Doxazosin

Doxazosín je liek zo skupiny liekov nazývaných alfa-adrenergné antagonisty, ktorý sa často používa na liečbu vysokého krvného tlaku (hypertenzie) a príznakov benígnej hyperplázie prostaty (BPH) u mužov.

Hlavným účinkom doxazosínu je dilatácia periférnych tepien a žíl, čo vedie k zníženiu odporu prietoku krvi a zníženiu krvného tlaku. Preto je účinný pri liečbe hypertenzie.

Okrem toho sa doxazosín môže použiť aj na zlepšenie príznakov spojených s benígnou hyperpláziou prostaty (BPH), ako je časté močenie, nočné močenie, ťažkosti so začatím močenia a slabý alebo prerušovaný prúd moču. Funguje tak, že uvoľňuje hladké svalstvo v krčku močového mechúra a prostate, čím zlepšuje urogenitálne príznaky.

Je dôležité poznamenať, že užívanie doxazosínu by sa malo vykonávať pod dohľadom lekára, pretože môže spôsobiť nežiaduce vedľajšie účinky a interakcie s inými liekmi.

Indikácia Doxazosin

1. Hypertenzia: Doxazosín sa používa na liečbu vysokého krvného tlaku (hypertenzie). Pomáha znižovať krvný tlak rozšírením periférnych tepien a žíl, čo pomáha zlepšiť prietok krvi a znížiť krvný tlak.
2. Benígna hyperplázia prostaty (BPH): Doxazosín sa môže používať na zlepšenie príznakov spojených s BPH u mužov. Medzi tieto príznaky môže patriť časté močenie, ťažkosti so začatím močenia, slabý prúd moču a iné urogenitálne problémy.
3. Zmiernenie urogenitálnych príznakov u žien: Doxazosín sa niekedy môže použiť na zmiernenie príznakov urogenitálnych porúch u žien, ako je časté močenie alebo nekontrolovateľné močenie.

Formulár uvoľnenia

1. Tablety: Najbežnejšou formou doxazosínu sú tablety na perorálne použitie. Tablety môžu byť buď s bežným alebo predĺženým uvoľňovaním.
2. Kapsuly s predĺženým uvoľňovaním: Doxazosín je dostupný aj vo forme kapsúl s predĺženým uvoľňovaním, ktoré poskytujú stabilnejšie hladiny liečiva v krvi a môžu znížiť frekvenciu dávkovania na jedenkrát denne.

Farmakodynamika

1. Blokovanie alfa-1-adrenergných receptorov: Doxazosín je selektívny antagonista alfa-1-adrenergných receptorov. To znamená, že blokuje účinok norepinefrínu na tieto receptory, čo vedie k vazodilatácii a zníženiu periférneho cievneho odporu. V dôsledku toho sa znižuje krvný tlak.
2. Relaxácia hladkého svalstva: Doxazosín tiež spôsobuje relaxáciu hladkého svalstva ciev, čo pomáha rozširovať tepny a žily, zlepšovať prietok krvi a znižovať periférny odpor.
3. Liečba príznakov benígnej hyperplázie prostaty: Okrem antihypertenzívnych účinkov môže doxazosín pomôcť zmierniť príznaky benígnej hyperplázie prostaty, ako je časté a závažné močenie.
4. Dlhodobý účinok: Doxazosín sa zvyčajne užíva raz denne kvôli jeho dlhodobému účinku, čo uľahčuje jeho užívanie a pomáha udržiavať stabilnú hladinu krvného tlaku.

Farmakokinetika

1. Absorpcia: Doxazosín sa zvyčajne podáva perorálne vo forme tabliet. Po perorálnom podaní sa rýchlo a úplne vstrebáva z gastrointestinálneho traktu a dosahuje maximálne plazmatické koncentrácie 2 – 3 hodiny po podaní.
2. Metabolizmus: Doxazosín sa metabolizuje v pečeni oxidáciou, glukuronidáciou a N-demetyláciou. Hlavným metabolitom je 4-aminometylpiperazín-1-karboxamid (M-8), ktorý má tiež farmakologickú aktivitu.
3. Eliminácia: Uvoľnené liečivo a jeho metabolity sa z tela vylučujú primárne obličkami. U pacientov s poruchou funkcie obličiek je potrebná úprava dávkovania, pretože klírens doxazosínu je znížený.
4. Väzba na bielkoviny: Doxazosín sa viaže na plazmatické bielkoviny v malej miere (približne 98 %).
5. Trvalý účinok: Niektorí pacienti môžu potrebovať niekoľko týždňov pravidelného užívania na dosiahnutie maximálneho terapeutického účinku.

