Inspra

Inspra má diuretický účinok.

Indikácia Inspra

Používa sa pri infarkte myokardu – na zníženie výskytu náhlej celkovej a srdcovej úmrtnosti. Predpisuje sa aj po infarkte myokardu u ľudí s ľavokomorovou insuficienciou.

Používa sa v štandardnej liečbe chronického srdcového zlyhania (CHF).

[ 1 ]

Formulár uvoľnenia

Liek sa uvoľňuje v tabletách s hmotnosťou 25 alebo 50 mg, v množstve 30 kusov na balenie.

Farmakodynamika

Účinná zložka lieku zabraňuje syntéze progesterónu a androgénnych zakončení s aldosterónom, ktorý sa podieľa na procesoch regulácie krvného tlaku a výskytu patológií kardiovaskulárneho systému. Keď sa eplerenón pridá k liečbe u ľudí s CHF, predpokladá sa zvýšenie hladín aldosterónu.

Používanie lieku Inspra u jedincov s akútnym infarktom myokardu významne znižuje pravdepodobnosť úmrtnosti v tejto kategórii ochorení.

Antihypertenzívny účinok sa v priemere prejaví po 14 dňoch a po 1 mesiaci pravidelného užívania dosiahne svoje maximálne hodnoty. Intenzita účinku pretrváva počas 8 – 24 týždňov.

[ 2 ]

Farmakokinetika

Eplerenón sa rýchlo vstrebáva a distribuuje v tele (Cmax sa dosiahne po 2 hodinách). Biologická dostupnosť je 69 %. Príjem potravy neovplyvňuje absorpciu.

Intraplazmatická syntéza proteínov eplerenónu je 50 %; väzba na erytrocyty sa nepozoruje.

Vylučovanie je 67 % močom a 32 % stolicou. Polčas rozpadu je približne 3 – 5 hodín.

[ 3 ]

Dávkovanie a podávanie

V prípade kongestívneho srdcového zlyhania alebo infarktu myokardu sa má liečba začať dávkou 25 mg a potom sa má zvýšiť na 50 mg počas 1 mesiaca (pri monitorovaní hladiny draslíka v krvi). Liek sa má užívať jedenkrát denne.

Užívanie lieku nezávisí od príjmu potravy.

Používajte Inspra počas tehotenstva

Nie sú k dispozícii žiadne informácie týkajúce sa použitia lieku u tehotných žien. Údaje získané po testoch na zvieratách nepreukazujú nepriame ani priame negatívne účinky na priebeh tehotenstva, embryonálny a postnatálny vývoj alebo na priebeh pôrodu. Liek sa tehotným ženám predpisuje s veľkou opatrnosťou.

Nie sú k dispozícii informácie o tom, či sa eplerenón vylučuje do ľudského mlieka po perorálnom podaní. Predklinické testovanie však ukázalo, že eplerenón alebo jeho metabolické produkty sa nachádzajú v mlieku potkanov, ale to neovplyvňuje vývoj ich potomstva. Keďže neexistujú žiadne informácie o možnosti nežiaducich účinkov u dojčených detí, je potrebné rozhodnúť sa, či prerušiť dojčenie alebo prerušiť užívanie lieku, berúc do úvahy jeho význam pre ženu.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikácie:

• renálna alebo hepatálna insuficiencia v ťažkom štádiu;
• hyperkaliémia, ktorá má viditeľný klinický prejav;
• závažná osobná intolerancia spojená s liekom;
• kombinácia s draslíkovými liekmi;
• nedostatok laktázy alebo galaktozémia.

[ 4 ], [ 5 ]

Vedľajšie účinky Inspra

Užívanie Inspry môže spôsobiť vedľajšie účinky:

• bolesti hlavy, silné závraty a mdloby;
• eozinofília alebo hyperkaliémia;
• znížený krvný tlak, zlyhanie ľavej komory, nespavosť, fibrilácia predsiení alebo infarkt myokardu;
• faryngitída alebo kašeľ;
• nevoľnosť, nadúvanie, hnačka, cholecystitída, zápcha alebo vracanie;
• svrbenie, hyperhidróza a lokálne prejavy alergií;
• pocit malátnosti a asténie.

[ 6 ]

Predávkovať

Nie sú k dispozícii žiadne údaje o vzniku predávkovania eplerenónom. Teoreticky by sa mala očakávať hyperkaliémia a pokles krvného tlaku.

Interakcie s inými liekmi

Eplerenón sa nemá kombinovať s liekmi obsahujúcimi draslík, pretože zosilňujú účinky antihypertenzív.

Eplerenón sa nemá kombinovať s lítiom, pretože to zvyšuje riziko otravy lítiom.

Liek sa nemá užívať spolu s cyklosporínom alebo takrolimom, pretože to zvyšuje riziko hyperkaliémie a problémov s obličkami.

Tricyklické antidepresíva, neuroleptiká, ako aj amifostín s baklofénom, v kombinácii s Insprou, zosilňujú hypotenzívny účinok lieku.

Kombinácia lieku a GCS spôsobuje zadržiavanie sodíka a tekutín v tele.

Pri užívaní lieku spolu s trimetoprimom existuje zvýšené riziko vzniku hyperkaliémie.

[ 7 ]

Podmienky skladovania

Inspra sa má skladovať pri teplote neprevyšujúcej 25 °C.

Čas použiteľnosti

Liek Inspra sa môže použiť do 2 rokov od dátumu výroby liečivej látky.

Žiadosť pre deti

Kontraindikované na použitie v pediatrii (do 18 rokov).

Analógy

Analógy lieku sú Dekriz, Spironolaktón, Epletor s Renialom, ako aj Veroshpiron a Espiro.

Recenzie

Inspira dostáva dobré recenzie od zdravotníckych pracovníkov - liek sa považuje za pomerne účinný. U ľudí s chronickým srdcovým zlyhaním alebo infarktom myokardu dochádza k významnému zníženiu post- a preloadu v porovnaní so srdcovou funkciou, spomaľuje sa vývoj a progresia hypertrofie ľavej komory, znižuje sa ukazovateľ krvného tlaku, zlepšuje sa diastolická komorová aktivita a dochádza k zníženiu opuchu a kongestívnych prejavov v oblasti mäkkých tkanív.

[ 8 ]