Heroín: závislosť od heroínu, príznaky, predávkovanie a liečba

Opioidy sa používajú predovšetkým na liečbu bolestivých syndrómov. Niektoré mozgové mechanizmy, ktoré regulujú vnímanie bolesti, sú tiež schopné spôsobiť stav uspokojenia alebo eufórie. V tomto ohľade sa opioidy používajú aj mimo medicíny - na vyvolanie stavu eufórie alebo „highu“. Schopnosť vyvolať eufóriu sa mení na nebezpečenstvo zneužívania, v súvislosti s čím sa uskutočnilo množstvo pokusov oddeliť mechanizmus analgézie od mechanizmu vývoja eufórie. Zatiaľ však nebolo možné vytvoriť opioid, ktorý by spôsoboval analgéziu bez eufórie. Napriek tomu nám hľadanie takéhoto lieku umožnilo lepšie pochopiť fyziologické mechanizmy bolesti. Lieky vytvorené na obraz a podobu endogénnych opioidných peptidov majú špecifickejší účinok, ale v súčasnosti nie sú dostupné pre klinickú prax. Lieky, ktoré nepôsobia na opioidné receptory, napríklad nesteroidné protizápalové lieky (aspirín, ibuprofén atď.), zohrávajú dôležitú úlohu pri liečbe niektorých typov bolestivých syndrómov, najmä chronickej bolesti. Opioidy však zostávajú najúčinnejšou liečbou silnej bolesti.

Opioidy sa obzvlášť často používajú pri liečbe akútnej bolesti. Niektorí pacienti pociťujú potešenie pri podávaní lieku nielen kvôli úľave od bolesti, ale aj kvôli jeho relaxačným, anxiolytickým a euforickým účinkom. Toto je obzvlášť bežné v situáciách s vysokou úzkosťou, ako je intenzívna bolesť na hrudníku u pacientov s infarktom myokardu. Zdraví dobrovoľníci, ktorí nepociťujú bolesť, hlásia nepríjemné pocity spojené s vedľajšími účinkami lieku – nevoľnosť, vracanie alebo sedácia – pri podávaní opioidov. Pacienti s bolesťou zriedkavo vyvinú zneužívanie opioidov alebo závislosť. Pri kontinuálnom podávaní opioidov sa samozrejme nevyhnutne vyvinie tolerancia a ak sa liek náhle vysadí, vyvinie sa abstinenčný syndróm. To znamená „fyzickú závislosť“, ale nie návyk (t. j. „závislosť“ podľa oficiálnych psychiatrických definícií).

Opioidy by sa nemali pacientom s rakovinou odopierať zo strachu z vzniku závislosti. Ak je indikovaná dlhodobá opioidná liečba, uprednostňujú sa pomaly pôsobiace, ale dlhodobo pôsobiace lieky podávané perorálne. To znižuje pravdepodobnosť skorej eufórie alebo abstinenčných príznakov pri náhlom ukončení užívania lieku. V tomto ohľade je metadón liekom voľby pri silnej chronickej bolesti. Môže sa použiť aj perorálny morfín s pomalým uvoľňovaním (MS-Contin). Opioidy s rýchlym, ale krátkodobo pôsobiacim účinkom (napr. hydromorfón alebo oxykodón) sú indikované predovšetkým na krátkodobú liečbu akútnej bolesti (napr. pooperačnej). S rozvojom tolerancie a fyzickej závislosti sa u pacientov môžu medzi dávkami vyskytnúť abstinenčné príznaky s nižším prahom bolesti počas tohto obdobia. Preto, keď je potrebné chronické podávanie, mali by sa u väčšiny pacientov uprednostňovať dlhodobo pôsobiace lieky.

Riziko zneužívania opioidov alebo závislosti je obzvlášť vysoké u pacientov, ktorí sa sťažujú na bolesť, ktorá nemá jasnú fyzickú príčinu alebo je spojená s chronickým, život neohrozujúcim stavom. Medzi príklady patrí chronická bolesť hlavy, bolesť chrbta, bolesť brucha alebo bolesť spôsobená periférnymi neuropatiami. V týchto prípadoch sa opioidy môžu použiť na krátkodobú liečbu silnej bolesti, ale dlhodobá liečba sa neodporúča. V relatívne zriedkavých prípadoch, keď kontrolované, legálne užívanie opioidov prerastie do zneužívania opioidov, je prechod často signalizovaný tým, že sa pacient vráti k lekárovi skôr ako zvyčajne, aby si vyzdvihol predpis, alebo ide na „pohotovosť“ v inej nemocnici so sťažnosťami na silnú bolesť a žiadosťou o injekciu opioidov.

