Lamictal

Antiepileptický, antikonvulzívny liek Lamiktal na modernom farmaceutickom trhu vyrába poľská spoločnosť Glaxo Smith Klein Pharmaceuticals SA.

"Herkulovskú chorobu", "božskú chorobu", "pád" - hneď ako už po stáročia nevolali epilepsiu, ale zostala problémom. Zasahuje do života človeka, zatvára dvere niektorým profesiám a znižuje kvalitu života. Ale napriek tomu, dnes ich produkty umožňujú farmaceutické firmy, ak nechcete liečiť chorých, ktoré významne zlepšia jeho stav, a profylaktické podávanie protikŕčové liečivo, napr Lamictal, mohli účinne odvrátiť hroziaci útok. Buďte pozornejší na vaše zdravie. A ak máte v minulosti túto chorobu, nevzdávaj sa, moderná medicína je pripravená na pomoc. Je len potrebné pamätať, že tieto lieky by mali predpisovať len skúsení kvalifikovaní odborníci.

Indikácia Lamictal

Vzhľadom na zvláštnosti farmakodynamiky účinnej látky lamotrigín sa uvádzajú indikácie na použitie lieku Lamictal:

1. Ako liek na liečbu epilepsie v monoterapii (s malými útokmi).
2. Potlačenie čiastočných a generalizovaných záchvatov.
3. Ako liek na komplexnú liečbu epilepsie (so závažnejším patologickým prejavom ochorenia).
4. Bipolárne poruchy.
5. Predchádzanie porušeniu emočného stavu pacienta.
6. Liečba typických absencií (krátke generalizované epileptické záchvaty s náhlym rýchlym nástupom a ukončením).
7. Depresia pri bipolárnej poruche psychiky.

[1], [2]

Formulár uvoľnenia

Liečivá antikonvulzívna látka Lamiktal sa uvoľňuje na trhu s lekárskymi liekmi vo forme tabliet s okrúhlym alebo obdĺžnikovým tvarom. Tablety - to je hlavná forma uvoľnenia danej drogy.

Tablety tohto lieku môžu mať bielu farbu alebo žltohnedú farbu. Forma a farba určujú odlišnú dávku hlavnej účinnej látky lamotrigín. Tabletovaná jednotka liečiva môže obsahovať 5, 25, 50 alebo 100 mg uvedenej účinnej chemickej zlúčeniny.

Každá tableta má vlastnú ovocnú vôňu a chuť (napríklad čierne ríbezle).
Ďalšie chemické zlúčeniny, ktoré tvoria Lamictal: hydroxypropylcelulóza, povidón K30, uhličitan vápenatý, glykolát sodný, stearát horečnatý, sacharín sodný a aróma ovocnej príchute.

[3]

Farmakodynamika

Lamyctal bol vytvorený výrobnou spoločnosťou ako perorálny antiepileptický, antikonvulzívny liek, a teda aj farmakodynamika daného lieku.

Aktívna chemická zlúčenina lieku je lamotrigín (INN-lamotriginum). Práve on určuje smer farmakologických vlastností tabliet.

Aktívna aktívna látka daného liečiva má depresívny účinok na potenciál závislých sodíkových kanálov a blokuje ich prácu. Lamotrigín účinne vyrovnáva funkčnú nestabilitu neurónových membrán. Znižuje rýchlosť uvoľňovania kyseliny glutámovej, ktorá dominuje procesu vyvolania epilepsie.

[4], [5], [6]

Farmakokinetika

Ale pre účinnú liečbu je dôležitá nielen dôležitá farmakodynamika lieku, lekár, ktorý lieči, potrebuje vedieť a parametre lieku vzhľadom na rýchlosť absorpcie a kvalitu jeho odstránenia z tela pacienta. Preto pred užitím akéhokoľvek lieku odborník hodnotí farmakokinetiku Lamycalu.

V tomto prípade má Lamictal vysokú mieru úplnej absorpcie sliznice tráviaceho traktu.

