Domperidón

Domperidón je liek používaný na liečbu rôznych gastrointestinálnych porúch. Patrí do skupiny liekov nazývaných antagonisty dopamínu. Domperidón sa bežne používa na zníženie nevoľnosti a zvracania a na zlepšenie trávenia.

Domperidón je dostupný v rôznych formách vrátane tabliet a perorálnych suspenzií.

Pred začatím užívania domperidónu je dôležité poradiť sa so svojím lekárom, aby ste získali individuálne odporúčania na dávkovanie a podávanie, ako aj na posúdenie rizika možných vedľajších účinkov.

Indikácia Domperidón

1. Nevoľnosť a vracanie: Domperidón sa používa na liečbu nevoľnosti a zvracania, ktoré môžu byť spôsobené rôznymi príčinami vrátane infekcií, otravy jedlom, liekov, rádioterapie a chemoterapie.
2. Gastroparéza: Toto je stav, pri ktorom svaly žalúdka nepracujú správne, čo spomaľuje prechod potravy gastrointestinálnym traktom a môže spôsobiť nevoľnosť, vracanie a ďalšie príznaky. Domperidón sa môže použiť na liečbu gastroparézy.
3. Refluxná ezofagitída: Domperidón sa môže použiť na liečbu refluxnej ezofagitídy, čo je stav, pri ktorom kyselina zo žalúdka stúpa do pažeráka a spôsobuje podráždenie a zápal.
4. Iné gastrointestinálne poruchy: Domperidón sa môže použiť na liečbu iných gastrointestinálnych porúch, ako sú funkčné poruchy trávenia, zápcha a hnačka.

Formulár uvoľnenia

1. Perorálne tablety: Toto je najbežnejšia forma domperidónu a je dostupná v bežných aj dezintegračných tabletách. Tablety môžu obsahovať rôzne množstvá aktívnej zložky, zvyčajne od 10 mg do 20 mg.
2. Perorálna suspenzia: Tekutá forma domperidónu, ktorá je vhodná pre deti a dospelých, ktorí majú ťažkosti s prehĺtaním tabliet. Suspenzia umožňuje jednoduché nastavenie dávkovania.

Farmakodynamika

Jeho farmakodynamika súvisí s jeho schopnosťou blokovať dopamínové receptory v tele.

Domperidón je antagonista dopamínového receptora D2. Pôsobí predovšetkým v tenkom čreve a má za následok zvýšenú peristaltiku a rýchlejšie vyprázdňovanie žalúdka. To vysvetľuje jeho účinnosť pri liečbe nevoľnosti a zvracania.

Blokovanie dopamínových receptorov tiež vedie k zníženiu inhibície dopamínu antagonistom prolaktínu, čo môže zvýšiť jeho hladiny v krvi. V tomto ohľade sa domperidón môže použiť aj na stimuláciu laktácie u žien.

Farmakodynamika domperidónu vo všeobecnosti súvisí s jeho schopnosťou zvyšovať gastrointestinálnu motilitu a znižovať nevoľnosť a vracanie blokovaním dopamínových receptorov.

Farmakokinetika

1. Absorpcia: Domperidón sa pri perorálnom podaní zvyčajne dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Má vysokú biologickú dostupnosť.
2. Distribúcia: Domperidón má relatívne nízky distribučný objem, čo znamená, že sa distribuuje predovšetkým v telesných tekutinách a nie v tkanivách.
3. Väzba na plazmatické bielkoviny: Približne 90 % domperidónu sa viaže na plazmatické bielkoviny.
4. Metabolizmus: Domperidón sa metabolizuje v pečeni, hlavne za účasti enzýmu CYP3A4. Jeho metabolity nemajú farmakologickú aktivitu.
5. Eliminácia: Asi 30 – 40 % domperidónu sa vylučuje v nezmenenej forme obličkami a zvyšok cez črevá. Polčas rozpadu je približne 7-9 hodín.
6. Účinky na iné lieky: Domperidón môže interagovať s liekmi, ktoré sú tiež metabolizované enzýmom CYP3A4, čo môže viesť k zvýšeniu alebo zníženiu ich hladín v krvi.
7. Jedlo a antacidá: Jedlo a antacidá obsahujúce hliník alebo horčík môžu spomaliť absorpciu domperidónu z gastrointestinálneho traktu.
8. Farmakokinetika u rôznych populácií: U starších pacientov a pacientov s poruchou funkcie obličiek môžu byť farmakokinetické parametre domperidónu zmenené.

