Gatifloxacín

Antibiotiká nie sú ničím, čo sa nazýva jedno z najväčších úspechov ľudstva, je ťažké vypočítať, koľko ľudí zachránilo život a získalo ich zdravie. Osobitná pozornosť by sa mala venovať antimikrobiálnych látok z fluorochinolónov, pretože tieto lieky prísť k záchrane v závažných prípadoch bakteriálnych patológiou, s hnisajúce rany a abscesy, ak iné prostriedky zostávajú neúčinné. Jeden z najpopulárnejších fluórochinolónov je antibakteriálny liek "Gatifloxacin" s rovnakou aktívnou zložkou.

[1], [2], [3], [4], [5], [6],

Indikácia Gatifloxacín

Antimikrobiálne liečivo "Gatifloxacín" má široké spektrum antibakteriálnej aktivity. V súvislosti s tým sa našiel široké uplatnenie v liečbe infekčných zápalových ochorení strednej a vysokej závažnosti. Na tento účel stačí, aby patogénna mikroflóra bola citlivá na účinnú látku liečiva.

Pomocou tohto lieku sa liečia nasledujúce ochorenia:

• Infekčná infekcia dýchacích ciest
  • sa používa na liečbu bronchitídy: akútna liečba, ako aj chronická bronchitída v akútnom štádiu,
  • zápal pľúc (zápal pľúc),
  • cystická fibróza, pri ktorej hromadný hlien sa hromadí v pľúcach, čo sťažuje dýchanie.
• Infekčná patológia orgánov ORL
  • akútny stav sínusitídy,
  • zápal prínosových dutín,
  • závažné prípady zápalu stredného ucha (zápal stredného ucha), eustachiitída (zápal s lokalizáciou v sluchovej trubici) a iné podobné ochorenia,
• Bakteriálne patologické stavy postihujúce obličky a močový trakt:
  • komplikované a nekomplikované infekcie, ako je zápal obličiek (pyelonefritídy a glomerulonefritída), zápal močového mechúra (cystitída) a prostaty (prostaty).
• Infekčné lézie kože a mäkkých tkanív vrátane hnisavých rán,
• Infekcie postihujúce kosti a kĺby.
• Infekčný zápalový proces v močovej sústave
  • sa používa na liečbu rôznych typov kvapavky u osôb oboch pohlaví: ženy s vaginálnym (endocervikálnych) a rektálna kvapavka, muži s nekomplikovanou močovej patológiou,
  • urogenitálnych infekcií u pacientok.

S pomocou "gatifloxacín" môžu byť riešené s Mycobacterium tuberculosis, patogénu Helicobacter pilori, čo spôsobuje zápalové ochorenie zažívacieho traktu (zápal žalúdka, dvanástnika, žalúdočné a dvanástnikové vredy), pooperačné komplikácie.

[7], [8], [9],

Formulár uvoľnenia

V lekárňach sa antimikrobiálna látka "Gatifloxacin" nachádza v dvoch formách:

• Vo forme tabliet, ktorých dávka je buď 0,2 alebo 0,4 mg.

Tablety v plášti sú balené v blistroch s 10 kusmi.

• Vo forme infúzneho roztoku v injekčných liekovkách 0,2 alebo 0,4 litra.

Každá injekčná liekovka s prípravkom je umiestnená v samostatnom balení.

Účinnou látkou liečiva ktorejkoľvek z foriem uvoľňovania je fluorochinolón 4 generácie gatifloxacínu.

Ako pomocné látky tabletová forma prípravku obsahuje:

• škrob,
• celulóza,
• hydrogenortohosforečnan vápenatý,
• propyl-para-hydroxybenzoovej kyseliny
• metyl-p-hydroxybenzoát sodný,
• kyselina stearová,
• sodná soľ glykolátu škrobu,
• PAT 6000,
• mastenec,
• stabilizátor hydroxypropylmetylcelulóza,
• biela farba potravín oxid titaničitý,
• zmäkčovadlo kyseliny dibutylester kyseliny ftalovej vo forme tablety.