Maximálne množstvo aktívnej zložky liečiva v krvnej plazme sa pozoruje po dvoch a pol hodinách po perorálnom podaní. Biologická dostupnosť lieku Lamyctal sa odhaduje na 55%. Lamotrigín u pacienta sa takmer úplne premenil na jeho metabolity, z ktorých hlavným je N-glukuronid.

Objemy, ktoré distribuujú telo, sú celkom individuálne, ale spriemerované v rozmedzí od 0,92 do 1,22 l / kg.

Polčas dospelosti (T _1/2 ) trvá v priemere až 29 hodín. Lamictal sa vylučuje z tela vo forme metabolitov a malého množstva v nezmenenej forme (menej ako desať percent), hlavne cez obličky spolu s močom a iba asi 2% s teliatami. Príjem potravy je predĺžený T _1/2. Tento indikátor nemá vplyv na úroveň adsorpcie.

U dospelých sa klírens kreatinínu pohybuje približne od 25 do 53 ml / min. Miera klírensu kreatinínu a polčas rozpadu závisí priamo od podanej dávky. V týchto ukazovateľoch nie sú žiadne rozdiely medzi mladými ľuďmi a ľuďmi v pokročilom veku.

U malých pacientov je klírens kreatinínu viazaný pri dávkovaní a telesnej hmotnosti. Najvyšší index je stanovený u detí do veku päť rokov. Polčas rozpadu u malých pacientov je o niečo nižší ako u dospelých.

Klírens kreatinínu sa líši od priemeru pre ľudí s chronickou dysfunkciou obličiek a pacientov, ktorí sú na hemodialýze. Priemerné hodnoty ukazujú, respektíve 0,42 ml / min na kg a 0,33 ml / min na kilogram telesnej hmotnosti (medzi čistenie extrarenálnou krvi) alebo 1,57 ml / min na kilogram telesnej hmotnosti (pri priechode priamo hemodialýza) ,

Preto čas T1 _{/ 2} zmeny, ktoré približne zodpovedá:

• U pacientov s chronickým zlyhaním obličiek - 42 hodín a 55 minút.
• U pacientov v období medzi hemodialýzou - 57 hodín a 25 minút.
• Pre pacientov v priebehu liečby extrarenálnej krvi - 13 hodín.

Na základe týchto poznatkov odborník určuje rozvrh a dávkovanie lieku Lamectal.

Klírens kreatinínu sa líši u ľudí trpiacich poškodením funkcie pečene v závislosti od závažnosti patológie.

• Mierny stupeň poškodenia - priemerne okolo 0,31 ml / min na kilogram hmotnosti.
• Priemerný stupeň patológie je približne 0,24 ml / min na kilogram telesnej hmotnosti.
• Ťažký stupeň patologických zmien - len asi 0,1 ml / min na kilogram hmotnosti.

Na základe toho sa má v závislosti od závažnosti porúch upraviť podávaná dávka: znížená na 50% pri miernom a strednom a až 75% pri závažných ochoreniach.

[7], [8]

Dávkovanie a podávanie

Všetky lieky, vrátane lieku Lamictal, sú predpísané a predpísané iba kvalifikovaným skúseným odborníkom. Farmakológovia výrobcu navrhli iba odporúčanú metódu podávania a dávku a špecifickejší spôsob podávania a úprava dávkovania zostáva u ošetrujúceho špecialistu.

Tablety pred prehĺtaním sa nemajú žuvať, stlačené dostatočným množstvom vody.

Dotknutá droga sa môže použiť ako jediný liek na terapiu epilepsie. Pacientom dospievania (starších ako 12 rokov) a dospelým sa ponúka tento plán prijatia:

1. Počiatočné 14 dní - na 0,025 g raz denne, každý deň.
2. Nasledujúcich 14 dní - 0,05 g raz denne, každý deň.
3. Ďalšia postupná titrácia dávky až do dosiahnutia potrebnej klinickej účinnosti.

Priemerné udržiavacie množstvo lieku Lamectal dosahuje dávky 100 až 200 mg. Niektorí pacienti dostanú potrebný výsledok v dávke 500 mg.

