Karbidopa a Levodopa Teva

Karbidopa a levodopa-teva sú komplexné antiparkinsoniká, ktoré obsahujú prekurzor metabolizmu dopamínu (levodopa), ako aj látku, ktorá spomaľuje periférnu dopa-dekarboxylázu (karbidopa).

Predpokladá sa, že príznaky chvenia paralýzy sú spôsobené nedostatkom dopamínu. S normálnymi hladinami dopamínu pôsobí ako neurotransmiter a je produkovaný niektorými mozgovými bunkami, ktoré kontrolujú svalovú aktivitu. Preto sa predpokladá, že motorické poruchy sa vyskytujú v dôsledku nedostatku dopamínu v tele.

Indikácia Karbidopa a Levodopa Teva

Používa sa počas chvenia paralýzy.

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie liečivej látky sa uskutočňuje v tabletách - 10 kusov vo vnútri blistrového balenia. V balení - 5 alebo 10 takýchto balení.

Farmakodynamika

Antiparkinsonická aktivita levodopy je spojená s jej premenou na dopamín (v dôsledku dekarboxylácie vyskytujúcej sa priamo v CNS), v dôsledku čoho je dopamínový deficit v nervových bunkách doplňovaný.

Carbidopa nemôže prekonať BBB; zabraňuje procesom extracerebrálnej dekarboxylácie levodopy, vďaka čomu zvyšuje svoj vstup do mozgu s následnou transformáciou na dopamín v centrálnom nervovom systéme. Tieto procesy spôsobujú oslabenie príznakov chvenia paralýzy u veľkého počtu pacientov.

[1], [2],

Farmakokinetika

Obe aktívne zložky liečiv sa dobre vstrebávajú; Hodnoty plazmy Cmax sú zaznamenané po 1 až 3 hodinách. Termín polčas levodopy (s expozíciou karbidopou) je približne 2 hodiny. Pod vplyvom karbidopy sa plazmatické vylučovanie levodopy znižuje o 50%. Keď je levodopa vystavená karbidope, zvyčajne sa transformuje na aminokyseliny (malá časť sa premieňa na deriváty katecholamínov). Všetky metabolické zložky levodopy s karbidopou sa vylučujú močom.

[3], [4], [5]

Dávkovanie a podávanie

Výber optimálnej dennej dávky liečiva sa uskutočňuje opatrnou titráciou každého pacienta individuálne.

Ak vezmeme do úvahy intenzitu patológie, môže trvať asi šesť mesiacov, kým sa dosiahne optimálny účinok medikácie.

Osoby, ktoré neužívali levodopu.

Pre ľudí, ktorí začínajú užívať drogy, musíte najprv vziať polovicu tabuľky 1-2 krát denne. V prípade potreby pridajte ďalšiu polovicu tabuľky denne alebo s dennými prerušeniami, až kým sa nedosiahne požadované množstvo karbidopy.

Účinok lieku sa vyvíja okamžite v deň príjmu (niekedy aj po 1. Porcii). Dosahuje úplnú účinnosť po 7 dňoch (užívanie len levodopy, trvá týždne alebo mesiace).

Ľudia užívajúci levodopu.

Zavedenie levodopy sa musí zrušiť najmenej 12 hodín (alebo 24 hodín, ak sa lieky užívali s typom pomalého uvoľňovania) pred začiatkom liečby liekom. Levodopu môžete užívať ráno a potom ju nepoužívajte v noci. Podávanie by malo byť približne 20% predchádzajúcej dennej dávky levodopy.

Počiatočná časť.

Osoby, ktoré konzumujú menej ako 1,5 g levodopy denne, musia najprv použiť 0,075 - 0,1 g karbidopy a 0,3 - 0,4 g levodopy (použite lieky s dávkou 1k4 karbidopy / levodopy), 3 -4 použitie.

Pre ľudí, ktorí konzumujú viac ako 1,5 g levodopy denne, si najprv vezmite prvú pilulku lieku 3-4 krát denne.

Nosná časť.

Je potrebné používať liek s prihliadnutím na osobné vlastnosti osoby, pričom sa dávka postupne mení (s prihliadnutím na účinok lieku).