Dávkovanie a podávanie

Návod na použitie:

• Doxazosín sa zvyčajne užíva perorálne, jedenkrát denne.
• Najlepšie je užívať liek každý deň v rovnakom čase, aby sa udržala stabilná hladina lieku v krvi.
• Tableta sa môže užívať s jedlom alebo bez jedla, ale je dôležité dodržiavať rovnaký spôsob podávania, aby sa zabezpečila konzistentná úroveň absorpcie.

Dávkovanie:

• Vysoký krvný tlak: Počiatočná dávka je zvyčajne 1 mg pred spaním, aby sa predišlo ortostatickej hypotenzii (pokles krvného tlaku pri vstávaní). Dávka sa môže postupne zvyšovať (zvyčajne na maximálne 16 mg denne) v závislosti od odpovede na liečbu a znášanlivosti.
• Benígna hyperplázia prostaty: Počiatočná dávka je tiež 1 mg denne. V závislosti od klinickej odpovede a znášanlivosti sa dávka môže postupne zvyšovať na 2 mg, 4 mg, 8 mg a maximálne 8 mg denne.

Špeciálne pokyny:

• Začatie liečby a zvýšenie dávky sa má vykonávať pod dohľadom lekára, aby sa minimalizovali riziká spojené s poklesom krvného tlaku.
• Počas liečby doxazosínom je dôležité pravidelne merať krvný tlak, aby sa sledovala jeho hladina.
• Pacienti, najmä starší pacienti, by mali byť opatrní pri vstávaní z ľahu alebo sedu, aby sa predišlo závratom a možným pádom v dôsledku zníženého krvného tlaku.

Používajte Doxazosin počas tehotenstva

Užívanie doxazosínu (Doxazínu) počas tehotenstva môže mať potenciálne riziká, rovnako ako väčšina liekov, najmä ak neexistujú údaje o jeho bezpečnosti u tehotných žien. Doxazosín je alfa-blokátor, ktorý sa bežne používa na liečbu vysokého krvného tlaku a príznakov zväčšenej prostaty.

Štúdia o použití doxazosínu u tehotnej ženy s feochromocytómom (nádor, ktorý vylučuje katecholamíny, čo vedie k vysokému krvnému tlaku) ukázala, že liek môže prechádzať placentou a dostávať sa do materského mlieka. V tomto prípade sa tiež zistilo, že doxazosín je účinný pri kontrole vysokého krvného tlaku pred pôrodom a po ňom bez významných vedľajších účinkov. Táto štúdia však neposkytuje úplný obraz o bezpečnosti lieku, pretože je založená iba na jednom prípade (Versmissen a kol., 2016).

Vzhľadom na to sa má užívanie doxazosínu počas tehotenstva starostlivo zvážiť a užívať iba vtedy, ak potenciálny prínos pre matku prevažuje nad možnými rizikami pre plod. Pred začatím užívania tohto alebo akéhokoľvek iného lieku počas tehotenstva sa poraďte so svojím lekárom, aby ste prediskutovali všetky možné možnosti a riziká.

Kontraindikácie

1. Precitlivenosť na doxazosín alebo iné zložky lieku. Ak ste alergický na doxazosín alebo máte alergické reakcie na iné alfa-blokátory, užívanie doxazosínu môže byť nebezpečné.
2. Ortostatická hypotenzia alebo sklon k náhlym poklesom krvného tlaku pri zmene polohy tela (napríklad pri vstávaní zo sedu alebo ľahu). Doxazosín môže tento problém zhoršiť.
3. Porucha funkcie pečene. Keďže doxazosín sa metabolizuje v pečeni, jeho použitie u pacientov s poruchou funkcie pečene môže vyžadovať úpravu dávkovania alebo môže byť kontraindikované v závislosti od stupňa poruchy funkcie pečene.

