Ekslyuton

Exluent je liek obsahujúci umelý gestagén.

[1], [2]

Indikácia Ekslyuton

Je indikovaná ako prostriedok orálnej antikoncepcie (prevencia gravidity).

Formulár uvoľnenia

Vyrába sa vo forme tabliet. Jeden blister obsahuje 28 tabliet. V jednom balení - 1 blistrová doska.

Farmakodynamika

Eksluton - perorálna antikoncepcia, ktorá obsahuje výlučne progestagén - látka linestrone. Tento liek sa zvyčajne predpisuje počas laktácie, rovnako ako u žien, ktoré nechcú alebo nemôžu užívať estrogény.

Linestrenol vo vnútri organizmu sa premieňa na bioaktívny produkt rozpadu noretisterónu. Syntetizuje sa s progesterónovými receptormi vo vnútri cieľových orgánov (napríklad vnútri myometria). Antikoncepčné vlastnosti liekov sú primárne spojené so zvýšením viskozity hlienu u krku maternice, čo zabraňuje prechodu spermií. Ďalšie vlastnosti - zníženie absorpčnej funkcie endometria vzhľadom na vajíčko a okrem toho narušenie pohybu pozdĺž rúr.

Tiež, 70% žien užívajúcich liečivá pozorovalo potlačenie ovulácie, ale navyše k tejto produkcii žltého telieska - to dokazuje nedostatok luteinizačného hormónu dosiahli svoj vrchol v strede menštruačného cyklu, a s tým, absencia ďalšie zvýšenie rýchlosti progesterónu.

Neexistoval žiadny klinicky významný vplyv na metabolizmus tukov a sacharidov, ako aj hemostázu.

[3], [4], [5], [6], [7]

Farmakokinetika

Linestrenol je proliečivo, ktoré sa rýchlo vstrebáva do tela a potom sa metabolizuje na farmakologicky aktívny produkt degradácie noretisterónu.

Maximálne plazmatické koncentrácie metabolitu dosiahnu 2 až 4 hodiny po použití lieku. Ukazovatele biologickej dostupnosti sú 64%.

Noretisterón sa syntetizuje s plazmatickým proteínom o 96% (väčšinou s albumínmi (61%) a menším s globulínom (35%), čo prispieva k syntéze pohlavných hormónov.

V prvej fáze metabolizácie účinnej zložky dochádza k 3-hydroxylácii, po ktorej nasleduje dehydrogenácia. Potom dochádza k redukčnému procesu aktívneho degradačného produktu noretisterónu. Metabolity sa syntetizujú s glukuronidmi, ako aj s sulfátmi.

Priemerný indikátor polčasu noretisterónu je približne 15 hodín. Koeficient čistenia z plazmy je približne 0,6 l / h. Vylučovanie linestrenolu spolu s produktmi rozpadu sa vyskytuje v moči (zvyčajne v podobe glukuronidov so sulfátmi, menšej časti v nezmenenej forme), ako aj s výkalmi. Pomer exkrécie k výkalom / močom je 1k1,5.

[8], [9], [10], [11], [12], [13], [14], [15],

Dávkovanie a podávanie

Eksluton sa má piť počas 1-28 dní menštruačného cyklu (denne v rovnakom čase) v množstve 1 tabletu. Po dokončení používania celého balenia lieku je potrebné začať bez ďalšej prestávky.

Ženy, ktoré majú predispozíciu k vzniku vekových škvŕn, sa počas obdobia užívania drog odporúča, aby sa na slnku nezobrazovali. Ak bol príjem 1-2 tabliet vynechaný, je možné, že ich účinnosť je oslabená. Exultautton sa môže užívať počas laktácie.

Hnačka alebo vracanie môže viesť k vylučovaniu lieku z tela - z toho dôvodu, ak tieto príznaky zmiznú do 1 dňa, musíte tabletku opäť použiť. Ak sa tieto prejavy budú aj naďalej vyskytovať, niektoré iné metódy antikoncepcie sa majú používať nejaký čas.

V popôrodnom období: užívanie liekov je povolené od okamihu prvého výskytu spontánnej menštruácie. Ak je potrebné začať užívať lieky skôr (pred nástupom prvej popôrodnej menštruácie), mali by sa počas prvého týždňa užívania vykonať ďalšie opatrenia.

Užívajte lieky po potrate alebo potratom ihneď, bez prerušenia. V takýchto prípadoch nie sú potrebné ďalšie antikoncepčné opatrenia.

[23]

Používajte Ekslyuton počas tehotenstva

Je zakázané používať exlutton pre tehotné ženy. V prípade tehotenstva sa vyžaduje okamžité zrušenie užívania lieku.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikáciami:

• podozrenie alebo vznik tehotenstva;
• aktívna forma hlbokej žilovej trombózy;
• prítomnosť v anamnéze ťažkej hepatálnej patológie v prípadoch, keď sa parametre funkcie pečene nevrátili na normálnu úroveň;
• nádory závislé na gestagéne;
• krvácanie z vagíny neznámej genézy;
• neznášanlivosť účinnej zložky alebo iných zložiek liečiva.

[16], [17], [18], [19]

Vedľajšie účinky Ekslyuton

Prijímacie lieky môžu vyvolať vývoj nežiaducich účinkov: výskyt vaginálna kandidóza krv z pošvy do intermenštruačného obdobia, a okrem toho spoločne s nevoľnosťou vracaním a opuch prsníka.

Príležitostne sa rozvíja melasma, cholestatická forma žltačky, bolesti hlavy, vyrážky na koži a zmeny nálady. Okrem toho dochádza k zníženiu absorpcie glukózy a oneskoreniu tekutiny tela.

[20], [21], [22]

Predávkovať

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o vývoji závažných nežiaducich reakcií spôsobených predávkovaním. Pretože linestrenol má slabú toxicitu, súčasné podávanie niekoľkých tabliet liekov by nemalo spôsobovať závažné prejavy otravy.

Možno vývoj takýchto príznakov: vracanie s nevoľnosťou, ako aj slabé krvácanie z vagíny (u mladých dievčat). Liek nemá špecifické antidotum, liečba je zameraná na elimináciu nežiaducich prejavov.

[24], [25], [26], [27], [28]

Interakcie s inými liekmi

Vlastnosti PM oslabená, ak by počas prvých 4 hodín po požití tablety začne vracanie alebo hnačka, rovnako ako v kombinácii s rifampicínom, barbituráty, fenytoín, rovnako ako preháňadlá, antikonvulzíva a aktívnym uhlím.

Perorálna antikoncepcia môže zhoršiť príjem glukózy v tele a zvýšiť jej potrebu inzulínu alebo iných hypoglykemických liekov u pacientov s diabetes mellitus.

[29], [30]

Podmienky skladovania

Exluent by mal byť umiestnený na mieste, ktoré je uzavreté od malých detí a slnečného svetla. Neuchovávajte v mrazničke. Skladovacia teplota je v rozmedzí 2 - 30 ° C.

[31]

Čas použiteľnosti

Exluent je vhodný na použitie po dobu 5 rokov od dátumu výroby lieku.

[32]