 Ak hovoríme o protokole komplexnej liečby (napríklad s prípravou valproátu sodného), potom je potrebné znížiť množstvo užívaného lamotrigínu. Takýto plán príjmu môže vyzerať takto:

1. Počiatočné 14 dní - na 0,025 g raz denne, každý druhý deň.
2. Nasledujúcich 14 dní - na 0,025 g raz denne, každý deň.
3. Následne sa denná dávka zvyšuje o 0,025 až 0,05 g, čím sa podávajú objemy až do okamihu dosiahnutia medikamentózneho účinku a regresu patologickej symptomatológie.

Denná denná udržiavacia dávka je v priemere od 100 do 200 mg, oddelené dvoma dennými dávkami.

Ak protokol terapie neobsahuje dve, ale viac liekov, z ktorých aspoň jedna stimuluje pečeňové enzýmy, odporúča sa:

1. Počiatočná dávka lieku Lamictal je predpísaná - 0,05 g denne. Trvanie takéhoto príjmu je dva týždne.
2. Nasledujúce dva týždne - 0,1 g, užívané denne, ale rozdelené do dvoch dávok.
3. Na udržanie dosiahnutého účinku sa denné množstvo príslušného liečiva výhodne podáva v rozsahu 0,2 až 0,4 g.

Pri antiepileptickej liečbe u malých pacientov, ktorých vek sa pohybuje vo veku od dvoch do dvanástich rokov, na pozadí zavedenia valproátu sodného sa odporúča plán podávania a dávkovania antiepileptického lieku:

1. Počiatočná denná dávka počas prvých 14 dní je 0,15 mg na kilogram hmotnosti malého pacienta.
2. Po ďalších 14 dňoch sa tento indikátor zvyšuje a je 0,3 mg na kilogram hmotnosti pacienta.
3. V budúcnosti sa každý nasledujúci deň zvýši základná dávka o 0,3 mg na kilogram hmotnosti a prípadne sa uvedie na hodnotu 1 až 1,5 mg na kilogram hmotnosti, oddelené dvoma dennými dávkami.

V tomto prípade je potrebné zabezpečiť, aby vypočítané množstvo liečiva nepresiahlo 0,2 g denne.

Ak protokol terapie zahŕňa nie dve, ale viac liekov, z ktorých aspoň jeden stimuluje pečeňové enzýmy, odporúčame pre deti od 2 do 12 rokov:

1. Počiatočná denná dávka počas prvých 14 dní je 0,6 mg na kilogram hmotnosti malého pacienta.
2. V nasledujúcich 14 dňoch sa tento indikátor zvyšuje a je 1,2 mg na kilogram hmotnosti pacienta.
3. Ďalšia postupná titrácia dávky až do požadovanej klinickej stability.

Pri diagnostikovaní pacienta s bipolárnou poruchou sa odporúča na pozadí užívania antikonvulzíva plán dávkovania Lamectal:

1. Počiatočné 14 dní - na 0,025 g raz denne, každý druhý deň.
2. Nasledujúcich 14 dní - na 0,025 g raz denne, každý deň.
3. Denná denná udržiavacia dávka je 0,1 g.

Malo by sa zabezpečiť, aby maximálne množstvo podávaného lamotrigínu nepresiahlo 0,2 g denne.

Zvláštna opatrnosť by sa mala vykonať v takýchto klinických prípadoch:

1. Ak pacient trpí vážnym poškodením vylučovacieho systému (obličky, močovody atď.).
2. Ak má pacient zlyhanie pečene v minulosti, množstvo Lamectalu, ktoré sa podávalo, sa znížilo o polovicu. Ak sa táto patológia označuje v závažnej miere, dávka sa môže znížiť o 75%.
3.  Aby ste zabránili rozvoju abstinenčného syndrómu, neprerušujte užívanie antiepileptických liekov náhle. Postupné zníženie dávkovania zvyčajne trvá niekoľko týždňov. Výnimkou je ohrozenie života pacienta.
4. Nepoužívajte liečivo v protokole liečby, ak už máte liek obsahujúci lamotrigín.

