Eligard

Eligard je analóg gonadoliberínu - pôsobí ako depotná forma.

Indikácia Eligard

Používa sa pri liečení typu závislého od hormónu závislej od rakoviny prostaty.

[1]

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie vo forme lyofilizátu na prípravu roztoku zavedeného s / c metódou. Objem striekačiek s liekom je 7,5, 22,5 a tiež 45 mg. Vnútri balenia sa nachádza jedna z týchto striekačiek, ktorá je vybavená druhou striekačkou - so špeciálnym rozpúšťadlom vnútri.

[2]

Farmakodynamika

Leiprorelín je umelý analóg prirodzeného GnRH (nepeptidický). Predĺžené podávané inhibuje uvoľňovanie gonadotropínu hypofýzy, ale tiež inhibuje proces mužských semenníkov steroidogenézy. Tento analóg má silnejší účinok ako prirodzený hormón a jeho účinok je reverzibilný v prípade zrušenia lieku. Vzhľadom na použitie leuprorelínom látky pôvodne nárastu ukazovateľov LH a FSH, čo je dôvod, prečo ľudia po určitú dobu a zvýšenie hodnoty testosterónu s pohlavnými hormónmi, rovnako ako DHT.

Pri ďalšom pokračovaní kurzu sa znižujú indexy FSH s LH. Hodnoty testosterónu u mužov sa znížia na kastráciu (≤50 ng / dl) počas 3-5 týždňov po začiatku kurzu. Priemerný testosterón po šiestich mesiacoch liečby je:

• 6,1 ± 0,4 ng / dl s dávkou 7,5 mg;
• 10,1 ± 0,7 ng / dl s dávkovým množstvom 22,5 mg;
• 10,4 ± 0,53 ng / dl s dávkou 45 mg.

Tieto údaje možno porovnať s hodnotami testosterónu po procedúre bilaterálnej orchidektómie.

[3], [4], [5]

Farmakokinetika

Po zavedení prvej dávke lieku 4-8 hodinách pozorované zvýšenie priemernej ukazovatele sérum leuprolidu do 25,3 ng / dl, a 127 ng / dl, alebo 82 ng / dl po podaní liekov, v tomto poradí, po častiach, 7,5, 22,5 , rovnako ako 45 mg.

Po počiatočnej zväčšení (plošina krok je E-2-28 dní dávkovanie 7,5 mg, 3 až 84 dní - na 22,5 mg, rovnako ako 3-168 dňoch - pri 45 mg) hodnôt komponentov séra leuprorelini zostať pomerne stabilný stav (približne 0,2 až 2 ng / ml). Informácie o kumulácii liekov po opakovanom podaní nie sú.

Syntéza látky s plazmatickým proteínom je 43-49%.

Po intravenóznej injekcii do mužským dobrovoľníkom bola zaznamenaná 1 mg leuprorelíniumacetátu, že v prípade dvojkomorového modeli priemernej rýchlosti vylučovania dosiahol 8,34 l / hod s konečným polčasom asi 3 hodiny.

Skúšky na exkréciu Eligard sa nevykonali.

[6], [7]

Dávkovanie a podávanie

Eligard sa má podávať subkutánne jedenkrát mesačne rýchlosťou 7,5 mg. Podáva sa tiež raz za 3 mesiace v dávke 22,5 mg a navyše raz za šesť mesiacov v dávke 45 mg. Roztok pod kožou tvorí depot liečiva, ktorý zaisťuje pravidelné uvoľňovanie aktívnej zložky počas celého indikovaného obdobia. Proces spracovania je dlhý.

Ak dôjde k zvýšeniu PSA s kastračným testosterónom, je potrebné zastaviť užívanie liekov.

Je potrebné pravidelne meniť miesto zavedenia roztoku. Je tiež potrebné zabrániť prenikaniu lieku do žily alebo tepny.

Informácie o užívaní liekov u ľudí s poškodením obličiek alebo pečeňou nie sú.

Proces tvorby roztoku.

Obsah injekčných striekačiek ihneď pred podaním injekcie premiešajte. Pripravte zmes takto:

• vyberte balík liekov z chladničky a držte ho v miestnosti tak, aby sa obal rovnal teplote, pokiaľ ide o teplotu;
• dostať striekačky A a B z blistrov. Ďalej vytiahnite malý piest z injekčnej striekačky B, ktorá má druhý obmedzovač, po ktorom sa dlhý špeciálny piest vytiahne z blistra striekačkou A a vloží sa do striekačky B;
• odstráňte zátky z oboch injekčných striekačiek (vo vnútri striekačky A obsahuje rozpúšťadlo a vnútri injekčnej striekačky B - liek na lyofilizáciu) a starostlivo ich pripojte. Roztok sa potom musí miešať s použitím piestov striekačky (60 tlakov), kým sa nedosiahne homogénna zmes. Roztok, ktorý sa môže použiť na podanie, získa svetlo žltý alebo bezfarebný odtieň;
• hotová zmes sa vstrekne do injekčnej striekačky B a prázdna striekačka A sa odstráni a piest sa tlačí na koniec. Počas procedúry sa môžu objaviť malé bubliny. Tento jav je úplne normálny a neovplyvňuje tvorbu depotu po injekcii lieku. Potom sa do striekačky B vloží sterilná ihla;
• po ktorej sa zmes môže podávať subkutánne. V tomto prípade musí byť hotový roztok zavedený ihneď po zmiešaní. Ak sa nepoužila okamžite, po chvíli ju nemôžete zadať. Liek je určený na jednorazové použitie.

