Dexametazón

Liek Dexametazón je typickým predstaviteľom hormónov kôry nadobličiek, ktoré sa v medicíne úspešne používajú ako silné protizápalové látky. Dexametazón patrí do kategórie kortikosteroidných liekov na systémové použitie.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikácia Dexametazón

Dexametazón môže lekár predpísať v nasledujúcich prípadoch:

• pri patológiách endokrinného systému, a to: pri nedostatočnej funkcii kôry nadobličiek, pri dedičnej hyperplázii kôry nadobličiek, v subakútnom štádiu tyreoiditídy;
• pre rôzne typy šokových stavov;
• v prípadoch mozgového edému spôsobeného nádorovými procesmi, traumatickými poraneniami mozgu, chirurgickými zákrokmi, krvácaním, zápalovými procesmi, ožiarením;
• v prípade astmatického stavu, bronchospazmu;
• pri závažných alergických procesoch, anafylaxii;
• pri reumatologických patológiách;
• pri autoimunitných procesoch;
• v onkológii;
• pri ochoreniach krvi;
• ako súčasť komplexnej terapie závažných infekčných procesov;
• na liečbu očných ochorení (keratokonjunktivitída, blefaritída, skleritída atď.);
• na lokálne použitie.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Formulár uvoľnenia

• Dexametazón sa vyrába ako tekutina na injekciu, čo je priehľadný, mierne žltkastý roztok. Jedna ampulka s 1 a 2 ml lieku obsahuje 4 a 8 mg dexametazónu fosforečnanu sodného. Ampulky sú vyrobené z tmavého skla. Obal je kartónový s návodom vo vnútri.
• Dexametazón sa môže vyrábať aj vo forme bielych valcovitých tabliet s dávkovacím zárezom v strede. Tablety majú dávku 0,5 mg. Balenie obsahuje 5 alebo 10-bunkové blistre, v každom z nich 10 tabliet.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Farmakodynamika

Syntetický glukokortikosteroidný hormón Dexametazón je metylovaný fluórprednizolónový prípravok. Jeho hlavné vlastnosti sú protizápalové, antialergické, imunosupresívne, protišokové a antitoxické.

Dexametazón aktivuje nervový systém, znižuje počet lymfocytov a eozinofilov a zosilňuje syntézu erytropoetínov.

Dexametazón ovplyvňuje metabolické procesy:

• znižuje percento bielkovín v plazme, urýchľuje tvorbu albumínov a katabolizmus bielkovín vo svalovom tkanive;
• urýchľuje tvorbu mastných kyselín a triglyceridov, iniciuje redistribúciu tukového tkaniva, zvyšuje obsah cholesterolu v krvi;
• zlepšuje vstrebávanie sacharidov v tráviacom systéme, urýchľuje tok glukózy z pečene do obehového systému, stimuluje glukoneogenézu;
• zadržiava sodík a vlhkosť v tele, zosilňuje odstraňovanie draslíka a vápnika z tela.

Dexametazón významne potláča funkciu hypofýzy s malou mineralokortikosteroidnou aktivitou.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Farmakokinetika

Pri perorálnom podaní sa dexametazón rýchlo a úplne vstrebáva v gastrointestinálnom trakte. Maximálne možné množstvo liečiva v krvnom sére sa zistí približne za hodinu a pol. V obehovom systéme sa účinná zložka liečiva viaže na špecifický proteín - transkortín.

Dexametazón ľahko preniká fyziologickými bariérami (placenta, hematoencefalická bariéra).

Liek sa metabolizuje v pečeni, pričom vzniká množstvo neaktívnych metabolitov.

Účinná zložka sa vylučuje obličkami. Polčas rozpadu je v priemere 4 hodiny.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Dávkovanie a podávanie

Liečba dexametazónom sa predpisuje individuálne.

Priemerná denná dávka dexametazónu na perorálne podanie môže byť približne 9 mg s maximálnou povolenou dávkou 15 mg. Po dosiahnutí požadovaného účinku sa množstvo lieku postupne znižuje a prechádza sa na udržiavaciu dávku (z 2 na 4 mg denne).

Povolená je injekcia 4 až 20 mg dexametazónu denne. Liek sa môže podávať intravenózne, intramuskulárne alebo lokálne (priamo do patologického ložiska). Ako rozpúšťadlo sa môže použiť fyziologický roztok alebo 5% roztok glukózy.

Ak je to možné, po 3-4 dňoch injekcií dexametazónu prejdite na vnútorné podávanie tabletovej formy lieku.

[ 32 ], [ 33 ]

Používajte Dexametazón počas tehotenstva

Dexametazón sa môže predpisovať tehotným ženám iba v situáciách, keď je pravdepodobný prínos lieku výrazne vyšší ako možné riziko problémov u nenarodeného dieťaťa.

Pri dlhodobej liečbe dexametazónom sa môžu vytvoriť rôzne poruchy vývoja plodu. Ak sa liek užíva počas tretieho trimestra tehotenstva, existuje pomerne vysoké riziko, že sa u plodu vyvinú atrofické zmeny v kôre nadobličiek, čo následne spôsobí hormonálnu substitučnú liečbu u narodeného dieťaťa.

