Exedrine

Excedrin je kombinovaný liek, ktorý má analgetické, protizápalové a antipyretické vlastnosti. Okrem toho pomáha zlepšovať krvný obeh v mozgu.

Indikácia Exedrine

Je indikovaný na úľavu od bolesti (miernej alebo strednej závažnosti) rôzneho pôvodu: migrény a bolesti hlavy, bolesti zubov, ako aj menštruačné bolesti, bolesti svalov, neuralgie a okrem toho aj bolesti kĺbov.

[ 1 ]

Formulár uvoľnenia

Dostupné vo forme tabliet. Balené vo vreckách po 2 tabletách. Jedno balenie obsahuje 1 vrecko.

Dostupné aj v blistroch – 10 tabliet v blistri. Balenie obsahuje 1, 2 alebo 3 blistrové pásy.

Okrem toho je dostupný v injekčných liekovkách uzavretých uzáverom vyrobeným z materiálu absorbujúceho vlhkosť s ochrannou fóliou (kontrola 1. otvorenia). 1 injekčná liekovka obsahuje 24 alebo 50 tabliet. Jedno balenie obsahuje 1 injekčnú liekovku s tabletami.

[ 2 ]

Farmakodynamika

Excedrin obsahuje látky ako kofeín s paracetamolom a aspirínom.

Paracetamol má antipyretické a analgetické vlastnosti; má tiež slabý protizápalový účinok (v dôsledku účinku na termoregulačné centrum nachádzajúce sa v hypotalame, ako aj slabej schopnosti potlačiť syntézu PG v periférnych tkanivách).

Aspirín má všetky tri vyššie uvedené účinky. Umožňuje rýchlo zmierniť bolesť (najmä spôsobenú zápalom) a okrem toho mierne potláča proces agregácie krvných doštičiek a spomaľuje tvorbu krvných zrazenín. Umožňuje zrýchliť mikrocirkuláciu v oblasti zápalu.

Kofeín zvyšuje reflexnú dráždivosť miechy a zároveň aktivuje centrá dýchania a pohybu ciev, rozširuje cievy nachádzajúce sa v mozgu s obličkami a okrem toho aj v srdci a kostrovom svalstve a oslabuje adhéziu krvných doštičiek. Zmierňuje únavu a ospalosť, zlepšuje fyzickú a zároveň duševnú výkonnosť. Kofeín s takouto kombináciou prvkov v malej dávke takmer nestimuluje centrálny nervový systém, ale pomáha normalizovať cievny tonus v mozgu a zrýchľuje krvný obeh v ňom.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetika

Paracetamol sa rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu a dosahuje maximálne plazmatické koncentrácie približne 0,5 – 2 hodiny po požití. Metabolizmus prebieha v pečeni a vylučovanie prebieha obličkami (najmä vo forme sulfátových konjugátov a glukuronidov). Menej ako 5 % látky sa vylučuje v nezmenenej forme. Polčas rozpadu sa pohybuje od 1 do 4 hodín. Syntéza s plazmatickými bielkovinami je pri odporúčaných dávkach lieku nevýznamná, ale so zvyšujúcou sa dávkou sa zvyšuje.

Hydroxylovaný produkt rozkladu, ktorý sa v malom množstve tvorí v pečeni (pod vplyvom zmiešaných oxidáz) a spravidla sa neutralizuje syntézou s látkou glutatión, sa môže v prípade predávkovania paracetamolom hromadiť a následne vyvolať poškodenie pečene.

Aspirín sa úplne a pomerne rýchlo vstrebáva a potom podlieha rýchlej hydrolýze v gastrointestinálnom trakte, ako aj v krvi a pečeni. V dôsledku tohto procesu sa tvoria salicyláty, ktoré vstupujú do pečene a tam sa metabolizujú.

Kofeín sa úplne a veľmi rýchlo vstrebáva a maximálnu plazmatickú koncentráciu dosahuje v priebehu 5 – 90 minút po užití lieku nalačno. Proces vylučovania u dospelých prebieha takmer výlučne metabolizmom v pečeni. Je badateľná významná variabilita v individuálnych rýchlostiach eliminácie. Priemerný polčas rozpadu z krvnej plazmy je 4,9 hodiny (rozsah 1,9 – 12,2 hodiny). Látka sa distribuuje do všetkých telesných tekutín. S plazmatickými bielkovinami sa syntetizuje 35 %. Kofeín sa takmer úplne metabolizuje oxidáciou a navyše acetyláciou s demetyláciou. Vylučovanie prebieha obličkami. Hlavnými produktmi rozpadu sú 1- a 7-metylxantín a navyše 1,7-dimetylxantín.

