Lamictal

Poľská spoločnosť Glaxo Smith Kline Pharmaceuticals SA uvádza na moderný farmaceutický trh antiepileptický a antikonvulzívny liek Lamictal.

„Herkulesova choroba“, „božská choroba“, „pádová choroba“ – epilepsia sa v priebehu storočí nazývala mnohými menami, no stále zostáva problémom. Zasahuje do života človeka, zatvára dvere k niektorým profesiám a znižuje kvalitu života. Dnes však farmaceutické spoločnosti so svojimi produktmi umožňujú, ak nie vyliečiť pacienta, tak výrazne zlepšiť jeho stav a profylaktické užívanie antikonvulzíva, napríklad Lamictalu, je pomerne účinné pri prevencii hroziaceho záchvatu. Buďte pozornejší k svojmu zdraviu. A ak máte v anamnéze dané ochorenie, nevzdávajte sa, moderná medicína je pripravená pomôcť. Stojí za to pripomenúť, že takéto lieky by mal predpisovať iba skúsený kvalifikovaný odborník.

Indikácia Lamictal

Vzhľadom na farmakodynamické vlastnosti účinnej látky lamotrigín sú indikácie pre použitie lieku Lamictal určené:

1. Ako monoterapeutický liek na epilepsiu (pri miernych záchvatoch).
2. Zastavenie parciálnych a generalizovaných záchvatov.
3. Ako liek na komplexnú liečbu epilepsie (pri závažnejších patologických prejavoch ochorenia).
4. Bipolárne poruchy.
5. Prevencia porúch emocionálneho stavu pacienta.
6. Liečba typických absencií (krátke generalizované epileptické záchvaty s náhlym, rýchlym nástupom a koncom).
7. Depresia pri bipolárnych duševných poruchách.

[ 1 ], [ 2 ]

Formulár uvoľnenia

Antikonvulzívne liečivo Lamictal sa na trh uvádza vo forme okrúhlych alebo obdĺžnikových tabliet. Tablety sú hlavnou formou uvoľňovania daného lieku.

Tablety tohto lieku môžu byť biele alebo žltohnedé. Tvar a farba určujú rôzne dávkovanie hlavnej účinnej látky lamotrigínu. Jednotka tablety lieku môže obsahovať 5, 25, 50 alebo 100 mg uvedenej účinnej chemickej zlúčeniny.

Každá tableta má svoju vlastnú ovocnú arómu a chuť (napríklad čierne ríbezle).
Ďalšie chemické zlúčeniny, ktoré tvoria Lamictal: hydroxypropylcelulóza, povidón K30, uhličitan vápenatý, glykolát sodný, stearát horečnatý, sacharín sodný a ovocná aróma.

[ 3 ]

Farmakodynamika

Lamictal bol vytvorený výrobcom ako perorálne antiepileptické, antikonvulzívne liečivo, a preto farmakodynamika daného lieku.

Účinnou chemickou zlúčeninou lieku je lamotrigín (INN - lamotriginum). Práve tá určuje smer farmakologických vlastností tabliet.

Účinná látka daného lieku má tlmivý účinok na potenciálne závislé sodíkové kanály a blokuje ich prácu. Lamotrigín účinne vyrovnáva funkčnú nestabilitu neuronálnych membrán. Znižuje rýchlosť uvoľňovania kyseliny glutámovej, ktorá je dominantná v procese vyvolávania epileptických záchvatov.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetika

Pre účinnú liečbu však nie je dôležitá len farmakodynamika lieku, ošetrujúci lekár potrebuje poznať aj parametre lieku z hľadiska rýchlosti absorpcie a kvality jeho vylučovania z tela pacienta. Preto pred užitím akéhokoľvek lieku špecialista posudzuje aj farmakokinetiku Lamictalu.

V tomto prípade má Lamictal vysokú mieru úplnej absorpcie gastrointestinálnou sliznicou.

Maximálne množstvo účinnej látky liečiva v krvnej plazme sa pozoruje už dve a pol hodiny po perorálnom podaní. Biologická dostupnosť Lamictalu sa odhaduje na 55 %. Lamotrigín sa v tele pacienta takmer úplne transformuje na svoje metabolity, z ktorých hlavným je N-glukuronid.

