Elenium

Elenium je psycholeptický liek z anxiolytickej kategórie. Je to tiež derivát benzodiazepínu.

[ 1 ]

Indikácia Elenium

Používa sa na krátkodobú liečbu na odstránenie príznakov porúch a tiež v naliehavých prípadoch:

• pri úzkostných poruchách rôznej etiológie (na pozadí ktorých sa pozorujú psychotické prejavy alebo psychoorganické syndrómy);
• pri úzkostných poruchách, počas ktorých sa pozorujú problémy so spánkom;
• akútny abstinenčný syndróm z odvykania od alkoholu;
• zvýšený svalový tonus (rôzneho pôvodu).

Formulár uvoľnenia

Uvoľňuje sa v tabletách, 25 kusov v blistri. Samostatné balenie obsahuje 2 takéto blistre.

Farmakodynamika

Látka chlordiazepoxid je derivát benzodiazepínu. Liek ovplyvňuje väčšinu štruktúr centrálneho nervového systému, predovšetkým hypotalamus s limbickým systémom, ktoré sú zodpovedné za reguláciu emocionálnej sféry tela. Podobne ako iné benzodiazepíny, aj liek zvyšuje supresívny účinok GABAergných neurónov na mozgovú kôru, ako aj talamus s hypotalamom. Boli objavené špecificky tvarované väzy vlastné benzodiazepínom - štruktúry proteínového typu vo vnútri membrán jednotlivých buniek, ktoré sú syntetizované s komplexom, ktorý obsahuje chloridový kanál spolu s GABA-A receptorom.

Mechanizmus liečivého účinku látky chlordiazepoxid je spôsobený moduláciou citlivosti GABAergného receptora a tiež stimuluje zvýšenie afinity tohto príjemcu k GABA. Pôsobí ako vnútorný spomaľujúci neurotransmiter. Po aktivácii benzodiazepínového alebo GABA-A receptora sa zosilňujú procesy pohybu iónov Cl do neurónu cez chloridový kanál. Tento proces spôsobuje hyperpolarizáciu bunkovej membrány, v dôsledku čoho je neuronálna aktivita potlačená.

Medzi vlastnosti chlordiazepoxidu patria sedatívne a anxiolytické účinky a tiež hypnotické (mierne silné). Látka má tiež antikonvulzívny účinok a znižuje napätie kostrového svalstva.

Farmakokinetika

Chlordiazepoxid sa pomerne dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Po užití tablety sa maximálna koncentrácia látky pozoruje po 1-2 hodinách.

Liek prechádza placentou a hematoencefalickou bariérou a tiež preniká do materského mlieka.

Polčas rozpadu látky je 6-30 hodín. Chlordiazepoxid prechádza intrahepatálnou transformáciou, počas ktorej sa premieňa na liečivo aktívne produkty rozpadu (dimetylchlordiazepoxid s demoxipamom), čím sa predlžuje účinok lieku.

Nezmenený chlordiazepoxid spolu s jeho metabolitmi sa vylučuje z tela močom.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Dávkovanie a podávanie

Trvanie liečby a veľkosť dávok vyberá výlučne lekár pre každého pacienta. Tablety sa užívajú perorálne, pred jedlom alebo s jedlom. Musia sa zapiť vodou.

Na liečbu úzkostných stavov je často potrebné užívať maximálne 30 mg lieku denne. Dávkovanie sa rozdeľuje na niekoľko dávok s intervalom 6-8 hodín. Vo výnimočných situáciách môže byť povolené užívanie vyšších dávok (s prihliadnutím na individuálne potreby osoby). Je zakázané prekročiť maximálnu možnú dennú dávku, ktorá je 100 mg.

Na odstránenie úzkostných stavov sprevádzaných nespavosťou je potrebné užiť 10-30 mg naraz, pred spaním.

V prípade vzrušeného stavu počas abstinenčného syndrómu po alkohole je potrebné užiť 20 – 100 mg Eleniumu. V prípade potreby môžete príjem zopakovať po 2 – 4 hodinách. V tomto prípade je zakázané prekročiť dennú dávku – 200 mg. Dávku je potom možné znížiť na minimálnu udržiavaciu úroveň, ktorá bude postačovať na odstránenie príznakov vzrušenia.