[11]

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• kastrácia chirurgickou metódou;
• neznášanlivosť na leuprorelín a ďalšie hormónové agonisty GnRH alebo ďalšie zložky lieku;
• aplikácie v detstve alebo u žien.

[8]

Vedľajšie účinky Eligard

V dôsledku užívania liekov sa môžu vyskytnúť nasledujúce vedľajšie účinky:

• porušenie funkcie CAS: zvýšenie alebo zníženie krvného tlaku, výskyt návalov horúčavy, vývoj synkopy. Príležitostne sa môže vyskytnúť periférna opuchy, dyspnoe, palpitácie a PE;
• reakcie PNS a CNS: výskyt bolesti hlavy, chuťové alebo čuchové poruchy, závrat, hypestézia, nedobrovoľné pohyby a nespavosť. Niekedy sa môže vyvinúť depresia, amnézia, rôzne poruchy spánku alebo zraku, periférny závrat a okrem toho kožná precitlivenosť;
• poruchy funkcie GI: hnačka, vracanie alebo nevoľnosť, zápcha, dyspeptických symptómov, grganie, sucho v ústach, opuch a zvýšená hladina ALT;
• prejavy dýchacieho systému: problémy s dýchaním alebo rinoreou;
• Reakcia urogenitálneho systému: vývoj noktúrie, dyzúria, alebo oligúrii, a vznik infekcií močových ciest. Okrem bolesti v semenníkoch alebo ich atrofiu, močové problémy, hematúria, kŕče v močovom mechúre, akútna retencia moču, rovnako ako oslabenie libida, impotencia a neplodnosť;
• narušenie endokrinného systému: rozvoj gynekomastie a bolesti v oblasti prsných žliaz;
• prejavy v štruktúre svalov a kostí: bolesť končatín alebo chrbta, artralgia, svalové kŕče alebo slabosť a myalgia. U ľudí s kastráciou liečebného alebo chirurgického typu sa môže vyvinúť oslabenie hustoty kostného tkaniva. Treba mať na pamäti, že dlhodobé podávanie roztoku môže tiež znížiť hustotu kostí a prispieť k progresii osteoporózy;
• poruchy hematopoetického systému: pokles hodnôt hematokritu hemoglobínom, zníženie počtu erytrocytov. Občas sa vyskytuje trombocytóza alebo leukopénia;
• porušovanie krovozvytyvaemosti: predĺženie časového intervalu potrebného na zrážanie krvi, ako aj zvýšenie parametrov PTV;
• zmeny hodnôt laboratórnych testov: zvýšenie hladiny CK v krvi, ako aj zvýšená frekvencia triglyceridov;
• lokálne prejavy: náhla bolesť, pocit brnenia alebo pálenia, ako aj sčervenanie, svrbenie a podliatiny v mieste vpichu. Príležitostne sa v oblasti podávania objavujú malé vredy alebo zápchy;
• Ostatné: zvýšená únava, pocit slabosti alebo mdloby, Silný, a okrem tohto vzhľadu alopécia, horúčka, kožná vyrážka, nadmerné potenie, zvýšenie telesnej hmotnosti a zmeny v glukózovej tolerancie s rešpektom.

V prvých štádiách liečby môže dôjsť k exacerbácii príznakov patológie.

[9], [10]

Podmienky skladovania

Obsah Eligard je potrebný pri teplotách v rozmedzí 2-8 ° C.

[12]

Špeciálne pokyny

Eligard podľa svedectva pacientov ukázal zvýšenie prejavov ochorenia v počiatočnom štádiu liečby. Okrem toho existovali bolesti v kostiach, krv v moči, ako aj neurologické poruchy. Podobné príznaky vznikajú v dôsledku bleskového vylučovania gonadotropných hormónov. V procese následnej liečby dochádza k ich útlaku. Počas dlhodobého užívania sa podľa jednotlivých recenzií vyskytli návaly horúčavy miernej alebo miernej závažnosti, ako aj nevoľnosť, pálenie v oblasti podania a gynekomastie.

Ale tento liek je unikátny, pretože sa využíva špeciálny systém Atrigel (typ biologicky odbúrateľná polymér použitý ako rozpúšťadlo), čo podporuje tvorbu zásobník lieku vnútri podkožnej vrstvy medzi 1-3-6 mesiacov a zaisťuje stabilný výsledok. Takýto systém pomáha znížiť hladinu testosterónu u 95% liečených.

Medzi dôležitosťami spoločnosti Eligard je tiež potrebné poznamenať, že kvôli použitiu 6-mesačného skladu sa výskyt lokálnych prejavov znižuje a potreba častých návštev lekára zmizne.

[13],

Čas použiteľnosti

Eligard sa môže používať v období 2 rokov od dátumu uvoľnenia lieku.