Geert

Heerdin je liek na inhibíciu protónovej pumpy.

Indikácia Geerdina

Rabeprazol vo forme lyofilizátu pre injekčné roztoky sa používa v prípade neschopnosti používať túto látku v orálnej forme:

• exacerbovaný vred v oblasti dvanástnika alebo žalúdka, sprevádzaný silnými eróziami a krvácaním;
• krátkodobá liečba GERD s peptickými vredmi a eróziou;
• na prevenciu aspirácie s kyslou žalúdočnou šťavou;
• s gastrinómom.

Formulár uvoľnenia

Uvoľnite vo forme lyofilizátu pre injekčné roztoky do liekovky s objemom 10 ml (vo vnútri 20 mg rabeprazolu). V samostatnom balení obsahuje 1 fľašu.

Farmakodynamika

Element inhibítora liečiv H ⁺ -K ⁺ -ATPázy. Inhibícia aktivity tohto enzýmu vo vnútri žalúdočnej výstelky uľahčuje blokovanie konečného štádia tvorby kyseliny chlorovodíkovej. Tento účinok závisí od veľkosti dávky a je schopný spôsobiť potlačenie uvoľňovania stimulovanej a bazálnej kyseliny chlorovodíkovej (typ stimulu nezáleží súčasne).

Syntéza rabeprazolu sa uskutočňuje za účasti kovalentnej väzby na protónovú pumpu krycích buniek. Na pozadí tohto procesu dochádza k nezvratnému poklesu množstva uvoľnenej kyseliny. Jeho sekrécia sa môže uskutočniť iba za účasti novo vytvorenej protónovej pumpy. To nám umožňuje dospieť k záveru, že farmakokinetika plazmy rabeprazolu v plazme nemá rozhodujúci vplyv na antisecretory účinok. Bioaktívny čas účinnej zložky je významne dlhší ako jej polčas rozpadu. Dôležitý je polčas rozpadu protónovej pumpy (20-24 hodín) a nie polčas rabeprazolu.

Najvyššia rýchlosť redukcie sekrécie môže vyvinúť, keď bunky rabeprasol výplňová najmä v čase, keď jeho aktivácia prebieha. Na dosiahnutie takého účinku je možné pri infúzii lieku v / v metóde. V dôsledku toho sa aktivuje pod vplyvom denných rytmov (substancie acetylcholínu) alebo po príjmu potravy (látka gastrín histamín) protónovej pumpy potom syntetizovať molekuly účinné zložky liečiv, čím sa zastaví výrobu kyseliny chlorovodíkovej.

Aktívna zložka liečiva sa rýchlo akumuluje vo vnútri kyslého prostredia žalúdočných obalových buniek, transformuje sa na aktívnu formu - pripojením k nej skupiny sulfamidov. Má interakciu s cysteínovou protónovou pumpou.

Použitie liekov v dennej dávke 20 mg v období 2 týždňov žiadny vplyv na prevádzku shchitovidki, metabolizmu uhľohydrátov, a okrem toho v krvných ukazovateľov látok, ako kortizol, parathormónu, LH a FSH, testosterón s estrogénmi, rovnako ako cholecystokinín, prolaktínu , renín s glukagónom a STH s aldosterónom a sekretínom.

Farmakokinetika

Liek začne účinkovať 1 hodinu po podaní injekcie, maximálne po 2-4 hodinách. Hladina priemerného klírensu po IV injekcii v množstve 20 ml je 283 ± 98 ml / minútu. Polčas rozpadu tejto dávky je približne 1,02 +/- 0,63 hodiny. Vylučujúca aktivita žalúdka sa obnoví 2-3 dni po vysadení lieku.

Index absolútnej biologickej dostupnosti po intravenóznej injekcii 20 mg je približne 100% (všetky molekuly látky vstupujú do buniek obloženia). Tento indikátor sa po viacnásobnom zavedení nezmení. Syntéza s plazmovým proteínom - 97%. Pri viacnásobnej injekcii liekov zostávajú farmakokinetické charakteristiky lineárne (úroveň distribúcie, klírens a polčas rozpadu nezávisia od dávky).

Je vystavený metabolizmu pečene - vyskytuje sa pri následnej tvorbe hlavných produktov rozkladu - kyseliny uhličitej s tioéterom. Iné produkty rozpadu - ako dimetyléter so sulfónom, ako aj konjugát kyseliny merkapturónovej - majú nízku koncentráciu.

Polčas séra je približne 1 hodinu. Približne 90% dávky sa vylučuje močom, hlavne vo forme 2 produktov rozpadu: karboxylová kyselina s konjugátom kyseliny merkaptopurovej. Malá časť produktov rozkladu sa vylučuje výkalmi.

