Langerin

Langerin je antidiabetikum na perorálne použitie.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Indikácia Langerina

Indikované, kedy:

• diabetes mellitus typu 2 (nezávisle od hladiny inzulínu), ak liečba diétami nefungovala, najmä u ľudí trpiacich obezitou;
• monoterapia alebo kombinovaná liečba v kombinácii s inými antidiabetikami na príjem alebo dospelým inzulínom;
• monoterapiou alebo v kombinácii s inzulínom používaným pre deti od 10 rokov.

[7]

Formulár uvoľnenia

Produkované v tabletách s 10 kusmi na 1. Blistri. Vnútri balenia sú 3, 6 alebo 9 blistrových tabliet s tabletami.

Langerin 1000. Prvá tableta lieku Langerin 1000 obsahuje 1000 mg metformíniumchloridu, ktorý sa rovná indexu metformínu 780 mg.

Langerin 500. Vnútri tablety Langerin 500 obsahuje 500 mg metformíniumchloridu. Tento údaj sa rovná hladine 390 mg metformínu.

Langerin 850. Tableta Langerin 850 obsahuje 850 mg metformíniumchloridu, čo je 662,9 mg metformínu.

[8]

Farmakodynamika

Metformín pomáha znižovať hyperglykémiu, ale nevyvoláva hypoglykémiu. Odlišuje sa od sulfonylmočoviny tým, že nespôsobuje sekréciu inzulínu a tiež nevyvoláva hypoglykemické účinky u zdravých ľudí. Znižuje pôvodný index cukru v plazme a jeho hladinu po jedle.

Účinok látky prebieha tromi spôsobmi:

• prispieva k zníženiu produkcie glukózy v pečeni, spomaľuje glykogenolýzu a glukoneogenézu;
• zlepšuje zachytenie pomocou odstránenia periférnej glukózy v svaloch a zvyšuje citlivosť tela vzhľadom na inzulín;
• inhibuje intestinálnu absorpciu glukózy.

Metformín vyvoláva väzbu glykogénu v bunkách, čo ovplyvňuje glykogén syntetázu. Spolu s tým zvyšuje aj veľkosť akéhokoľvek typu kapacity membránových transportérov glukózy (GLUT).

Bez ohľadu na účinok na cukor má metformín pozitívny vplyv na metabolizmus lipidov - znižuje celkovú hladinu cholesterolu a navyše triglyceridy a lipoproteíny s nízkou hustotou.

Zvyšuje citlivosť voči inzulínu v periférnych koncoch, ako aj bunkové odstránenie glukózy. Spomaľuje proces hepatálnej glukoneogenézy. Zabraňuje vstrebávaniu sacharidov vo vnútri čriev.

Farmakokinetika

Metformín po jeho použití je takmer všetko absorbovaný vo vnútri gastrointestinálneho traktu, zatiaľ čo asi 20-30% látky sa vylučuje výkalmi. Perióda špičky je 2,5 hodiny, úroveň biologickej dostupnosti dosahuje približne 50-60%. Ak sa používa liečivo s jedlom, absorpcia účinnej látky sa spomaľuje a oslabuje.

S plazmovým proteínom sa syntetizuje veľmi slabo. Malá časť metformínu prechádza vnútri erytrocytov. Najvyššia hodnota v krvi je nižšia ako tá istá hodnota vo vnútri plazmy, pričom obe hodnoty sa vyskytujú v rovnakom čase. Erytrocyty s najväčšou pravdepodobnosťou predstavujú sekundárny spôsob distribúcie liekov. Priemerná hodnota distribučného objemu je zvyčajne v rozmedzí 63-276 litrov.

Vylučovanie metformínu sa uskutočňuje močom, látka sa vylučuje nezmenená. Táto droga nevykazuje žiadne produkty rozpadu.

Index klírensu metformínu v obličkách je> 400 ml / minútu, čo nám umožňuje dospieť k záveru, že jeho vylučovanie sa uskutočňuje filtráciou glomerulov a sekréciou tubulov. Polčas rozpadu látky dosahuje približne 6,5 hodiny. V prípade poruchy v činnosti obličiek sa hladina klírensu zníži v súlade s klírensom kreatinínu. Z tohto dôvodu je polčas predĺžený a plazmatický index metformínu sa zvyšuje.

