Lariam

Lariam je liek proti malárii. Aktívnou zložkou liečiva je látka metanolchinolín.

[1]

Indikácia Lari

Používa sa na liečbu v nasledujúcich prípadoch:

• liečba malárie prúdiaca nekomplikované forme (ktorá sa spúšťa na falciparum kmene akcie plazmodium a iné baktérie látkami, ktoré vykazujú odolnosť proti iných liekov proti malárii);
• s maláriou zmiešaného pôvodu alebo plazmodium Vivax indukovaným baktériou;
• na prevenciu rozvoja malárie u osôb, ktoré sa chystajú navštíviť regióny, v ktorých existuje vysoké riziko ich kontrahovania;
• ako núdzovú pomoc alebo svojpomoc - ľuďom, ktorí sú podozriví z malárie.

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie sa uskutočňuje v tabletách, 4 kusy vo vnútri blistrovej platne. Balenie obsahuje 2 blistrové balenia.

Farmakodynamika

Lariam ovplyvňuje asexuálne typy patológie (pôvod vnútri erytrocytov). Tento zoznam zahŕňa plazmodium Vivax a plasmodium falciparum a navyše plazmodium malariae a plazmodium oválne.

Okrem toho účinná látka pôsobí proti baktériám, ktoré vykazujú odolnosť voči mnohým ďalším liekom. Medzi nimi je Proguanil s chlórquínom a navyše pyrimetamín a kombinácia pyrimetamínu so sulfónamidmi.

V priebehu testov sa zistilo, že stabilita plazmodia falsiparum pre meflochín sa nachádza hlavne v juhovýchodnej Ázii, kde sa často pozoruje rezistencia baktérií na mnohé známe lieky. Existujú informácie o krížovej rezistencii meflochínu s chinínom a halofantrinovými látkami.

Farmakokinetika

Úroveň biologickej dostupnosti je vyššia ako 85%. Jedenie s jedlom zvyšuje stupeň a rýchlosť absorpcie a okrem toho aj indikátor biologickej dostupnosti (asi o 40%). Najvyššie hodnoty v plazme, ktoré sú približne rovnaké ako dávka, dosiahnu po 6-24 hodinách. Na dosiahnutie rovnovážnych indexov vo vnútri plazmy (v množstve 1000 až 2000 μg / l) je možné s použitím lieku v dávke 250 mg raz týždenne po dobu 7-10 týždňov.

Distribučný objem meflochínu je približne 20 l / kg. Látka môže prechádzať do tkanív prostredníctvom placentárnej bariéry a v malom množstve vstupuje do materského mlieka. Syntéza proteínov je 98%.

Pre dosiahnutie 95% účinnosti profylaktické lieky sú požadované na dosiahnutie prietokových množstvo látky vnútri, aspoň 620 ng / ml (v rámci erytrocytov obsahujúcich malarických baktérie, tieto hodnoty by mali byť 2 krát vyššia).

Vo vnútri tela sa meflochín transformuje pomocou hemoproteínu P450 3A4 na 2 produkty rozpadu - karboxymetoxylín a hydroxymetoxín. Hlavným z nich je kyselina 2,8-bis-trifluórmetyl-4-chinolínkarboxylová, ktorá nemá žiadnu aktivitu proti baktériám plazmodia v falciparum.

Priemerný ukazovateľ polčasu rozpadu je 3 týždne. Vylučovanie sa vykonáva hlavne s výkalmi a žlčou. Celková hladina klírensu je 30 ml / minútu (hlavne v pečeni). S močom sa 9% meflochínu eliminuje nezmenené a 4% jeho hlavného produktu rozpadu.

Dávkovanie a podávanie

Tablety sa užívajú perorálne, konzumujú sa po jedle, premyjú sa vodou (minimálne 200 ml). Tableta sa musí prehltnúť celá, pretože má horkú chuť a trochu horí. Ak pacient nemôže prehĺtať celý liek, môže tabletu rozdrviť a pridať do tekutiny, ktorú pije.

Používajte na prevenciu malárie.

Veľkosť dávky pre dospelých (a pre deti s hmotnosťou 45 kg) sa rovná maximálne 5 mg / kg jedenkrát týždenne (v prísne stanovenom dni). S hmotnosťou v kg dávkovaní rozmedzí 30-45 je 3/4 stolík, s hmotnosťou v rozmedzí 20-30 kg-tich -. Polovice tabliet s hmotnosťou 10-20 kg - štvrťrok tabliet, a váži v rozmedzí 5-10 nosič údajov kg - maximálne 0,125 tabliet.

