Emetron

Emetron - antiemetické liečivo, ktoré pomáha eliminovať nevoľnosť.

Indikácia Emetrona

Používa sa na odstránenie vracania s nevoľnosťou, ktoré vznikajú z rádioterapie alebo chemoterapeutických postupov cytostatického charakteru a okrem prevencie a eliminácie zvracania s nauzeou, ktorá sa vyvíja po chirurgických zákrokoch.

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie sa uskutočňuje vo forme roztoku v ampulkách s objemom 4 ml. Vnútri krabice je 5 ampuliek.

Farmakodynamika

Ondansetron je koncový antagonista (5-HT3), ktorý má vysokú selektivitu. Neexistujú presné informácie o mechanizme umožňujúcom lieku zmierniť zvracanie s nevoľnosťou. Chemoterapeutické lieky cytostatického charakteru, ako aj rádioterapia, môžu viesť k zvýšeniu hodnôt serotonínu v tenkom čreve. A tento prvok, ktorý aktivuje vagálne vlákna aferentného typu, v ktorých sú zakončenia 5-HT3 obsiahnuté, stimuluje gag reflex. Liečba zabraňuje rozvoju tohto reflexu.

V dôsledku excitácie aktivity aferentných vlákien v oblasti vagusového nervu je možné zvýšiť index serotonínu v oblasti postrema umiestnenej v dolnej oblasti štvrtej cerebrálnej komory. Tento proces, ku koncu 5-HT3, tiež vyvoláva zvracanie. Antagonistický účinok ondansetronu na koncovky 5-HT3, ktorý sa nachádza vo vnútri neurónov centrálneho nervového systému a PNS, zabraňuje vzniku zvracania. Tento mechanizmus je podobný mechanizmu, ktorý účinkuje pri liečbe alebo prevencii pooperačného vracania alebo nauzey (pod vplyvom cytostatik).

Liečivý prvok nemá vplyv na plazmatické indexy prolaktínu.

Farmakokinetika

Distribúcia lieku po jeho podaní vnútri alebo v / v alebo / m úvod má rovnaké ukazovatele. Termínový terminálny polčas je približne 3 hodiny a rovnovážny distribučný objem je približne 140 litrov.

Úroveň syntézy s plazmatickým proteínom je približne 70 - 76%.

Vylučovanie látky zo systémového prietoku krvi sa prejavuje viacerými metabolickými procesmi zahŕňajúcimi enzýmy - najmä v pečeni. Menej ako 5% nezmenenej zložky sa vylučuje močom.

Neprítomnosť enzýmu CYP2D6 (polymorfizmus s ohľadom na štiepenie debrisoquinu) nemá vplyv na farmakokinetické vlastnosti ondansetronu. Zmeny v týchto parametroch nie sú pozorované pri opakovaných injekciách liekov.

Testovať účinnosť lieku u detí, ktoré boli vykonané za účasti v prvom dieťaťom 21 3-12 rokov, ktorí podstúpili plánovanej operácii pod narkózou, ukázali, že po jedinej porcii drogy (2 mg pre 3-7-ročných a tiež 4 mg u detí vo veku 8 až 12 rokov) došlo k zníženiu distribučného objemu a absolútnej miery klírensu. Rozsah týchto zmien sa určí podľa veku a odbavenie hodnotami pacienta pohybovali od 300 ml / min (12 rokov) na 100 ml / min (3 rokov). Indikátor distribučného objemu u pacientov vo veku 12 rokov bol 75 litrov a u pacientov vo veku 3 rokov 17 litrov. Časť vybraná s hmotnosťou (0,1 mg / kg, najviac 4 mg) pomáha vyrovnávať tieto rozdiely a stabilizovať ukazovateľ systémovej expozície liekov u detí.

Ľudia s miernou renálnou insuficienciou (QC ukazovatele predstavujú 15-60 ml / min) znížená úroveň objemovej distribúcie a systémové klírens, kvôli ktorej došlo k miernemu zvýšeniu s polčasom eliminácie (až 5,4 hodiny).

