Histafén

Histafen (sequifenadín) je antihistaminikum používané na liečbu alergických reakcií. Sequifenadín pôsobí ako blokátor histamínových receptorov H1, čím pomáha zmierňovať príznaky spôsobené uvoľňovaním histamínu v tele, ako je svrbenie, nádcha a podráždenie očí.

Štúdia o použití Histafenu u pacientov so senilným pruritusom ukázala, že liek poskytol významné zlepšenie stavu väčšiny pacientov, zmiernil príznaky pruritu a zlepšil kvalitu života (Dyudyun & Polion, 2019).

Histafen môže byť účinnou možnosťou liečby alergických reakcií u pacientov, ktorí potrebujú blokádu histamínových receptorov na zníženie alebo prevenciu alergických príznakov.

Indikácia Histafen

1. Alergická rinitída (senná nádcha): Histafen môže pomôcť zmierniť upchatý nos, nádchu, kýchanie a svrbenie v nose spôsobené reakciou na peľ, prach, zvieracie chlpy a iné alergény.
2. Sezónna alergická rinitída (senná nádcha): Tento liek sa môže použiť na liečbu príznakov spôsobených alergickou reakciou na sezónne alergény, ako sú pele tráv a stromov.
3. Alergická konjunktivitída: Histafen môže pomôcť zmierniť svrbenie, červené a slzenie očí spôsobené alergickou konjunktivitídou, napríklad pri kontakte s prachom, peľom alebo zvieratami.
4. Žihľavka (urtikária): Tento liek môže byť účinný pri zmierňovaní svrbenia, začervenania a opuchu kože spojených so žihľavkou alebo inými alergickými kožnými reakciami.
5. Iné alergické stavy: Histafen sa môže použiť aj na liečbu iných alergických stavov vrátane alergických reakcií na uštipnutie hmyzom, alergickej dermatitídy a alergických reakcií na potraviny, za predpokladu, že liek predpísal lekár.

Formulár uvoľnenia

Histafen je zvyčajne dostupný vo forme tabliet na perorálne podanie.

Farmakodynamika

1. Mechanizmus účinku:

   • Cetifenadín je antihistaminikum, ktoré blokuje periférne histamínové H1-receptory.
   • Histamín je látka, ktorá sa uvoľňuje v tele v reakcii na alergickú reakciu. Histamín môže spôsobiť príznaky, ako je svrbenie, nádcha, červené oči a ďalšie prejavy alergickej reakcie.
   • Blokovanie H1-histamínových receptorov cetifenadínom zabraňuje účinku histamínu, čo vedie k zníženiu alebo vymiznutiu alergických príznakov.

Farmakokinetika

1. Absorpcia: Secyfenadín sa po perorálnom podaní vo všeobecnosti dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Maximálne plazmatické koncentrácie sa zvyčajne dosiahnu 2 – 4 hodiny po podaní.
2. Metabolizmus: Primárnou metabolickou cestou secyfenadínu je oxidácia v pečeni cytochrómom P450 3A4. Hlavnými metabolitmi sú desloratadín a 3-hydroxydesloratadín. Desloratadín má tiež antihistaminické vlastnosti a používa sa samostatne na liečbu alergií.
3. Vylučovanie: Metabolity secyfenadínu a samotný secyfenadín sa vylučujú primárne močom a stolicou. U zdravých dospelých s plným koeficientom glomerulárnej filtrácie nie je farmakokinetika secyfenadínu zmenená, ale u pacientov s poruchou funkcie obličiek (najmä so závažnou poruchou funkcie obličiek) môže byť eliminácia oneskorená.
4. Polčas rozpadu: Polčas rozpadu secyfenadínu v tele je približne 14 hodín, čo umožňuje jeho užívanie raz alebo dvakrát denne v závislosti od odporúčaní lekára a formy lieku.
5. Vplyv potravy: Príjem potravy, najmä mastných jedál, môže spomaliť absorpciu secipenadínu, ale významne neovplyvňuje jeho celkovú biologickú dostupnosť.
6. Liekové interakcie: Secyfenadín môže interagovať s inými liekmi vrátane liekov metabolizovaných systémom cytochrómu P450 3A4, ako sú makrolidové antibiotiká, inhibítory proteáz a iné.