Objemy distribuované telom sú dosť individuálne, ale v priemere sa pohybujú v rozmedzí 0,92 až 1,22 l/kg.

V priemere polčas rozpadu (T1 _/2 ) u dospelého pacienta trvá až 29 hodín. Lamictal sa z tela vylučuje vo forme metabolitov a v malom množstve v nezmenenej forme (menej ako desať percent), prevažne obličkami spolu s močom a iba asi 2 % stolicou. Príjem potravy predlžuje T1 _/2. Tento ukazovateľ nemá vplyv na úroveň adsorpcie.

U dospelých je klírens kreatinínu približne 25 až 53 ml/min. Klírens kreatinínu a polčas rozpadu priamo súvisia s dávkou podanou do tela. Medzi mladými a staršími ľuďmi nie sú žiadne rozdiely v týchto hodnotách.

U malých pacientov je klírens kreatinínu viazaný na dávkovanie a telesnú hmotnosť. Najvyššia hodnota sa zistila u detí mladších ako päť rokov. Polčas rozpadu u malých pacientov je o niečo kratší ako u dospelých.

Klírens kreatinínu sa líši od priemernej štatistickej hodnoty u ľudí trpiacich chronickou renálnou dysfunkciou a u pacientov na hemodialýze. Priemerné hodnoty sú 0,42 ml/min na kilogram hmotnosti a 0,33 ml/min na kilogram hmotnosti (v intervale medzi extrarenálnym čistením krvi) alebo 1,57 ml/min na kilogram hmotnosti (priamo počas hemodialýzy).

_{V súlade s tým sa mení čas T1/2}, čo približne zodpovedá:

• U pacientov s chronickým zlyhaním obličiek – 42 hodín 55 minút.
• Pre pacientov medzi hemodialýzami – 57 hodín 25 minút.
• Pre pacientov počas extrarenálneho čistenia krvi – 13 hodín.

Na základe týchto vedomostí špecialista predpíše schému a dávkovanie Lamictalu.

Klírens kreatinínu sa mení u ľudí s dysfunkciou pečene v závislosti od závažnosti patológie.

• Mierne poškodenie – v priemere okolo 0,31 ml/min na kilogram hmotnosti.
• Priemerný stupeň patológie je približne 0,24 ml/min na kilogram hmotnosti.
• Závažný stupeň patologických zmien – iba približne 0,1 ml/min na kilogram hmotnosti.

Na základe toho sa má podávaná dávka upraviť v závislosti od závažnosti poruchy: znížiť až o 50 % pri miernych a stredne závažných poruchách a až o 75 % pri závažných poruchách.

[ 7 ], [ 8 ]

Dávkovanie a podávanie

Akékoľvek lieky vrátane Lamictalu predpisuje a predpisuje iba kvalifikovaný skúsený špecialista. Farmakológovia výrobnej spoločnosti ponúkajú iba odporúčaný spôsob podávania a dávkovania a presnejšia schéma podávania a úprava dávkovania zostáva u ošetrujúceho špecialistu.

Tableta sa pred prehltnutím nemá žuť, ale má sa zapiť dostatočným množstvom vody.

Predmetný liek sa môže používať ako samostatný liek na liečbu epilepsie. Pre dospievajúcich pacientov (nad 12 rokov) a dospelých sa odporúča nasledujúca schéma podávania:

1. Počiatočných 14 dní – 0,025 g jedenkrát denne, každý deň.
2. Nasledujúcich 14 dní – 0,05 g jedenkrát denne, každý deň.
3. Ďalšia postupná titrácia dávky, kým sa nedosiahne požadovaná klinická účinnosť.

V priemere dosahuje udržiavacia dávka podávaného Lamictalu dávky od 100 do 200 mg. Niektorí pacienti dosiahnu potrebný výsledok dávkou 500 mg.