Heroín je najčastejšie zneužívaný opioid. Heroín sa v Spojených štátoch klinicky nepoužíva. Niektorí tvrdia, že heroín má jedinečné analgetické vlastnosti a možno ho použiť na liečbu silnej bolesti, ale to sa nikdy nepreukázalo v dvojito zaslepených štúdiách porovnávajúcich heroín s inými parenterálne podávanými opioidmi. Heroín je však široko distribuovaný nelegálnymi kanálmi a jeho cena za miligram v 90. rokoch 20. storočia výrazne klesla. Po mnoho rokov mal nelegálny heroín nízku účinnosť: dávka 100 mg obsahovala 0 až 8 (priemerne 4) mg účinnej látky, pričom zvyšok tvorili inertné alebo toxické prísady. V polovici 90. rokov sa čistota heroínu distribuovaného vo veľkých mestách zvýšila na 45 % a v niektorých vzorkách na 85 %. V dôsledku toho sa zvýšila aj priemerná dávka, ktorú si užívatelia heroínu injekčne aplikovali, čo viedlo k zvýšenej úrovni fyzickej závislosti a závažnejším abstinenčným príznakom po ukončení pravidelného užívania. Zatiaľ čo heroín predtým vyžadoval intravenózne podávanie, prípravky s vyššou čistotou sa mohli fajčiť. To viedlo k tomu, že heroín užívali aj ľudia, ktorí sa predtým jeho užívaniu zdržiavali kvôli nebezpečenstvu intravenózneho podávania.

Hoci nie je možné presne odhadnúť počet ľudí závislých od heroínu v Spojených štátoch, ak sa zohľadnia úmrtia z predávkovania, liečba a zatknutia za užívanie heroínu, celkový počet ľudí závislých od heroínu možno odhadnúť na 750 000 až 1 000 000. Nie je presne známe, koľko ďalších ľudí užíva heroín krátkodobo a nestane sa z neho pravidelný užívateľ. Prieskum v domácnostiach zistil, že 1,5 % dospelých Američanov užilo heroín v určitom okamihu svojho života, pričom 23 % týchto prípadov spĺňalo kritériá závislosti.

[ 1 ], [ 2 ]

Závislosť od heroínu

Po intravenóznom podaní roztoku heroínu sa objavujú rôzne pocity, ako napríklad pocit šíriaceho sa tepla, eufória a mimoriadne potešenie („nával“ alebo „high“), ktoré sa prirovnávajú k sexuálnemu orgazmu. Medzi opioidmi existujú určité rozdiely v povahe ich akútneho účinku: morfín spôsobuje výraznejší účinok uvoľňovania histamínu a meperidín spôsobuje silnejšie vzrušenie.

Avšak ani skúsení závislí nedokázali v dvojito zaslepených štúdiách rozlíšiť medzi účinkami heroínu a hydromorfónu. Navyše neexistujú žiadne vedecké dôkazy o tom, že heroín je účinnejší ako hydromorfón pri zmierňovaní silnej bolesti, hoci niektorí lekári v krajinách, kde sa heroín stále používa ako analgetikum, sa domnievajú, že je lepší. Popularita heroínu v Spojených štátoch je spôsobená jeho dostupnosťou na nelegálnom trhu a jeho rýchlym nástupom účinku.

Po intravenóznom podaní heroínu dochádza k reakcii do 1 minúty. Heroín je vysoko rozpustný v lipidoch, a preto rýchlo preniká hematoencefalickou bariérou, po ktorej sa deacetyluje za vzniku aktívnych metabolitov 6-monoacetylmorfínu a morfínu. Po intenzívnej eufórii, ktorá trvá od 45 sekúnd do niekoľkých minút, nasleduje obdobie sedácie a upokojenia („závislosti“) trvajúce približne hodinu. V závislosti od dávky heroín účinkuje 3 až 5 hodín. Ľudia trpiaci ochorením, ako je závislosť na heroíne, si ho môžu injekčne aplikovať 2 až 4-krát denne, čím vyvažujú medzi eufóriou a nepríjemnými pocitmi spojenými s predčasným abstinenčným syndrómom. To spôsobuje početné poruchy, aspoň v časti kontrolovanej endogénnymi opioidmi.