Ďalšie zložky roztoku:

• kyselina chlorovodíková,
• hydroxid horečnatý
• dextróza
• voda na injekciu.

Pomocné zložky liekov zvyčajne hrajú úlohu stavebného materiálu alebo konzervačných látok a nemajú terapeutický účinok. Musia sa však zvážiť v prípade precitlivenosti. Koniec koncov, neznášanlivosť aspoň jednej zložky z celej zložky lieku je kontraindikáciou použitia drogy, pretože môže viesť k vážnym následkom.

[10], [11], [12], [13], [14], [15], [16],

Farmakodynamika

"Gatifloxacín" - 4. Generácie fluorochinolónové antibiotikum, terapeutický efekt, ktorý je odlišný od iných populárnych antibiotiká s úzkym a širokým spektrom aktivity (penicilíny, cefalosporíny, tetracyklíny, aminoglykozidy, makrolidy).

Reprodukcia mikroorganizmov sa delí bunkami. V tomto procese sú zahrnuté enzýmy topoizomerázy IV a DNA-gyrázy, produkované samotnými mikroorganizmami. Vďaka nim sa chromozómy rozdelia a nová bunka získa vlastnosti rodiča.

Gatifloxacín má schopnosť inhibovať produkciu týchto enzýmov a proces rozmnožovania patogénnych mikroorganizmov zhasne.

Gatifloxacín má široké spektrum antibakteriálnej aktivity a je účinný aj proti mikroorganizmom, ktoré sú necitlivé na iné typy AMP. Pre neho neexistuje krížová rezistencia s inými antibiotikami.

Baktérie, ktoré vykazujú senzitivitu na gatifloxacín:

• Gram-pozitívne - Staphylococcus aureus, pneumokoky, Streptococcus piogenes ( pôvodca angíny, reumatická horúčka, glomerulonefritída)
• Gram-negatívna - hemofilná tyčinka ,  Klebsiella pneumónia, moraxella kataríny,  E. Coli, enterobacter cloaca, gonokoková infekcia 

Zobrazujú relatívnu citlivosť:

• Gram-pozitívne - streptokoky (odroda: milieribus, mitis, agalakcia, disgalaksi), Staphylococcus (odroda: Kohn epidermidis, hemolytickej, saprofytickej, hominis, simulans), Corynebacterium (pôvodca záškrtu)
• Gram - bacil čierny kašeľ, Klebsiella oxytoca (pôvodcom zápalové patológie v čreve a močových ciest), Enterobacteriaceae (odroda: aerogenes, agglomerans, intermedius, Sakazaki), Proteus mirabilis a vulgaris, Providencia Morganella (rettgeri a stuartii).

Relatívna citlivosť na gatifloxacín displeja a väčšina anaeróbnych baktérií: Bacteroides (odroda: distasonis, Eggert, fragilis, ovatus, thetaiotaomicron, uniformis) fuzobaktérie, porfiromonady (odrody: typický, anaerobius Magnus) Prevotella, Propionibacterium, Clostridium perfringens ( a ramosum).

Patogény, ktoré sú považované za atypické a udržanie citlivosť na gatifloxacín: hlaamidii (pneumoniae a trachomatis - agenti komunitné pneumónie a chlamýdie), Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma.

Relatívne citlivé sú legionella pneumophyll a coxaeella Burnet (pôvodcovia pneumónie a ku-fever).

U baktérií rezistentných na beta-laktámový AMP a makrolidy sa rezistencia na gatifloxacín nevyvíja.

[17], [18], [19], [20], [21]

Farmakokinetika

Liečivo sa rýchlo vstrebáva počas perorálneho podávania, preniká do rôznych tkanív a telových tekutín. Maximálna koncentrácia gatifloxacínu v krvi sa pozoruje v intervale od 1 do 2 hodín po užití lieku. Biologická dostupnosť účinnej látky je vyššia ako 95%.

S krvnými proteínmi sa viaže iba pätina lieku, takže v tkanivách môže byť jeho obsah výrazne vyšší ako v krvnej plazme.

