Doxazosín

Doxazosín je alfa-adrenergný antagonista, ktorý sa často používa na liečbu vysokého krvného tlaku (hypertenzie) a symptómov benígnej hyperplázie prostaty (BPH) u mužov.

Hlavným účinkom doxazosínu je rozšírenie periférnych tepien a žíl, čo vedie k zníženiu odporu prietoku krvi a zníženiu krvného tlaku. Preto je účinný pri liečbe hypertenzie.

Okrem toho sa doxazosín môže použiť aj na zlepšenie symptómov spojených s BPH, ako je časté močenie, nočné močenie, ťažkosti so začiatkom močenia a slabý alebo prerušovaný prietok moču. Funguje tak, že uvoľňuje hladké svalstvo v hrdle močového mechúra a prostate, čím zlepšuje urogenitálne symptómy.

Je dôležité poznamenať, že užívanie doxazosínu by malo byť pod dohľadom lekára, pretože môže spôsobiť nežiaduce vedľajšie účinky a interakcie s inými liekmi.

Indikácia Doxazosín

1. Hypertenzia: Doxazosín sa používa na liečbu vysokého krvného tlaku (hypertenzie). Pomáha znižovať krvný tlak rozšírením periférnych tepien a žíl, čo zlepšuje prietok krvi a znižuje tlak.
2. Benígna hyperplázia prostaty (BPH): Doxazosín sa môže použiť na zlepšenie symptómov spojených s BPH u mužov. Tieto príznaky môžu zahŕňať časté močenie, ťažkosti so začiatkom močenia, slabý prietok moču a iné urogenitálne problémy.
3. Zmiernenie urogenitálnych symptómov u žien: Doxazosín sa niekedy môže použiť na zmiernenie symptómov urogenitálnych symptómov u žien, ako je časté močenie alebo nekontrolovateľné močenie.

Formulár uvoľnenia

1. Tablety: Najbežnejšou formou doxazosínu sú perorálne tablety. Tablety môžu byť buď bežné alebo dlhodobo pôsobiace.
2. Kapsuly s riadeným uvoľňovaním: Doxazosín je dostupný aj vo forme kapsuly s riadeným uvoľňovaním, ktorá poskytuje stabilnejšie hladiny v krvi a môže znížiť frekvenciu dávkovania na jedenkrát denne.

Farmakodynamika

1. Blokovanie α1-adrenergných receptorov: Doxazosín je selektívny antagonista α1-adrenergných receptorov. To znamená, že blokuje pôsobenie norepinefrínu na tieto receptory, čo vedie k vazodilatácii a zníženiu periférnej vaskulárnej rezistencie. V dôsledku toho sa krvný tlak znižuje.
2. Uvoľnenie hladkého svalstva: Doxazosín tiež uvoľňuje hladké svalstvo ciev, čo pomáha rozširovať tepny a žily, zlepšuje prietok krvi a znižuje periférny odpor.
3. Liečba príznakov BPH: Okrem svojich antihypertenzných účinkov môže doxazosín pomôcť znížiť príznaky benígnej hyperplázie prostaty, ako je časté močenie a ťažkosti.
4. Dlhodobo pôsobiaci: Doxazosín sa zvyčajne užíva raz denne kvôli jeho dlhodobému účinku, ktorý uľahčuje užívanie a udržiava stabilné hladiny krvného tlaku.

Farmakokinetika

1. Absorpcia: Doxazosín sa zvyčajne podáva perorálne vo forme tabliet. Po užití lieku sa rýchlo a úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu, pričom maximálnu koncentráciu v plazme dosiahne 2-3 hodiny po podaní.
2. Metabolizmus: Doxazosín sa metabolizuje v pečeni oxidáciou, glukuronidáciou a N-demetyláciou. Hlavným metabolitom je 4-aminometyl-piperazín-1-karboxamid (M-8), ktorý má tiež farmakologickú aktivitu.
3. Eliminácia: Uvoľnené liečivo a jeho metabolity sa z tela vylučujú predovšetkým obličkami. U pacientov s poruchou funkcie obličiek sa má dávkovanie upraviť, pretože klírens doxazosínu je znížený.
4. Väzba na bielkoviny: Doxazosín sa v malom množstve (asi 98 %) viaže na plazmatické bielkoviny.
5. Nepretržitá expozícia: Niektorí pacienti môžu vyžadovať niekoľko týždňov pravidelného užívania na dosiahnutie maximálneho terapeutického účinku.