Ak hovoríme o protokole komplexnej liečby (napríklad s liekom valproát sodný), je potrebné znížiť množstvo užívaného lamotrigínu. Takáto schéma podávania môže vyzerať takto:

1. Počiatočných 14 dní – 0,025 g jedenkrát, každý druhý deň.
2. Nasledujúcich 14 dní – 0,025 g jedenkrát denne.
3. Následne sa predchádzajúca dávka denne zvyšuje o 0,025–0,05 g, čím sa podávané objemy dostavia do bodu, kedy sa dosiahne liečebný účinok a ústup patologických symptómov.

Priemerná udržiavacia denná dávka je 100 až 200 mg, rozdelená do dvoch denných dávok.

Ak liečebný protokol nezahŕňa dva, ale viac liekov, z ktorých aspoň jeden stimuluje činnosť pečeňových enzýmov, odporúča sa:

1. Počiatočná dávka Lamictalu je 0,05 g denne. Trvanie takejto liečby je dva týždne.
2. Nasledujúce dva týždne – 0,1 g, užívané denne, ale rozdelené do dvoch dávok.
3. Na udržanie dosiahnutého účinku sa denné množstvo daného lieku predpisuje prevažne v rozmedzí 0,2 až 0,4 g.

Pri antiepileptickej liečbe mladých pacientov vo veku od dvoch do dvanástich rokov sa na pozadí podávania valproátu sodného odporúča nasledovná schéma podávania a dávkovanie daného antiepileptika:

1. Počiatočná denná dávka počas prvých 14 dní je 0,15 mg na kilogram hmotnosti malého pacienta.
2. Počas nasledujúcich 14 dní sa tento ukazovateľ zvyšuje a dosahuje 0,3 mg na kilogram hmotnosti pacienta.
3. Následne sa každý nasledujúci deň základná dávka zvyšuje o 0,3 mg na kilogram hmotnosti, až kým sa v konečnom dôsledku nedosiahne hodnota 1 – 1,5 mg na kilogram hmotnosti, rozdelená do dvoch denných dávok.

V tomto prípade je potrebné zabezpečiť, aby vypočítané množstvo lieku nepresiahlo 0,2 g za deň.

Ak liečebný protokol nezahŕňa dva, ale viac liekov, z ktorých aspoň jeden stimuluje činnosť pečeňových enzýmov, pre deti vo veku od 2 do 12 rokov sa odporúča:

1. Počiatočná denná dávka počas prvých 14 dní je 0,6 mg na kilogram hmotnosti malého pacienta.
2. Počas nasledujúcich 14 dní sa tento ukazovateľ zvyšuje a dosahuje 1,2 mg na kilogram hmotnosti pacienta.
3. Ďalšia postupná titrácia dávky, kým sa nedosiahne požadovaná stabilná klinická účinnosť.

Ak je pacientovi diagnostikovaná bipolárna porucha počas užívania antikonvulzív, odporúča sa nasledujúca schéma podávania Lamictalu:

1. Počiatočných 14 dní – 0,025 g jedenkrát, každý druhý deň.
2. Nasledujúcich 14 dní – 0,025 g jedenkrát denne.
3. Udržiavacia denná dávka je 0,1 g.

V tomto prípade je potrebné zabezpečiť, aby maximálne podávané množstvo lamotrigínu nepresiahlo 0,2 g denne.

V nasledujúcich klinických prípadoch je potrebná mimoriadna opatrnosť:

1. Ak pacient trpí závažnými poruchami vylučovacieho systému (obličky, močovody atď.).
2. Ak má pacient v anamnéze zlyhanie pečene, množstvo podávaného Lamictalu sa zníži na polovicu. Ak sa táto patológia považuje za závažnú, dávka sa môže znížiť o 75 %.
3. Aby ste predišli abstinenčným príznakom, neprestaňte náhle užívať antiepileptikum. Postupné znižovanie dávky zvyčajne trvá niekoľko týždňov. Výnimkou je ohrozenie života pacienta.
4. Daný liek by sa nemal zaraďovať do liečebného protokolu, ak už bol predpísaný liek obsahujúci lamotrigín.

Počas užívania Lamictalu by ste nemali viesť vozidlá a/alebo obsluhovať zložité stroje, ktoré vyžadujú zvýšenú pozornosť.

