Decapeptil Depot

Protinádorové lieky Decapeptyl Depot - Decapeptil Depot - antigonadotropné činidlo, agonista hormónu uvoľňujúci gonadotropín. Aktívnou zložkou lieku je tryptorelín.

Decapeptil depot sa uvoľňuje a používa prísne podľa lekárskeho predpisu.

[1], [2], [3], [4]

Indikácia Decapeptal Depot

Pre pacientky je možné predpísať liek na:

• endometrioidné klíčenie;
• fibromyóm, leiomyóm maternice;
• ako jedna zo zložiek protokolu IVF pre problémy s koncepciou dieťaťa.

 U pacientov mužského pohlavia:

• na liečenie rakoviny prostaty závislej od hormónov.

[5], [6]

Formulár uvoľnenia

Dekapeptil depot je dostupný v lyofilizovanej forme určenej na prípravu roztoku na injekcie / m alebo n / k. Je charakterizovaná predĺženou (dlhšou) expozíciou.

 Účinnou zložkou liečiva je tryptorelín acetát 0,00412 g (ekvivalent 3,75 mg triptorelínu).

 Ďalšie zložky: kopolyméry hydroxypropiónového (etylidénového mlieka) a hydroxyoctových kyselín, kaprolokaprát-propylénglykol.

 Roztokom na riedenie lyofilizovanej hmoty je: Tween-80, Dextran 70, chlorid sodný, dihydrofosforečnan sodný, hydroxid sodný, hydroxid sodný, sterilná voda.

 V balení sú 2 naplnené injekčné striekačky, z ktorých jedna obsahuje lyofilizovanú hmotnosť svetlého odtieňa a druhá - rozpúšťadlo, jemne nažltlý alebo neutrálny odtieň.

[7], [8], [9], [10]

Farmakodynamika

Účinná zložka triptorelínu je syntetizovaný agonista hormónu uvoľňujúci gonadotropín. Nahradenie šiestej monomérnej väzby v molekule prírodného uvolňujúceho faktora odhalilo výraznejšiu afinitu k receptorom gonadorelínu a dlhší polčas než prirodzený mikročastic.

 Počiatočným a jedným z hlavných účinkov dekaptilovej injekcie je sekrečná aktivácia hypofýzy, ktorá vylučuje FSH a LH. Pri dlhodobom stimulácii s vytvorením stabilného množstvo triptorelín cirkulujúceho hypofýzy stráca citlivosť na gonadorelínu, čo vyvoláva pokles koncentrácie a množstva gonadotropné hormóny do stavu, postkastratsii alebo menopauze.

 Táto podmienka je absolútne reverzibilná, hormonálna aktivita a sekrécia sa obnovujú po ukončení obdobia účinku lieku. 

[11], [12], [13], [14]

Farmakokinetika

Farmakokinetické vlastnosti decapeptil depotu sa študovali u zdravých jedincov a u pacientov s príslušnými ochoreniami: endometrióza, fibromyóm, rakovina prostaty.

 Niekoľko hodín po injekcii sa fixuje maximálne množstvo účinnej zložky v krvnom riečisku. Ďalej sa hladina výrazne znižuje počas celého dňa. Štvrtý deň po podaní injekcie hladina tryptorelínu nastaví opakované maximum, potom sa postupne znižuje na minimálne ťažko určiteľné hodnoty počas 44 dní.

 Pri SC injekciách je pokles hladiny aktívnej zložky pomalší, doba znižovania úrovne na ťažko určiteľné parametre sa zvyšuje na 65 dní. Opakovaná injekcia Decapeptil Depot s periodicitou 28 dní nespôsobuje zvýšenie hladiny účinnej látky v krvnom riečisku.

 U pacientov mužského pohlavia sa stabilná biologická dostupnosť účinnej látky počas prvých 13 dní odhaduje na 38,3%. Potom sa stanoví konštantná lineárna rýchlosť uvoľňovania aktívnej zložky - 0,92% množstva zavedenej látky.

 U žien po 27-dňového obdobia pozorovania zistené 35,7% z pôvodne zavedeného množstva liečiva, a 25,5% z celkového počtu sa uvoľní v prvých 13 dní s ďalším konštantnou uvoľňovania od približne 0,73% za deň z celkového počtu podaného množstva liečiva.

 Polčas rozpadu účinnej látky je 18,7 minút (v prirodzenom gonadorelíne je toto trvanie 7,7 minút).