Dávkovanie a podávanie

Spôsob aplikácie:

• Doxazosín sa zvyčajne užíva perorálne, raz denne.
• Najlepšie je užívať liek každý deň v rovnakom čase, aby sa udržali stabilné hladiny v krvi.
• Tabletu možno užívať s jedlom alebo bez jedla, ale je dôležité dodržiavať rovnaký spôsob podávania, aby sa zabezpečila stabilná absorpcia.

Dávkovanie:

• Vysoký krvný tlak: Počiatočná dávka je zvyčajne 1 mg pred spaním, aby sa predišlo ortostatickej hypotenzii (pokles krvného tlaku pri vstávaní). Dávku možno postupne zvyšovať (zvyčajne na maximálne 16 mg denne) v závislosti od odpovede na liečbu a znášanlivosti.
• Benígna hyperplázia prostaty: Počiatočná dávka je tiež 1 mg denne. V závislosti od klinickej odpovede a znášanlivosti možno dávku postupne zvyšovať na 2 mg, 4 mg, 8 mg a maximálne 8 mg denne.

Špeciálne pokyny:

• Začatie liečby a zvýšenie dávky sa má vykonávať pod dohľadom lekára, aby sa minimalizovali riziká spojené s poklesom krvného tlaku.
• Počas liečby doxazosínom je dôležité pravidelne merať krvný tlak, aby sa monitorovala jeho hladina.
• Pacienti, najmä starší pacienti, by mali byť opatrní pri vstávaní z ležiacej alebo sediacej polohy, aby sa vyhli závratom a možným pádom v dôsledku poklesu krvného tlaku.

Používajte Doxazosín počas tehotenstva

Používanie doxazosínu (Doxazinu) počas tehotenstva môže potenciálne niesť riziká, rovnako ako väčšina liekov, najmä ak neexistujú žiadne údaje o jeho bezpečnosti u tehotných žien. Doxazosín je alfa-blokátor, ktorý sa bežne používa na liečbu vysokého krvného tlaku a symptómov zväčšenej prostaty.

V štúdii použitia doxazosínu u tehotnej ženy s feochromocytómom (nádor vylučujúci katecholamíny, ktorý vedie k vysokému krvnému tlaku) sa ukázalo, že liek môže prechádzať placentárnou bariérou a dostať sa do materského mlieka. V tomto klinickom prípade sa tiež zistilo, že doxazosín je účinný pri kontrole vysokého krvného tlaku pred a po pôrode bez významných vedľajších účinkov. Táto štúdia však neposkytuje úplný obraz o bezpečnosti lieku, pretože je založená len na jednom prípade (Versmissen et al., 2016).

Vzhľadom na to sa má použitie doxazosínu počas gravidity starostlivo zvážiť a má sa použiť len vtedy, ak potenciálny prínos pre matku preváži možné riziká pre plod. Pred užitím tohto alebo akéhokoľvek iného lieku počas tehotenstva sa určite poraďte so svojím lekárom, aby ste prediskutovali všetky svoje možnosti a riziká.

Kontraindikácie

1. Precitlivenosť na doxazosín alebo iné zložky lieku. Ak ste alergický na doxazosín alebo sa u vás vyskytli alergické reakcie na iné alfablokátory, použitie doxazosínu môže byť nebezpečné.
2. Ortostatická hypotenzia alebo tendencia k náhlym poklesom krvného tlaku pri zmene polohy tela (napríklad pri vstávaní zo sedu alebo ľahu). Doxazosín môže tento problém zhoršiť.
3. Dysfunkcia pečene. Keďže doxazosín sa metabolizuje v pečeni, jeho použitie u pacientov s poruchou funkcie pečene môže vyžadovať úpravu dávkovania alebo môže byť kontraindikované v závislosti od stupňa poruchy funkcie pečene.

