Cetirizín

Cetirizín je liek, ktorý blokuje histamínové receptory H1. Je účinný v skorom štádiu alergických prejavov a tiež znižuje množstvo uvoľňovaných alergických vodičov. Liek sa používa na odstránenie rôznych typov alergií.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikácia Cetirizín

Používa sa na odstránenie nasledujúcich typov patológií:

• senná nádcha;
• alergická nádcha;
• dermatitída;
• zápal spojiviek;
• angioedém a urtikária.

[ 5 ], [ 6 ]

Formulár uvoľnenia

Produkt sa uvoľňuje v tabletách, v blistri po 10 kusoch. Vo vnútri balenia sa nachádza 1-2 blistrové platne.

Cetirizín hexal

Cetirizín hexal je antihistaminikum na systémové použitie. Je dostupný vo forme perorálneho roztoku.

Cetirizín-astrapharm

Cetirizín-astrapharm je univerzálny antihistaminikum, derivát piperazínu.

Cetirizín-Norton

Cetirizín-Norton sa používa na zmiernenie príznakov sezónnej alergickej nádchy alebo jej chronickej formy, ako aj chronickej idiopatickej urtikárie.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakodynamika

Cetirizín je produkt rozkladu hydroxyzínu v ľudskom tele. Je to silný selektívny antagonista periférnych H1 terminálov. Počas štúdií syntézy s receptormi in vitro sa neprejavila žiadna afinita k iným terminálom, ktoré sa líšia od H1 receptorov.

Okrem antagonistického účinku na H1 receptory má látka aj antialergické vlastnosti. V prípade podávania lieku v dávke 10 mg jedenkrát/dvakrát denne spomaľuje posledné štádium zapojenia zápalových buniek (najmä eozinofilov) do procesu šírenia vo vnútri spojivky a kože ľudí, ktorým bol podaný antigén. Pri dennej dávke 30 mg liek spomaľuje vstup eozinofilov spolu s bronchoalveolárnou tekutinou počas neskorého štádia zúženia priedušiek, ku ktorému dochádza pri vdýchnutí alergénu osobou trpiacou bronchiálnou astmou.

Cetirizín tiež spomaľuje neskoré štádium zápalovej reakcie spôsobenej intradermálnou injekciou kalikreínu u ľudí s chronickou urtikáriou. Zároveň znižuje silu molekulárnej adhézie (prvky ICAM-1, ako aj VCAM-1, ktoré pôsobia ako markery zápalu vyvolaného alergiou).

Existujú informácie, že liek v dávkach 5 a 10 mg môže spomaliť výskyt začervenania a pľuzgierov, ktoré vznikajú v dôsledku nadmerne vysokých hladín histamínu v koži. Pri jednorazovom použití 10 mg lieku sa účinok dostaví po 20 minútach / 1 hodine. Účinok jeho použitia trvá najmenej 24 hodín pri jednorazovej dávke.

Existujú informácie, že deti vo veku 5-12 rokov neprejavujú toleranciu na antihistaminické vlastnosti cetirizínu (potlačenie vzniku začervenania a pľuzgierov). Po ukončení opakovanej liečby cetirizínom sa normálna kožná reakcia na histamín obnoví približne do 3 dní.

U ľudí s alergickou rinitídou a súbežnou bronchiálnou astmou (ľahkej alebo stredne závažnej) užívanie lieku v dávke 10 mg jedenkrát denne pomohlo zlepšiť stav pri prítomnosti príznakov rinitídy bez ovplyvnenia funkcie pľúc. Tieto údaje potvrdzujú bezpečnosť používania lieku pri bronchiálnej astme strednej alebo miernej závažnosti.

Existujú dôkazy o tom, že užívanie vysokých denných dávok cetirizínu (60 mg) nespôsobilo významné predĺženie QT intervalu.