Napríklad u ľudí závislých od heroínu abnormálne funguje os hypotalamus-hypofýza-gonády alebo hypotalamus-hypofýza-nadobličky. Ženy závislé od heroínu majú nepravidelnú menštruáciu a muži rôzne sexuálne problémy. Po injekčnom podaní heroínu sa libido znižuje a počas období abstinencie sa často pozoruje predčasná ejakulácia a dokonca aj spontánna ejakulácia. Trpí aj afektívny stav. Ľudia závislí od heroínu sú relatívne krotkí a poddajní, ale počas období abstinencie sa stávajú podráždenými a agresívnymi.

Pacienti uvádzajú, že tolerancia na euforické účinky opioidov sa vyvíja rýchlo. Tolerancia sa vyvíja aj na ich schopnosť tlmiť dýchanie, vyvolávať analgetické a sedatívne účinky a spôsobovať nevoľnosť. Užívatelia heroínu zvyčajne zvyšujú svoju dennú dávku v závislosti od dostupnosti drogy a možnosti jej zakúpenia. Ak je droga dostupná, dávka sa niekedy zvýši až 100-krát. Aj pri vysokej tolerancii existuje riziko predávkovania, ak dávka prekročí prah tolerancie. K predávkovaniu pravdepodobne dôjde, keď je účinok získanej dávky neočakávane silnejší alebo keď sa heroín zmieša so silnejším opioidom, ako je napríklad fentanyl.

Ako sa prejavuje závislosť od heroínu?

Závislosť od heroínu alebo iných krátkodobo pôsobiacich opioidov spôsobuje zmeny v správaní a zvyčajne je nezlučiteľná s plnohodnotným a produktívnym životom. Medzi lekármi a inými zdravotníckymi pracovníkmi, ktorí majú denný prístup k týmto liekom, existuje určité riziko zneužívania a závislosti od opioidov. Lekári často začínajú s predpokladom, že nájdu dávku, ktorá zlepší ich stav. Napríklad lekári s bolesťami chrbta si môžu sami predpísať injekcie hydromorfónu, aby si udržali úroveň aktivity a schopnosť starať sa o pacientov. Postupom času sa však stráca kontrola nad užívaním opioidov a dochádza k zmenám v správaní, ktoré si môžu všimnúť rodina a kolegovia. Chronické užívanie opioidov zahŕňa predovšetkým zmeny v správaní a riziko predávkovania, najmä ak sa náhodne injekčne podá silnejšia droga, ale zvyčajne nevedie k toxicite vnútorných orgánov alebo systémov.

Opioidy sa často užívajú v kombinácii s inými drogami. Bežnou kombináciou je heroín a kokaín („speedball“).

Fanúšikovia tejto kombinácie tvrdia, že vyvoláva intenzívnejšiu eufóriu ako ktorákoľvek z týchto drog samostatne. Heroín niekedy používajú závislí na „liečbu“ agitácie a podráždenosti, ktoré často nasledujú po kokaíne. Farmakologické účinky opioidov a psychostimulancií sa často navzájom ovplyvňujú. Kokaín zvyšuje hladiny dynorfínu u potkanov a buprenorfín, čiastočný agonista μ-opioidných receptorov a antagonista kappa-opioidných receptorov, znižuje spontánne užívanie kokaínu u zvierat. Kokaín tiež znižuje abstinenčné príznaky z opioidov u potkanov. Klinický význam tejto interakcie medzi opioidmi a kokaínom alebo inými psychostimulantmi zostáva nedostatočne objasnený.

Hoci samotné opioidy nie sú toxické, úmrtnosť medzi heroínovými závislými je vysoká. Tieto skoré úmrtia sa často pripisujú náhodnému predávkovaniu, zapojeniu sa do kriminálnej činnosti a kontaktu s dílermi drog. S užívaním nesterilných drog a zdieľaným injekčným vybavením sa spája mnoho závažných infekcií. Medzi užívateľmi heroínu sú bežné bakteriálne infekcie vrátane tých, ktoré spôsobujú kožné abscesy, pľúcne infekcie a endokarditídu, a vírusové infekcie, najmä HIV a hepatitída C. Intravenózne užívanie drog sa stalo hlavným faktorom šírenia HIV a hepatitídy C, ktoré môžu spôsobiť závažné komplikácie a skorú smrť.