Dávkovanie a podávanie

1. Návod na použitie:

   • Histafen sa zvyčajne užíva perorálne, teda ústami.
   • Tablety sa zvyčajne prehĺtajú celé a zapíjajú sa malým množstvom vody.
   • Liek sa môže užívať bez ohľadu na príjem potravy.

2. Dávkovanie:

   • Dávkovanie lieku Histafen sa môže líšiť v závislosti od veku, hmotnosti a závažnosti alergických príznakov pacienta.
   • Zvyčajná odporúčaná dávka pre dospelých a deti staršie ako 12 rokov je 60 mg užívaná jedenkrát denne.
   • Pre deti vo veku 6 až 12 rokov je obvyklá odporúčaná dávka 30 mg, tiež užívaná jedenkrát denne.
   • Pre deti vo veku od 2 do 6 rokov je obvyklá odporúčaná dávka 15 mg užívaná jedenkrát denne.
   • U detí mladších ako 2 roky sa pred použitím lieku Histafen odporúča konzultácia s lekárom.

3. Trvanie prijatia:

   • Dĺžku užívania Histafenu zvyčajne určuje lekár v závislosti od povahy a závažnosti alergických príznakov.
   • Liek sa zvyčajne užíva počas trvania kontaktu pacienta s alergénom, ale rozhodnutie o trvaní liečby by mal urobiť lekár.

Používajte Histafen počas tehotenstva

Používanie sekvifenadínu (Histafen) počas tehotenstva sa neodporúča z dôvodu nedostatku údajov o jeho bezpečnosti pre vyvíjajúci sa plod. Vo vedeckej literatúre pretrvávajú otázky týkajúce sa účinkov sekvifenadínu na tehotenstvo a vývoj plodu.

Hoci sú priame štúdie sekvifenadínu obmedzené, štúdie iných antihistaminík, ako je terfenadín (štrukturálny analóg sekvifenadínu), ukázali, že užívanie počas tehotenstva nie je spojené so zvýšeným rizikom závažných vrodených chýb. Štúdie však zistili, že deti vystavené terfenadínu mali mierne nižšiu priemernú pôrodnú hmotnosť v porovnaní s kontrolnou skupinou (Loebstein a kol., 1999).

Na základe týchto údajov sa odporúča vyhnúť sa užívaniu sekvifenadínu počas tehotenstva, najmä bez konzultácie s lekárom, ktorý dokáže zhodnotiť potenciálne riziká a prínosy jeho užívania v závislosti od individuálnej klinickej situácie.

Kontraindikácie

1. Precitlivenosť: Ľudia so známou precitlivenosťou na sekvifenadín alebo na ktorúkoľvek inú zložku lieku nesmú užívať Histafen.
2. Používanie inhibítorov enzýmu CYP3A4: Používanie sekvifenadínu v kombinácii s inhibítormi enzýmu CYP3A4, ako je ketokonazol alebo erytromycín, môže zvýšiť hladiny sekvifenadínu v krvi a zvýšiť riziko kardiovaskulárnych vedľajších účinkov.
3. Zvýšené riziko kardiovaskulárnych komplikácií: Sekvifenadín môže zvýšiť riziko kardiovaskulárnych komplikácií, najmä u ľudí so srdcovými chorobami, abnormálnymi srdcovými rytmami alebo u tých, ktorí užívajú iné lieky, ktoré môžu ovplyvniť srdcový rytmus.
4. Tehotenstvo a dojčenie: O bezpečnosti sekvifenadínu počas tehotenstva a dojčenia sú len obmedzené informácie, preto sa jeho užívanie počas tohto obdobia má vykonávať len na odporúčanie lekára.
5. Použitie u detí: Sekvifenadín sa neodporúča používať u detí mladších ako 6 rokov bez konzultácie s lekárom.
6. Porucha funkcie pečene: Pacienti so závažnou poruchou funkcie pečene by sa mali vyhýbať užívaniu sekvifenadínu alebo ho užívať s opatrnosťou pod lekárskym dohľadom.
7. Konzumácia alkoholu: Pitie alkoholu počas užívania sekvifenadínu môže zvýšiť niektoré z jeho vedľajších účinkov, ako je ospalosť a depresia centrálneho nervového systému.