Užívanie lieku v odporúčanej dávke zlepšuje zdravotný stav ľudí so sezónnou alebo celoročnou alergickou nádchou.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakokinetika

Maximálna rovnovážna hladina látky v plazme je takmer 300 ng/ml a dosiahnutie tohto ukazovateľa trvá približne 1 ± 0,5 hodiny. Pri užívaní lieku v množstve 10 mg počas 10 dní nedošlo k žiadnej akumulácii látky.

Objem absorpcie látky sa neznižuje v prípade kombinovaného príjmu s jedlom, ale jej rýchlosť sa znižuje. Objemy ukazovateľov biologickej dostupnosti sú podobné pri použití látky vo forme kapsúl, roztoku alebo tabliet. Zdanlivý distribučný objem je 0,5 l/kg. Syntéza látky s plazmatickými bielkovinami je 93 ± 0,3 %. Zároveň cetirizín neovplyvňuje procesy syntézy warfarínu s krvnými bielkovinami.

Látka nepodlieha rozsiahlemu metabolizmu pri prvom prechode pečeňou. Približne 2/3 dávky sa vylúči v nezmenenej forme močom. Terminálny polčas rozpadu je približne 10 hodín. Cetirizín má lineárnu farmakokinetiku pri podávaní v dávkach 5 – 60 mg.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Dávkovanie a podávanie

Dospievajúci vo veku 12 rokov a starší, ako aj dospelí, majú užívať liek v množstve 10 mg jedenkrát večer s večerou alebo dvakrát denne (ráno a večer) po 5 mg. Pre deti vo veku 2-6 rokov je dávka 5 mg (alebo 10 kvapiek) jedenkrát denne alebo 2,5 mg (alebo 5 kvapiek) dvakrát denne (ráno a večer).

Ľudia s zlyhaním obličiek potrebujú polovicu štandardnej dávky.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Používajte Cetirizín počas tehotenstva

Kontraindikované počas tehotenstva.

Keďže cetirizín prechádza do materského mlieka, nemá sa podávať počas laktácie.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikácie:

• intolerancia na cetirizín, hydroxyzín a iné zložky lieku;
• znížené ukazovatele funkcie obličiek (klírens kreatinínu v rozmedzí 30-49 ml/minútu);
• chronické zlyhanie obličiek;
• deti do 6 rokov.

[ 19 ], [ 20 ]

Vedľajšie účinky Cetirizín

Cetirizín je často dobre tolerovaný. Vedľajšie účinky sú zriedkavé a krátkodobé. Hlavné prejavy sú:

• reakcie tráviaceho systému: dyspeptické príznaky a suchosť ústnej sliznice;
• prejavy z nervového systému: bolesti hlavy, migrény, závraty, pocity vzrušenia, ospalosť alebo únava;
• alergické reakcie: kožná vyrážka, Quinckeho edém, žihľavka a svrbenie.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Predávkovať

Po jednorazovom použití lieku v množstve 50 mg sa objavia nasledujúce príznaky predávkovania: pocit ospalosti, silná podráždenosť alebo úzkosť, ako aj zápcha, suché sliznice úst a oneskorené močenie.

Na odstránenie poruchy bude potrebný výplach žalúdka a symptomatická liečba. Neexistuje žiadne špecifické antidotum. Hemodialýza bude neúčinná.

[ 29 ], [ 30 ]

Interakcie s inými liekmi

Kombinované použitie s teofylínom (v dennej dávke 400 mg) spôsobuje zníženie hladiny celkového koeficientu klírensu cetirizínu (pričom vlastnosti teofylínu sa nemenia).

Myelotoxické lieky zvyšujú hematotoxický účinok lieku.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Podmienky skladovania

Cetirizín sa má uchovávať na mieste chránenom pred slnečným žiarením a vlhkosťou, mimo dosahu detí. Teplota - maximálne 25 °C.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Čas použiteľnosti

Cetirizín je vhodný na použitie počas 2 rokov od dátumu výroby tabliet.

[ 39 ], [ 40 ]