U pacientov s poškodením pečene sa pozoroval signifikantný pokles systémového klírensu ondansetronu, čo viedlo k zvýšeniu polčasu eliminácie (o 15-32 hodín).

Dávkovanie a podávanie

Aplikácia po rádioterapii alebo chemoterapeutických postupoch cytostatickej povahy.

Dospelí.

Veľkosť časti liečiva je určená emetogénnou aktivitou liečebného kurzu. Často sa vyžaduje 8 mg denne. Ak je to potrebné, táto dávka sa môže zvýšiť na 32 mg v takýchto prípadoch:

• používanie emetogénnej látky alebo postupu rádioterapie - pred použitím cytostatického lieku musíte podať pomalú rýchlosť 8 mg lieku. Aby sa predišlo výskytu záchvatov oneskoreného alebo neskorého vracania, po prvých 24 hodinách je potrebné použiť lieky v tabletách;
• Použitie vysokoemetogennyh lieky (napr., Veľká časť cisplatiny), - pred použitím cytostatík pacientovi podávaný PM 8 mg / v metóde pri nízkej rýchlosti.

Časť, ktorá presahuje 8 mg (ale nie viac ako 32 mg), v / v metóde je povolená vstupovať iba infuzionno. Požadovaná dávka Emetronu sa rozpustí vo vhodnom roztoku na infúzie (50 až 100 ml). Pripravený roztok sa zavádza pomaly, najmenej 15 minút.

Existuje aj alternatívna metóda - pred postupom podávania cytotoxických liekov sa injekčne podáva 8 mg dávka lieku (pri pomalých rýchlostiach) iv. Potom sa môžu podávať ďalšie 2 dávky lieku (8 mg), v intervaloch 2 až 4 hodiny, alebo na nepretržitú infúziu 24 hodín (rýchlosť je 1 mg / hodinu).

Veľkosť dávky sa vyberá na základe stupňa zvracania. Pri použití vysokoemetogennyh cytostatiká môže zvýšiť účinky ondansetronu s použitím jedinej I / injekčnej kortikosteroidy (napr., 20 mg dexametazónu), ktorá sa zavádza pred začiatkom cytostatickej terapie.

Aby sa zabránilo neskorému vracaniu, ku ktorému dochádza 24 hodín po aplikácii stredne alebo vysoko-emetických cytotoxických liekov, je potrebné užívať liek v tabletách (8 mg dvakrát denne) počas 5 dní.

Deti.

Deti, veľkosť povrchu tela, ktoré je> 1,2 m ², by mala byť použitá v úvode / v metóde 8 mg PM (počiatočná časť) pred vykonaním chemoterapiu. Pacient má potom užívať tablety Emetron (8 mg) v intervaloch 12 hodín. Po ukončení liečby sa 8 mg tablety podáva dvakrát denne a trvá až 5 dní.

Prevencia výskytu nevoľnosti s vracaním v období po operácii.

Dospelí.

Aby sa zabránilo záchvatom nevoľnosti s nevoľnosťou vyvolanou chirurgickými zákrokmi, je potrebné injekčné podanie IV pomaly alebo IV pomocou 4 mg liečiva počas hospitalizácie pacienta na anestéziu. Ak chcete odstrániť nevoľnosť a zvracanie, mali by ste používať rovnaké dávky a spôsoby podávania.

Deti.

Aby sa zabránilo výskytu nevoľnosti vracania po operácii vykonávané v celkovej anestézii, je potrebné zaviesť liečivo v dávke 0,1 mg / kg (maximálna jednorazová dávka 4 mg) pri nízkej rýchlosti - pred použitím narkóze alebo po začiatku podávania.

O bezpečnom používaní liekov pre dojčatá mladšie ako 2 roky je veľmi málo informácií.

Použitie pri hepatálnych ochoreniach.

Vzhľadom k tomu, pre pečeňových porúch existuje významný pokles klírensu ondansetronu, zatiaľ čo jeho polčas v krvnej plazme sa predĺži - pretože je potrebný na zníženie dennej dávky PM až 8 mg.