Na zníženie zvýšeného svalového tonusu je potrebné užívať 10-30 mg denne, a to v niekoľkých samostatných dávkach.

Starší pacienti (nad 65 rokov).

Keďže táto kategória pacientov má zvýšenú citlivosť na lieky ovplyvňujúce centrálny nervový systém, je potrebné predpisovať chlordiazepoxid v najnižších účinných dávkach, ktoré nepresahujú polovicu dávky pre dospelých.

Liek sa má užívať krátkodobo (maximálne 1 mesiac), pretože u pacientov sa môže vyvinúť závislosť.

[ 7 ], [ 8 ]

Používajte Elenium počas tehotenstva

Tehotné ženy môžu užívať Elenium iba vtedy, ak existujú absolútne indikácie, ako aj ak nie je možné použiť alternatívny bezpečný liek (platí to najmä pre 1. a 3. trimester).

Užívanie liekov tehotnými ženami, najmä dlhodobé, môže spôsobiť abnormality vo vývoji plodu, príznaky drogovej závislosti a abstinenčný syndróm u novorodenca.

Ak sa Elenium užíva v 3. trimestri vo veľkých dávkach alebo v malých dávkach, ale dlhodobo, u dieťaťa sa môže vyvinúť hypotermia alebo hypotenzia a sací reflex sa môže oslabiť.

Ženy v reprodukčnom veku by mali byť upozornené, že pred užívaním liekov počas obdobia plánovania počatia alebo ak existuje podozrenie na tehotenstvo, musia sa poradiť s lekárom.

Keďže účinná látka lieku prechádza do materského mlieka, dojčenie sa má počas liečby prerušiť.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• prítomnosť precitlivenosti na chlordiazepoxid, ako aj na iné benzodiazepíny alebo iné zložky lieku;
• potlačenie funkcie dýchacieho centra alebo akútne respiračné zlyhanie;
• syndróm spánkového apnoe;
• prítomnosť fóbií alebo obsedantných stavov;
• chronická psychóza;
• myasténia gravis;
• Použitie chlórdiazepoxidu u detí.

[ 6 ]

Vedľajšie účinky Elenium

Závažnosť a frekvencia vedľajších účinkov závisí od dávkovania a citlivosti osoby. Negatívne reakcie sú často mierne a vymiznú po vysadení lieku. Medzi poruchy patria:

• prejavy z kardiovaskulárneho systému: rozvoj bradykardie, mierny pokles krvného tlaku, ako aj bolesť na hrudníku;
• poruchy lymfatického a hematopoetického systému: patologické zmeny morfologických parametrov krvi;
• NS reakcie: pocit dezorientácie alebo zmätenosti a s ním závraty, inhibícia reakcií, pocit ospalosti, bolesti hlavy a ataxia. Takéto príznaky sa zvyčajne vyskytujú v počiatočnom štádiu liečby u starších ľudí a často samy vymiznú bez prerušenia liečby. Ak sa tieto poruchy zhoršujú, ich frekvenciu a závažnosť možno znížiť vhodným znížením dávky. Tak ako pri užívaní iných benzodiazepínov (najmä vysokých dávok), môže sa vyskytnúť dyzartria sprevádzaná nesprávnou výslovnosťou a nevýraznou rečou, ako aj poruchami libida a pamäti;
• prejavy z vizuálnych orgánov: poruchy videnia (vzhľad diplopie alebo rozmazaného videnia);
• gastrointestinálna dysfunkcia: dyspepsia, nevoľnosť, zápcha a sucho v ústach (zriedkavo pozorované);
• poruchy obličiek a močového systému: inkontinencia alebo zadržiavanie moču;
• reakcie spojivových tkanív a štruktúry svalov a kostí: svalová slabosť, ako aj tras;
• poruchy príjmu potravy a metabolizmu: strata chuti do jedla;
• systémové poruchy: mdloby a pocit celkovej slabosti;
• poruchy imunity: občas sa pozorujú anafylaktické reakcie;
• reakcie podkožnej vrstvy s pokožkou: kožné alergie (svrbenie, vyrážky a žihľavka);
• poruchy hepatobiliárneho systému: problémy s pečeňou, ktoré vedú k žltačke, ako aj mierne zvýšenie hladiny aminotransferázy;
• prejavy v oblasti mliečnych žliaz a reprodukčných orgánov: poruchy menštruačného cyklu;
• Duševné poruchy: výskyt paradoxných symptómov, ako je nespavosť, psychomotorická úzkosť, agresivita a zvýšená excitabilita, ako aj nočné mory, nevhodné správanie, anterográdna amnézia a psychóza. Môžu sa vyskytnúť aj kŕče, tremor a halucinácie.