[ 5 ], [ 6 ]

Dávkovanie a podávanie

Užívajte perorálne, s jedlom alebo po jedle. Pre deti staršie ako 15 rokov a dospelých je dávka 1 tableta každé 4-6 hodiny.

Pri prvých príznakoch migrény užite 2 tablety Excedrinu.

Priemerná denná dávka je 3-4 tablety, maximálna denná dávka je 6 tabliet.

Po užití lieku v množstve 2 tabliet zvyčajne bolesti hlavy a iné typy bolestivých syndrómov rýchlo ustúpia - po 15 minútach. Počas migrén sa oslabenie príznakov zvyčajne začína po pol hodine.

Bez lekárskeho predpisu sa liek nemôže užívať pri rôznych bolestiach dlhšie ako 5 dní. Pri migréne je rovnaké obdobie maximálne 3 dni.

[ 12 ], [ 13 ]

Používajte Exedrine počas tehotenstva

Hoci je aspirín povolený užívať v druhom trimestri, účinok špecifickej kombinácie účinných látok na dojčiace a tehotné ženy nebol skúmaný, v dôsledku čoho je liek kontraindikovaný počas celého obdobia laktácie a tehotenstva.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikácie lieku patria:

• intolerancia na ktorúkoľvek z účinných látok lieku;
• zhoršené vredy alebo erózie v gastrointestinálnom trakte;
• gastrointestinálne krvácanie;
• klasická aspirínová triáda (tiež v histórii);
• operácie sprevádzané krvácaním;
• prítomnosť hemoragickej diatézy a okrem toho hemofílie alebo hypoprotrombinémie;
• prudký nárast krvného tlaku;
• portálna hypertenzia;
• Závažná ischemická choroba srdca;
• prítomnosť glaukómu;
• avitaminóza typu K;
• zlyhanie obličiek;
• kombinované užívanie s inými liekmi obsahujúcimi aspirín, paracetamol alebo iné NSAID;
• Nedostatok G6PD v tele;
• silná vzrušivosť;
• poruchy spánku;
• deti do 15 rokov (deti s hypertermiou môžu vyvinúť ochorenie pečene - na pozadí vírusových patológií).

Opatrnosť je potrebná, ak má pacient artritídu alebo dnu, patológie pečene a bolesti hlavy v dôsledku poranenia hlavy, ako aj pri užívaní antidiabetík, antikoagulancií a iných liekov, ktoré obsahujú aspirín alebo iné antipyretické a analgetické látky.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Vedľajšie účinky Exedrine

Užívanie liekov môže vyvolať nasledujúce vedľajšie účinky: nevoľnosť s vracaním, alergie, bronchiálne kŕče, gastralgiu, nefro- a hepatotoxicitu, tachykardiu, ako aj zvýšenie krvného tlaku a výskyt vredov a erózií v gastrointestinálnom trakte.

V dôsledku dlhodobého užívania sa môžu vyvinúť bolesti hlavy so závratmi, tinnitus, poruchy videnia, zhoršenie procesov agregácie krvných doštičiek a hypokoagulácia. Okrem toho sa môže vyvinúť hemoragický syndróm (purpura, krvácanie z nosa a ďasien), hluchota, Lyellov alebo Stevensov-Johnsonov syndróm, poruchy obličiek s nekrotickou papilitídou a akútna hepatálna encefalopatia u detí (príznaky: nadmerná horúčka, metabolická acidóza, poruchy pečene a nervového systému a vracanie).

[ 11 ]

Predávkovať

Prejavy spôsobené paracetamolom (v prípade dennej konzumácie lieku v množstve viac ako 10-15 g): v prvých 24 hodinách sa objavuje nevoľnosť spolu s vracaním, bledosť kože, bolesti brucha, rozvoj anorexie a metabolickej acidózy, ako aj porucha metabolizmu glukózy. Príznaky poruchy funkcie pečene sa môžu objaviť 12-48 hodín po užití nadmernej dávky lieku.

