Histafén

Histafen (sehifenadín) je antihistaminikum používané na liečbu alergických reakcií. Sehifenadín pôsobí ako blokátor histamínového H1 receptora a pomáha znižovať symptómy spôsobené uvoľňovaním histamínu v tele, ako je svrbenie, výtok z nosa a podráždenie očí.

V štúdii o použití histafénu u pacientov so senilným svrbením sa ukázalo, že liek poskytuje u väčšiny pacientov významné zlepšenie, znižuje symptómy svrbenia a zlepšuje kvalitu života (Dudun & Polion, 2019).

Histafén môže byť účinnou možnosťou liečby alergických reakcií u pacientov, ktorí vyžadujú blokádu histamínových receptorov na zníženie alebo prevenciu symptómov alergie.

Indikácia Histafén

1. Alergická nádcha (senná nádcha): Histafén môže pomôcť zmierniť upchatý nos, výtok z nosa, kýchanie a svrbenie nosa spôsobené reakciou na peľ, prach, zvieraciu srsť a iné alergény.
2. Sezónna alergická rinitída (senná nádcha): Tento liek sa môže použiť na liečbu symptómov spôsobených alergickou reakciou na sezónne alergény, ako je peľ tráv a stromov.
3. Alergická konjunktivitída: Histafén môže pomôcť zmierniť svrbivé, červené a slziace oči spôsobené alergickou konjunktivitídou, napríklad pri kontakte s prachom, peľom alebo zvieratami.
4. Urtikária (urtikária): Liek môže byť účinný pri zmierňovaní svrbenia, začervenania a opuchu kože spojeného so žihľavkou alebo inými alergickými kožnými reakciami.
5. Iné alergické stavy: Histafén sa môže použiť aj na liečbu iných alergických stavov, vrátane alergických reakcií na bodnutie hmyzom, alergickej dermatitídy a alergických reakcií na potraviny, za predpokladu, že liek predpísal lekár.

Formulár uvoľnenia

Histafen je zvyčajne dostupný vo forme tabliet na perorálne podávanie.

Farmakodynamika

1. Mechanizmus účinku:

   • Setifenadín je antihistaminikum, ktoré blokuje periférne histamínové H1 receptory.
   • Histamín je látka, ktorá sa uvoľňuje v tele ako odpoveď na alergickú reakciu. Pod vplyvom histamínu sa môžu objaviť príznaky ako svrbenie, nádcha, červené oči a iné príznaky alergickej reakcie.
   • Blokovanie histamínových H1 receptorov setifenadínom zabraňuje pôsobeniu histamínu, čo vedie k zníženiu alebo vymiznutiu alergických symptómov.

Farmakokinetika

1. Absorpcia: Sekcifenadín sa po perorálnom podaní zvyčajne dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Maximálne plazmatické koncentrácie sa zvyčajne dosiahnu 2-4 hodiny po podaní.
2. Metabolizmus: Hlavnou cestou metabolizmu seccifenadínu je oxidácia v pečeni, ktorú uskutočňuje enzým cytochróm P450 3A4. Hlavnými metabolitmi sú desloratadín a 3-hydroxy-desloratadín. Desloratadín má tiež antihistamínové vlastnosti a nezávisle sa používa pri liečbe alergií.
3. Vylučovanie: Metabolity seccifenadínu a samotný seccifenadín sa vylučujú predovšetkým močom a stolicou. U zdravých dospelých pacientov s úplným pomerom glomerulárnej filtrácie nie je farmakokinetika seccifenadínu zmenená a u pacientov s poruchou funkcie obličiek (najmä závažnou poruchou) možno pozorovať oneskorenie eliminácie.
4. Polčas rozpadu: Polčas rozpadu sekciifenadínu z tela je približne 14 hodín, čo umožňuje jeho užívanie raz alebo dvakrát denne v závislosti od odporúčaní lekára a formy lieku.
5. Vplyv jedla: Konzumácia jedla, najmä mastných jedál, môže spomaliť vstrebávanie seccifenadínu, ale nemá významný vplyv na jeho celkovú biologickú dostupnosť.
6. Interakcie s inými liekmi: Seccifenadín môže interagovať s inými liekmi vrátane liekov metabolizovaných prostredníctvom systému cytochrómu P450 3A4, ako sú makrolidové antibiotiká, inhibítory proteáz a iné.

Dávkovanie a podávanie

1. Spôsob aplikácie:

   • Histafen sa zvyčajne užíva perorálne, t. J. Ústami.
   • Tablety sa zvyčajne prehĺtajú celé a zapíjajú sa malým množstvom vody.
   • Droga sa môže užívať bez ohľadu na jedlo.

2. Dávkovanie:

   • Dávka lieku Histafen sa môže líšiť v závislosti od veku pacienta, hmotnosti a závažnosti symptómov alergie.
   • Zvyčajná odporúčaná dávka pre dospelých a deti staršie ako 12 rokov je 60 mg jedenkrát denne.
   • Pre deti vo veku 6 až 12 rokov sa zvyčajne odporúča dávka 30 mg, ktorá sa tiež užíva raz denne.
   • Pre deti vo veku od 2 do 6 rokov sa zvyčajne odporúča dávka 15 mg jedenkrát denne.
   • U detí mladších ako 2 roky sa pred použitím Histaphenu odporúča poradiť sa s lekárom.

3. Trvanie liečby:

   • Dĺžku užívania Histafenu zvyčajne určuje lekár v závislosti od povahy a závažnosti alergických symptómov.
   • Droga sa zvyčajne užíva počas trvania expozície pacienta alergénu, ale rozhodnutie o dĺžke liečby musí urobiť lekár.