Použitie lieku na infúziu.

Príprava roztoku sa uskutočňuje bezprostredne pred podaním liečiva. Ak je to potrebné, pripravená zmes sa nechá skladovať pri 2-8 ° C, ale nie dlhšie ako 24 hodín. Dokončený liek si zachováva svoje vlastnosti stabilné, keď sa uchováva v podmienkach prítomnosti svetla.

Pri rozpúšťaní liekovej látky je možné použiť takéto roztoky:

• 0,9% roztok chloridu sodného;
• 10% roztok manitolu;
• 5% roztok glukózy;
• Ringerovo riešenie,
• 0,3% roztoku KCl spolu s 0,9% roztokom chloridu sodného;
• 0,3% roztoku KCl spolu s 5% roztokom glukózy.

Ďalšie infúzne zmesi Rozpustenie Emetronu je zakázané. Taktiež sa liek nesmie miešať v jednej injekčnej striekačke s inými liekmi. Infúzia lieku sa podáva v dávke 1 mg / h.

Pri koncentráciách lieku 16-160 μg / ml (napr. 8 mg / 0,5 l alebo 8 mg / 50 ml) sa môže podávať pomocou podobného mechanizmu infúznych zariadení v tvare Y podobnými prostriedkami.

Použitie cisplatiny: pri koncentrácii 0,48 mg / ml (napr. 240 mg / 0,5 l) počas podávania liekov počas 1 až 8 hodín.

Použitie 5-fluóruracilu na koncentráciu 0,8 mg / ml (napr. 2,4 g / 3 litra alebo 0,4 g / 0,5 litra) v čase podania rýchlosťou aspoň 20 ml / h ( 0,5 l / 24 hodín). Pri použití vysokých koncentrácií fluorouracilu je možná precipitácia Emetronu. Vo vnútri roztoku môže fluorouracil obsahovať najviac 0,045% chloridu horečnatého spolu s inými bežnými prvkami.

Použitie karboplatiny: na koncentráciu 0,18-9,9 mg / ml (napr. 90 mg / 0,5 l alebo 990 mg / 0,1 l) počas injekcie počas 10-60 minút ,

Použitie etopozidu: na index koncentrácie 0,144-0,25 mg / ml (napr. 72 mg / 0,5 l alebo 0,25 g / 1 l), počas podávania počas 0,5 - 1 hodiny ,

Použitie ceftazidím: Hodnoty koncentrácia 0.25-2 g, po rozpustení v destilovanej vode podľa inštrukcií (napr., 0,25 g / ml alebo 2,5 až 2 g / 10 ml), v priebehu tryskové injekčnej 5 minút.

Použitie cyklofosfamid: koncentrácia na úroveň, ktorá sa rovná 0,1-1 g, po rozpustení sa destilovanej vody pre injekcie (napríklad 0,1 g / 5 ml), s pokynmi v priebehu zavádzania po dobu 5 minút.

Podanie doxorubicínu: na koncentráciu 10-100 mg po rozpustení pri použití destilovanej injekčnej kvapaliny (napr. 10 mg / 5 ml), podľa pokynov, počas 5 minút tryskania.

Použitie dexametazónu: látka v dávke 20 mg sa podáva intravenózne pomalou rýchlosťou, než 2-5 minút, podľa tvaru Y mechanizmu infúzneho zariadenia, ktorým cez infúzie 15 minút sa aplikuje rozpustený v kvapaline (0,05-0 , 1 L) Emetron (v dávke 8-32 mg).

Je zakázané s pomocou autoklávu sterilizovať ampulky, v ktorých je liek obsiahnutý.

Používajte Emetrona počas tehotenstva

Testy na zvieratách preukázali nedostatok teratogénnych vlastností ondansetronu. Neexistujú však žiadne informácie o neprítomnosti teratogénnych účinkov na človeka, a preto počas tehotenstva je zakázané užívať Emetron (najmä v prvom trimestri).

Ondansetron sa vylučuje do materského mlieka, preto je pri jeho používaní zakázané dojčiť.