V prípade závažného predávkovania sa vyvíja zlyhanie pečene sprevádzané encefalopatiou, ktorá rýchlo postupuje, a potom je možný kómatický stav a smrť. Okrem toho sa môže vyvinúť akútne zlyhanie obličiek s tubulárnou nekrózou (aj bez závažného štádia patológie pečene). Pozoruje sa aj pankreatitída a arytmia. U dospelých sa hepatotoxicita vyvíja po užití 10+ g lieku.

Prejavy spôsobené aspirínom (pri užívaní lieku v dávkach presahujúcich 150 mg/kg): v prípade miernej otravy - nevoľnosť s vracaním, problémy so zrakom, výskyt hluku v ušiach a spolu s tým ostré bolesti hlavy so závratmi. V prípade ťažkej otravy - výskyt centrálnej pľúcnej hyperventilácie (dusenie, dýchavičnosť, paralýza dýchacích ciest, výskyt lepkavého studeného potu, ako aj rozvoj cyanózy) a okrem toho respiračná acidóza. Chronická otrava sa s najväčšou pravdepodobnosťou vyskytuje u starších ľudí alebo detí (pri užívaní lieku niekoľko dní v dávke vyššej ako 100 mg/kg). V prípade stredne ťažkej alebo ťažkej otravy musí byť pacient hospitalizovaný.

Príznaky spôsobené kofeínom (pri konzumácii v denných dávkach presahujúcich 300 mg): pocit úzkosti, ako aj zmätenosť alebo silné vzrušenie, okrem toho aj rozvoj agitácie, gastralgie, arytmie, tachykardie a hypertermie. Tiež rozvoj delíria a bolestí hlavy, výskyt motorického nepokoja, zvýšená frekvencia močenia a dehydratácia. Možný je zvýšená bolesť alebo hmatová citlivosť, výskyt svalových zášklbov alebo tremoru a tiež nevoľnosť s vracaním (niekedy s krvou). Môžu sa vyskytnúť epileptické záchvaty (v prípade predávkovania - v tonicko-klonickej forme) a zvonenie v ušiach.

Na odstránenie týchto príznakov je potrebné stabilizovať elektrolytovú rovnováhu a kontrolovať acidobázickú rovnováhu. Vzhľadom na stav metabolizmu sa má podať citrát/hydrokarbonát/laktát sodný. Zvýšenie zásaditosti urýchľuje vylučovanie aspirínu v dôsledku alkalizácie moču. Taktiež počas prvých 4 hodín po užití lieku sa má vykonať výplach žalúdka, vyvolať vracanie a pacientovi sa má podať preháňadlo a aktívne uhlie. Okrem toho sa majú podať donory SH-kategórie a prvky, ktoré predchádzajú procesu väzby glutatiónu - metionín (počas 8-9 hodín po objavení sa príznakov predávkovania), ako aj acetylcysteín - počas 8 hodín.

Interakcie s inými liekmi

Liek zvyšuje účinok priamo pôsobiacich koagulancií, heparínu, antidiabetík a navyše rezerpínu so steroidnými hormónmi na telo.

Pri kombinácii s metotrexátom a inými NSAID sa zvyšuje pravdepodobnosť vedľajších účinkov.

Excedrin oslabuje účinok antihypertenzív, furosemidu so spironolaktónom a tiež liekov proti dnu, ktoré urýchľujú vylučovanie kyseliny močovej.

Barbituráty, antikonvulzíva, salicylamid s rifampicínom, ako aj iné induktory mikrozomálnych pečeňových enzýmov spôsobujú tvorbu toxických produktov rozkladu paracetamolu, ktoré negatívne ovplyvňujú funkciu pečene.

Metoklopramid zvyšuje absorpciu paracetamolu. A paracetamol 5-krát zvyšuje polčas rozpadu chloramfenikolu.

V prípade opakovaného užívania môže paracetamol zosilniť účinky antikoagulancií (derivátov kumarínu).

Kombinácia aspirínu a paracetamolu s alkoholom zvyšuje pravdepodobnosť hepatotoxicity. Kofeín zvyšuje absorpciu ergotamínu.

[ 14 ], [ 15 ]

Podmienky skladovania

Liek sa musí uchovávať na mieste neprístupnom malým deťom. Teplota skladovania nesmie presiahnuť 25 °C.

[ 16 ], [ 17 ]

Čas použiteľnosti

Excedrin je vhodný na použitie 3 roky od dátumu výroby.