Dávkovanie a podávanie

Pre dospelých a deti staršie ako 12 rokov (alebo s hmotnosťou nad 35 kg):

• Perorálne podanie: Zvyčajná dávka je 10 mg 15-30 minút pred jedlom a v prípade potreby pred spaním. Domperidón sa môže užívať až 3-4 krát denne, maximálna denná dávka by nemala presiahnuť 80 mg.

Pre deti mladšie ako 12 rokov:

• Používanie domperidónu u detí mladších ako 12 rokov (alebo s telesnou hmotnosťou nižšou ako 35 kg) má byť obmedzené a prísne sledované lekárom kvôli možným rizikám a vedľajším účinkom.
• Rektálne čapíky môžu byť použité pre deti, ale dávkovanie a frekvenciu používania musí starostlivo určiť lekár.

Pre pacientov so zlyhaním obličiek:

• Pacienti s poruchou funkcie obličiek môžu vyžadovať úpravu dávky a predĺženie intervalov medzi dávkami. Je dôležité poradiť sa so svojím lekárom, aby ste určili bezpečné dávkovanie.

Špeciálne pokyny:

• Pre maximálnu účinnosť by sa domperidón mal užívať 15-30 minút pred jedlom, pretože jedenie môže spomaliť jeho vstrebávanie a znížiť účinnosť.
• Ak vynecháte dávku, užite vynechanú dávku čo najskôr, ale ak sa blíži k vašej ďalšej dávke, vynechajte ju a pokračujte v dávkovacom režime. Nezdvojnásobujte nasledujúcu dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.

Používajte Domperidón počas tehotenstva

Používanie domperidónu počas tehotenstva si vyžaduje opatrnosť, pretože údaje o jeho bezpečnosti počas tohto obdobia sú obmedzené. Nižšie sú uvedené hlavné zistenia z dostupného výskumu:

1. Štúdia výsledkov tehotenstva s domperidónom zistila, že užívanie tohto lieku v prvom trimestri tehotenstva nie je spojené so zvýšeným rizikom spontánneho potratu, pôrodu mŕtveho dieťaťa, veľkých vrodených chýb, predčasného pôrodu alebo detí s nízkou pôrodnou hmotnosťou. Na potvrdenie týchto výsledkov na väčšej vzorke je však potrebný ďalší výskum (Pasternak et al., 2013).
2. Databáza EFEMERIS: Ďalšia štúdia vykonaná ako súčasť databázy EFEMERIS porovnávala výsledky tehotenstva medzi ženami vystavenými domperidónu a tými, ktoré tomuto lieku neboli vystavené. Zistenia nenaznačujú žiadny významný rozdiel vo výskyte vrodených chýb medzi skupinami, čo naznačuje aj potenciálnu bezpečnosť lieku počas tehotenstva (Araujo et al., 2021).

Pred použitím domperidónu alebo iných liekov počas tehotenstva by ste sa mali poradiť so svojím lekárom, aby zhodnotil všetky možné riziká a prínosy.