Dávkovanie a podávanie

U dospelých sa monoterapia alebo kúra v kombinácii s inými perorálnymi antidiabetikami podáva s počiatočnou dávkou 500-850 mg dvakrát / trikrát denne s jedlom alebo bezprostredne po jedle.

Po 10-15 dňoch je potrebné upraviť veľkosť dávky s prihliadnutím na cukor v krvi. V tomto prípade môže pomalé zvýšenie dávky znížiť frekvenciu nežiaducich reakcií z gastrointestinálneho traktu.

Za jeden deň sa nesmie konzumovať viac ako 3000 mg, pričom táto dávka sa rozdelí na 3 prípady.

Pri prechode z iného antidiabetického lieku perorálnym podaním Langerinu je potrebné prestať používať predchádzajúci liek a okamžite začať liečbu vyššie uvedenou dávkou metformínu.

V kombinácii s inzulínom: na účinnejšiu reguláciu glykémie je možné kombinovať inzulín s metformínom. V tomto prípade bude počiatočná dávka Langerinu 500 alebo 850 mg denne (2-3 krát) a veľkosť dávky inzulínu sa upraví s ohľadom na hodnoty cukru.

Deti staršie ako 10 rokov v prípade monoterapie alebo v kombinácii s inzulínom: na začiatku je dávka 500 alebo 850 mg jedenkrát denne s jedlom alebo po jedle. Po 10 až 15 dňoch sa upraví dávka, pričom sa zohľadnia hodnoty cukru. Na zníženie výskytu nežiaducich účinkov na tráviaci trakt sa odporúča pomalé zvyšovanie dávky.

Deň môže trvať najviac 2000 mg, ktoré sú rozdelené na 2-3 aplikácie.

Trvanie kurzu sa určuje podľa závažnosti patológie. 

Používajte Langerina počas tehotenstva

Počas obdobia plánovania tehotenstva a okrem toho, keď nastane otehotnenie počas užívania liekov - je potrebné zrušiť jeho užívanie a konzultovať s lekárom, ktorý predpíše vhodnú liečbu inzulínom.

Nie sú k dispozícii informácie o požití metformínu do materského mlieka, v dôsledku čoho je zakázané používať liek počas laktácie. Ak je Langerin stále potrebný, je potrebné zrušiť dojčenie počas obdobia liečby.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikáciami liekov:

• prítomnosť neznášanlivosti metformínu alebo iných zložiek lieku;
• stav kómy, diabetická forma ketoacidózy a tiež diabetická kóma;
• poškodenie funkcie obličiek (KC skóre <60 ml / min);
• akútne stavy, ktoré sa vyvíjajú s rizikom poškodenia obličiek, závažnú fáze infekčné patológiou, šok, dehydratácia, a použitia liekov počas rádioizotopové alebo rádiologické testy, v ktorých je pacientovi je podávané kontrastné zložku, obsahujúci jód;
• akútne alebo chronické formy patológií, ktoré môžu spôsobiť hypoxiu (medzi nimi nedostatočnosť respiračnej alebo srdcovej funkcie, šokový stav a akútna forma infarktu myokardu);
• závažné chirurgické zákroky;
• porucha činnosti pečene, alkoholizmus, ako aj akútna forma otravy alkoholom;
• stav horúčky alebo hypoxie (infekčné procesy v obličkách, bronchiálne a pľúcne ochorenia, ako aj sepsa);
• prítomnosť laktátovej acidózy (aj v histórii);
• deti staršie ako 10 rokov;
• zostať na hypokalorickej strave (jesť menej ako 1000 kalórií za deň).

Tiež by nemali byť menovaní ľudia vo veku 60 rokov, ktorí vykonávajú ťažkú fyzickú prácu, pretože to zvyšuje riziko laktátovej acidózy.