Pri Lamectal terapii by ste nemali riadiť vozidlá a / alebo pracovať na zložitých mechanizmoch, ktoré si vyžadujú zvýšenú pozornosť.

[12], [13]

Používajte Lamictal počas tehotenstva

Keď je žena v "zaujímavej pozícii" alebo v poporodenom období, živí novorodenca s materským mliekom, snaží sa čo najmenej a v menších množstvách užívať akékoľvek lieky. Je to spôsobené jej strachom z poškodenia plodu alebo už narodeného dieťaťa. Použitie Lamiktalu počas tehotenstva antiepileptického, antikonvulzívneho lieku nebola stanovená. Je to spôsobené tým, že neexistujú žiadne údaje a výsledky podobných klinických štúdií nie sú k dispozícii.

Teoreticky môžu lekári predpokladať vysokú možnosť, že Lamyctal ovplyvní vývoj plodu a spôsobí vrodené anomálie. Tento záver je založený na schopnosti lamotrigínu inhibovať syntézu enzýmu dihydrofolátreduktázy.

Neexistuje žiadny dôkaz o schopnosti Lamyctalu preniknúť do materského mlieka.

Preto, ak existuje otázka týkajúca sa liečby tehotnej ženy s liekom, o tejto otázke sa rozhoduje individuálne podľa miery zdravotnej nevyhnutnosti. Počas laktácie, aby sa neohrozilo zdravie dieťaťa, je lepšie prerušiť dojčenie a preniesť novorodenca na upravenú zmes.

Kontraindikácie

Prakticky neexistuje žiadny liek, ktorý by nemal kontraindikáciu pre použitie. K dispozícii je zoznam aj pre Lamyctal. Je to malé, pretože príslušný liek je ľahko vnímaný a spracovaný ľudským telom.

1. Zvýšená individuálna intolerancia organizmu pacienta na jednu alebo viaceré zložky posudzovaného liečiva.
2. Rovnako opatrne by ste mali predpísať lieky samotné a ich dávkovanie pacientom s renálnym a / alebo zlyhaním pečene.

[9], [10], [11]

Vedľajšie účinky Lamictal

Môže sa objaviť nesprávna dávka, odchýlka od schémy prijatia alebo nesprávne udržiavanej dávky, individuálna citlivosť na konkrétnu chemickú zlúčeninu a vedľajšie účinky lieku Lamictal.

Podľa štatistického spracovania výsledkov monitorovania sa najčastejšie pacienti musia stretávať s takými patologickými príznakmi:

1. Na koži sa môžu objaviť exanthemické rany alergickej etiológie až po vznik Stevens-Jonesovho syndrómu alebo epidermálnej Nicolysis Lyellovej.
2. Vývoj lymfadenopatie (zväčšené lymfatické uzliny).
3. Zjavenie reakcie precitlivenosti oneskoreného typu (GZZHT).
4. Intravaskulárne vylučovanie (vyhladenie charakteristík) štruktúr krvných buniek.
5. Zníženie počtu bunkových štruktúr baktérií hemopoézy v krvi.
6. Zhoršenie videnia.
7. Zvýšenie excitability receptorov centrálneho nervového systému až po stratu vedomia.
8. Vývoj syndrómu zlyhania viacerých orgánov.
9. Pri ostrom prerušení liečby Lamectal môže dôjsť k vysadeniu, čo spôsobí záchvaty.
10. Môžu sa vyskytnúť problémy s defekáciou.
11. Enzymatická aktivita pečene sa znižuje.
12. Rabdomyolýza - deštrukcia buniek svalového tkaniva a prejavy mnohých ďalších patológií.

Predávkovať

Ak jeden nedodržiava príliš dávkovači rozvrh a prijímanie protokol maľované Lamictal farmakoterapie, rovnako ako vplyv na individuálnej citlivosti na určité chemické látky, uvoľnené množstvo do tela chemické látky môžu byť prekročené. Predávkovanie vedúcej aktívnej chemickej zložky lamotrigínu sa môže prejaviť takými patologickými príznakmi:

1. Závraty.
2. Podtašnivanie.
3. Zhoršenie zraku.
4. Koordinácia pohybov zlyhala.
5. Strata vedomia.
6. Cranialgia je bolesť hlavy spôsobená problémami v krčnej chrbtici.

