Kandesar

Candesar je antihypertenzívum.

[1], [2], [3]

Indikácia Kandesara

Používa sa na zníženie zvýšených hodnôt krvného tlaku a navyše s CHF a poruchou systolickej aktivity ľavej srdcovej komory.

[4], [5]

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie sa uskutočňuje v tabletách v množstve 10 kusov vo vnútri blistrového balenia. V balení - 1 blister.

Farmakodynamika

Aktívny prvok liečiva je selektívny antagonista prvku angiotenzínu-2. Mechanizmus jeho liečebného účinku je založený na potlačovaní aktivity RAAS.

Candesar sa zvyčajne toleruje bez komplikácií. Neovplyvňuje metabolické procesy.

[6], [7]

Farmakokinetika

Absorpčné a distribučné procesy.

Po použití lieku sa zložka candesartan cilexetil prevedie na aktívny prvok candesartan. Indikátor jeho biologickej dostupnosti s perorálnym roztokom cilexetilu kandesartanu je približne 40%. Úroveň relatívnej biologickej dostupnosti tabletovej formy LS v porovnaní s roztokom je približne 34% a jeho variabilita je extrémne nízka. Úroveň vypočítanej biologickej dostupnosti lieku vo forme tabliet je 14%.

Najvyššie hodnoty séra lieku sú zaznamenané po 3-4 hodinách po požití. Hodnoty kandesartanu v sére sa zvyšujú lineárne - s nárastom dávok v terapeutickom spektre.

Farmakokinetické parametre kandidatanu nezávisia od pohlavia pacienta.

Hodnoty AUC liečiva vo vnútri séra po spoločnej aplikácii s jedlom sa zanedbateľne menia.

Vyskytuje sa vysoká väzba kandesartanu na plazmatické bielkoviny (nad 99%). Distribučný objem látky je 0,1 l / kg.

Hodnoty Candesareovej biologickej dostupnosti sa nemenia, keď sa užívajú s jedlom.

Metabolické procesy a vylučovanie.

Vylučovanie nezmeneného kandesartanu sa prejavuje žlčou a močom. Len malá časť látky prechádza metabolizmom vnútri pečene (zložka CYP2C9). Existujúce údaje z testu interakcie neukazuje, že droga ovplyvňuje CYP2C9 prvky a CYRZA4. In vitro testy ukázali, že liečivo nie je v interakcii in vivo s liekmi, ktorých metabolické procesy sú závislé na izoenzýmov hemoproteínov P450 - CYP1A1 a CYP2A6, CYP2C9 a CYP2C19 a CYP2D6, a okrem CYP2E a CYP3A4. Terminálny polčas látky je približne 9 hodín. Pri viacnásobnom používaní liekov nie je zaznamenaná akumulácia zložky lieku.

Parametre celkového klírensu liečiva sú približne 0,37 ml / minútu / kg; renálne - približne 19 ml / minútu / kg. Klírens látky v obličkách sa uskutočňuje filtráciou glomerulov, ako aj aktívnou sekréciou tubulov.

Pri použití značeného 14 C konštrukčné cilexetilu asi 26% časť sa vylučuje močom zamaskované kandesartan prvku, a ďalších 7% - prezlečený neaktívne metabolity. Viac kandesartan 56% vylúčilo v stolici (ako neaktívne degradácie produktov - 10%).

[8],

Dávkovanie a podávanie

Výber veľkostí častí lieku Candesar sa uskutočňuje individuálne pre každého pacienta. Odporúčaná počiatočná dávka je 4-8 g denne.

Používajte Kandesara počas tehotenstva

Neodporúča sa používať antagonistov koncov angiotenzínu-2 (to je zložka kandesartanu) v prvom trimestri. Liek je kontraindikovaný na použitie v 2. A 3. Trimestri.

Keďže nie sú k dispozícii informácie o používaní liekov počas dojčenia, neodporúča sa ich v tomto období menovať. Je potrebné používať alternatívne lieky, ktorých bezpečnosť pri užívaní dojčiacich žien je spoľahlivejšia (predovšetkým sa týka kŕmenia predčasne narodených a novorodencov).

Kontraindikácie

Je kontraindikované predpísať lieky ľuďom s precitlivenosťou na jeho zložky a ochorením obličiek vo výraznej forme.

[9], [10], [11]

Vedľajšie účinky Kandesara

Použitie lieku môže vyvolať výskyt vedľajších účinkov: bolesti hlavy, bolesti chrbta, artralgia, hnačka, myalgia, závrat, dyspeptické symptómy a strata sily.

Predávkovať

V dôsledku intoxikácie sa u pacienta vyskytne závrat, tachykardia a silný pokles krvného tlaku. Na odstránenie porúch sa používajú symptomatické postupy. Hemodialýza bude neúčinná.

[12], [13]

Interakcie s inými liekmi

Klinické skúšky boli vykonané PM interakcie s liekmi, ako je warfarín s glibenklamid, hydrochlorotiazid nifedipínom a digoxínom, rovnako ako perorálnej antikoncepcie (napríklad s etinylestradiolom levonorgestrelu) a enalapril. Súčasne nebol k dispozícii žiadny klinicky významný terapeutický účinok na telo.

Kombinované použitie s draslík šetriace diuretiká typu potravín náhrady soli obsahujúce draslík, a navyše potravinárske draslík aditíva alebo iné lieky (ako je heparín) môžu zvýšiť hodnoty draslíka. Pri takýchto kombináciách liekov musíte starostlivo sledovať hladiny draslíka.

Pri kombinácii s inhibítormi ACE a lítiovými liekmi sa pozorovalo opačné zvýšenie hodnôt sérového lítia a tiež jeho toxicita. Takýto účinok sa môže vyvinúť s použitím APA-II. Preto je kombinácia Candesar a lítia zakázaná. Ak je takáto kombinácia nevyhnutná, počas liečby je potrebné pozorne sledovať hodnoty lítia vo vnútri krvného séra.

Použitie lieku spolu s NSAID (ako sú selektívne inhibítory prvku COX-2) a neselektívne NSAID, ako aj aspirín (v dávke> 3 g / deň), môže znížiť jeho antihypertenzívny účinok.

Ako u ACE inhibítorov, kombinácia liečiv s NSAID môže viesť k zvýšenej pravdepodobnosti oslabenie funkcie obličiek (zlyhanie obličiek sa môže vyvinúť v akútnej forme a tiež predĺženie sérového zložku draselného, a to najmä u pacientov s funkciou spočiatku slabé obličiek). Táto kombinácia sa musí používať veľmi opatrne, najmä u starších ľudí. Pacienti majú konzumovať dostatok tekutín a obličky sa majú monitorovať po začatí komplexnej liečby a potom pravidelne.

[14], [15]

Podmienky skladovania

Kandesar musí byť umiestnený na suchom mieste mimo dosahu detí. Teploty nie sú vyššie ako 25 ° C.

[16]

Čas použiteľnosti

Candesar sa môže používať 2 roky od dátumu uvoľnenia lieku.

Žiadosť o deti

Účinnosť a bezpečnosť užívania liekov nie je stanovená u osôb mladších ako 18 rokov. Z tohto dôvodu nemôžete priradiť túto kategóriu pacientov.

Analógy

Analogami lieku sú také lieky ako Atakand a Cantab s Advantom, Casarkom, Kandekorom a Khizartom.

[17], [18], [19]

Recenzia

Candesar dostáva veľké množstvo pozitívnych recenzií o jeho terapeutickej účinnosti.