Gonapeptyl

Protinádorové hormonálneho činidla Dekapeptil týka farmakologickej skupiny analógov (agonisty) hormónu GnRH (hormónu uvoľňujúceho gonadotropín alebo GnRH). 

Ďalšie obchodné názvy: Triptorelin, Decapeptil Depot, Diferelin. Analógy: Goserelin (Zoladex), Buserelin (Buserelin-long), Leiprorelin (Lupron Depot, Leuprolide, Lecrin Depot). 

[1],

Indikácia Gonapeptyl

Hlavné indikácie Dekapeptil ako protinádorová činidlá patrí roztrúsená závislých od hormónov karcinómu prostaty u mužov, a môžu byť tiež podávané vo endometrióza, maternicové fibromatózy a benígne nádory myometrium (myómy) u žien.

Liečivo sa používa na liečbu hypogonadotropickej amenorey (tj kvôli zníženiu funkcií vaječníkov).

Decapeptil našiel uplatnenie v reprodukčnej medicíne - na liečbu endokrinnej neplodnosti u žien a prípravu (stimulácia vaječníkov) na fertilizáciu in vitro (IVF).

[2]

Formulár uvoľnenia

Decapeptil je dostupný vo forme injekčného roztoku - v sterilných injekčných striekačkách s objemom 1 ml (každý balený v obrysovej bunke).

[3], [4], [5], [6]

Farmakodynamika

Farmakodynamika liečivá v dôsledku pôsobenia Dekapeptil syntetický analóg endogénneho hormónu hypotalamu GnRH (hormónu uvoľňujúceho gonadotropín alebo GnRH) - triptorelín (D-tryptofán-6-gonadorelinatsetata).

Vplyv dvojstupňové Dekapeptil. Po prvé je tu stimulácia prednej hypofýzy uvoľňovať gonadotropným hormóny zvýšiť - luteinizačný hormón (LH) a folikuly stimulujúceho hormónu (FSH), čo vedie k prechodnému zvýšeniu hladín estradiolu v tele žien a mužov, sprostredkované aktiváciou intersticiálnych buniek testitul zvýšiť syntézu testosterónu.

Ale v druhej fáze pôsobenie tejto drogy na hypofýzu úplne blokuje citlivosť jej receptorov na gonadoliberín a sekrécia LH a FSH sa znižuje s postupným ukončením ich produkcie. V súlade s tým sa obsah ženských a mužských pohlavných hormónov výrazne znižuje: ženy rozvinú umelé menopauzy, muži zastavia spermatogenézu. Oba procesy sú po ukončení používania lieku Decapeptil reverzibilné.

Faktorom pri znižovaní sexuálnej hormóny a ich účinok na rast rakovinových buniek, sa používa v onkológii na liečbu rakoviny prostaty u mužov, rovnako ako liekovej terapie spojených so zvýšenou bunkovou proliferáciou benígnych maternicových lézií u žien. 

Dekapeptil v IVF sa používa kvôli jeho účinku na ovuláciu, pretože supresia syntézy LH zabraňuje príliš skorému uvoľňovaniu vaječníkov z vaječníkov (predčasná ovulácia). Potlačenie spontánnych emisií luteinizačného hormónu prispieva k lepšej folikulogenéze a zvýšenej pravdepodobnosti tehotenstva.

[7], [8], [9], [10], [11]

Farmakokinetika

Biologická dostupnosť tryptorelínu po subkutánnej injekcii Decapeptalu je 70%; liek vstúpi rýchlo do krvi, ale neviaže sa na plazmatické bielkoviny. Maximálna koncentrácia v krvi sa zaznamená 30-40 minút po podaní.

Polčas rozpadu sa pohybuje od 3,5 do 6,5 hodín.

Triptorelinové štiepenie sa vyskytuje v pečeni, ale v biochemickom mechanizme 

Dávkovanie a podávanie

Decapeptil sa podáva subkutánnou injekciou. Pri liečbe rakoviny prostaty sa prvých sedem dní denne injekčne aplikovalo do kože dávky brušnej steny - 0,5 mg (raz). Potom sa dávka zníži na 0,1 mg - raz denne.

Spôsob podávania a dávka pri liečbe endometriózy, fibromatózy maternice a myómu u žien je podobný.