Rozpuknutie takýchto patologických symptómov sa uskutočňuje detoxikáciou tela pacienta: výplach žalúdka, zavedenie adsorbentov (napríklad aktívneho uhlia).

[14], [15], [16], [17],

Interakcie s inými liekmi

Ak pacientov zdravotný stav nie je dôležité, a liečba problém sa týka iba záchvaty, potom Lamictal môže užívať samostatne, ak pacient potrebuje len sledovať Váš zdravotný stav av prípade nežiaducich príznakov, obráťte sa na praktického lekára.

 Takáto situácia sa spravidla vyskytuje zriedkavo, oveľa častejšie chorí ľudia súčasne užívajú niekoľko liekov patriacich do rôznych farmakologických skupín. Preto, aby sa získal očakávaný výsledok a aby sa nepoškodilo telo pacienta, odborník, ktorý predpisuje liečbu, by mal jasne predstavovať, aký klinický obraz je možné získať nakoniec spoločnou prácou dvoch alebo viacerých farmakologických látok. Tu je povinnosť poznať interakciu s inými lamektálnymi prípravkami.

Ale dosť rozsiahle poznatky a výsledky výskumu v tejto otázke zatiaľ.

Je známe iba to, že znižuje možnosť tela pacienta stráviteľné zložky lamiktal chemických zlúčenín, keď sa podávajú spolu s liečivá posudzovaného antikonvulzívne liečivo sodíka typu valproát prostriedky, druhé metabolitu získané prácou pečeňových enzýmov.

Spoločná práca s antiepileptíkmi a karbamazepínom môže vyvolať rýchly vývoj sekundárnych patologických symptómov.
Ako ukazuje klinické pozorovania, použitie hormonálnej antikoncepcie je schopné aktivovať proces metabolizmu lamotrigínu a jeho elimináciu z tela na polovicu.

Podobný výsledok tandemovej injekcie Lamectalu a paracetamolu, ako aj liekov jeho (antiepileptickej) farmakologickej skupiny.

[18], [19], [20]

Podmienky skladovania

Aby liečba mala maximálny terapeutický účinok, okrem splnenia všetkých odporúčaní lekára, ktorý vedie chorobu, je potrebné sa oboznámiť s pokynmi a naučiť sa podmienky uchovávania lieku Lamectal. Ak je jeho obsah nesprávny, aktívny aktívny lamotrigín môže stratiť alebo významne znížiť jeho farmakodynamické vlastnosti. Preto predtým, než začnete liečbu, musíte starostlivo prečítať pokyny priložené k akémukoľvek farmakologickému lieku. 

Ak boli dodržané všetky odporúčania, môžete si byť istí, že hladina farmakodynamickej aktivity antikonvulzívneho lieku zostane vysoká počas celej životnosti.

Požiadavky na obsah sú v podstate v súlade so súborom odporúčaní, ktoré súvisia so skladovaním väčšiny liekov:

1. Izba, v ktorej sa predpokladá, že skladovanie predmetnej drogy nebude k dispozícii pre priame lúče slnečného spektra.
2. Vlhkosť miestnosti by mala byť mierna.
3. Skladovanie teploty by nemalo prekročiť +30 stupňov.
4. Obsah Lamectal by sa mal nachádzať na miestach, ktoré nie sú dostupné pre dospievajúcich a malé deti.

Čas použiteľnosti

Pri vstupe na trh lekární je každý výrobok vyrábaný výrobnou spoločnosťou nutne vybavený na obalovom materiáli s údajmi o dátume, kedy bol tento antikonvulzívny prostriedok vyrobený. Ďalším číslom je konečný termín, po ktorom sa lieky dodané s týmto pokynom nesmú používať ako účinné antiepileptické lieky.

V tomto prípade je trvanlivosť antiepileptického, antikonvulzívneho lieku Lamictal 3 roky (alebo 36 mesiacov).

[21], [22]