Vývoj paradoxných symptómov sa často pozoruje v dôsledku konzumácie alkoholu, ako aj u starších ľudí a ľudí trpiacich duševnými chorobami.

Pri užívaní liekov v odporúčaných dávkach sa môže vyskytnúť aj fyzická a psychická závislosť. Abstinenčný syndróm sa môže vyskytnúť po náhlom ukončení užívania lieku. Závislosť od lieku je pravdepodobnejšia u ľudí, ktorí zneužívajú drogy alebo alkohol.

Predávkovať

Medzi príznaky predávkovania patrí porucha vedomia, znížený svalový tonus a výrazný pocit ospalosti. Ak sa pozoruje ťažká intoxikácia, možno očakávať kómatický stav, pri ktorom sa pozoruje pokles krvného tlaku s kolapsom.

V prípade otravy je potrebné prijať opatrenia na zabezpečenie rýchleho vylúčenia látky z tela (skôr, ako sa stihne vstrebať) alebo na zníženie rýchlosti absorpcie z gastrointestinálneho traktu. Na to je potrebné umyť žalúdok, vyvolať zvracanie a obeti podať aktívne uhlie (ak je pri vedomí).

V prípade intoxikácie sa predpisuje symptomatická liečba a monitorovanie vitálnych funkcií (krvný tlak, pulz a dýchanie), ako aj ich podpora.

Protilátkou na Elenium je flumazenil (antagonista benzodiazepínových receptorových látok), ktorý sa podáva intravenózne v núdzových situáciách. Flumazenil má kratšiu dobu účinku ako účinná látka lieku, preto je potrebné naďalej monitorovať pulz, krvný tlak a dýchanie obete, aby sa v prípade recidívy intoxikácie protilátko opäť použilo.

Je zakázané používať sedatíva, aj keď je osoba podráždená.

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o vhodnosti hemodialýzy.

[ 9 ], [ 10 ]

Interakcie s inými liekmi

Lieky, ktoré majú vplyv na centrálny nervový systém (ako sú opioidné analgetiká, neuroleptiká, anestetiká, hypnotiká, sedatíva, antidepresíva, ako aj antihistaminiká so sedatívnymi vlastnosťami), zvyšujú centrálny sedatívny účinok Eleniumu.

Antikonvulzíva používané v kombinácii s chlórdiazepoxidom môžu zosilniť negatívne vlastnosti a toxicitu lieku, preto by sa mali kombinovať s veľkou opatrnosťou.

Lieky, ktoré inhibujú pečeňové enzýmy (vrátane erytromycínu s cimetidínom, ako aj ketokonazolu s disulfiramom), spomaľujú biotransformáciu zložky chlórdiazepoxidu, ako aj iných benzodiazepínov, vďaka čomu sa ich vlastnosti zlepšujú.

Lieky, ktoré indukujú pečeňové enzýmy (ako napríklad fenytoín s rifampicínom, ako aj karbamazepín), zvyšujú rýchlosť biotransformácie látky chlordiazepoxid a iných benzodiazepínov, čím sa znižuje ich účinok.

Etylalkohol zosilňuje sedatívne vlastnosti Eleniumu.

[ 11 ], [ 12 ]

Podmienky skladovania

Tablety sa majú uchovávať na tmavom mieste mimo dosahu malých detí. Teplota je maximálne 25 ^° C.

[ 13 ]

Špeciálne pokyny

Recenzie

Elenium sa považuje za pomerne účinný liek, ktorý pomáha zmierniť emocionálny stres a odstraňuje problémy so zaspávaním. Ďalšou výhodou lieku je jeho nízka cena. Medzi nevýhody patrí zvýšené riziko vzniku závislosti, v dôsledku čoho je dlhodobé užívanie lieku zakázané.

Čas použiteľnosti

Elenium sa môže používať 4 roky od dátumu výroby lieku.