Ak je potrebné užiť väčšie množstvo levodopy, dávka sa má zvýšiť na 1. Tabletu 3-4 krát denne. V prípade potreby môže byť dávka zvýšená o 0,5-1-jamkovú pilulku denne (v rovnakom čase nie je možné užiť viac ako 8 tabliet denne).

V prípadoch, keď sa počas prenosu pacienta z Levodopy na Carbidopu a Levodopu-Teva používa iné liečivo, ktoré spomaľuje dekarboxylázu, podávanie liekov sa musí zrušiť najmenej 12 hodín pred použitím lieku. Podávanie lieku by sa malo začať dávkou podobnou množstvu levodopy a látky, ktorá spomaľuje dekarboxylázu, v predchádzajúcich liekoch.

Osoby, ktoré používajú iné látky proti parazitom.

Kombinácia liečiv a MAOI-B môže zvýšiť aktivitu lieku pri prvej s kontrolovanými prejavmi dyskinézy alebo akinézie.

Je možné pokračovať v užívaní iných štandardných antiparkinsoník, okrem levodopy, so zavedením karbidopy s levodopou, aj keď injekčné dávky si môžu vyžadovať úpravu.

[7]

Používajte Karbidopa a Levodopa Teva počas tehotenstva

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o účinkoch karbidopy a levodopy-teva na priebeh gravidity, ale levodopa, ako aj jej kombinácia s karbidopou viedli v priebehu testov na zvieratách k vzniku anomálií vo vývoji kostry s vnútornými orgánmi. Nepoužívajte liek počas dojčenia a tehotenstva. Ženy v reprodukčnom veku, ktoré užívajú lieky, by mali používať spoľahlivú antikoncepciu.

Neexistujú žiadne informácie o tom, či sa liek vylučuje do materského mlieka. Aby sa zabránilo vzniku negatívnych príznakov u dojčiat, je potrebné rozhodnúť o zrušení liekov alebo o ukončení dojčenia (s prihliadnutím na potrebu jeho prijatia pre ženu).

Kontraindikácie

Medzi kontraindikácie patrí:

• silná citlivosť spojená s aktívnymi prvkami lieku alebo jeho iných zložiek;
• glaukóm;
• zlyhanie srdca tvrdo pracovať;
• srdcovú arytmiu, ktorá má závažný charakter;
• ťažká psychóza;
• kombinované použitie so selektívnym MAOI-A, ako aj neselektívnym MAOI (s výnimkou malých porcií niektorých MAOI-B). Tieto lieky je potrebné zrušiť najmenej 14 dní pred začatím užívania lieku;
• podozrivé, rovnako ako nediagnostikované epidermálne ochorenia, alebo melanóm, dostupné v histórii.

Liek nie je predpísaný osobám, ktoré nemôžu užívať sympatomimetiká.

Vedľajšie účinky Karbidopa a Levodopa Teva

Negatívne symptómy, ktoré sa vyskytujú pri užívaní liekov, sú zvyčajne spojené s neurofarmakologickou aktivitou dopamínu. V podstate prejdú alebo zoslabia po redukcii porcie.

Pri používaní lieku sa často objavuje dyskinéza (dystonická, choreiformná a iné pohyby, ktoré majú nedobrovoľnú povahu). Ak sa objavia blefarospazmy a svalové kŕče, znížte dávkovanie.

Medzi ďalšie závažné vedľajšie účinky patria mentálne zmeny (psychóza s paranoidnými myšlienkami, ako aj depresia so samovražednými tendenciami alebo nie) a demencia. Existujú správy o vývoji hypersexuality alebo vzrušenia, ktoré má patologický charakter a okrem toho zvýšené libido (najmä pri používaní veľkých porcií lieku). Takéto príznaky vymiznú po znížení dávky alebo vysadení lieku.

