Emlodin

Emlodín je selektívny antagonista vápnika, ktorý pôsobí na cievny systém.

Indikácia Emlodina

Používa sa na takéto poruchy:

• zvýšenie krvného tlaku;
• stabilná forma anginy pektorickej choroby;
• variantná angína pectoris.

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie lieku sa vyskytuje v tabletách, 10 kusov vo vnútri blistrovej platne. Krabica obsahuje 3 takéto dosky.

Farmakodynamika

Prvok amlodipínu je antagonista vápnika (dihydropyridínový derivát), ktorý blokuje penetráciu Ca iónov do buniek myokardu a hladkého svalstva.

Mechanizmus antihypertenzného účinku látky je spojený s jej okamžitým relaxačným účinkom na hladký sval ciev. Mechanizmus antianginózneho vplyvu liekov nebol úplne skúmaný, ale je známe, že v tomto zohrávajú dôležitú úlohu nasledujúce faktory:

• expanzia arteriolov periférnej povahy, čo má za následok zníženie dodatočného zaťaženia (periférny odpor). Pretože rytmus srdcového tepu zostáva stabilný, kvôli zníženému zaťaženiu srdca dochádza k zníženiu spotreby energie, ako aj k potrebe myokardu pri získavaní kyslíka;
• expanzia postihujúca hlavné koronárne artérie, ako aj koronárne arterioly (normálne aj ischemické), pravdepodobne tiež zohráva dôležitú úlohu v účinku liečiva na látku. Kvôli tejto expanzii sa množstvo kyslíka produkovaného myokardom zvyšuje u ľudí s kŕčmi v artériách koronárnej artérie (variantná angína).

U ľudí so zvýšenými hodnotami krvného tlaku jednotného užívania drog denne dochádza ku klinicky významným znížením na týchto obrázkoch po dobu 24 hodín (pacient môže všetky tejto doby zostať v polohe na chrbte a státie). V súvislosti s pomalým nástupom prejavov liečivých účinkov sa často nepozoruje prudké zníženie hladiny krvného tlaku.

U ľudí s anginou pectoris v prípade použitia jednorazovej časti denná zvyšuje celková doba cvičenia, a na rozdiel od úseku k začiatku záchvatu anginy pectoris a intervalu do 1 mm úseku ST depresie. Liek znižuje výskyt záchvatov angíny, ako aj potrebu nitroglycerínu.

Amlodipín nemá žiadny negatívny vplyv na metabolizmus, ani nespôsobuje zmeny v indexoch lipidov v krvnej plazme. Je povolené používať ľudí s diabetom, astmou a okrem toho s dnou.

Farmakokinetika

Absorpcie.

Pri požití liečebných častí liekov sa aktívny prvok postupne absorbuje do krvnej plazmy. Úroveň biologickej dostupnosti nezmenenej molekuly je približne 64-80%. Najvyššie hodnoty v krvnej plazme sa zaznamenajú po uplynutí 6 až 12 hodín po použití lieku. Kombinácia lieku s jedlom neovplyvňuje absorpciu amlodipínu.

Distribution.

Distribučný objem je približne 21 l / kg a hodnota pKa účinnej látky je 8,6. In vitro testy preukázali, že syntéza liečiva s plazmatickým proteínom je približne 97,5%.

Metabolické procesy a vylučovanie.

Polčas rozpadu zložky z plazmy je približne 35-50 hodín. Rovnovážne hodnoty liečiva v krvnej plazme dosahujú po 7-8 dňoch kontinuálneho príjmu. Súčasne sa amlodipín prevažne metabolizuje, čo vedie k vzniku neaktívnych produktov rozpadu. Približne 60% spotrebovanej dávky sa vylučuje močom (približne 10% z nich je nemodifikovaný amlodipín).

Ľudia s poruchami príjmu potravy v pečeni.

Existujú len obmedzené informácie o používaní liekov u ľudí s problémami s funkciou pečene. U osôb s poškodením pečene sa zníži miera klírensu amlodipínu, čo zvyšuje polčas rozpadu látky a AUC (približne 40-60%).

Dávkovanie a podávanie

Dospelí.