Vedľajšie účinky Histafen

1. Ospalosť alebo únava: Niektorí ľudia môžu po užití Histafenu pociťovať ospalosť alebo únavu. Tento vedľajší účinok sa môže zvýšiť pri súčasnom užívaní alkoholu alebo iných sedatív.
2. Závraty: Niektorí pacienti môžu po užití lieku pociťovať závraty alebo nestabilitu.
3. Sucho v ústach: Niektorí ľudia môžu po užití Histafenu pociťovať sucho v ústach.
4. Žalúdočné ťažkosti: Môžu sa vyskytnúť žalúdočné ťažkosti, ako je nevoľnosť, vracanie, hnačka alebo zápcha.
5. Nespavosť alebo úzkosť: U niektorých ľudí môže užívanie Histafenu spôsobiť nespavosť alebo úzkosť.
6. Zriedkavé vedľajšie účinky: V zriedkavých prípadoch sa môžu vyskytnúť závažnejšie vedľajšie účinky, ako sú alergické reakcie, bolesť svalov, slabosť alebo problémy s pamäťou.

Predávkovať

Medzi príznaky predávkovania histafénom patria:

1. Ospalosť alebo únava.
2. Závraty alebo nestabilita.
3. Sucho v ústach.
4. Bolesť brucha alebo nepríjemné pocity v žalúdku.
5. Zriedkavo sa môžu vyskytnúť závažnejšie príznaky, ako je zrýchlený tep, ťažkosti s dýchaním alebo dokonca záchvaty.

Interakcie s inými liekmi

1. Lieky metabolizované prostredníctvom cytochrómu P450 3A4: Secifenadín sa metabolizuje v pečeni prostredníctvom enzýmu cytochróm P450 3A4. Lieky, ktoré sú inhibítormi alebo induktormi tohto enzýmu, môžu ovplyvniť metabolizmus secifenadínu. Napríklad inhibítory cytochrómu P450 3A4, ako je ketokonazol, erytromycín alebo ritonavir, môžu zvýšiť koncentráciu secifenadínu v krvi, čo môže viesť k zvýšeným účinkom a zvýšenému riziku nežiaducich účinkov.
2. Alkohol: Pitie alkoholu so secifenadínom môže zosilniť jeho sedatívne účinky, čo môže spôsobiť zvýšenú ospalosť a letargiu.
3. Iné centrálne pôsobiace lieky: Secifenadín môže zosilniť sedatívne účinky iných centrálne pôsobiacich liekov, ako sú hypnotiká, lieky proti úzkosti a antidepresíva. To môže viesť k zvýšenému riziku nežiaducich účinkov, ako je ospalosť a letargia.
4. Antihistaminiká: Používanie secifenadínu s inými antihistaminikami môže zvýšiť ich účinnosť, čo môže tiež zvýšiť riziko vedľajších účinkov.
5. Lieky, ktoré zvyšujú pH gastrointestinálneho traktu: Lieky ako antacidá alebo lieky proti páleniu záhy môžu ovplyvniť rýchlosť a rozsah absorpcie sekifenadínu z gastrointestinálneho traktu, čo môže znížiť jeho účinnosť.