[ 12 ], [ 13 ]

Používajte Lamictal počas tehotenstva

Keď je žena v „zaujímavej pozícii“ alebo v popôrodnom období dojčí novorodenca, snaží sa užívať akékoľvek lieky čo najmenej často a v menších množstvách. Je to kvôli jej strachu z poškodenia plodu alebo už narodeného dieťaťa. Užívanie antiepileptika a antikonvulzíva Lamictal počas tehotenstva nebolo stanovené. Je to spôsobené tým, že neexistujú žiadne údaje a výsledky takýchto klinických štúdií.

Teoreticky môžu lekári predpokladať vysokú pravdepodobnosť, že Lamictal ovplyvní vývoj plodu a spôsobí vrodené anomálie. Tento záver je založený na schopnosti lamotrigínu inhibovať syntézu enzýmu dihydrofolátreduktázy.

Nie sú k dispozícii žiadne údaje o schopnosti Lamictalu prenikať do materského mlieka.

Preto, ak vznikne otázka liečby tehotnej ženy daným liekom, táto otázka sa rieši individuálne na základe stupňa lekárskej nevyhnutnosti. Počas laktácie je lepšie prestať dojčiť a previesť novorodenca na upravené mliečne zmesi, aby sa neohrozilo zdravie dieťaťa.

Kontraindikácie

Prakticky neexistuje liek, ktorý by nemal kontraindikácie na použitie. Lamictal má takýto zoznam. Je malý, pretože daný liek je ľudským telom pomerne ľahko vnímaný a spracovaný.

1. Zvýšená individuálna intolerancia tela pacienta na jednu alebo viac zložiek daného lieku.
2. Aj samotný liek a jeho dávkovanie by sa mali predpisovať s veľkou opatrnosťou pacientom s renálnou a/alebo hepatálnou insuficienciou.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Vedľajšie účinky Lamictal

Môže sa objaviť nesprávne predpísané dávkovanie, odchýlka od schémy podávania alebo nesprávne udržiavaná dávka, individuálna citlivosť na konkrétnu chemickú zlúčeninu a vedľajšie účinky Lamictalu.

Podľa štatistického spracovania výsledkov monitorovania sa pacienti najčastejšie stretávajú s nasledujúcimi patologickými príznakmi:

1. Na koži sa môžu objaviť exantematózne rany alergickej etiológie, až po rozvoj Stevensovho-Johnsonovho syndrómu alebo Lyellovej epidermálnej nekrolýzy.
2. Vývoj lymfadenopatie (zväčšenie lymfatických uzlín).
3. Prejav oneskorenej hypersenzitívnej reakcie (DTH).
4. Intravaskulárny kal (vyhladenie charakteristík) bunkových štruktúr krvi.
5. Zníženie počtu bunkových štruktúr hematopoetických klíčkov v krvi.
6. Zhoršenie videnia.
7. Zvýšená excitabilita receptorov centrálneho nervového systému, až po stratu vedomia.
8. Vývoj syndrómu viacorgánového zlyhania.
9. Ak náhle prestanete užívať Lamictal, môžu sa vyskytnúť abstinenčné príznaky, ktoré vedú k záchvatom.
10. Môžu sa vyskytnúť problémy s vyprázdňovaním.
11. Enzymatická aktivita pečene sa znižuje.
12. Rabdomyolýza je deštrukcia buniek svalového tkaniva a prejav mnohých ďalších patológií.

Predávkovať

Ak osoba prísne nedodržiava schému a dávkovanie lieku Lamictal predpísané v terapeutickom protokole, ako aj kvôli individuálnej citlivosti na konkrétnu chemickú zlúčeninu, môže dôjsť k prekročeniu množstva chemickej látky vstupujúcej do tela. Predávkovanie hlavnou účinnou látkou lamotrigínom sa môže prejaviť nasledujúcimi patologickými príznakmi:

1. Závraty.
2. Nevoľnosť.
3. Zrakové postihnutie.
4. Nedostatočná koordinácia pohybov.
5. Strata vedomia.
6. Kranialgia je bolesť hlavy spôsobená problémami v krčnej chrbtici.

