Dostinex

Dostinex (kabergolín) je liek, ktorý obsahuje účinnú látku kabergolín, čo je antiprolaktín. Používa sa na liečbu rôznych porúch spojených s hyperprolaktinémiou, teda zvýšenými hladinami prolaktínu v krvi. Prolaktín je hormón, ktorý hrá úlohu v regulácii mliečnej žľazy a ovplyvňuje rôzne funkcie reprodukčného systému.

Dostinex sa bežne používa na liečbu hyperprolaktinémie spôsobenej pacientmi s patologickými stavmi hypofýzy, ako sú prolaktinómy (nádory vylučujúce prolaktín) a na zníženie uvoľňovania prolaktínu spojeného s užívaním určitých liekov, ako sú antidepresíva.

Pôsobí tak, že znižuje uvoľňovanie prolaktínu z hypofýzy, čo môže viesť k normalizácii hladín prolaktínu v krvi a zlepšeniu symptómov spojených s hyperprolaktinémiou, ako je neplodnosť, menštruačné nepravidelnosti a znížené libido.

Indikácia Dostinexa

1. Prolaktinómy: Dostinex sa používa na liečbu prolaktinómov, čo sú nádory hypofýzy vylučujúce prolaktín. To môže zahŕňať makroadenómy (veľké nádory) alebo mikroadenómy (malé nádory), ktoré môžu viesť k hyperprolaktinémii.
2. Hyperprolaktinémia bez nádoru: Okrem prolaktinómov možno Dostinex použiť aj na liečbu hyperprolaktinémie bez nádoru, keď sú hladiny prolaktínu zvýšené, ale nezistí sa žiadny nádor.
3. Nefrotický syndróm: Dostinex môže byť niekedy predpísaný na liečbu nefrotického syndrómu, stavu charakterizovaného stratou bielkovín v moči vrátane tých, ktoré sú spojené s vysokými hladinami prolaktínu.

Formulár uvoľnenia

Dostinex je dostupný vo forme tabliet.

• Tablety sú biele, podlhovasté, s ryhou a vyrytým „P“ a „U“ na jednej strane a „700“ na druhej strane.
• Tablety sa dodávajú v sklenených fľašiach, ktoré obsahujú 2 alebo 8 tabliet.

Farmakodynamika

1. Mechanizmus účinku:

   • Kabergolín je agonista dopamínového D2 receptora a má na tieto receptory priamy stimulačný účinok.
   • V hypofýze kabergolín potláča uvoľňovanie prolaktínu blokovaním dopamínových D2 receptorov, čo vedie k zníženiu hladín prolaktínu v krvi.
   • Okrem toho má kabergolín inhibičný účinok na sekréciu prolaktínu v mliečnych žľazách, čo tiež pomáha znižovať jeho hladinu v krvi.

2. Použitie pri hyperprolaktinémii:

   • U pacientov s hyperprolaktinémiou kabergolín znižuje hladiny prolaktínu a zlepšuje symptómy hyperprolaktinémie, ako je amenorea, galaktorea a neplodnosť.

3. Použitie na potlačenie laktácie:

   • Po pôrode sa kabergolín používa na potlačenie laktácie vďaka svojej schopnosti znižovať hladiny prolaktínu.

4. Použitie pri liečbe syndrómu prázdnej selly:

   • Pri syndróme prázdnej selly sa kabergolín používa na zníženie produkcie prolaktínu a zmenšenie veľkosti prolaktinómov.

5. Účinky na iné hormonálne osi:

   • Kabergolín môže ovplyvňovať aj iné hormonálne osi, ako je os gonadotropín a uvoľňovanie rastového hormónu (GH).