Dávkovanie a podávanie

Injekcie lieku Geberdin IV v tejto metóde sa majú vykonať iba v situáciách, keď nie je možné perorálne podať liek. Keď dostávate možnosť užívania lieku dovnútra, musíte ho okamžite zrušiť v úvode.

Odporúčaná veľkosť dennej dávky je jednorázová aplikácia 20 mg. Roztok sa zavádza výlučne v / v metóde.

Pred injekciou je potrebné lyofilizát rozpustiť v špeciálnom rozpúšťadle (5 ml). K tomu môžete použiť injekčnú vodu alebo roztok chloridu sodného (0,9%). Postup podávania je pomalý - asi 5-15 minút.

Pri použití PM vo forme infúzneho lyofilizát rozpustí tiež - prvá injekcia vo vode (5 ml) a výsledný roztok sa potom prenesie do nádoby s roztokom chloridu sodného (0,9% roztok, 100 ml), roztokom alebo roztokom glukózy (5%; 100 ml). Predtým, než je nutné začiatok infúzie vykonať vizuálne posúdenie rozpustenie prášku, aby sa zabránilo prítomnosti sedimentu a zmena farebného tónu kvapaliny, rovnako ako jeho transparentnosť. Tento liek (v množstve 100 ml) sa podáva počas 15 až 30 minút a používa sa 4 hodiny.

Nepoužívajte nevyužité riešenie počas procedúry.

Používajte Geerdina počas tehotenstva

Neboli vykonané žiadne štúdie o bezpečnosti používania lieku Gerdin tehotnými ženami, v dôsledku čoho sa v tomto období zakazuje ich aplikácia.

Neexistujú žiadne informácie o penetrácii účinnej látky do materského mlieka. Neboli vykonané žiadne zodpovedajúce testy, preto sa liek predpísaný na laktáciu.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikáciami:

• neznášanlivosť na rabeprazol, ako aj substituované benzimidazoly alebo iné zložky liečiva;
• je zakázané kombinovať s atazanavirom;
• pretože neexistujú dostatočné skúsenosti s používaním drog u detí, je v tejto vekovej kategórii kontraindikované.

Vedľajšie účinky Geerdina

Liečivo často spôsobuje mierne a slabé vedľajšie účinky, ktoré rýchlo vymiznú:

• invazívne a infekčné choroby: vznik infekčných procesov alebo vývoj zápalu intersticiálneho typu;
• Reakčná lymfy a krvný tok systém: vývoj neutrofilov, pantsito-, trombotsito-, leukopénia, lymfopénia a erythropenia, a okrem toho leukocytóza, anémia (hemolytická tu zahrnuté formou) a agranulocytóza;
• Imunitný poruchy: ústnej sliznice suchosť, vyrážky, prejavy precitlivenosti (vrátane šoku), príznaky anafylaktoidné, opuch tváre, žihľavka, dýchavičnosť, a zníženie ukazovateľov krvný tlak. Zaznamenávajú sa tiež bežné prejavy alergie v akútnej forme, ktoré zvyčajne prechádzajú po odobratí liekov;
• poruchy metabolických procesov: rozvoj hyponatrémie alebo hypomagnezémie, ako aj anorexia;
• reakcie psychiky: pocit vzrušenia, ospalosť, zmätenosť a nervozita a okrem toho nespavosť, delirium, depresia a kóma;
• prejavy zo strany Národného zhromaždenia: závraty, únava, pocit dezorientácie, bolesti hlavy, pocit slabosti v končatinách a necitlivosti, a navyše hypoestézia, poruchy reči a sily oslabujúci uchopenie;
• poruchy viditeľných orgánov: problémy s videním a nárast IOP;
• poruchy cievnej funkcie: zvýšený tlak, výskyt periférnych edémov a palpitácie;
• reakcie dýchacieho systému: bronchitída a faryngitída s glossitídou a sinusitídou a navyše zápalový kašeľ s kašľom, bronchiálnymi kŕčmi a edému Quinckeho;
• poruchy v zažívacom trakte: výskyt nevoľnosti, zápcha, bolesť brucha, nadúvanie, vracanie, hnačka, eruktácie a dyspepsia. Okrem toho vzniká sliznica suchosti v ústach a vyrážka v ústach, stomatitída, kandidóza, gastritída, ezofagitída s enteritidou, pálenie záhy a cheilóza. Existuje pocit ťažkosti a preplnenosti žalúdka, poruchy chuťových pohárikov a hemoroidov;
• problémy s pečeňou, rovnako ako GVP systémy: vývoj hepatitídy (jeho delovka forma), žltačku a pečeňové encefalopatia (zriedkavo sa vyskytuje u ľudí s cirhózou pečene), okrem pečene, funkčné poruchy;
• prejavy z podkožia a kože: erytém (tiež poliformnogo typ), žihľavka, svrbenie, PETN a Stevens-Johnsonov syndróm a nadmerné potenie, akútne prejavy alergií a bežných pľuzgierov;
• svalstvo a kostná štruktúra: rozvoj rabdomyolýzy, artralgie alebo myalgie, ako aj kŕče v nohách, bolesť chrbta alebo nešpecifická bolesť;
• poruchy funkcie orgánov močenia a obličiek: tubulointersticiálna nefritída, infekčné ochorenia močových ciest a zlyhanie obličiek v akútnej forme;
• porušenia v práci reprodukčných orgánov: dochádza k nárastu erekcie a gynekomastie;
• Medzi miestne prejavy systémových porúch: Vzhľad bolesti hrudnej kosti a bolesti chrbta, pocit slabosti, malátnosti, horúčka, smäd a tepla, a s tým, únava, vyrážky, horúčka a chrípka-like syndróm, alopécia, a reakcie v mieste vpichu;
• laboratórne údaje: zvýšenie AST a ALT parametre (pečeňové enzýmy), GGT, bilirubínu a celkového cholesterolu, a pridanie alkalickej fosfatázy, triglyceridov, CPK, BUN TSH a močovej kyseliny. Okrem toho existuje hyperamonémie, proteinúria, a spolu s ním, priberanie na váhe a glukózy v moči.