Zmiernenie takýchto patologických symptómov nastáva detoxikáciou tela pacienta: výplach žalúdka, podávanie adsorpčných látok (napríklad aktívne uhlie).

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Interakcie s inými liekmi

Ak zdravotný stav pacienta nespôsobuje obavy a liečba ovplyvňuje iba problém epileptických záchvatov, Lamictal sa môže užívať samostatne, potom pacient potrebuje iba sledovať svoj stav a v prípade vedľajších účinkov vyhľadať radu svojho ošetrujúceho lekára.

Takáto situácia sa však spravidla vyskytuje pomerne zriedkavo, oveľa častejšie chorí ľudia užívajú niekoľko liekov súčasne patriacich do rôznych farmakologických skupín. Preto, aby sa dosiahol očakávaný výsledok a nepoškodil telo pacienta, musí špecialista predpisujúci liečbu jasne pochopiť, aký klinický obraz sa dá nakoniec dosiahnuť spoločným účinkom dvoch alebo viacerých farmakologických liekov. V tomto prípade je znalosť interakcie Lamictalu s inými liekmi nevyhnutná.

Zatiaľ však neexistujú dostatočne rozsiahle poznatky a výsledky výskumu o tejto problematike.

Je známe len to, že keď sa dané antikonvulzívne liečivo podáva spolu s liekom, ako je valproát sodný, jeho metabolit, získaný prácou pečeňových enzýmov, znižuje schopnosť tela pacienta absorbovať chemické zlúčeniny, ktoré tvoria Lamictal.

Kombinovaný účinok antiepileptika a karbamazepínu môže vyvolať rýchly rozvoj vedľajších patologických symptómov.
Ako ukázali klinické pozorovania, užívanie hormonálnej antikoncepcie môže zdvojnásobiť proces metabolizmu lamotrigínu a jeho vylučovania z tela.

Podobný výsledok sa dosiahol pri tandemovom podávaní Lamictalu a paracetamolu, ako aj liekov z jeho vlastnej (antiepileptickej) farmakologickej skupiny.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Podmienky skladovania

Aby liečba priniesla maximálny terapeutický účinok, okrem dodržiavania všetkých odporúčaní lekára, ktorý ochorenie lieči, by ste si mali prečítať pokyny a oboznámiť sa s podmienkami skladovania lieku Lamictal. Ak sa liek neskladuje správne, účinná látka lamotrigín môže stratiť alebo výrazne znížiť svoje farmakodynamické vlastnosti. Preto si pred začatím terapeutickej liečby pozorne prečítajte pokyny priložené k akémukoľvek farmakologickému lieku.

Ak sa dodržiavajú všetky odporúčania, je isté, že úroveň farmakodynamickej aktivity antikonvulzíva zostane vysoká počas celej povolenej doby použiteľnosti.

Požiadavky na skladovanie sú v mnohých ohľadoch v súlade so súborom odporúčaní, ktoré sa vzťahujú na skladovanie väčšiny liekov:

1. Miestnosť, v ktorej sa má daný liek skladovať, by nemala byť vystavená priamemu slnečnému žiareniu.
2. Vlhkosť v miestnosti by mala byť mierna.
3. Teplota skladovania by nemala byť vyššia ako +30 stupňov.
4. Lamictal by sa mal uchovávať na miestach, ktoré nie sú prístupné dospievajúcim a malým deťom.

Čas použiteľnosti

Každý produkt uvedený na trh spoločnosťou - výrobcom, ktorý vstupuje na farmaceutický trh, je nevyhnutne vybavený dátumom výroby na obalovom materiáli, ktorý označuje, kedy bolo toto antikonvulzívum vyrobené. Ďalším číslom je konečný dátum, po ktorom by sa liek uvedený v tomto návode nemal používať ako účinný antiepileptikum.

V tomto prípade je doba použiteľnosti antiepileptika, antikonvulzíva Lamictal tri roky (alebo 36 mesiacov).

[ 21 ], [ 22 ]