Farmakokinetika

1. Absorpcia: Kabergolín sa po perorálnom podaní vo všeobecnosti dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Maximálna koncentrácia v krvi sa dosiahne približne 2-3 hodiny po podaní.
2. Biologická dostupnosť: Biologická dostupnosť kabergolínu je približne 30 – 40 % v dôsledku vysokej rýchlosti prvého prechodu pečeňou.
3. Metabolizmus: Kabergolín sa metabolizuje v pečeni, hlavne prostredníctvom izoenzýmu CYP3A4.
4. Polčas rozpadu: Polčas rozpadu kabergolínu je približne 63-68 hodín.
5. Vylučovanie: Kabergolín sa vylučuje hlavne močom (niektoré nezmenené a niektoré vo forme metabolitov) a v menšej miere stolicou.
6. Systémová koncentrácia: Koncentrácia kabergolínu v krvi dosiahne stabilnú úroveň po 4 týždňoch pravidelného používania.
7. Účinky jedla: Užívanie kabergolínu s jedlom môže spomaliť rýchlosť absorpcie, ale zvyčajne nemá významný vplyv na celkovú biologickú dostupnosť.

Dávkovanie a podávanie

Spôsob aplikácie:

• Tablety sú určené na perorálne podávanie.
• Tableta sa má užívať s jedlom, aby sa znížilo riziko gastrointestinálnych vedľajších účinkov.

Dávkovanie:

Potlačenie laktácie po pôrode:

• Odporúčaná dávka je 1 mg (2 tablety po 0,5 mg) raz.

Zastavenie už zistenej laktácie:

• Odporúča sa užívať 0,25 mg (pol tablety) každých 12 hodín počas 2 dní (celková dávka – 1 mg).

Na liečbu hyperprolaktinémie:

• Počiatočná dávka je 0,5 mg týždenne (0,25 mg dvakrát týždenne).
• Dávku možno zvyšovať o 0,5 mg týždenne v intervaloch aspoň 4 týždňov, kým sa nedosiahne optimálny terapeutický účinok.
• Maximálna dávka by nemala prekročiť 4,5 mg týždenne.

Špeciálne pokyny:

• Pacienti, ktorí užívajú Dostinex dlhodobo, by mali pravidelne podstupovať vyšetrenia na sledovanie funkcie srdca vrátane echokardiografie.
• Liečba liekom Dostinex sa má vykonávať pod dohľadom lekára.
• Ak vynecháte dávku, nezdvojnásobujte nasledujúcu dávku. Ďalšia dávka sa má užiť vo zvyčajnom čase.

Používajte Dostinexa počas tehotenstva

Používanie Dostinexu počas tehotenstva si vyžaduje starostlivý prístup a prísny dohľad lekára. Hlavným dôvodom predpisovania Dostinexu je hyperprolaktinémia, ktorá často spôsobuje neplodnosť. Tu sú najdôležitejšie výsledky výskumu:

1. Štúdia bezpečnosti kabergolínu v tehotenstve: Štúdia hodnotila účinky kabergolínu na tehotenstvo a plod u žien, ktoré otehotneli počas liečby kabergolínom. Na základe údajov zo 103 tehotenstiev neboli zistené žiadne významné komplikácie počas tehotenstva. Bolo hlásených niekoľko prípadov spontánnych potratov a novorodenci sú vo všeobecnosti zdraví bez významných malformácií (Stalldecker et al., 2010).
2. Žiadny priamy negatívny vplyv na tehotenstvo: Ďalšia štúdia potvrdila, že kabergolín nemá priamy negatívny vplyv na priebeh a výsledok tehotenstva u žien, ktoré dostávali liek v terapeutických dávkach pred tehotenstvom a v prvých 8 týždňoch tehotenstva (Dzeranova et al., 2016).

Kabergolín sa môže používať počas tehotenstva na liečbu hyperprolaktinémie pod prísnym lekárskym dohľadom. Jeho použitie by však malo prebiehať pod starostlivým dohľadom špecialistu, berúc do úvahy potenciálne riziká a prínosy pre pacienta a plod.