Okrem toho treba mať na pamäti, že pri prvom užití doxazosínu alebo pri zvyšovaní dávky sa môže objaviť takzvaný „účinok prvej dávky“, keď prudký pokles krvného tlaku môže viesť k závratom, slabosti a dokonca mdloby. Toto je obzvlášť dôležité pre starších pacientov a tých, ktorí začínajú liečbu doxazosínom.

Vedľajšie účinky Doxazosín

1. Závraty a slabosť: Tieto príznaky sa môžu vyskytnúť v dôsledku zníženia krvného tlaku pri používaní doxazosínu.
2. Ortostatická hypotenzia: Ide o stav, pri ktorom krvný tlak prudko klesá pri prechode zo sedu do stoja. To môže spôsobiť závraty, stratu vedomia alebo dokonca pády.
3. Tachykardia alebo bradykardia: Ide o zmeny srdcovej frekvencie, ktoré sa môžu vyskytnúť pri doxazosíne.
4. Poruchy trávenia: vrátane nevoľnosti, vracania, hnačky alebo zápchy.
5. Opuch: U niektorých pacientov sa môžu vyskytnúť opuchy končatín alebo v niektorých prípadoch opuchy tváre.
6. Ospalosť alebo únava: Niektorí pacienti môžu pri používaní doxazosínu pociťovať ospalosť alebo únavu.
7. Problémy s ejakuláciou: Môže to zahŕňať zníženie objemu spermy pri ejakulácii alebo ťažkosti s ejakuláciou.
8. Bolesť hlavy: Bolesť hlavy sa môže vyskytnúť v dôsledku užívania doxazosínu.
9. Alergické reakcie: vrátane kožnej vyrážky, svrbenia, angioedému alebo anafylaxie (zriedkavo).

Predávkovať

1. Ortostatická hypotenzia: Predávkovanie doxazosínom môže spôsobiť závažný pokles krvného tlaku pri náhlej zmene polohy tela (napríklad pri vstávaní zo sedu alebo ľahu). To môže viesť k závratom, mdlobám a iným ortostatickým reakciám.
2. Tachykardia: Nadmerné účinky doxazosínu na srdce môžu spôsobiť zvýšenie srdcovej frekvencie, čo môže viesť k tachykardii (zrýchlený tep).
3. Závrat a ospalosť: Predávkovanie môže spôsobiť vážne závraty, ospalosť, slabosť a celkovú nevoľnosť.
4. Iné vedľajšie účinky: Ďalšie možné vedľajšie účinky predávkovania doxazosínom môžu zahŕňať letargiu, svalovú slabosť, pomalý reakčný čas, ťažkosti s dýchaním a dokonca kómu.

Interakcie s inými liekmi

1. Lieky na liečbu hypertenzie (antihypertenzíva): Kombinácia doxazosínu s inými antihypertenzívami, ako sú betablokátory, inhibítory angiotenzín-konvertujúceho enzýmu (ACEI) alebo diuretiká, môže viesť k zosilneniu hypotenzných účinkov a zvýšenému riziku hypotenzných reakcií, ako sú napr. Ako závrat alebo synkopa.
2. Antiarytmiká: Kombinácia s antiarytmikami, ako je amiodarón alebo lieky triedy I alebo III, môže zvýšiť ich kardiosupresívne účinky, čo môže viesť k bradykardii alebo arytmiám.
3. Lieky, ktoré ovplyvňujú centrálny nervový systém: Doxazosín môže zosilniť sedatívne účinky iných liekov, ktoré ovplyvňujú centrálny nervový systém, ako sú hypnotiká, anxiolytiká alebo antidepresíva.
4. Lieky, ktoré ovplyvňujú rovnováhu elektrolytov: Doxazosín môže interagovať s liekmi, ktoré ovplyvňujú rovnováhu elektrolytov, ako sú diuretiká, čo môže zvýšiť riziko ortostatickej hypotenzie alebo iných nežiaducich účinkov.
5. Alfa-agonisty: Kombinácia s inými alfa-agonistami môže zvýšiť ich účinok na cievny tonus a zvýšiť riziko hypotenzných reakcií.