Medzi negatívne prejavy spojené s levodopou a jej kombináciami:

• lymfatické a hematopoetické lézie: anémia (tiež hemolytická), krvné doštičky alebo leukopénia a agranulocytóza;
• poruchy imunity: prejavy intolerancie, vrátane urtikárie a angioedému;
• poruchy funkcie kardiovaskulárneho systému: mdloby, palpitácie, flebitídy, poruchy rytmu srdca, zvýšené hodnoty krvného tlaku, sklon k strate vedomia a ortostatické príznaky, vrátane poklesu indikátorov krvného tlaku;
• problémy s činnosťou NA: ataxia, chorea, bradykinéza alebo dyskinéza, závraty a fenomén tzv. „off-off“ (niekedy sa vyskytuje niekoľko mesiacov neskôr alebo roky po začatí liečby so zavedením levodopy; s najväčšou pravdepodobnosťou sa vyvíja v dôsledku progresie ochorenia (s takýmto výskytom). Porušenie môže vyžadovať zmenu veľkosti porcií a intervaly medzi ich injekciami). Okrem toho trismizmus, dystónia, zvýšený tremor, postihnutie rúk, svalové kŕče, motorické a extrapyramídové prejavy, parestézia, svalové záškuby, CSN, strata vedomia a tendencia k mdloby, ako aj porucha chôdze, kŕče a aktivácia latentného okulosympatického syndrómu;
• mentálne poruchy: mánia, depresia, zmätenosť, vyčerpanie, nočné mory a pokusy o samovraždu. Okrem toho nespavosť, závraty, demencia, delírium, eufória, veľká úzkosť a halucinácie. Na zozname sú aj zmeny v psychickom stave (to zahŕňa dočasnú psychózu a paranoidné myslenie), nepokoj, strach, kŕče, poruchy myslenia alebo chôdze, bolesti hlavy, dezorientáciu a torpor, ako aj náhlu ťažkú ospalosť;
• lézie spojené s gastrointestinálnym traktom: dysfágia, hnačka, suché sliznice ústnej dutiny, dyspepsia, hypersalivácia, bruxizmus a nevoľnosť, ako aj výskyt horkej chuti, čkanie, zvracanie a nadúvanie, obštrukcia, bolesť v brušnej zóne, slovník, bolesť, gastrointestinálna povaha, krvácanie do tráviaceho traktu, pálenie jazyka, tmavá farba slín a vred ovplyvňujúci dvanástnik;
• problémy s metabolickými procesmi: opuch, prírastok hmotnosti alebo anorexia;
• poruchy spojené s podkožnými vrstvami a epidermou: hyperhidróza, alopécia, svrbenie, aktivácia melanómu malígnej povahy, hyperémia, vyrážka, tmavé potenie a reumatická purpura;
• problémy s prácou dýchacieho systému: chrapot, dušnosť, bolesť v hrudnej kosti a dýchacie ťažkosti;
• lézie muskuloskeletálnej štruktúry: svalové kŕče;
• porucha funkcie moču: inkontinencia alebo retencia moču, priapizmus a tmavý moč;
• poruchy zraku: diplopia, poruchy zraku, kŕče očí, mydriáza, blefarospazmus, okulomotorická kríza. Blepharospazmus môže byť skorým príznakom otravy;
• zmeny vo výsledkoch testov: zvýšené hodnoty aktivity pečene (ALT, spolu s alkalickou fosfatázou a AST, bilirubínom, kreatinínom, LDH, kyselinou močovou a dusíkom močoviny v krvi), pozitívnou odpoveďou Coombsovho testu, zvýšením hladín sérového cukru, poklesom hematokritu s hemoglobínom, bakteriúriou a leukocytózou s hematuriou;
• iné: únava, všeobecný pocit slabosti, prudké zhoršenie existujúcich chorôb, zhoršenie zdravia, hyperémia, návaly krvi v oblasti kože tváre a melanómu, ktorý je malígny;
• poruchy impulzívneho rozhodovania: prejedanie sa a impulzívna potreba nákupov, keď sa injekčne podávajú agonisti dopamínu alebo iné lieky obsahujúce dopamín (medzi nimi aj levodopa s karbidopou).

[6]

Predávkovať

Medzi skoré prejavy intoxikácie: majú nedobrovoľnú formu pohybu, svalové zášklby, poruchy srdcového rytmu, zvýšenie krvného tlaku, blefarospazmus, majúce tonizačnú formu, stratu chuti do jedla a s ním zvýšenie srdcovej frekvencie, nespavosť, úzkostnú formu vzrušenia, zmätenosť a úzkosť,

Vyžaduje sa okamžitý výplach žalúdka spolu s indukciou vracania.