Vysoké koncentrácie liekov sa nachádzajú v prieduškách a pľúcnom tkanive, v strednom uchu a dutinách prídavných látok, v rôznych vrstvách kože, prostaty, sliznice a tkanivách vnútorných ženských pohlavných orgánov. Okrem krvného antibiotika možno nájsť aj v spermiách, žlče, materskom mlieku.

Metabolizuje sa len malé množstvo gatifloxacínu, metabolity sa následne vylučujú močom. Približne 70% účinnej látky opúšťa telo cez obličky v pôvodnej forme. Polčas rozpadu lieku sa pohybuje od 7 do 14 hodín.

[22], [23], [24], [25], [26]

Dávkovanie a podávanie

Tablety "Gatifloxacin" získali širšiu popularitu ako roztok, ktorý sa používa na intravenózne odkvapkávanie. Vezmite si pilulky kedykoľvek, jesť neovplyvňuje ich účinnosť. Tablety sa prehĺtajú celé, premyjú sa vodou.

Pri väčšine infekčných ochorení sa "Gatifloxacín" predpisuje v dávke 400 mg denne. Denná dávka sa môže užívať v čase, ako je odporúčané pre nekomplikovanú kvapavku, alebo rozdelené na 2 rozdelené dávky 0,2 g.

Liečba trvá zvyčajne 10 dní. V prípade akútnej sinusitídy sa môže liečba oddialiť až na 2 týždne.

Liečba cystitídy si vyžaduje nižšiu dennú dávku (0,2 g) a trvanie terapie (3 dni).

U pacientov s poškodením funkcie obličiek s dlhodobou liečbou alebo dvojitou dávkou je potrebné upraviť dávku.

Infúzny roztok v injekčných liekovkách (1 ml až 2 mg gatifloxacínu) sa používa na intravenózne pomalé podávanie pri ťažkých ochoreniach a tiež v prípade, že nie je možné užívať tablety. Čas kvapkadla je 1 hodina. Dej to raz denne. Roztok sa môže zmiešať s 5% r-r dextrózy, 0,9% roztoku chloridu sodného, Ringerovho roztoku. Je nevyhnutné vykonať kožný test tolerancie.

Pri cystitíde a kvapavke je dostatočná jedna infúzia lieku v dávke 400 ml. Na liečbu iných patológií sa kapátka podávajú raz denne počas 7 až 10 dní.

[29], [30], [31], [32]

Používajte Gatifloxacín počas tehotenstva

Antibiotikum "Gatifloxacin" má dobrú penetračnú schopnosť a nachádza sa v rôznych tkanivách a kvapalinách. Preto môže preniknúť do ochrannej placentárnej bariéry, dostať sa do plodu, čo mu môže spôsobiť nenapraviteľné škody. Rovnaké následky možno očakávať, ak sa gatifloksatín dostane do tela dieťaťa spolu s materským mliekom.

V súvislosti s vyššie uvedeným je liek zakázaný na liečbu tehotných žien a dojčiacich matiek. Mimochodom, v pediatrii to tiež neplatí.

Kontraindikácie

Okrem tehotenstva, laktácie a detstva, ako aj precitlivenosti na hlavné a pomocné zložky lieku "Gatifloxacin", tento liek nemá iné kontraindikácie na použitie.

S opatrnosťou musíte použiť antibiotikum u pacientov s cukrovkou.

[27]

Vedľajšie účinky Gatifloxacín

Vo väčšine prípadov výskyt vedľajších účinkov lieku nespôsobuje významné poškodenie zdravia pacienta a nevyžaduje stiahnutie lieku. Najčastejšími symptómami v liečbe gatifloxacín sú: nevoľnosť, vaginitída, hnačka, bolesti hlavy a závraty, bolesti alebo podráždenie v mieste vpichu (injekcia).