Ak sa Dexametazón predpisuje dojčiacej žene, dojčenie sa počas liečby preruší.

Kontraindikácie

Nasledujúce stavy sa považujú za jasné kontraindikácie pre použitie dexametazónu:

• alergická precitlivenosť na zložky lieku;
• deti do 3 rokov.

Relatívne kontraindikácie môžu zahŕňať:

• vírusové, plesňové a mikrobiálne infekcie, tuberkulóza, mykóza;
• obdobie 2 mesiacov pred očkovaním a 2 týždne po očkovaní;
• stavy imunodeficiencie;
• zápalové a ulcerózne ochorenia tráviaceho traktu;
• infarkt myokardu, srdcové zlyhanie v štádiu dekompenzácie, hypertenzia;
• ochorenie štítnej žľazy, cukrovka;
• nedostatočná funkcia obličiek a pečene;
• osteoporóza, detská obrna, zvýšený vnútroočný tlak;
• tehotenstvo a dojčenie.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Vedľajšie účinky Dexametazón

Čím dlhšia je liečba a čím vyššia je dávka dexametazónu, tým vyššia je pravdepodobnosť vedľajších účinkov.

Vo všeobecnosti je liek dobre akceptovaný telom, ale v niektorých prípadoch sa objavujú nasledujúce nežiaduce príznaky:

• steroidný diabetes mellitus, inhibícia funkcie nadobličiek, Itsenko-Cushingov syndróm, oneskorený sexuálny vývoj u detí;
• dyspepsia, zápal pankreasu, steroidná forma peptického vredu, zmena chuti do jedla, zvýšená tvorba plynov;
• poruchy srdcového rytmu, zmeny na EKG, zmeny krvného tlaku, zvýšená zrážanlivosť krvi;
• zmeny nálady, dezorientácia, kŕče, halucinácie, psychóza, depresia, podráždenosť, bolesti hlavy;
• zvýšený vnútroočný tlak, poškodenie zrakového nervu, dystrofia rohovky, katarakta;
• hypokalcémia, nadmerné potenie;
• opuch končatín, priberanie na váhe;
• osteoporóza, poškodenie svalov a šliach;
• dystrofické zmeny na koži, poruchy pigmentácie, akné, zvýšené riziko hnisavých a plesňových lézií kože;
• alergické procesy;
• rozvoj abstinenčného syndrómu z liekov.

[ 31 ]

Predávkovať

Medzi príznaky predávkovania dexametazónom patrí zvýšenie vedľajších účinkov.

Liečba predávkovania je vždy symptomatická, so znížením množstva lieku. Náhle prerušenie užívania Dexametazónu nie je možné, pretože sa môže vyvinúť „abstinenčný syndróm“.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Interakcie s inými liekmi

Dexametazón nie je predpísaný:

• so srdcovými glykozidmi (zvyšuje riziko vzniku srdcových porúch);
• so živou antivírusovou vakcínou (možná aktivácia infekcie);
• s paracetamolom (zvyšuje toxický účinok na pečeň);
• s myorelaxanciami (stupeň svalovej blokády sa zvyšuje);
• so somatotropínom (účinnosť somatotropínu sa znižuje);
• s antacidami (znížená absorpcia dexametazónu);
• s hypoglykemickými liekmi (ich účinok je znížený);
• s cyklosporínmi a ketokonazolom (zvyšuje toxické účinky);
• s tiazidmi, inhibítormi karboanhydrázy, inými kortikosteroidmi a amfotericínom (zvyšuje riziko vzniku hypokaliémie);
• s nesteroidnými protizápalovými liekmi a etylalkoholom (zvyšuje riziko vzniku vredov v tráviacom trakte);
• s indometacínom (zvyšuje pravdepodobnosť vzniku vedľajších účinkov);
• s inhibítormi karboanhydrázy a amfotericínom (zvyšuje riziko osteoporózy);
• s hormónmi štítnej žľazy (zvyšuje klírens kortikosteroidov);
• s imunosupresívami (zvyšuje sa riziko infekcie a vzniku lymfómu);
• s estrogénmi (znižuje klírens kortikosteroidov);
• s inými steroidmi (môže sa vyvinúť hirsutizmus a akné);
• s tricyklickými antidepresívami (prejavy depresie sa zhoršujú);
• s inými glukokortikosteroidmi, antipsychotikami, azatioprínom a karbutamidom (zvyšuje riziko vzniku katarakty);
• s m-anticholinergikami (zvyšuje sa vnútroočný tlak).

[ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Podmienky skladovania

Dexametazón v ampulkách alebo tabletách sa môže uchovávať pri bežnej izbovej teplote mimo dosahu detí.

[ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ]

Čas použiteľnosti

Roztok v ampulkách sa uchováva až 3 roky. Tablety dexametazónu sa uchovávajú až 4 roky.

[ 45 ], [ 46 ]