Gemiks

Hemix je antibakteriálny liek z kategórie chinolónov.

Indikácia Gemiksa

Používa sa na odstránenie infekcií, ktorých vývoj je vyvolaný aktivitou baktérií citlivých na liek:

• mimonemocná pneumónia (tiež vyvolaná pôsobením multirezistentných kmeňov);
• chronická bronchitída v štádiu exacerbácie;
• akútny stav sínusitídy.

[1], [2]

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie sa uskutočňuje vo forme tabliet v množstve 10 kusov vo vnútri blistrového balenia. Krabica obsahuje 1 taký blister.

[3], [4], [5]

Farmakodynamika

Gemifloxacín je antimikrobiálny liek z kategórie fluorochinolónov. Látka má širokú škálu baktericídnych účinkov proti grampozitívnym a negatívnym, ako aj atypickým baktériám a anaeróbom.

Drug prvok zničí procesy opravy a replikácie a transkripcie DNA mikroorganizmov - pomocou pomalého aktivita enzýmu DNA gyrázy (topoizomerázy 2) a topoizomerázu 4, ktoré sú potrebné pre rast baktérií. V hemifloxacíne sú vysoké ukazovatele príbuznosti s bakteriálnymi topoizomerázami-II (DNA-gyráza) a IV.

Pneumokokové kmene s génovými mutáciami, ktoré kódujú tieto enzýmy, sú rezistentné voči väčšine liečiv z kategórie fluorochinolónov. Ale pri významných koncentráciách lieku látka môže spomaliť zmenené enzýmy. Preto môžu mať individuálne pneumokokové kmene, ktoré sú rezistentné voči fluórchinolónom, citlivosť na hemifloxacín.

Mechanizmus terapeutickej aktivity fluorochinolónov (vrátane hemifloxacínu) je trochu odlišný od mechanizmu makrolidov s β-laktámovými antibiotikami, ako aj tetracyklínov s aminoglykozidmi.

Nie je pozorovaný krížový odpor medzi liekom Hemix a týmito kategóriami antibiotík.

Hlavným mechanizmom vzniku rezistencie na fluorochinolóny sú génové mutácie v DNA gyráze s DNA topoizomerázou IV. V tomto prípade je výskyt týchto mutácií 10-7 / 10-10 a menej.

Hemifloxacínová zložka má terapeutickú účinnosť proti väčšine bakteriálnych kmeňov - in vitro a in vivo navyše:

• Gram-pozitívne aeróbne: pneumokoky (vrátane odolné voči makrolidu a penicilínom, ako aj najodolnejšie vo vzťahu na ofloxacín alebo levofloxacín, a navyše MDRSP), pyogénne streptokoky (vrátane baktérií, ktoré sú odolné vzhľadom k makrolidu), Streptococcus agalakcia, Streptococcus viridans a Streptococcus anginosus. Okrem Streptococcus constellatus Streptococcus Millera a mitis streptokokov a iných baktérií zo skupiny streptokokov. Spolu s nimi aj S. Aureus (meticilín citlivý relatívna), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprofytickej, hemolytická stafylokokov a ďalších mikróbov z kategórie stafylokoky. Okrem toho, enterokoky a fekálne enterokoky fetsium a iné baktérie, z kategórie enterokokov;
• Gram-negatívne aeróbne: chrípky Bacillus (tu tiež zahŕňa prítomnosť mikroorganizmov s beta-laktamázu), Haemophilus parainfluenzae a ďalšie baktérie zo skupiny Haemophilus. Okrem toho, moraxelové kataríny (s pozitívnou aj negatívnou β-laktamázou) a iné typy baktérií z kategórie Moraxella. Navyše Friedlanderova palica, Klebsiella Oxytoca a ďalšie mikrobiálne druhy z Klebsiella. Spolu s nimi tiež gonokok, Escherichia coli, Acinetobacter iwoffi, Acinetobacter calcoaceticus s Acinetobacter anitratus, a okrem Acinetobacter haemolyticus a iných foriem baktérií z kategórie atsinetobakter. Tento zoznam zahŕňa aj Citroobacter frowni, Citrobacter koseri a ďalšie mikróby z kategórie citrobacter;
• Shigella so salmonelami, enterobacter aerogenes a inými formami enterobacter mikróbov. Zosilňovanie marces a iných foriem baktérií. Vulgar Proteus, Proteus mirabilis a ďalšie druhy baktérií z kategórie Proteus. Providencia, Morgan a ďalšie druhy baktérií Morganella, Yersinia, Pseudomonas aeruginosa a ďalšie druhy baktérií skupiny Pseudomonas, a okrem baktérií Bordet-Gengo a iných zárodkov Bordetella kategórií;
• atypické mikróby: Coxiella burnetii a ďalšie formy koksiell, Mycoplasma pneumoniae a ďalších baktérií zo skupiny, Mycoplasma, Legionella pnevmofila a ďalších mikróbov zo skupiny, ktorú tvorí Legionella a hlamidofila zápal pľúc a iných foriem chlamýdií;
• anaeróbov: peptostreptokoky, Clostridium neperfrigens, perfostence klostridium a iné formy klostrídií, fusobaktérií, porfyrómov a prevodov.

