Kalumid

Kalumid je účinná látka určená na liečbu nádorov.

Indikácia Kalumid

Calumid s objemom 50 mg je predpísaný na liečbu rakoviny prostaty v neskorších štádiách. Je súčasťou komplexnej liečby terapiou pomocou analógov uvoľňujúceho faktora luteinizačného hormónu alebo s chirurgickou kastráciou.

Calumid s objemom 150 mg je určený na monoterapiu alebo ako dodatočný prostriedok na odstránenie prostaty alebo rádioterapiu - u pacientov s lokálne pokročilou formou rakoviny prostaty so zvýšeným rizikom progresie patológie.

Calumid s objemom 150 mg sa používa na liečbu nemetastatickej formy lokálne pokročilého karcinómu prostaty, pri ktorom nie je možné aplikovať chirurgickú kastráciu alebo iné spôsoby liečby.

Formulár uvoľnenia

Produkované vo forme tabliet, 50 mg. V jednom blistri 15 tab. Jeden balenie obsahuje 2 alebo 6 blistrových dosiek. Takisto sa produkujú tablety s objemom 150 mg. Jedna blistrová tableta obsahuje 10 tabliet a v balení - 3 blistre.

Farmakodynamika

Kalumid je antiandrogén, ktorý nemá žiadny vplyv na endokrinný systém. Spojenie s androgénnymi vodičmi oslabuje účinok androgénnych stimulov bez aktivácie expresie génov. Vďaka tomuto potlačeniu sa nádor, ktorý sa vyvíja v prostate, začína regresovať. Po zrušení používania lieku u jednotlivých pacientov, tzv. Abstinenčný syndróm.

Kalumid je racemická zmes s antiandrogénnymi vlastnosťami. Liečivo je reprezentované takmer výhradne (R) -enantiomérom.

Farmakokinetika

Bikalutamid sa po vnútornom použití rýchlo absorbuje. Nie je dokázané, že jesť má klinicky významný vplyv na biologickú dostupnosť lieku.

(S) -enantiomér je rýchlo odstránený z tela v porovnaní s (R) -enantiomérom. Polčas rozpadu z krvnej plazmy je približne 1 týždeň.

V prípade denného lieku sa (R) -enantiomér kumuluje v krvnej plazme pri 10-násobnej koncentrácii z dôvodu predĺženého polčasu.

Rovnovážna koncentrácia (R) -enantiomér v rozsahu približne 9 ug / ml pozorovať v prípade použitia dennej dávky 50 mg liečiva, a asi 22 ug / ml v prípade, že príjem dennej dávky 150 mg. V stabilnej fáze je 99% z celkového počtu enantiomérov aktívny (R) -enantiomér.

Farmakokinetické vlastnosti aktívnej zložky nie sú ovplyvnené miernymi alebo stredne závažnými abnormalitami pečene a obličiek as tým súvisiacim vekom pacienta. Existuje dôkaz, že u pacientov s ťažkými poruchami pečene je odstránenie (R) enantioméru z krvnej plazmy pomalšie.

Pri vysokej liečivá záväzné ukazovatele na plazmatické proteíny (racemát, toto číslo je 96%, zatiaľ čo (R) -enantioméru - 99%), je účinne metabolizuje (cez glukuronidácia a oxidácia), a produktov jeho rozkladu sú zobrazené spoločne s ekvivalentom žlč a moč.

Existuje dôkaz, že priemerná hodnota (R) -bikalutamidu obsiahnutá v sperme pacientov, ktorí spotrebovali Calumid v dávke 150 mg, je 4,9 μg / ml. V procese pohlavného styku môže asi 0,3 μg / ml bikalutamidu vstúpiť do tela ženy. Táto úroveň je nižšia ako indexy, pri ktorých sa u laboratórnych zvierat zmenilo potomstvo.

Dávkovanie a podávanie

Lieky na perorálne podanie, dospelí muži. Pri komplexnej liečbe bežnej formy rakoviny prostaty v spojení s chirurgickou kastráciou alebo pri prijímaní analógov GnRH je dávka 50 mg 1 r. / Deň. Treba mať na pamäti, že používanie lieku Kalumid by sa malo začať súčasne s vyššie uvedenými spôsobmi liečby.