P ježko pacienti sa sťažujú na nepríjemné vedľajšie príznaky:

• kardiovaskulárny systém (silné palpitácie, zvýšený krvný tlak),
• tráviaceho traktu (bolesť v epigastriu, zápcha, vracanie, plynatosť, zápal sliznice v ústach a žalúdku, výskytu vyrážky a boláky v ústnej dutine),
• muskuloskeletálny systém (artralgia, spastická bolesť v svaloch nohy),
• nervový systém (zvýšená excitabilita a úzkosť, poruchy spánku, zmätenosť, porucha citlivosti tela, tremor atď.),
• koža (suchosť, svrbenie a vyrážka na koži, hyperhidróza),
• metabolizmus (ťažká smäd, edematózny syndróm, zvýšená hladina cukru v krvi).

Okrem toho môžu byť alergické reakcie, bolesti z hrudníka a chrbta, triaška, horúčka, dyspnoe, poruchy videnia, tinitus, zmena vnímania chuti, dysuria. Pri dlhodobom používaní môže dôjsť k porušeniu mikroflóry organizmu, a tak súčasne s antibiotikom predpisujú lieky na jeho obnovenie.

[28]

Predávkovať

Ak sa liek používa vo vysokých dávkach po dlhú dobu môže spôsobiť také príznaky ukazujúce na predávkovania: nevoľnosť a zvracanie, letargia, plytké dýchanie vzácne, tras v tele, kŕče, poruchou vedomia, psychózy.

Liečba predávkovania perorálnym podaním je odstránenie zvyškov lieku zo žalúdka. K tomu je potrebné vyvolať zvracanie alebo opláchnuť žalúdok mierne nasolenou vodou. Potom sa vykoná symptomatická liečba.

[33], [34], [35], [36]

Interakcie s inými liekmi

Počas liečby liekom Gatifloxacin sa lieky obsahujúce alkohol a alkohol neodporúčajú. Mal by tiež zabrániť používaniu gatifloxacínu v rovnakom systéme ako iné lieky.

Absorpcia antibiotika je silne ovplyvnená použitím antacíd, vitamín-minerálnych komplexov, prípravkov zinku, liečiv obsahujúcich síran železnatý. Preto je žiaduce pozorovať 2-hodinový interval medzi podaním gatifloxacínu a vyššie uvedenými liekmi.

Použitie fluórchinolónu súčasne s nesteroidnými protizápalovými liekmi (NSAID) môže viesť k zvýšeniu excitability CNS a výskytu záchvatov.

Paralelný príjem gatifloksatziny a digoxínu často vedie k zvýšeniu koncentrácie druhého. Preto sa má dávka lieku na srdce znížiť počas liečby antibiotikami.

Probenicid je schopný zvýšiť biologickú dostupnosť gatifloxacínu, čo si vyžaduje korekciu dávky antibiotika.

Antibiotická liečba diabetických pacientov, ktorí sú nútení užívať hypoglykemické lieky, by sa mala vykonávať s konštantným monitorovaním glukózy v krvi.

Monitorovanie koagulácie sa má uskutočňovať súčasne s liečbou warfarínom a gatifloxacínom. Je možné zvýšiť účinok antikoagulantu.

S opatrnosťou je potrebné predpísať liečbu starších pacientov a žien s kardiovaskulárnymi ochoreniami. Existuje riziko vzniku komorových arytmií.

[37], [38], [39], [40], [41]

Podmienky skladovania

Uchovávajte výrobca odporúčaný pri teplote miestnosti, mimo vlhkosti a tepla. Vyhnite sa priamemu slnečnému svetlu. Ak je teplota vzduchu nad 25 stupňov, životnosť antibakteriálneho činidla sa môže znížiť v dôsledku predčasného poškodenia liečiva.

Uchovávajte mimo dosahu detí. Droga nie je používaný na liečbu detí a výskum v tejto oblasti bolo vykonané, tak pravdepodobne aj nízkou dávkou lieku, nechtiac adoptované dieťa môže mať nebezpečné následky.

[42], [43], [44], [45]

Čas použiteľnosti

Čas použiteľnosti lieku v pôvodnom obale za vhodných podmienok je 2 roky. Použitie antibiotika po dátume exspirácie je zakázané.

Roztok sa má použiť ihneď po otvorení liekovky. Zvyšky sa využívajú.

[46], [47], [48]