Symptomatická činnosť: infúzie sa starostlivo aplikujú; musí brať do úvahy stupeň priechodnosti dýchacích ciest. V prípade arytmií sa terapia uskutočňuje pozorovaním na EKG. Žiadne údaje o použití dialýzy v prípade otravy. Použitie pyridoxínu bude neúčinné.

[8], [9]

Interakcie s inými liekmi

Pri používaní s nasledujúcimi liekmi je potrebná opatrnosť.

Antihypertenzíva.

U jedincov, ktorí užívali niektoré antihypertenzíva, viedlo použitie kombinácií levodopy a prostriedku na spomalenie účinku dekarboxylázy k vzniku symptomatického ortostatického kolapsu. Z tohto dôvodu je v počiatočnom štádiu liečby potrebné upraviť dávkovanie hypotenzívnej látky.

Antidepresíva.

Existujú samostatné správy o výskyte negatívnych symptómov (medzi nimi dyskinéza a zvýšenie krvného tlaku) spojených s kombináciou liekov a tricyklických liekov.

Liek sa môže používať len so selektívnym IMAO-B v odporúčaných dávkach (napríklad selegilinom).

Anestetiká.

Pri podávaní spolu s anestetikami sa môže objaviť arytmia.

Cholinolytické liečivá.

Môžu demonštrovať synergiu s levodopou, zatiaľ čo triaška je oslabená, preto sa táto funkcia často používa na zvýšenie vplyvu liekov. Treba však mať na pamäti, že takáto kombinácia môže viesť k zhoršeniu pohybov, ktoré majú nekontrolovateľný charakter.

Veľké časti týchto látok môžu oslabiť pozitívny účinok levodopy, pretože znižujú rýchlosť jej absorpcie, čím zvyšujú intragastrické metabolické procesy liekov.

Zvyšné lieky.

Benzodiazepíny, fenytoín s fenotiazínmi, butyrofenónmi, papaverínom a izoniazidom môžu oslabiť liečebnú aktivitu levodopy.

Procesy výmeny levodopy sú zosilnené zavedením antikonvulzív.

Pretože Levodopa súťaží s jednotlivými aminokyselinami, u jedincov, ktorí dodržiavajú diétu s vysokým obsahom proteínov, je možné, že absorpcia lieku je znížená.

Použitie karbidopy zabraňuje posilneniu metabolických procesov transformáciou levodopy na dopamín, ktorý sa vyskytuje pod vplyvom pyridoxínu. Liek sa môže predpisovať osobám s parkinsonizmom, ktorí užívajú látky obsahujúce hydrochlorid pyridoxínu.

Úvod v kombinácii so selegilínom môže spôsobiť závažný ortostatický kolaps.

Lieky Fe môžu inhibovať absorpciu levodopy.

Sympatomimetiká potencujú negatívne symptómy levodopy spojené s kardiovaskulárnym ochorením.

Antagonisty amantadínu a dopamínu sa môžu kombinovať s liekmi. Pri ich zdieľaní môže byť potrebná úprava dávkovania.

Pri použití metoklopramidu sa zvyšujú hodnoty levodopy v plazme.

Úvod spolu s prvkami, ktoré spomaľujú katecholomethyltransferázu (enkapapón s tolkaponom), môžu zvýšiť úroveň biologickej dostupnosti levodopy.

Je povolená kombinácia s inými antiparkinsonikami, ktoré neobsahujú levodopu.

[10]

Podmienky skladovania

Karbidopa a levodopa-teva sa majú uchovávať na mieste uzavretom pred prienikom malých detí. Hodnoty teploty sú maximálne 25 ° C.

[11], [12], [13]

Čas použiteľnosti

Karbidopa a levodopa-teva sa môžu používať do 36 mesiacov od dátumu predaja lieku.

[14],

Žiadosť pre deti

Informácie o bezpečnosti užívania lieku v pediatrii chýbajú, preto sa nepoužíva u osôb mladších ako 18 rokov.

[15],

Analógy

Analógy liekov sú lieky Levoc, Duodopa, Stalevo s Levokarbhexalom a Nacom.

[16]