 Rýchlosť plazmatického klírensu je 503 ml za minútu (prirodzený klírens gonadorelínu je trikrát rýchlejší - 1766 ml za minútu).

 Až 4% aktívnej zložky liečiva v nezmenenej forme sa vylučuje obličkami. 

[15], [16], [17], [18], [19]

Dávkovanie a podávanie

Medpreparat sa zavádza p / k (v brušnej dutine) alebo v / m. Vykonajte jednu injekciu za 28 dní.

•  Pri fibromiómoch a endometrioidných injekčných kŕmeniach sa injekcie uskutočňujú raz za 28 dní, začínajúc kurz na začiatku menštruácie (od 1 do 5 dní). Kurz terapie - od 3 mesiacov do 6 mesiacov.
•  Pri IVF sa liek podáva raz od druhej po tretiu alebo od dňa 22 mesačného cyklu.
•  Pri hormonálne závislom rakovinovom nádore prostaty sa Decapeptil Depot používa v množstve jednej injekcie za 28 dní. Kurz terapie je dlhý, individuálne určený lekárom.
• Ako správne používať Decapeptil Depot?
• Otvárame balenie liekom;
• s čistými rukami odstráňte ochrannú krytku z injekčnej striekačky lyofilizovanou hmotou;
• otvorte balík z prechodného prvku (nemusíte ho odstraňovať);
• upevňujeme prechodový prvok na injekčnú striekačku s lyofilizovanou hmotou a odoberáme ju z obalu;
• zaskrutkujte striekačku s rozpúšťacou kvapalinou na opačnú hranu prechodového prvku, skontrolujeme spoľahlivosť spojenia;
• stlačením piestu zo strany rozpúšťacej kvapaliny ho premiestnime do striekačky s lyofilizátom, potom sa činnosť opakuje v opačnom smere;
• miešanie hmoty pokračuje až do vytvorenia homogénnej zmesi, ktorá sa má injikovať. 

[23], [24]

Používajte Decapeptal Depot počas tehotenstva

Decapeptil depot nie je striktne preukázaný tehotným a dojčiacim ženám. Pred vymenovaním Decapeptil Depot by mal byť lekár presvedčený o absencii tehotenstva u pacienta. 

Kontraindikácie

 Kontraindikácie používania decapeptálneho depotu sú:

• hypersenzitivita organizmu na zložky lieku;
• obdobie gravidity a dojčenia;
• hormón-nezávislý rakovina prostaty.

 Lieky sa nepoužívajú v pediatrickej praxi.

 Vďaka polycystickej adnexe vyžaduje vymedzenie lieku veľkú starostlivosť, ako aj osteoporózu. 

Vedľajšie účinky Decapeptal Depot

Vedľajšie účinky sa vysvetľujú znížením koncentrácie pohlavných hormónov v krvnom riečisku, čo spúšťa vývoj nasledujúcich nežiaducich účinkov u pacientov:

• psychoemotional instability;
• depresívny stav;
• zníženie sexuálnej túžby;
• bolesť podobná migréne;
• nespavosť;
• kolísanie hmotnosti;
• periodické pocity tepla;
• zvýšené potenie;
• dyspeptické javy;
• bolesť svalov a kĺbov;
• suchosť pohlavných orgánov, bolesť počas pohlavného styku;
• zhoršenie účinnosti u mužov.

 Príležitostne je možné pozorovať aktiváciu pečeňových transamináz.

 Vzhľadom k tomu, že v niektorých prípadoch je atypické reakcia na vstrekovanie lieku zóny (opuch, začervenanie, svrbenie), nie je to vždy na rovnakom mieste pre injekciu.

 Tieto vedľajšie účinky sa úplne vylúčia po stiahnutí lieku.

[20], [21], [22]

Predávkovať

Fakty, ktoré spoľahlivo potvrdzujú možnosť predávkovania liekom neboli opísané.

[25]

Interakcie s inými liekmi

 Nie sú k dispozícii žiadne informácie o pozitívnej alebo negatívnej interakcii lieku Decapeptil Depot s inými liekmi.

[26],

Podmienky skladovania

Zásobníky Dekapeptil sa uskladňujú výhradne v chladničke s teplotou + 2 ° C až + 8 ° C v priestoroch, ktoré nie sú prístupné deťom. Pripravená suspenzia sa musí použiť okamžite.

[27]

Čas použiteľnosti

Čas použiteľnosti lieku je až 3 roky.