Diazepam

Diazepam má anxiolytickú, tranquilizujúcu, hypno-sedatívnu a svalovú relaxanciu (uvoľňuje kostrové svalstvo).

[1], [2], [3]

Indikácia Diazepam

Používa sa u ľudí s neurózami rôzneho pôvodu, úzkosti a úzkosti, ako aj pri schizofrénii, psychopatii, nespavosti a iných poruchách spánku, abstinencii alkoholu v dôsledku chronickej formy alkoholizmu a epileptických záchvatov. Okrem toho sa používa počas spastických stavov, dermatóz svrbivého charakteru, bursitídy s myozitídou a artritídou, na pozadí ktorých je zaznamenané svalové napätie v kostre.

Vymenovanie je tiež možné pri komplexnej anestézii, aby sa uľahčil proces pôrodu, a navyše počas pôrodu alebo abnormality placenty, ktoré sa začali predčasne v prípade tetanu.

[4], [5]

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie liečiva sa realizuje vo forme tabliet, 24 kusov vo vnútri balenia.

Môže sa tiež vyrábať ako injekčná látka, vo vnútri ampúl; na 5 kusoch v bunkovom balení, na 2 baleniach v krabici.

[6], [7], [8]

Farmakodynamika

Diazepam je trankvilizér benzodiazepínovej podskupiny, ktorý môže zvýšiť centrálny účinok kyseliny y-aminomaslovej, ktorá je kľúčovým inhibičným mediátorom centrálneho nervového systému. Tento účinok sa prejavuje tvorbou prvku supramolekulárnej jednotky (komplex benzodiazepín-GABA koncoviek, látka chlorinoforu umiestnená vo vnútri nervových stien). Poskytuje selektívnu stimuláciu týkajúcu sa účinku GABA na retikulárnu tvorbu mozgového kmeňa, čím sa oslabuje excitácia mozgovej kôry, hypotalamu s talamom a viscerálnym mozgom. Myorelaxačná aktivita sa rozvíja prostredníctvom spomaľujúceho mechanizmu ovplyvňovania polysynaptických reflexov svalového napätia.

Liečivo má vplyv na veľkosť časti účinku na centrálny nervový systém: pri malých dávkach (pod 15 mg denne) má stimulačnú aktivitu; vo veľkom (nad 15 mg) - sedatívum.

[9], [10], [11], [12]

Farmakokinetika

Pri požití drogy vo vnútri absorpcie v tráviacich orgánoch je 75% porcie. Asi 98% látky sa syntetizuje s plazmatickými proteínmi. Účinok liečiva sa vyvíja v priebehu 2-7 dňa liečebného cyklu.

Liek prechádza intrahepatálnym metabolizmom, v ktorom sa 99% transformuje na aktívne a neaktívne metabolické produkty, ktoré môžu prechádzať hematoplacentárnou bariérou, rovnako ako do materského mlieka.

Vylučovanie prebieha v dvoch štádiách, hlavne v obličkách (70%) a ďalších 10% diazepamu sa vylučuje výkalmi. Polčas rozpadu počas 1. Fázy sa rovná tretej hodine a v druhej fáze - do 48. Hodiny.

[13], [14], [15],

Dávkovanie a podávanie

Dospelí môžu užívať lieky intramuskulárne alebo intravenózne, rovnako ako perorálne, 4 až 15 mg denne 2 krát. Veľkosť maximálne prípustnej dennej dávky je 60 mg a môže sa použiť výlučne v nemocnici.

Dojčatá a deti vo veku od 6 mesiacov by mali užívať liek v dávke 0,1-0,8 mg / kg denne (3-4-krát).

Intravenózne alebo intramuskulárne sa liek musí podávať v dávkach 10 až 20 mg v počte aplikácií, ktoré budú uvedené.

Jedna časť, frekvencia a trvanie liečebného cyklu sa vyberajú individuálne pre pacientov. Vo všeobecnosti by terapeutický postup mal mať minimálnu dĺžku - napríklad pri nespavosti, liek by sa mal používať najviac 7 dní; s úzkosťou - 2-3 mesiace. Je tiež potrebné vypočítať segmenty postupného znižovania podielu.

[19], [20], [21], [22], [23], [24], [25], [26]

Používajte Diazepam počas tehotenstva

Nemôžete užívať liek v prvom trimestri, okrem nevyhnutných potrieb (liek môže významne zmeniť srdcovú frekvenciu plodu).

Diazepam sa tiež nemá podávať počas dojčenia.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• prítomnosť neznášanlivosti na zložené látky liečiva a iných benzodiazepínov;
• zlyhanie obličiek alebo funkcia pečene;
• myasténia;
• s výraznou hyperkapniíou v chronickej fáze;
• glaukóm typu uhla uzávierky.