Na zníženie zvýšených hodnôt krvného tlaku, ako aj na liečbu angíny pektoris je potrebný jeden denný príjem počiatočnej dávky 5 mg. Vzhľadom na odpoveď pacienta na takúto liečbu sa v budúcnosti môže denná jednotlivá dávka lieku zvýšiť na maximálne 10 mg.

Osoby s angínou pectoris môžu konzumovať liek vo forme monoterapie alebo kombinovať s inými antianginóznymi látkami v prítomnosti rezistencie na dusičnany alebo štandardné časti beta-blokátorov.

Existujú údaje o použití liekov spolu s diuretikami, tiazidovým typom, β- a α-blokátormi alebo ACE inhibítormi u ľudí so zvýšeným krvným tlakom. Nie je potrebné vyberať časť lieku v prípade kombinácie s týmito liekmi.

Deti staršie ako 6 rokov majú zvýšené hodnoty krvného tlaku.

Veľkosť odporúčanej počiatočnej dávky Emlodinu pre túto skupinu pacientov je 2,5 mg s jednorázovou aplikáciou denne. Pri neprítomnosti požadovaného výsledku (dosiahnutie požadovaných hodnôt BP) po 1. Mesiaci liečby sa môže zvýšiť denná dávka na 5 mg. Musíte však zvážiť použitie liekov v dávke 5 mg u tejto skupiny pacientov, ktoré neboli študované.

Osoby s poruchami pečeňovej aktivity.

Veľkosť častí liekov pre ľudí s poruchami funkcie pečene v miernej alebo strednej forme nie je stanovená, z čoho by sa dávka mala starostlivo vybrať, počnúc najnižšou dávkou. Osoby s ťažkosťami pečene v ťažkej forme by mali začať užívať lieky s najnižšou dávkou, potom ich postupne zvyšovať.

Ak chcete získať dávku 2,5 mg, mali by ste rozdeliť tabletu na polovicu o 5 mg.

[1]

Používajte Emlodina počas tehotenstva

Nie sú k dispozícii žiadne údaje o bezpečnosti amlodipínu u gravidných žien. Počas tohto obdobia môže byť liek Emlodin použitý výhradne v situáciách, keď nie je možné použiť alternatívny liek s bezpečnejším účinkom a riziko spojené s patologickým stavom je vyššie ako pravdepodobnosť komplikácií u ženy a plodu.

Pri testoch na zvieratách ukázalo použitie veľkých dávok vývoj reprodukčnej toxicity.

Neexistujú žiadne informácie o tom, či sa amlodipín vylučuje do ľudského mlieka. Pred rozhodnutím, či pokračovať v dojčení alebo užívaní drogy, by ste mali zhodnotiť riziko a prospech užívania pre matku a dieťa.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• prítomnosť neznášanlivosti na dihydropyridíny a okrem amlodipínu a ďalších zložiek terapeutického činidla;
• extrémne nízky krvný tlak;
• šokový stav (zahŕňa kardiogénny šok);
• obštrukcia v oblasti výtokového traktu v ľavej komore (napríklad aortálna stenóza v ťažkej forme);
• srdcové zlyhanie, ktoré je hemodynamicky nestabilné a vyvíja sa v súvislosti s akútnym infarktom myokardu.

Vedľajšie účinky Emlodina

V dôsledku užívania tejto drogy často vyvinúť také negatívne prejavy sú závraty, tachykardia, pocit ospalosti, návaly horúčavy, bolesti hlavy, nevoľnosť, veľké únave, bolesti brucha a opuchy (vrátane - v nohách).

Užívanie tabliet môže tiež spôsobiť nasledujúce vedľajšie účinky:

• poruchy spojené s lymfatickou a systémovou cirkuláciou: leuko- alebo trombocytopénia sa objavuje sporadicky;
• Poruchy imunitného systému: sú zaznamenané príznaky alergie;
• problémy s metabolickými procesmi, ako aj s potravinovými poruchami: hyperglykémia sa vyvíja jednorazovo;
• duševné poruchy: niekedy môže existovať premenlivosť nálady (zahŕňa úzkosť), depresiu a nespavosť. Príležitostne sa zaznamenáva zmätok;
• poruchy ovplyvňujúce funkciu NS: často sú závraty, ospalosť a bolesti hlavy (hlavne na začiatku liečby). Niekedy sa vyskytujú synkopa, parestézia, dysgeúzia, ako aj hypoestézia. Bola nájdená jedna polyneuropatia alebo hypertonus;
• zrakové poruchy: často zaznamenávajú problémy so vizuálnou funkciou (vrátane diplopie);
• problémy s labyrintom a sluchovými orgánmi: niekedy sa nachádza ušný krúžok;
• porušenie funkcie srdca: často sa vyznačuje zvýšenou srdcovou frekvenciou. Niekedy sa vyvíja arytmia (zahŕňa to ventrikulárnu tachykardiu, bradykardiu a fibriláciu predsiení). Existuje infarkt myokardu;
• Poruchy vaskulárnej aktivity: často sú prílivy. Niekedy dochádza k poklesu krvného tlaku. Vyskytuje sa vaskulitída;
• hrudníka, dýchacích ciest a mediastína: často sa objavuje dyspnoe. Niekedy sa vyskytuje závraty alebo kašeľ;
• problémy s prácou v zažívacom trakte: často dochádza k nevoľnosti, brušnej bolesti, dyspeptickým prejavom a navyše sa objavujú poruchy intestinálnej peristaltiky (medzi nimi zápcha a hnačka). Niekedy sa vyskytuje suchosť sliznice ústnej dutiny a zvracanie. Gastritída, pankreatitída a navyše sa vyvinie gingiválna hyperplázia;
• poruchy hepatobiliárnej funkcie: žltačka, hepatitída a zvýšenie hodnôt pečeňových enzýmov (často spojené s cholestázou);
• lézie v podkožnej vrstve a na povrchu kože: niekedy dochádza k purpure, svrbenie, žihľavka, vyrážky, alopécia, hyperhidróza a navyše sa mení tieň kože. Jednorazový sa objaví multiformný erytém, edém Quincke, exfoliatívna povaha dermatitídy, fotosenzitivita a Stevens-Johnsonov syndróm;
• narušenie funkcie spojivových a svalovo-kostrových tkanív: často výrazný opuch v oblasti holenných kostí a svalových kŕčov. Niekedy sú bolesti chrbta, myalgia alebo artralgia;
• lézie postihujúce močovú sústavu a obličky: niekedy dochádza k častému výskytu noktúrie, dysúrie a močenia;
• poruchy mliečnych žliaz a reprodukčných orgánov: niekedy dochádza k gynekomastii alebo impotencii;
• systémové poruchy: často sa objaví opuch. Často je aj asténia a pocit extrémnej únavy. Niekedy sa vyskytuje malátnosť a bolesť (najmä v hrudníku);
• výsledky testov: niekedy dochádza k zvýšeniu alebo zníženiu hmotnosti. Vyskytol sa jediný hlásený výskyt extrapyramídového syndrómu.

Predávkovať

Informácie o zámernom predávkovaní liekov sú len obmedzené.

Intoxikácia: Na základe dostupných údajov, možno predpokladať, že významná intoxikácia Emlodinom spôsobiť silné vazodilatáciu periférneho charakteru, a prípadne vývoj reflexnej typu tachykardie. Existujú informácie o významnom a pravdepodobne dlhotrvajúcom systémovom znížení hodnôt krvného tlaku (vrátane fatálneho šoku).

Pri liečbe klinicky významné zníženie krvného tlaku spôsobené otravou amlodipínu, je nutné zachovať funkciu kvalitné CCC - neustále sledovať prácu dýchacieho ústrojenstva a srdce, zdvihnite pacientovu nohu, rovnako ako ovládanie hlasitosti cirkulujúcej tekutiny v tele s močením.

Na obnovenie cievneho tonusu a indikátorov krvného tlaku je potrebné používať vazokonstriktívne látky, ktoré predbežne zabezpečujú, že neexistujú žiadne kontraindikácie pre ich použitie. Môže tiež pomôcť zaviesť / v metóde glukonát vápenatý - odstrániť symptómy, ktoré vznikli z dôvodu blokády kanálov Ca.

Niekedy sa môže vyžadovať postup lavácie žalúdka. Po podaní dobrovoľného aktívneho uhlia sa počas 2 hodín po aplikácii 10 mg LS jeho absorpcia významne znížila.