Používajte Histafén počas tehotenstva

Používanie sequifenadínu (Histafen) počas tehotenstva sa neodporúča kvôli nedostatku údajov o jeho bezpečnosti pre vyvíjajúci sa plod. Vo vedeckej literatúre zostávajú otázky týkajúce sa účinkov sequifenadínu na tehotenstvo a vývoj plodu.

Hoci priame štúdie sequifenadínu sú obmedzené, štúdie iných antihistaminík, ako je terfenadín (štrukturálny analóg sequifenadínu), ukázali, že jeho použitie počas tehotenstva nie je spojené so zvýšeným rizikom závažných vrodených chýb. Štúdie však zistili, že novorodenci vystavení terfenadínu mali o niečo nižšiu priemernú pôrodnú hmotnosť v porovnaní s kontrolami (Loebstein et al., 1999).

Na základe týchto údajov sa odporúča vyhnúť sa užívaniu terfenadínu počas tehotenstva, najmä bez konzultácie s lekárom, ktorý môže posúdiť potenciálne riziká a prínosy jeho užívania na základe individuálnej klinickej situácie.

Kontraindikácie

1. Precitlivenosť: Ľudia so známou precitlivenosťou na sequifenadín alebo iné zložky lieku by nemali užívať histafén.
2. Používanie inhibítorov enzýmu CYP3A4: Použitie sequifenadínu v kombinácii s inhibítormi enzýmu CYP3A4, ako je ketokonazol alebo erytromycín, môže zvýšiť hladiny sequifenadínu v krvi a zvýšiť riziko kardiovaskulárnych vedľajších účinkov.
3. Zvýšené riziko kardiovaskulárnych komplikácií: Sejifenadín môže zvýšiť riziko kardiovaskulárnych komplikácií, najmä u ľudí s ochorením srdca, arytmiami alebo u tých, ktorí užívajú iné lieky, ktoré môžu ovplyvniť srdcový rytmus.
4. Tehotenstvo a dojčenie: Údaje o bezpečnosti sejifenadínu počas tehotenstva a dojčenia sú obmedzené, preto by sa jeho použitie počas tohto obdobia malo vykonávať len podľa predpisu lekára.
5. Deti: Sehifenadín sa neodporúča deťom mladším ako 6 rokov bez konzultácie s lekárom.
6. Poškodenie funkcie pečene: Pacienti s ťažkým poškodením funkcie pečene by sa mali sequifenadínu vyhýbať alebo ho používať opatrne pod lekárskym dohľadom.
7. Príjem alkoholu: Pitie alkoholu počas užívania sequifenadínu môže zvýšiť niektoré jeho vedľajšie účinky, ako je ospalosť a depresia centrálneho nervového systému.

Vedľajšie účinky Histafén

1. Ospalosť alebo únava: Niektorí ľudia môžu po užití Histaphenu pociťovať ospalosť alebo únavu. Tento vedľajší účinok sa môže zhoršiť súčasným užívaním alkoholu alebo iných sedatív.
2. Závrat: Niektorí pacienti môžu po užití lieku pociťovať závraty alebo nestabilitu.
3. Sucho v ústach: Niektorí ľudia môžu po užití Histaphenu pociťovať sucho v ústach.
4. Žalúdočná nevoľnosť: Môže sa vyskytnúť žalúdočná nevoľnosť, ako je nevoľnosť, vracanie, hnačka alebo zápcha.
5. Nespavosť alebo nepokoj: Užívanie Histaphenu môže u niektorých ľudí spôsobiť nespavosť alebo nepokoj.
6. Zriedkavé vedľajšie účinky: V zriedkavých prípadoch sa môžu vyskytnúť závažnejšie vedľajšie účinky, ako sú alergické reakcie, bolesť svalov, impotencia alebo problémy s pamäťou.

Predávkovať

Príznaky predávkovania histafénom môžu zahŕňať:

1. Ospalosť alebo únava.
2. Závraty alebo nestabilita.
3. Sucho v ústach.
4. Bolesť žalúdka alebo nepríjemný pocit v žalúdku.
5. Zriedkavo sú možné vážnejšie príznaky, ako je zrýchlený tep, ťažkosti s dýchaním alebo dokonca záchvaty.

Interakcie s inými liekmi

1. Lieky metabolizované prostredníctvom cytochrómu P450 3A4: Secifenadín sa metabolizuje v pečeni prostredníctvom enzýmu cytochrómu P450 3A4. Lieky, ktoré sú inhibítormi alebo induktormi tohto enzýmu, môžu ovplyvniť metabolizmus secifenadínu. Napríklad inhibítory cytochrómu P450 3A4, ako je ketokonazol, erytromycín alebo ritonavir, môžu zvýšiť koncentráciu secifenadínu v krvi, čo môže zvýšiť jeho účinky a zvýšiť riziko nežiaducich účinkov.
2. Alkohol: Pitie alkoholu so secifenadínom môže zvýšiť jeho sedatívne účinky, čo spôsobuje zvýšenú ospalosť a letargiu.
3. Iné centrálne pôsobiace lieky: Secifenadín môže zvýšiť sedatívne účinky iných centrálne pôsobiacich liekov, ako sú hypnotiká, lieky proti úzkosti a antidepresíva. To môže zvýšiť riziko vedľajších účinkov, ako je ospalosť a letargia.
4. Antihistaminiká: Užívanie secifenadínu s inými antihistaminikami môže zvýšiť ich účinky, čo môže tiež zvýšiť riziko vedľajších účinkov.
5. Lieky, ktoré zvyšujú gastrointestinálne pH: Lieky ako antacidá alebo lieky na pálenie záhy môžu ovplyvniť rýchlosť a rozsah absorpcie secifenadínu z gastrointestinálneho traktu, čo môže znížiť jeho účinnosť.