Kontraindikácie

Kontraindikáciou je neznášanlivosť liekov.

Vedľajšie účinky Emetrona

Použitie lieku zvyčajne spôsobuje vývoj takýchto vedľajších účinkov:

• Poruchy imunitného systému: Príležitostne sa rozvinú okamžité príznaky zvýšenej citlivosti (vrátane anafylaxie);
• poškodenia práce Národného zhromaždenia: bolesti hlavy sa často vyskytujú. Príležitostne sa pozorujú kŕče, extrapyramidové poruchy (ako sú dystonické prejavy alebo očný motor krízy) a závraty (s rýchlym podaním injekcie lieku);
• problémy s vizuálnou funkciou: príležitostne dochádza k prechodnému zhoršeniu zraku (napr. Jeho zákalu) a dočasnej slepote (zvyčajne s injekciou / injekciou), ktorá sa často vyskytuje 20 minút po dokončení postupu;
• poruchy srdcovej činnosti: príležitostne sa vyskytuje bradykardia alebo arytmia, ako aj bolesť v hrudníku (s depresiou ST alebo bez nej);
• poruchy cievnej funkcie: často poznačené horúčavami a pocitom tepla, ako aj sčervenaním. Občas môže dôjsť k poklesu krvného tlaku;
• porušenie pľúc, ako aj mediastinum a hrudník: príležitostne sa vyskytuje hiccough;
• poruchy ovplyvňujúce funkciu trávenia: príležitostne je zápcha (pretože ondansetron predlžuje periódu prechodu výkalov do hrubého čreva);
• Lézie, ktoré ovplyvňujú činnosť pečene a žlčových ciest: často pozorované prechodné zvýšenie transamináz v krvnom sére, žiadne príznaky (obvykle u ľudí, ktorí sú liečení cisplatinou);
• systémové poruchy: v mieste vpichu sa často vyskytujú príznaky.

Predávkovať

Teraz je veľmi málo informácií o intoxikácii Emetronu. Zvyčajne v tomto prípade sú prejavy podobné vyššie uvedeným vedľajším účinkom.

Liečivo nemá antidotum, preto v prípade predávkovania je potrebné vykonať symptomatické a podporné opatrenia.

Interakcie s inými liekmi

Neexistuje žiadny dôkaz, že liek môže blokovať alebo indukovať metabolické procesy iných liekov, ktoré sa používajú v kombinácii s ním.

Špecifické údaje z testov ukázali, že liek nereaguje s furosemidom, propofolom, tramadolom a temazepamom a okrem alkoholických nápojov.

Jednotlivci, ktorí používajú v kombinácii s orálnym príjmom liečiv silný induktor CYP3A4 prvku (ako je karbamazepín, fenytoín alebo rifampicín), došlo k zvýšeniu klírensu aktívnych LS prvok a jeho výkon v krvi - naopak, znížil.

Údaje založené na testoch vykonaných za účasti obmedzeného počtu pacientov ukázali, že Emetron je schopný oslabiť analgetické vlastnosti tramadolu.

[1], [2], [3]

Podmienky skladovania

Emetron by mal byť umiestnený na mieste, ktoré je uzavreté pred prenikaním slnečného svetla, ako aj malých detí. Teplota je do 30 ° C.

[4]

Čas použiteľnosti

Emetron sa môže používať 4 roky od dátumu výroby lieku.

Žiadosť o deti

Liek je povolený na použitie (odstránenie zvracania, ku ktorému dochádza po chirurgickom zákroku s nevoľnosťou) u detí starších ako 2 roky.

[5], [6]

Analógy

Analógy takých liečiv sú lieky: Vero ondansetron, ZOFRAN a Atossa s Domeganom a pridanie Ondansetron, Latrán Lazaranom s HMW a Ondansetron-Altfarm a Ondazan a Ondansetron-ESCO. Zoznam zahŕňal Ondansetron-Lens, Ondasol, Ondansetron-Teva, Setronon s Osetronom a Ondantorom, ale okrem toho Ondansetron-Verein a Emeset.