Kontraindikácie

1. Alergická reakcia: Ľudia so známou alergiou na domperidón alebo akúkoľvek inú zložku lieku by sa mali vyhnúť jeho užívaniu.
2. Srdcové problémy: Domperidón môže zhoršiť srdcové problémy alebo arytmie, preto sa vo všeobecnosti neodporúča pacientom so srdcovým zlyhaním alebo inými srdcovými ochoreniami.
3. Črevné problémy: Ľudia s črevným krvácaním, perforáciou alebo mechanickými prekážkami v žalúdku alebo črevách by sa domperidónu mali vyhýbať.
4. Problémy s pečeňou: Pacienti s ťažkou dysfunkciou pečene alebo zlyhaním pečene by mali domperidón používať opatrne, pretože môže zvýšiť nežiaduce účinky.
5. Problémy s obličkami: Ľudia s ťažkým poškodením obličiek alebo zlyhaním obličiek môžu domperidón používať v obmedzenom rozsahu.
6. Problémy s elektrolytmi: Vzhľadom na účinky na gastrointestinálny trakt môže domperidón ovplyvniť hladiny elektrolytov v tele. Ľudia s nerovnováhou elektrolytov by mali byť pri užívaní lieku opatrní.

Vedľajšie účinky Domperidón

1. Ospalosť: Niektorí pacienti sa môžu počas užívania domperidónu cítiť ospalí alebo unavení.
2. Závrat: Môže ísť aj o bežný vedľajší účinok domperidónu.
3. Sucho v ústach: Niektorí ľudia môžu mať po užití domperidónu pocit sucha v ústach.
4. Bolesť brucha: Niektorí pacienti môžu pociťovať bolesť alebo nepohodlie v bruchu.
5. Zápcha: Niektorí pacienti môžu mať po užití domperidónu zápchu.
6. Žalúdočné problémy, menštruačný cyklus: Ženy môžu pociťovať nepravidelnosti v menštruačnom cykle.
7. Mliečny výtok z prsníkov: Niektoré ženy, najmä po pôrode, môžu pociťovať mliečny výtok z prsníkov.
8. Extrapyramídové symptómy: V zriedkavých prípadoch sa pri užívaní domperidónu môžu vyskytnúť extrapyramídové symptómy ako tras, nezvyčajné pohyby tela alebo svalové kŕče.

Predávkovať

1. Závraty a ospalosť.
2. Nespavosť alebo iné poruchy spánku.
3. Úzkosť alebo podráždenosť.
4. Mimovoľné pohyby, ako je chvenie alebo nezvyčajné pohyby tela (dyskenézia).
5. Tachykardia (rýchla srdcová frekvencia).
6. Kŕče.
7. Nezvyčajné zmeny na elektrokardiograme (EKG).

Interakcie s inými liekmi

1. Lieky, ktoré predlžujú QT interval: Domperidón môže zosilniť predĺžený QT interval na EKG. Súbežné užívanie s inými liekmi, ako sú antiarytmiká (napr. Amidarón, sotalol) alebo antiarytmické antibiotiká (napr. Erytromycín, klaritromycín), môže zvýšiť riziko srdcových arytmií.
2. Lieky, ktoré tlmia centrálny nervový systém: Súbežné užívanie s inými liekmi, ako sú benzodiazepíny, narkotické analgetiká alebo hypnotiká, môže zvýšiť ich sedatívny účinok.
3. Lieky, ktoré zvyšujú účinok anticholinergík: Súbežné užívanie s anticholinergnými liekmi, ako sú antihistaminiká alebo spazmolytiká, môže zvýšiť anticholinergné účinky domperidónu.
4. Lieky, ktoré zvyšujú antidopaminergné účinky: Súbežné užívanie s inými antidopaminergnými liekmi, ako sú niektoré antipsychotiká alebo antiparkinsoniká, môže zvýšiť ich účinok a viesť k zvýšeným vedľajším účinkom.
5. Lieky, ktoré menia kyslosť žalúdka: Lieky, ktoré znižujú kyslosť žalúdka, ako sú antacidá alebo inhibítory protónovej pumpy, môžu spomaliť absorpciu domperidónu z gastrointestinálneho traktu.
6. Lieky, ktoré zvyšujú riziko extrapyramídových symptómov: Súbežné užívanie s určitými liekmi, ako sú antipsychotiká, môže zvýšiť riziko vzniku extrapyramídových symptómov.