Keďže významná časť amlodipínu sa syntetizuje s proteínom, dialyzačný postup bude neúčinný.

Interakcie s inými liekmi

Lieky, ktoré spomaľujú aktivitu prvku CYP3A4.

Kombinácia medikácie látky inhibujúce zložka CYP3A4, ktoré majú mierny alebo silný účinok (lieky, ktoré inhibujú proteázy azolové antimykotiká a makrolidy (napr. Erytromycín, klaritromycín a diltiazem a verapamil)), môže viesť k významnému zvýšeniu expozície liečiva, v dôsledku čoho môže zvýšiť pravdepodobnosť zníženia krvného tlaku. Liečivá hodnota takýchto zmien môže byť u starších ľudí jasnejšia. Môže byť potrebné klinické monitorovanie stavu pacienta a výber veľkosti porcie.

Je zakázané kombinovať liek s grapefruitom alebo šťavy z ovocia, pretože v niektorých ľudí v dôsledku tejto zvýšenej rýchlosti biologickej dostupnosti amlodipínu, v súvislosti s ktorou je jeho antihypertenzívny účinok lepší.

Lieky indukujúce aktivitu prvku CYP3A4.

Kombinácia liekov s liekmi, ktoré indukujú zložku CYP3A4 (ako je ľubovník alebo rifampicín), môže spôsobiť zníženie plazmatickej koncentrácii amlodipínu, kvôli ktorej spájajú tieto lieky by mali byť opatrný.

Dantrolénová infúzia.

Ventrikulárna fibrilácia, po ktorej nasledovala smrť, ako aj zrútenie funkcie SSS, sa pozorovala u zvierat (čo súvisí s hyperkalemiou) v dôsledku použitia dantrolénu a verapamilu. Vzhľadom na vysokú pravdepodobnosť hyperkaliémie by mali ľudia s tendenciou rozvinúť malígnu hypertermiu, rovnako ako v období jej liečby, upustiť od užívania liekov, ktoré blokujú kanály Ca.

Účinok liekov na iné lieky.

Antihypertenzívny účinok amlodipínu zvyšuje podobný účinok iných antihypertenzív.

Takrolimus.

Existuje možnosť zvýšenia hodnôt takrolimu v krvi s jeho kombináciou s liekom Emlodin, ale farmakokinetický režim tejto interakcie sa nedá úplne stanoviť. Aby sa zabránilo vzniku toxických účinkov takrolimu v kombinácii s amlodipínom, mali by sa neustále sledovať ukazovatele prvej v krvi a v prípade potreby upraviť dávkovanie.

Cyklosporín.

Skúšky na kombináciu liečiv s cyklosporínom doteraz vykonané, s výnimkou pre použitie u ľudí s transplantáciou obličiek, ktorí zaznamenali nárast prchavé zvyšky cyklosporín (priemer - na 0-40%). Ľudia s transplantáciou obličky používajúcimi Emlodin by mali zvážiť možnosť sledovania hladiny cyklosporínu a zníženie jeho dávky, ak takáto potreba vznikne.

Simvastatín.

Kombinované použitie opakovane použiteľných dávok amlodipínu (10 mg) a simvastatínu v dávke 80 mg spôsobuje zvýšenie expozície druhého z nich o 77% (v porovnaní s použitím jedného simvastatínu). Užívanie simvastatínu s Emlodinom musí byť obmedzené na dávku 20 mg denne.

[2], [3]

Podmienky skladovania

Liek Emlodin by sa mal uchovávať na tmavom mieste a zatvoriť ho od detí. Teplota - nie viac ako 25 ° C

[4]

Čas použiteľnosti

Emlodin sa môže používať 5 rokov od uvoľnenia lieku.

Žiadosť o deti

Je zakázané určiť Emlodin deťom mladším ako 6 rokov, pretože nie sú k dispozícii žiadne údaje o účinku amlodipínu na krvný tlak v tejto vekovej skupine.

Analógy

Analógy drogy sú lieky s Azomeks Amlongom, Amlo a amlodipín-farmaká amlodipín Norton Amlopril-Darnitsa a rovníkom, a navyše Amlodipín-zdravotníctva a normodipin Stamlo.