[6], [7], [8]

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní liekov v dávke 40-640 mg jej farmakokinetické vlastnosti zostávajú lineárne.

Gemifloxacín prechádza rýchlou absorpciou v gastrointestinálnom trakte. Na dosiahnutie vrcholových hodnôt látky v tele po použití prvej tablety liekov je potrebných 0,5-2 hodín. Pri opakovanom použití 320 mg liečiva sú vrcholové hodnoty látky v krvnej plazme 1,61 ± 0,51 μg / ml, rovnako ako 0,70-2,62 μg / ml a hladina klírensu je 9,93 ± 3,07 μg / h / ml, rovnako ako 4,71 - 20,1 μg / h / ml.

Keď sa liek používa na dávku 320 mg jedenkrát denne, jeho rovnovážne hodnoty sa zaznamenajú v tretí deň liečby. Hemikár sa  takmer nehromadí (menej ako 30% po použití liekov v dávke 640 mg počas prvého týždňa).

Použitie potravy takmer neovplyvňuje farmakokinetické parametre hemifloxacínu, čo umožňuje používať lieky bez toho, aby sa začalo od času jedenia.

Po opakovanom použití LS sa syntetizuje 55-73% aktívnej zložky s plazmatickým proteínom; vek pacienta neovplyvňuje podiel syntetizovanej frakcie.

Úroveň hemifloxacínu vo vnútri bronchoalveolárnej laváže je vyššia ako jeho hodnoty v krvnej plazme. Liečivo má vysokú schopnosť prejsť do pľúcneho tkaniva.

Malá časť látky prechádza hepatálnym metabolizmom. Po 4 hodinách po použití sa hemifloxacín vo svojej nezmenenej forme (65%) nezmenil nad metabolickými produktmi liekov v krvnej plazme. Liečba nie je metabolizovaná pomocou systému hemoproteínu P450 ani spomaľuje rýchlosť metabolických procesov.

Vylučovanie lieku (bez zmeny prvku a produktov látkovej výmeny) nastane cez črevá (od zdravej osoby, toto číslo je 61% ± 9,5% šarže) a (údaj je v zdravého človeka 36% ± 9,3%), navyše s močom. Čas vylučovania liekov z plazmy a moču je približne 8 hodín a 15 hodín.

Počas hemodialýzy sa približne 20 až 30% dávky hemifloxacínu odstráni z plazmy.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15],

Dávkovanie a podávanie

Je potrebné, aby ste pilulku užívali perorálne, stlačili ju čistou vodou a nespoliehali sa na čas jej jedenia. Za jeden deň je potrebné užívať samostatné 320 mg lieku.

Pri liečbe ambulantnej pneumónie sa počas prvého týždňa vyžaduje jedna dávka 320 mg LS denne.

V prípade exacerbácie chronickej bronchitídy je potrebné užívať 320 mg lieku raz denne počas 5 dní.

Ak chcete odstrániť akútnu formu sínusitídy, trvanie s jedným denným užívaním 320 mg lieku trvá aj 5 dní.

Ľudia s poškodením obličiek v miernej alebo strednej miere (hodnoty CC> 40 ml / minútu) nemusia meniť dávku. Jedinci s ťažkým štádiách ochorenia (úroveň QC je <40 ml / min), a okrem toho, tí, ktorí prechádzať pravidelnou hemodialýzu alebo ambulantnej peritoneálnej dialýze, by mali byť konzumované raz denne 160 mg účinnej látky.

[21]

Používajte Gemiksa počas tehotenstva

Hemix je zakázaný pre tehotné ženy.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• prítomnosť precitlivenosti na hemifloxacín a ďalšie zložky lieku;
• predĺženie intervalu QT v EKG procedúre (zahŕňa vrodenú formu poruchy);
• prítomnosť v anamnéze škôd v oblasti šliach, ktoré vznikli kvôli použitiu fluorochinolónov;
• obdobie laktácie;
• osoby mladšie ako 18 rokov.