Interakcie s inými liekmi

Rabeprazol sa metabolizuje prostredníctvom pečeňového enzýmového systému CYP-450 - prvkov ako je CYP2C19 a CYP3A4. Liek nemá relevantné alebo farmakokinetické interakcie s fenytoínom, diazepamom, warfarínom alebo teofylínom (všetky sú metabolizované systémom CYP-450).

Interakcie vyvolané útlakom procesov sekrécie žalúdočnej kyseliny.

Rabeprazol sodný prispieva k predĺženému a silnému zníženiu produkcie kyseliny chlorovodíkovej. Z tohto dôvodu látka môže interagovať s liekmi, ktorých absorpcia závisí od úrovne pH žalúdka. Ak je kombinácia lieku Geerdin s itrakonazolom alebo ketokonazolom, jeho plazmatické hodnoty sa môžu znižovať a pri kombinácii s digoxínom sa pozoruje zvýšenie jeho obsahu. Preto tí, ktorí skombinujú vyššie uvedené lieky s rabeprazolom, si vyžadujú konštantné sledovanie počas liečby - aby sa dávka upravila včas.

Kombinácia atazanaviru (300 mg) / ritonavir (mg) v 100 látky omeprazolu (na jedno použitie 40-mg denne) alebo atazanaviru (400 mg) získaného v príprave lansoprazolu (jediný príjem 60 mg za deň) výrazne znižuje hladinu AUC atazanaviru. Absorpcia tejto zložky závisí od hodnoty pH. Podobné výsledky možno očakávať aj pri iných liekoch inhibítor protónovej pumpy. Preto (vrátane rabeprazol) nemôžu byť použité spoločne s atazanavirom.

Pri kombinácii s jedlom, ktoré obsahuje malé množstvo tuku, sa absorpcia rabeprazolu nemení. V prípade použitia s mastnými pokrmmi sa absorpcia môže spomaľovať počas 4 hodín, ale jeho stupeň, ako aj maximálna koncentrácia látky sa nemenia.

Štúdie in vitro ukázali, že rabeprazol spomaľuje metabolizmus látky cyklosporín. Intenzita inhibície je v tomto prípade podobná úrovni inhibície omeprazolu.

Lieky, ktoré sú zakázané kombinovať so zložkou rabeprazol: sulfát atazanavir - pretože jeho liečivý účinok môže byť oslabený. Antisekrečné vlastnosti rabeprazolu zvyšujú index žalúdočnej kyslosti a znižujú rozpustnosť atazanavir sulfátu, čo vedie k zníženiu jeho plazmatickej hladiny.

Lieky predpisované s opatrnosťou:

• digoxín a metyldigoxín - môžu sa zvýšiť ich indexy v krvi. Antireceptorový účinok lieku Geerdin pomáha zvýšiť hodnotu pH žalúdka, čo je dôvod, prečo sa zrýchľuje absorpcia vyššie uvedených látok;
• gefitinib a itrakonazol - je možné znížiť indexy týchto zložiek v krvi. Zvýšená hladina pH v žalúdku vedie k tomu, že absorpcia týchto prvkov sa spomaľuje;
• Antacidá s obsahom hliníka a horčíka - s kombináciou rabeprazolu a antacidových látok sa pozoruje pokles hodnôt tejto látky.

[1], [2]

Podmienky skladovania

Heerdine sa musí uchovávať mimo dosahu malých detí. Teplota je maximálne 25 ° C.

[3]

Čas použiteľnosti

Heyerdin sa môže používať v období 2 rokov od dátumu uvoľnenia lieku.