Okrem toho treba vziať do úvahy, že pri prvom užívaní doxazosínu alebo pri zvyšovaní dávky sa môže vyskytnúť takzvaný „účinok prvej dávky“, keď prudký pokles tlaku môže viesť k závratom, slabosti a dokonca aj mdlobám. Toto je obzvlášť dôležité pre starších pacientov a tých, ktorí začínajú liečbu doxazosínom.

Vedľajšie účinky Doxazosin

1. Závraty a slabosť: Tieto príznaky sa môžu vyskytnúť v dôsledku poklesu krvného tlaku pri užívaní doxazosínu.
2. Ortostatická hypotenzia: Ide o stav, pri ktorom krvný tlak náhle klesne pri prechode zo sedu do stoja. To môže viesť k závratom, mdlobám alebo dokonca pádom.
3. Tachykardia alebo bradykardia: Ide o zmeny srdcovej frekvencie, ktoré sa môžu vyskytnúť pri užívaní doxazosínu.
4. Tráviace poruchy: Vrátane nevoľnosti, vracania, hnačky alebo zápchy.
5. Edém: U niektorých pacientov sa môže vyskytnúť edém končatín alebo v niektorých prípadoch edém tváre.
6. Ospalosť alebo únava: Niektorí pacienti môžu počas užívania doxazosínu pociťovať ospalosť alebo únavu.
7. Problémy s ejakuláciou: Môže to zahŕňať znížený objem spermií pri ejakulácii alebo ťažkosti s ejakuláciou.
8. Bolesť hlavy: V dôsledku užívania doxazosínu sa môže vyskytnúť bolesť hlavy.
9. Alergické reakcie: Vrátane kožnej vyrážky, svrbenia, angioedému alebo anafylaxie (v zriedkavých prípadoch).

Predávkovať

1. Ortostatická hypotenzia: Predávkovanie doxazosínom môže spôsobiť prudký pokles krvného tlaku pri náhlej zmene polohy tela (napríklad pri vstávaní zo sedu alebo ľahu). To môže viesť k závratom, mdlobám a iným ortostatickým reakciám.
2. Tachykardia: Nadmerný účinok doxazosínu na srdce môže spôsobiť zvýšenie srdcovej frekvencie, čo môže viesť k tachykardii (rýchly srdcový tep).
3. Závraty a ospalosť: Predávkovanie môže spôsobiť silné závraty, ospalosť, slabosť a celkovú nevoľnosť.
4. Ďalšie vedľajšie účinky: Medzi ďalšie možné vedľajšie účinky predávkovania doxazosínom môže patriť zmätenosť, svalová slabosť, pomalé reakčné časy, ťažkosti s dýchaním a dokonca aj kóma.

Interakcie s inými liekmi

1. Lieky na liečbu arteriálnej hypertenzie (antihypertenzíva): Kombinácia doxazosínu s inými antihypertenzívami, ako sú beta-blokátory, inhibítory angiotenzín konvertujúceho enzýmu (ACE inhibítory) alebo diuretiká, môže viesť k zvýšenému hypotenznému účinku a zvýšenému riziku hypotenzných reakcií, ako sú závraty alebo synkopa.
2. Antiarytmiká: Kombinácia s antiarytmikami, ako je amiodarón alebo lieky triedy I alebo III, môže zosilniť ich kardiosupresívne účinky, čo môže viesť k bradykardii alebo arytmiám.
3. Lieky pôsobiace na CNS (centrálny nervový systém): Doxazosín môže zosilniť sedatívne účinky iných liekov, ktoré pôsobia na centrálny nervový systém, ako sú hypnotiká, anxiolytiká alebo antidepresíva.
4. Lieky ovplyvňujúce rovnováhu elektrolytov: Doxazosín môže interagovať s liekmi, ktoré ovplyvňujú rovnováhu elektrolytov, ako sú diuretiká, čo môže zvýšiť riziko ortostatickej hypotenzie alebo iných nežiaducich účinkov.
5. Alfa-adrenergné agonisty: Kombinácia s inými alfa-adrenergnými agonistami môže viesť k zvýšeniu ich účinku na cievny tonus a zvýšiť riziko hypotenzných reakcií.