Predávkovanie heroínom a jeho liečba

Predávkovanie heroínom má za následok ospalosť alebo kómu s ťažkou respiračnou depresiou. Je to bežné u novorodencov narodených matkám, ktorým boli počas pôrodu podávané opioidné analgetiká. Rovnaký vzorec sa pozoruje u heroínových závislých, ktorí si injekčne pichli drogu s vyššou ako normálnou čistotou alebo silnejší opioid ako heroín. Niekedy sa to stáva, keď díleri drog vydávajú fentanyl za heroín.

Našťastie existuje antidotum, ktoré je účinné proti predávkovaniu heroínom. Naloxón má vysokú afinitu k μ-opioidnému receptoru, miestu účinku morfínu a iných silných opioidných agonistov. Naloxón vytesňuje opioidy z receptora, čím zvráti príznaky predávkovania. Pri intravenóznom podaní sa účinok dostaví za menej ako 1 minútu, ale ak sa podá veľmi veľká dávka opioidu, môžu byť potrebné ďalšie injekcie. Je dôležité mať na pamäti, že naloxón má veľmi krátkodobý účinok. Ak je predávkovanie spôsobené dlhodobo pôsobiacim opioidom, naloxón pacienta prebudí, ale do 45 minút sa príznaky predávkovania heroínom vrátia.

Liečba závislosti od heroínu

Rovnako ako pri iných formách závislosti, prvá fáza liečby je zameraná na odstránenie fyzickej závislosti a pozostáva z detoxikácie. Abstinenčné príznaky po heroíne sú subjektívne mimoriadne nepríjemné, ale zriedkavo ohrozujú život. Vyvíjajú sa 6-12 hodín po poslednom podaní krátkodobo pôsobiaceho opioidu alebo 72-84 hodín po podaní dlhodobo pôsobiaceho opioidu. Ľudia závislí od heroínu často prechádzajú skorou fázou abstinenčných príznakov po heroíne, keď nie sú schopní získať ďalšiu dávku. Niektoré skupiny podpory od drog zámerne nezmierňujú abstinenčné príznaky - aby ich závislý mohol prežívať na pozadí skupinovej podpory. Trvanie a intenzita syndrómu je určená farmakokinetikou užívanej drogy. Abstinenčné príznaky po heroíne sú intenzívne, krátkodobé a trvajú 5-10 dní. Abstinenčné príznaky po metadóne sa vyvíjajú pomalšie a trvajú dlhšie. Druhá fáza abstinenčných príznakov, tzv. protrahovaný abstinenčný syndróm, bude pri užívaní metadónu pravdepodobne tiež dlhšie trvať.

Ako zmierniť abstinenčné príznaky pri heroíne?

Detoxikácia by sa mala vykonať, ak sa u pacienta v budúcnosti plánuje úplná abstinencia od drogy účasťou v jednom z programov psychologickej rehabilitácie pre ľudí, ktorí prestali užívať drogy (v skupinách vzájomnej pomoci alebo ako súčasť ambulantnej liečby). Pri absencii účinného programu prevencie relapsu vo väčšine prípadov dochádza k relapsu po detoxikačnom zákroku. Detoxikácia by sa mala vykonať aj v prípade, ak sa pacientovi plánuje predpísať dlhodobo pôsobiaci antagonista opioidných receptorov naltrexón. Ak je však pacientovi predpísaná udržiavacia opioidná liečba a uprednostňuje túto metódu liečby, detoxikácia sa nevykonáva. V tomto prípade môže byť pacient okamžite prevedený z heroínu na metadón alebo L-alfa-acetylmetadol (L-AAM).

Najčastejšie používaná metóda zvrátenia abstinenčných príznakov po opioidoch je založená na fenoméne skríženej tolerancie a spočíva v prechode na legálny opioid a následnom postupnom znižovaní dávky. Princípy detoxikácie pri opioidoch sú rovnaké ako pri iných psychoaktívnych látkach, ktoré spôsobujú fyzickú závislosť. Odporúča sa nahradiť krátkodobo pôsobiaci opioid, ako je heroín, dlhodobo pôsobiacim liekom, ako je metadón. Počiatočná dávka metadónu je zvyčajne 20 mg. Ide o testovaciu dávku, ktorá umožňuje predpovedať dávku potrebnú na zvrátenie abstinenčných príznakov po heroíne. Celkovú dávku v prvý deň liečby je možné určiť s prihliadnutím na odpoveď na túto počiatočnú dávku metadónu. Ak 20 mg metadónu nespôsobí klinicky zjavný účinok, dávku je možné zvýšiť. Zvyčajne 20 mg metadónu dvakrát denne poskytuje dostatočnú úľavu od abstinenčných príznakov s 20 % znížením denne počas následnej detoxikácie. Ak bola dávka heroínu vyššia, mala by byť vyššia aj počiatočná dávka metadónu.