Kontraindikácie

1. Alergia: Ľudia so známou precitlivenosťou alebo alergiou na kabergolín alebo akúkoľvek inú zložku lieku by sa jeho užívaniu mali vyhýbať.
2. Tehotenstvo: Užívanie kabergolínu sa počas tehotenstva neodporúča, pretože jeho bezpečnosť pre plod nebola stanovená. Ak plánujete otehotnieť alebo ste tehotná, mali by ste so svojím lekárom prediskutovať riziká a prínosy užívania lieku.
3. Hypotenzia: Kabergolín môže spôsobiť pokles krvného tlaku, takže jeho použitie môže byť kontraindikované u pacientov s nízkym krvným tlakom alebo nedávnym srdcovým infarktom.
4. Kardiovaskulárne ochorenie: Kabergolín môže byť kontraindikovaný u pacientov so závažným kardiovaskulárnym ochorením, ako je srdcové zlyhanie alebo hypertenzia.
5. Ochorenie srdcovej chlopne: U ľudí s ochorením srdcovej chlopne môže byť použitie kabergolínu tiež kontraindikované z dôvodu jeho možného účinku na funkciu srdcovej chlopne.
6. Hyperprolaktinemické nádory: Použitie kabergolínu môže byť nežiaduce u pacientov s hyperprolaktinemickými nádormi, ako je prolaktinóm, bez predchádzajúcej konzultácie s lekárom.
7. Zlyhanie obličiek: Pacienti s ťažkou poruchou funkcie obličiek by mali používať kabergolín opatrne a pod lekárskym dohľadom.

Vedľajšie účinky Dostinexa

1. Závraty alebo ospalosť.
2. Bolesť hlavy.
3. Nevoľnosť, vracanie alebo bolesť brucha.
4. Zápcha alebo hnačka.
5. Únava alebo slabosť.
6. Nespavosť alebo iné poruchy spánku.
7. Pocit nervozity alebo úzkosti.
8. Psychické zmeny, ako je depresia alebo zmeny nálady.
9. Poruchy zraku alebo zmeny zrakového vnímania.
10. Bolesť na hrudníku.
11. Opuch, najmä nôh alebo dolných končatín.
12. Nezvyčajné alebo nevysvetliteľné zmeny hmotnosti.
13. Sexuálna dysfunkcia vrátane zníženého libida alebo problémov s erekciou.
14. Alergické reakcie, ako je svrbenie, žihľavka alebo opuch tváre, pier alebo jazyka.

Predávkovať

1. Hypotenzia: zníženie krvného tlaku na nebezpečnú úroveň, čo môže viesť k mdlobám alebo kolapsu.
2. Psychické poruchy: ospalosť, závraty, pomalé reakcie, prípadne ospalosť počas dňa a depresia.
3. Poruchy trávenia: nevoľnosť, vracanie, hnačka, prípadne silná bolesť brucha.
4. Ďalšie príznaky: bolesť hlavy, poruchy spánku, zmeny chuti do jedla.

Interakcie s inými liekmi

1. Lieky, ktoré ovplyvňujú dopamínový receptor: Pretože kabergolín je agonista dopamínového receptora, kombinácia s inými liekmi, ktoré ovplyvňujú dopamínový systém (napr. Antagonisty dopamínu), môže spôsobiť interakciu a zmeniť ich účinnosť.
2. Lieky metabolizované prostredníctvom CYP3A4: Kabergolín sa primárne metabolizuje prostredníctvom izoenzýmu CYP3A4 v pečeni. Preto lieky, ktoré sú inhibítormi alebo induktormi CYP3A4, môžu meniť koncentrácie kabergolínu v krvi. Príklady zahŕňajú inhibítory CYP3A4, ako je ketokonazol, klaritromycín, ritonavir, a induktory, ako je karbamazepín, fenytoín, rifampicín.
3. Lieky, ktoré zvyšujú somatostatín: Kabergolín môže interagovať s liekmi, ktoré zvyšujú hladiny somatostatínu v tele, ako je oktreotid. To môže spôsobiť zmenu účinku kabergolínu aj iných liekov.
4. Antihypertenzíva: Kabergolín môže zvýšiť hypotenzívny účinok antihypertenzív, ako sú alfablokátory alebo lieky na zníženie krvného tlaku. To môže viesť k zvýšeným vedľajším účinkom, ako sú závraty alebo ortostatická hypotenzia.
5. Lieky zvyšujúce serotonín: Kabergolín môže interagovať s liekmi, ktoré zvyšujú hladiny serotonínu, ako sú inhibítory spätného vychytávania serotonínu (SSRI) alebo inhibítory monoaminooxidázy (MAOI), ktoré môžu zvýšiť riziko syndrómu hyperstimulácie serotonínu.