Herceptin

Herceptin obsahuje účinnú látku trastuzumab, ktorá je schopná interakcie s koncovým aparátom kožného rastového faktora typu 2, potláča množenie nádorových buniek s nadmernou expresiou typu HER2 a oslabuje proces nadmernej expresie HER2.

Trastuzumab je tiež schopný vykazovať selektívnu cytotoxicitu proti nádorovým bunkám. Okrem toho je potrebné poznamenať, že je to práve nadmerná expresia HER2, ktorá sa považuje za hlavnú príčinu väčšiny prípadov vzniku karcinómu prsníka a bežnej formy rakoviny žalúdka. [1]

Indikácia Herceptin

Používa sa na liečbu onkologických ochorení (ako monopreparát a v kombinácii s inými onkologickými látkami) vrátane metastatického karcinómu prsníka (na pozadí nadmernej expresie HER2 nádorovými bunkami), počiatočných štádií karcinómu prsníka (s nadmernou expresiou) a tiež ako adenokarcinóm postihujúci pažerákovo-žalúdočný trakt a žalúdok (s rozvojom nadmernej expresie HER2).

Formulár uvoľnenia

Uvoľnenie lieku sa uskutočňuje vo forme prášku na výrobu infúznej kvapaliny: vo vnútri 0,15 g injekčných liekoviek (1 injekčná liekovka vo vnútri balenia) a tiež 0,44 g (vo vnútri škatule - 1 injekčná liekovka s práškom a 1 20 ml injekčná liekovka s rozpúšťadlom ).

Farmakodynamika

Trastuzumab je rekombinantný DNA derivát monoklonálnych humanizovaných protilátok, ktoré selektívne interagujú s extracelulárnou doménou zakončení kožného rastového faktora typu 2 (HER2). Tieto protilátky sú IgG1 zahŕňajúce ľudské oblasti (konštantné oblasti ťažkého reťazca), ako aj určovanie komplementarity myších oblastí protilátky HER2 p185 vo vzťahu k HER2. [2]

Prvok trastuzumab zabraňuje množeniu nádorových buniek s rozvojom nadmernej expresie HER2 počas in vivo a in vitro procesov. V testoch in vitro cytotoxicita buniek trastuzumabu závislá od protilátok ovplyvňuje hlavne nádorové bunky s rozvojom nadmernej expresie HER2. [3]

Farmakokinetika

Karcinóm prsníka.

Po zavedení liečiv vo forme krátkych intravenóznych infúzií v častiach 0,01, 0,05, ako aj 0,1, 0,25, 0,5 g jedenkrát týždenne boli farmakokinetické parametre nelineárne. Zvýšenie dávky viedlo k zníženiu klírensu liečiva.

Polčas je 28-38 dní, preto je doba vylučovania po ukončení používania Herceptinu až 27 týždňov (190 dní a 5 polčasov rozpadu).

Bežná forma karcinómu žalúdka.

Pri vysokých dávkach lieku je systémový klírens spravidla lineárny a polčas je približne 26 dní.

Medián očakávaných hodnôt AUC (rovnovážna hladina počas 3 týždňov) je 1213 mg / l denne, medián rovnovážnej Cmax je 132 mg / l a medián Cmin je 27,6 mg / l.

Dávkovanie a podávanie

Predpisovanie lieku Herceptin je povolené len po vykonaní testu expresie nádoru HER2.

Liek sa podáva pomocou kvapkadla. Počas výroby kvapaliny nesmie byť nádoba energicky trepaná (iba ňou potriasť). Akonáhle sa objaví pena, nechajte vrecko s liekom 5 minút.

Je potrebné vybrať terapeutický režim výlučne osobne, berúc do úvahy fázu patológie a zvláštnosti jej priebehu, stav pacienta, jeho hmotnosť, výšku, vek atď., V súlade s liečebnými režimami opísanými v literatúre.

Počas procesu podávania lieku a 6 hodín po 1. Infúzii, ako aj 2 hodiny po ďalších postupoch (iba v nemocnici) sa vykonáva neustále monitorovanie stavu pacienta, aby bolo možné včas reagovať na vývoj. Negatívnych znakov. Keď sa objavia, je potrebné pozastaviť infúziu, ktorá sa obnoví až po odstránení negatívnych symptómov a obnovení funkcií tela. Ak sa objavia život ohrozujúce príznaky, je potrebné liečbu úplne prerušiť.

• Aplikácia pre deti

Liek nemôžete používať u detí mladších ako 18 rokov, pretože jeho terapeutická účinnosť a bezpečnosť neboli študované.

Používajte Herceptin počas tehotenstva

Je zakázané predpisovať Herceptin na HB a tehotenstvo. Po ukončení terapie musí žena v plodnom veku používať ešte šesť mesiacov spoľahlivú antikoncepciu, pretože liek môže u plodu vyvolať smrteľnú pľúcnu a obličkovú hypopláziu, ako aj oligohydramnión.

Kontraindikácie

Je kontraindikované predpisovať s ťažkou neznášanlivosťou na trastuzumab a navyše s ťažkou dýchavičnosťou spojenou s pľúcnymi metastázami alebo s dýchavičnosťou vo fáze vyžadujúcej kyslíkovú terapiu.

S opatrnosťou sa používa v prípade anginy pectoris, insuficiencie myokardu a zvýšeného krvného tlaku alebo v prípadoch, keď sa pred zavedením liekov uskutočnila liečba zavedením karyotoxických liekov.

Vedľajšie účinky Herceptin

Môžu sa vyskytnúť vedľajšie príznaky vrátane exacerbácie / rozvoja infekcií (zápal pľúc, herpes, chrípka, močovina a epidermálne lézie). Rast nádorov (benígnych a malígnych) je možný. Môžu existovať aj prejavy spojené s pankreasom, obličkami, pečeňou, CVS, NS a krvotvorným systémom.

Môžu sa vyvinúť príznaky alergie súvisiace s dýchacím systémom (tracheitída alebo bronchitída) a epidermis (žihľavka alebo svrbenie), ako aj anafylaxia, angioedém a kardiogénny šok.

Interakcie s inými liekmi

Liek nie je kompatibilný s 5% dextrózy, pretože to môže vyvolať agregáciu proteínov.

Herceptin sa nesmie miešať ani rozpúšťať v kombinácii s inými liekmi.

Podmienky skladovania

Herceptin sa musí uchovávať mimo dosahu detí. Teplotné ukazovatele sú v rozmedzí 2-8 ° С.

Čas použiteľnosti

Herceptin sa môže používať 36 mesiacov od dátumu výroby lieku. Hotový roztok, ak je skladovaný za aseptických podmienok, má trvanlivosť 1 mesiac.

Analógy

Analógmi liekov sú Vektibeks, Mabthera s Avastinom, Gazyva a Arzerra s Mabkampatom, ako aj Erbitux a Trastumab.