S lokálne pokročilou formou rakoviny prostaty potrebujete 150 mg lieku 1 p./ deň. Dĺžka liečby by mala byť dlhá - najmenej 2 roky.

V prípade príznakov progresie patológie sa má liečba prerušiť.

Pri poruchách činnosti obličiek nemusíte dávku upravovať. Pri miernej poruche funkcie pečene nie je potrebná korekcia, avšak v prípade závažnej alebo strednej formy je možná zvýšená kumulácia lieku.

[2]

Kontraindikácie

Liek je kontraindikovaný pre deti, ako aj pre ženy. Okrem toho je zakázané používať účinné látky alebo látky obsiahnuté v liekoch u pacientov s individuálnou neznášanlivosťou.

Nepoužívajte v kombinácii s astemizolom, ako aj cisapridom a terfenadínom.

Vedľajšie účinky Kalumid

Medzi nežiaduce reakcie na liek Kalumid:

• Lymfatický systém a obeh - vývoj anémie;
• Imunitný systém: Quinckeho edém, precitlivenosť a žihľavka;
• Výživa a metabolické procesy: zhoršenie chuti do jedla;
• Mentálne reakcie: depresia, znížené libido;
• NS: ospalosť, rovnako ako závrat;
• Srdce: vývoj srdcového zlyhania, ako aj infarkt myokardu;
• Plavidlá: vzhľad prílivu;
• Hrudník, mediastinum, dýchacie cesty: intersticiálna patológia pľúc;
• Systém trávenia: nevoľnosť, zápcha a bolesť brucha, ako aj opuchy a poruchy trávenia;
• Hepatobiliárny systém: žltačka, hepatotoxicita a okrem toho zlyhanie pečene, pečeňové transaminázy sa môžu stať aktívnejšími;
• Podkožný tuk a koža: alopécia, vyrážky a svrbivá koža, suchá koža, hirsutizmus;
• Močové orgány a obličky: vývoj hematúrie;
• Materské žľazy a reprodukčný systém: bolesť v prsných žľazách, gynekomastia, problémy s erekciou;
• Celkové poruchy: opuch, bolesť na hrudi a asténia;
• Iné: prírastok hmotnosti.

[1]

Interakcie s inými liekmi

Bikalutamid nereaguje s analógmi GnRH.

Testovanie in vitro ukázalo, že (R) -enantiomér účinnej látky potláča CYP 3A4, má však malý vplyv na fungovanie CYP 2C9, 2C19 a 2D6.

Potenciálna schopnosť účinnej zložky lieku Kalumid interagovať s inými liekmi nebola odhalená, ale v prípade bikalutamidu počas 28 dní. V kombinácii s midazolamom sa hladiny AUC tohto lieku zvýšili o 80%.

Je potrebné starostlivo kombinovať Kalumid s látkami, ako je cyklosporín, ako aj s liečivami vápnikových antagonistov. Možno budete musieť znížiť dávkovanie takýchto liekov, ak začne potenciácia alebo ak sa objavia vedľajšie účinky.

Po začiatku aplikácie alebo zrušení používania lieku Kalumid sa odporúča pozorne sledovať hladinu koncentrácie cyklosporínu v krvnej plazme a tiež sledovať klinický stav pacienta.

V kombinácii Kalumida s liekmi, ktoré potláčajú monooxygenázami oxidácii PM (ako je ketokonazol a cimetidín) môže zvýšiť jeho koncentráciu v krvnej plazme, rovnako ako prípadne zrýchlenie vedľajších reakcií.

Liečivo zvyšuje vlastnosti kumarínových antikoagulancií - napríklad warfarín (existuje konkurencia pri väzbe na plazmatické proteíny).

[3]

Podmienky skladovania

Uchovávajte liek na mieste, ktoré nie je prístupné deťom. Teplotné podmienky - do 15-30 ° C

Čas použiteľnosti

Kalumid sa môže používať po dobu 5 rokov (ak ide o 50 mg tablety) alebo 2 roky (ak ide o 150 mg tablety).