Druhý prístup k detoxikácii je založený na použití klonidínu, ktorý sa bežne používa ako antihypertenzívum. Klonidín je agonista alfa2-adrenergných receptorov, ktorý aktivuje presynaptické autoreceptory v locus coeruleus, čím inhibuje aktivitu adrenergných systémov v mozgu a periférii. Mnohé z autonómnych symptómov opioidných abstinenčných príznakov (napr. nevoľnosť, vracanie, bolestivé svalové kŕče, potenie, tachykardia, hypertenzia) vznikajú v dôsledku straty inhibičného účinku opioidov, a to aj na adrenergné systémy. Klonidín, hoci nie je opioidná droga, teda môže zmierniť mnohé z príznakov heroínových abstinenčných príznakov. Keďže však klonidín neznižuje difúznu bolesť ani túžbu po opioidoch charakteristickú pre abstinenčné príznaky, pacienti pri liečbe týmto liekom často naďalej pociťujú určité nepohodlie. Nevýhodou tohto prístupu je, že dávka klonidínu, ktorá potláča abstinenčné príznaky, často spôsobuje aj arteriálnu hypotenziu a závraty.

Tretí liečebný režim pre opioidný abstinenčný syndróm má teoretický význam, ale v praxi sa nepoužíva. Je založený na aktivácii endogénneho opioidného systému bez použitia liekov. Táto metóda zahŕňa použitie akupunktúry a rôznych metód aktivácie centrálneho nervového systému pomocou transkutánnej elektrickej stimulácie. Experiment ukázal, že elektrická stimulácia môže blokovať abstinenčné príznaky u potkanov a zvýšiť aktivitu endogénneho opioidného systému.

Hoci sa stimulácia endogénneho opioidného systému javí ako najprirodzenejší spôsob liečby abstinenčných príznakov po opioidoch, jej účinnosť je ťažké potvrdiť v kontrolovaných štúdiách. Základným problémom je, že pacienti po abstinenčných príznakoch po opioidoch sú vysoko sugestibilní, čo sťažuje vylúčenie placebo efektu spôsobeného umiestnením do tajomnej komory alebo zavedením ihiel pod kožu.

Dlhodobá liečba závislosti od heroínu

Ak sú pacienti po zmiernení abstinenčného syndrómu jednoducho prepustení z nemocnice, existuje vysoká pravdepodobnosť relapsu k kompulzívnemu užívaniu opioidov. Závislosť je chronické ochorenie, ktoré si vyžaduje dlhodobú liečbu. Rôzne faktory predurčujú rozvoj relapsu. Jedným z týchto faktorov je, že abstinenčný syndróm neregresuje po 5-7 dňoch. Jeho mierne prejavy sa často označujú ako „protrahovaný abstinenčný syndróm“ a môžu pretrvávať až 6 mesiacov. Tieto pretrvávajúce zmeny majú tendenciu kolísať, keď sa stanoví nový referenčný bod, hoci mechanizmus tohto procesu nie je známy. Po detoxikačnom zákroku je ambulantná liečba s úplným vysadením drog zriedkavo úspešná. Aj po intenzívnom detoxikačnom zákroku a pri dlhodobej liečbe v špeciálnych skupinách vzájomnej pomoci je miera relapsu veľmi vysoká.

Najúspešnejšou liečbou závislosti od heroínu je stabilizácia metadónom. Ak pacient, ktorý úplne vysadil drogu, prejde do relapsu, môže byť okamžite prevedený na metadón bez detoxikácie. Dávka metadónu by mala byť dostatočná na zabránenie abstinenčných príznakov počas najmenej 24 hodín. L-AAM je ďalší liek schválený FDA na udržiavaciu liečbu a blokuje abstinenčné príznaky počas 72 hodín. Stabilným pacientom sa teda môže L-AAM predpisovať 2-3-krát týždenne, čím sa eliminuje potreba denného klinického monitorovania, ktoré môže interferovať s rehabilitačným postupom. Vzhľadom na údaje o možnosti predĺženia QT intervalu počas liečby L-AAM je používanie tohto lieku v niektorých európskych krajinách v súčasnosti pozastavené.