Pri dlhšom používaní, lekári odporúčajú s predĺženým uvoľňovaním liečiva triptorelín - Dekapeptil depo (obsahujúci 3,75 mg účinnej látky), ktorá je podávaná raz každé štyri týždne (injekcia by mala byť vykonaná v prvých piatich dní menštruačného cyklu).

Dekapeptil s IVF v krátkom protokole je zavedený v prvý deň menštruačného cyklu -

0,1 mg (jedenkrát denne) počas 10 dní.

Pre stimuláciu ovulácie Dekapeptil IVF v dlhom protokole sa podáva v polovici luteálnej fázy (tj, v 21-23-dňového menštruačného cyklu) - raz denne (v rovnakom čase), podkožne do prednej brušnej steny; dávka určuje lekár pre každého pacienta individuálne - podľa výsledkov krvných testov na úroveň hormónov. Nasledujúce injekcie sa môžu podávať samostatne, zdravotná sestra by mala poučiť pacienta, ako má bodnúť Decapeptil v žalúdku. Liečivo sa podáva za 12-22 dní: dĺžku, ako je stanovené ošetrujúcim lekárom v priebehu ultrazvukovou kontrolou ovariálne stave každé tri dni - presne určiť čas podávania prípravkov ľudského choriogonadotropínu a následnú vaječníkov punkciou (pre získanie zrelého vajíčka). Za normálnych okolností, po mesačnom Dekapeptil by mal byť vynechaný, pretože drog blokov výroba lyuteotropina hypofýza, čo má za následok aminoree.

Dekapeptil v kryoprotokole sa používa v nižšej dávke a pred zamrznutím embryonálneho embrya (kryokonzervácia v kvapalnom dusíku).

[16], [17], [18], [19]

Používajte Gonapeptyl počas tehotenstva

Decapeptil sa nepoužíva počas gravidity a počas laktácie.

Kontraindikácie

Dekapeptil je kontraindikovaný pri precitlivenosti na liečivá a iné syntetické analógy faktora uvoľňujúceho gonadotropín počas tehotenstva a dojčenia, adenómu hypofýzy, ťažké alergie, osteoporóza, syndrómu polycystických ovárií, a pacienti do 18 rokov.

[12],

Vedľajšie účinky Gonapeptyl

Najpravdepodobnejšie vedľajšie účinky lieku Decapeptol sú:

• nevoľnosť a zhoršenie chuti do jedla;
• svrbenie a návaly pokožky:
• hyperhidróza, nočné potenie, príliv krvi do tváre a hrudníka;
• zvýšený krvný tlak;
• závraty, mdloby a bolesti hlavy;
• dýchavičnosť a poruchy srdcového rytmu;
• necitlivosť končatín (parestézia);
• bolesť brucha, svalov a kĺbov;
• znížená zraková ostrosť;
• zvýšené hladiny glukózy a cholesterolu v krvi;
• časté zmeny nálady, depresívny stav, poruchy spánku, znížená sexuálna túžba (znížená účinnosť u mužov);
• suchosť vaginálnej sliznice, dyspareunia, krvácanie z maternice, bolestivá menštruácia, výskyt ovariálnych cystov u žien;
• znížiť semenníky a vlasy, zvýšiť mliečnu žľazu u mužov;
• znížená hustota kostí.

[13], [14], [15]

Predávkovať

Predávkovanie prípravkom Decapeptal môže viesť k zvýšeniu vedľajších účinkov. V takýchto prípadoch je potrebné prerušiť liečbu.

Interakcie s inými liekmi

Interakcia lieku Decapeptil s inými liekmi nebola skúmaná, a preto by nemali byť vylúčené. V každom prípade kombinujte tento protinádorový hormón a antibiotiká, antihistaminiká, neuroleptiká atď. Neodporúča sa.

Okrem toho môže Decapeptil a alkohol zhoršiť takéto vedľajšie účinky lieku ako závraty a zvýšený krvný tlak.

[20]

Podmienky skladovania

Liečivo sa má uchovávať na tmavom mieste pri t + 2-10 ° C (nemôže sa zmrznúť).

Čas použiteľnosti

36 mesiacov.