[16]

Vedľajšie účinky Diazepam

Terapeutické liečivo môže viesť k nasledujúcim vedľajším účinkom:

• halucinácie, závraty, ospalosť, potlačenie motorickej a duševnej aktivity, ako aj ospalosť, inhibícia reakcií a ataxia alebo svalová slabosť;
• rozvoj dyspepsie, hnačky, suchá ústna sliznica a nauzea;
• dyspnoe, príznaky alergie, bronchiálny spazmus;
• močová inkontinencia a okrem toho oslabenie alebo zvyšovanie libida;
• hyperprolaktinémia alebo galaktorea.

Pri dlhodobom užívaní sa môže vyskytnúť drogová závislosť alebo sa môže objaviť porucha pamäti.

[17], [18]

Predávkovať

Pri použití veľkých častí lieku sa môže vyskytnúť paradoxný pocit vzrušenia, apnoe a ischlexie, ako aj potlačenie respiračnej alebo srdcovej aktivity, ako aj stav komatózy.

Diazepam má antidotum, látku flumazenil (má antagonistický účinok na benzodiazepíny).

Výplach žalúdka, použitie enterosorbentov a okrem tohto postupu sa tiež vykonáva ventilácia.

[27], [28], [29], [30]

Interakcie s inými liekmi

Kombinácia s hypnotickými alebo sedatívnymi liekmi, neuroleptikami alebo opioidmi vedie k zvýšenému potlačeniu aktivity respiračného centra a centrálneho nervového systému a tiež spôsobuje silné zníženie krvného tlaku.

Pri kombinácii s tricyklickými látkami (ako je amitriptylín) sa môže zvýšiť ohromujúci účinok na centrálny nervový systém a cholinergný účinok a s týmto zvýšením výskytu antidepresív.

Súčasné použitie so svalovými relaxanciami potencuje ich účinnosť a súčasne zvyšuje pravdepodobnosť apnoe.

Použitie spolu s perorálnou antikoncepciou môže potencovať lekársky účinok Diazepamu, čo zvyšuje pravdepodobnosť krvácania z prieniku.

Kombinácia s fluvoxamínom alebo bupivakainom môže zvýšiť parametre plazmatického lieku.

Kombinácia s diklofenakom potencuje závažnosť existujúceho vertigo.

Použitie s paracetamolom alebo izoniazidom znižuje vylučovanie diazepamu.

Metabolizmus a vylučovanie lieku sa urýchľujú pri kombinácii s fenytoínom, karbamazepínom a fenobarbitalom alebo rifampicínom.

Kombinované používanie kofeínu oslabí sedatívnu a tiež pravdepodobne anxiolytickú aktivitu lieku.

Zavedenie spolu s klozapínom môže viesť k potlačeniu dýchacieho procesu, výraznému poklesu hodnôt krvného tlaku a strate vedomia.

Kombinácia s levodopou vedie k inhibícii antiparkinsonického vplyvu.

Použitie v kombinácii s uhličitanom lítnym môže spôsobiť kómu.

Použitie spolu s metoprololom môže zhoršiť videnie a oslabiť psychomotorické reflexy.

Pri podávaní v kombinácii s malými časťami teofylínu sa mení sedatívny účinok lieku.

Používanie spolu s omeprazolom, cimetidínom a tiež disulfiramom zvyšuje trvanie účinku lieku.

Kombinácia s etylalkoholom potencuje potlačenie centrálneho nervového systému, z väčšej časti respiračného centra; môže tiež vyvinúť syndróm intoxikácie, ktorý má patologický charakter.

[31]

Podmienky skladovania

Diazepam sa musí skladovať na tmavom a suchom mieste. Indikátory teploty - v rozsahu 15-25 ° C

[32], [33], [34]

Čas použiteľnosti

Diazepam sa môže použiť do 36 mesiacov od dátumu výroby farmaceutickej látky.

[35], [36], [37]

Žiadosť o deti

Benzodiazepíny môžu byť deťom predpísané len vtedy, ak existujú prísne indikácie a iba v situáciách, keď nie je možné použiť alternatívne lieky. Takáto liečba by mala trvať čo najskôr.

[38], [39], [40], [41]

Analógy

Analogami liekov sú lieky Giadazepam a Relanium so Sibazonom.

[42], [43], [44], [45], [46], [47], [48]

Recenzia

Diazepam z veľkej časti dostáva pozitívne recenzie - píšu o lieku, že má vysokú účinnosť liekov a vyrovnáva sa s terapeutickými úlohami, ktoré sú pre ňu stanovené. Avšak mnohí tiež poznamenajú, že liek je príliš veľký počet nežiaducich udalostí, rovnako ako skutočnosť, že môže spôsobiť závislosť a má pomerne ťažký abstinenčný syndróm.