Udržiavacia liečba opioidnými agonistami

Pacienti užívajúci metadón alebo L-AAM nepociťujú „vzostupy“ a „ústupy“, ktoré sa vyskytujú pri heroíne. Túžba po droge sa znižuje a môže úplne zmiznúť. Neuroendokrinné rytmy sa postupne obnovujú. V dôsledku skríženej tolerancie (medzi metadónom a heroínom) pacienti, ktorí si počas liečby injekčne podávajú heroín, hlásia zníženie účinku jeho obvyklej dávky. Táto skrížená tolerancia je účinok závislý od dávky. Preto čím vyššia je udržiavacia dávka metadónu, tým účinnejší je v prevencii užívania nelegálnych opioidov, čo dokazujú aj testy moču. Postupom času si pacienti vyvinú toleranciu na sedatívny účinok metadónu, takže môžu navštevovať školu alebo zvládať svoju prácu. Okrem toho opioidy spôsobujú aj mierny, ale stály stimulačný účinok, ktorý sa stáva badateľným po vytvorení tolerancie na sedatívny účinok, takže rýchlosť reakcie a aktivita sa zvyšujú so stabilnou dávkou metadónu. Nedávne štúdie ukázali, že metadón nie je len selektívnym agonistom μ-opioidných receptorov, ale aj stredne silným antagonistom NMDA receptorov, čo môže aspoň čiastočne vysvetľovať nedostatok tolerancie voči účinkom metadónu, ktoré pretrvávajú mnoho rokov.

Liečba antagonistami opioidných receptorov

Ďalšou možnosťou liečby je použitie antagonistov opioidných receptorov. Naltrexón, podobne ako naloxón, je antagonista opioidných receptorov, ale má dlhšie trvanie účinku. Má vysokú afinitu k μ-opioidnému receptoru, a preto úplne blokuje účinky heroínu a iných agonistov μ-receptorov. Naltrexón však nemá takmer žiadne agonistické vlastnosti, neznižuje chuť na drogu a nezmierňuje prejavy dlhotrvajúcich abstinenčných príznakov. Z týchto dôvodov liečba naltrexónom vo všeobecnosti nie je pre drogovo závislých atraktívna. Liek sa však môže použiť po detoxikácii u pacientov, ktorí sú vysoko motivovaní abstinovať od opioidov. Táto metóda je indikovaná najmä pre lekárov, zdravotné sestry a farmaceutov, ktorí majú prístup k opioidným liekom. Hoci bol naltrexón pôvodne určený na liečbu závislosti od opioidov, v súčasnosti sa celosvetovo vo väčšej miere používa na liečbu alkoholizmu.

Nové spôsoby liečby závislosti od heroínu

V súčasnosti je veľký záujem o nové lieky, ktoré sú potenciálne účinné pri rôznych formách závislosti. Jedným z takýchto liekov je buprenorfín, čiastočný agonista μ-opioidných receptorov. Vyznačuje sa pomalým nástupom a značným trvaním účinku, miernymi abstinenčnými príznakmi počas vysadenia a nízkym rizikom predávkovania. Zároveň je jeho schopnosť blokovať účinok heroínu porovnateľná s naltrexónom. Buprenorfín sa používa ako monoterapia, tak aj v kombinácii s naloxónom. V kombinovanej terapii by mal byť pomer dávok oboch liekov taký, aby naloxón významne neblokoval schopnosť buprenorfínu stimulovať μ-opioidné receptory, ak sa oba lieky užívajú sublingválne podľa predpisu, ale ak sa niekto pokúsi injekčne podať túto kombináciu intravenózne, aby dosiahol eufóriu, naloxón, ktorý má pri intravenóznom podaní vyššiu aktivitu, by túto schopnosť zablokoval. Je možné, že vzhľadom na svoju relatívnu bezpečnosť a nízky potenciál zneužívania pri kombinácii s naloxónom bude buprenorfín menej prísne regulovaný ako iné opioidy. Vďaka tomu by sa liečba závislosti od opioidov mohla viac podobať akémukoľvek inému zdravotnému stavu, pričom pacienti by si mohli vybrať, či budú liečení v súkromných praxiach alebo vo väčších, menej pohodlných „metadónových“ klinikách.