[16]

Vedľajšie účinky Gemiksa

Použitie lieku môže spôsobiť takéto vedľajšie účinky:

• prejavy alergie: niekedy vyvíjajú žihľavku, svrbenie, príznaky precitlivenosti. Okrem toho sa môže vyvinúť aj Stevens-Johnsonov syndróm alebo TEN. Je zaznamenaná individuálna pneumónia alergickej povahy a silná senzibilizácia svetla;
• poruchy trávenia: objavenie hnačky a nauzey, niekedy vznik zvracania, opuch, bolesť brucha a anorexia. V akútnom stupni je jedna hepatitída alebo zlyhanie pečene;
• poruchy funkcie NS: vzniká jediný pocit úzkosti, ospalosti, úzkosti alebo zmätenosti vedomia, ako aj tremor, depresia, paranoidný syndróm a halucinácie. Ak sú príznaky poškodenia CNS, je potrebné zrušiť užívanie liekov. Okrem toho môže byť zaznamenaná polyneuropatia senzorického axonálneho charakteru, prejavujúca sa formou hypoestezie, parestézie, pocitu slabosti a iných citlivých porúch;
• poruchy zmyslových orgánov, funkcie: sporadicky pozorovali porušenie čuchové a chuťové receptory, hučanie v ušiach, strata sluchu, závraty a poruchy sluchu (ako sú problémy s vnímanie farieb a diplopia);
• lézie postihujúce hematopoetický systém: niekedy sa objavuje leukopénia; príležitostne sa vyskytuje trombocytopénia a individuálne - agranulocytóza, pancytopénia, purpura trombocytopenickej povahy a iné hematologické poruchy. Okrem toho sa z času na čas môže pozorovať výskyt anémie (niekedy v aplastickej alebo hemolytickej forme);
• poruchy močovej funkcie: príležitostne je kryštalúria. Možný vývoj akútnej renálnej insuficiencie alebo tubulointersticiálnej nefritídy;
• výsledky laboratórnych testov: príležitostne zvýšenie hladiny sodíka, celkový bilirubín a počet krvných doštičiek a okrem toho zníženie parametrov draslíkových, vápnikových a krvných neutrofilov. Existuje tiež zvýšenie hodnôt CKK a pečeňových transamináz a zmeny hematokritu;
• Ostatné: vývoj artritídy dochádza jednotlivo alebo myalgia, vaskulitída a tendosynovitíde, a okrem toho superinfekcia (ako pseudomembranózna kolitída forme alebo kandidóza). Rovnako sú možné ruptúry šľachy šľachy.

[17], [18], [19], [20]

Predávkovať

Príznakom intoxikácie je zosilnenie nepriaznivých symptómov.

Pri akútnych formách otravy vyvolajte zvracanie alebo vykonajte výplach žalúdka, ako aj symptomatické opatrenia. Hexix nemá špecifické antidotum. Pacient potrebuje piť veľa tekutín, musí byť neustále sledovaný. Počas hemodialýzy sa 20-30% hemifloxacínovej časti vylučuje z krvnej plazmy.

[22], [23]

Interakcie s inými liekmi

Kombinácia liekov s antacidami, ktoré obsahujú síran železnatý, horčík alebo hliník a tiež so sukralfátom, znižuje úroveň biologickej dostupnosti lieku Gemix. Pred podaním hemifloxacínu alebo najmenej 2 hodiny po podaní je potrebné použiť antacidá najmenej 3 hodiny. Sucralfát sa má používať najmenej 2 hodiny po použití lieku.

Perorálny antikoncepčný typ estrogénu a progesterónu mierne znižuje biologickú dostupnosť lieku.

Použitie liekov neovplyvňuje farmakokinetické parametre antikoncepčných liekov - derivátov levonorgestrelu alebo etinylestradiolu.

[24], [25], [26]

Podmienky skladovania

Hexix sa musí uchovávať na suchom mieste, kde nie je prístup pre malé deti. Teplota je nižšia ako 25 ° C.

[27], [28], [29], [30]

Čas použiteľnosti

Tento hemix sa môže používať 2 roky od dátumu výroby lieku.

Analógy

Analógom lieku je liek FACT.

[31], [32], [33], [34], [35], [36], [37],