa nemenia).

Myelotoxické lieky zvyšujú hematotoxický účinok lieku.

[31], [32], [33], [34], [35]

Podmienky skladovania

Cetirizín sa musí uchovávať na mieste, ktoré je uzavreté pred slnečným žiarením a prenikaním vlhkosti, ktorá je pre deti nedostupná. Teplotné podmienky - nie viac ako 25 ° C.

[36], [37], [38]

Čas použiteľnosti

Cetirizín je vhodný na použitie v období 2 rokov od uvoľnenia tabliet.

[39], [40]