Vedľajšie účinky Langerina

V dôsledku užívania lieku sa môžu vyskytnúť tieto vedľajšie účinky:

• orgány národného zhromaždenia: často dochádza k poruchám vnímania chuti;
• orgány tráviaceho systému: často dochádza k poruchám tráviaceho traktu (vracanie, bolesť brucha, hnačka, nevoľnosť, strata chuti do jedla, nadúvanie a pichanie kovu v ústach). Takéto reakcie sa zvyčajne objavujú v počiatočnom štádiu užívania drog a väčšinou sa behajú trochu neskôr. Upozorniť na riziko takýchto porušení môže byť, užívanie lieku 2-3 krát denne s jedlom alebo hneď po nej. Spôsob postupného zvyšovania dávkovania je tiež schopný zabrániť vzniku problémov s gastrointestinálnym traktom;
• hemopoetický systém: megaloblastická forma anémie sa pozoruje samostatne;
• podkožné tkanivo a pokožka: príležitostne sa vyskytujú svrbenie, alergické prejavy, ako aj urtikária a erytém;
• ako aj metabolické poruchy: laktoakidóza sa rozvíja sporadicky. V prípade dlhodobého užívania metformínu je absorpcia kyanokobalamínu oslabená a jeho index v plazme klesá. Tento faktor je potrebné zohľadniť pri liečbe ľudí s megaloblastickou formou anémie;
• pečeň: jeden môže byť pozorovaný odchýlky od normálnej hodnoty funkcie pečene, rovnako ako rozvoj hepatitídy; tieto prejavy sa vyskytli pri zrušení metformínu.

[9]

Predávkovať

V prípade použitia metformínu v množstve 85 g nedošlo k rozvoju hypoglykémie, aj keď sa začala laktátová acidóza.

Ak dôjde k takémuto porušeniu, je potrebné okamžite zrušiť užívanie liekov, ihneď hospitalizovať pacienta a potom po objasnení hladiny laktátu objasniť diagnózu. Nejúčinnejšou metódou vylučovania metformínu s laktátom je postup hemodialýzy. Okrem toho je potrebná liečba na odstránenie príznakov poškodenia.

Interakcie s inými liekmi

Neodporúčanou kombináciou je alkohol. Najmä riziko vzniku laktátovej acidózy je vysoké počas akútnej otravy alkoholom, ktorá je kombinovaná s zlyhaním pečene, hladom alebo podvýživou. Počas obdobia liečby je Langerin povinný opustiť alkoholické nápoje a lieky obsahujúce alkohol.

Kontrastné lieky obsahujúce jód - v prípade ich kombinácie sa pravdepodobne zvýši pravdepodobnosť vzniku poškodenia pečene, čo povedie k akumulácii metformínu a zvýšeniu rizika laktátovej acidózy.

Použitie metformínu sa má prerušiť 48 hodín pred vyšetrením a potom sa nesmie obnoviť najmenej 48 hodín po ukončení postupu a začať až po vyhodnotení funkcie obličiek.

Je potrebné vyhnúť sa kombinácii s danazolom, aby sa zabránilo hyperglykemickému účinku pri jeho používaní. Ak odmietnete užívať danazol, nemusíte upravovať dávky metformínu počas liečby a na konci liečby a tiež monitorovať glykemické parametre.

Hyperglykemický účinok má diuretiká, SCS s lokálnymi a systémovými účinkami, ako aj β-2-sympatomimetiká. Je potrebné varovať pacientov o tom a čo najčastejšie vyhodnocovať glykémia, najmä v počiatočnom štádiu užívania týchto liekov. Počas obdobia kombinovaného kurzu a tiež po jeho ukončení je potrebné upraviť veľkosť dávky Langerinu s prihliadnutím na hodnoty glukózy.

ACE inhibítory môžu znížiť glykemický index. Ak je to potrebné, je potrebné upraviť veľkosť dávky antidiabetického lieku v prípade kombinácie s týmto liekom alebo po jeho zrušení.

Vysoké dávky chlórpromazínu (100 mg denne) zvyšujú index cukru, čo oslabuje uvoľňovanie inzulínu. V prípade použitia neuroleptik a navyše po zrušení týchto liekov je potrebné upraviť dávku Langerinu a kontrolovať glykemický index.

[10], [11]

Podmienky skladovania

Liek nepotrebuje špeciálne podmienky na uchovávanie. Malé deti by nemali byť prístupné.

[12]

Čas použiteľnosti

Langerin sa môže používať do 5 rokov od dátumu uvoľnenia lieku.

[13]