Prvá dávka lieku Lariam sa má podať pred návštevou regiónu, v ktorom je riziko kontaktu s maláriou vysoké (v zásade je to za 7 dní). Ak dávka nebola predtým vykonaná, vyžaduje sa liečba šoku - na jednorazovú dávku raz týždenne sa vyžaduje dávka 3 dni po sebe a potom sa rekonštituuje do bežného režimu. Aby sa znížila pravdepodobnosť vzniku ochorenia po opustení potenciálne nebezpečnej oblasti, dokonca aj počas prvého mesiaca je nevyhnutné užívať lieky v preventívnom režime. Ak sa človek liečí inými liekmi, preventívna starostlivosť by mala začať najneskôr 2-3 týždne pred výletom, aby sa zaistila bezpečnosť kombinácie liekov.

Liečba Lariamom.

Celková veľkosť štandardnej dávky, ktorá dosiahne požadovaný účinok, je 20 až 25 mg / kg, a môže sa meniť v závislosti na ukazovateľoch, hmotnosť pacienta, a distribuované niektorých variantoch (iba celkovú dávku liečiva v 2-3 hodín s intervalom 6- 8 hodín, možno zabrániť vedľajším účinkom).

Osoby s hmotnosťou nad 60 kg by mali užívať 6 tabliet (3 recepty podľa tabliet 3 + 2 + 1) a pre ľudí s hmotnosťou do 45-60 kg - 5 tabliet (2 vstupy, schéma 3+ 2 tablety). Pri hmotnosti v rozmedzí 30-45 kg je potrebné užívať 3-4 tablety (pri 2 receptoch pod schému 2 + 2 tablety). Hmotnosť 20-30 kg - 2-3 tablety (v 2 receptoch podľa schémy 2 + 1 tablety). Pri hmotnosti 10-20 kg užívajte 1-2 tablety s jednou dávkou a pri hmotnosti 5 - 10 kg - tiež v 1 0,5-1 tablete.

Funkcie dávok v niektorých situáciách:

• s oslabenou imunitou a okrem ľudí žijúcich v endemických malarických oblastiach môžete znížiť celkovú dávku;
• ak sa u pacienta vyvracia po dobu až pol hodiny po konzumácii tabliet, musí znova vypiť plnú dávku a ak začne vracanie po 0,5 - 1 hodine po užití - užite ďalšiu polovicu dávky;
• ak spôsobujúce maláriu baktéria je plazmodium wiwaxia odstrániť z Plasmodium pečene, je nutné vykonávať prevenciu relapsu za použitia derivátov 8-Aminochinolin činidla (napr primachinu prostriedky);
• ak nedôjde k zlepšeniu po 48-72 hodinách po dokončení úplného liečebného cyklu alebo pri vývoji malárie počas prevencie, lekár by si mal zvoliť iný liek;
• Pri ťažkých formách akútneho typu malárie sa liek môže po 2-3 dňoch liečby intravenóznym chinínom konzumovať. Je potrebné pozorovať interval medzi aplikáciami týchto liekov najmenej 12 hodín, aby sa zabránilo vzniku mnohých farmakologických interakcií.
• v oblastiach, kde baktérie-patogény majú krížovú rezistenciu, výsledkom môže byť schéma s počiatočným použitím artemizinínu alebo jeho derivátov a potom použitím Lariamu.

Uzdravenie.

Od počiatočnej dávky sa vyžaduje podanie minimálne 15 mg / kg. Napríklad s hmotnosťou viac ako 45 kg - užívaním 3 tabliet (dávka je 750 mg). Ak nie je možné v budúcnosti dostať lekársku starostlivosť a nie sú žiadne negatívne prejavy, po 6-8 hodinách je potrebné zobrať druhú polovicu celej dávky - 2 tablety (dávka bude 500 mg). Pri hmotnosti viac ako 60 kg po ďalších 6-8 hodín navyše používajte ďalšiu 1-jamkovú pilulku.

Ak chcete vylúčiť alebo potvrdiť diagnózu, musíte navštíviť lekára, aj keď sa cítite dobre.

[2]

Používajte Lari počas tehotenstva

Používanie Lariamu v 1. Trimestri je povolené len v situáciách, keď pravdepodobný prínos pre ženu prevyšuje riziko komplikácií u dieťaťa.

Ženy, ktoré sa nachádzajú v reprodukčnom veku pri používaní liekov, a tiež 3 mesiace po skončení kurzu, by mali používať spoľahlivé antikoncepčné prostriedky. Ale s koncepciou, ktorá už prišla počas liečby, sa ukončenie tehotenstva nevyžaduje.

Meflochín prechádza do materského mlieka v malom množstve. Keďže v takýchto prípadoch nie sú žiadne informácie o jeho účinku, je potrebné odmietnuť dojčenie počas obdobia prijatia Lariamu.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikáciami:

• úzkosť alebo depresia, ako aj psychóza;
• pacient trpiaci schizofréniou;
• prítomnosť kŕčov (aj v prípade, že majú v anamnéze);
• s halofantrínom a navyše sa môže vyskytnúť vymenovanie po užívaní meflochínu (predĺženie intervalu QT, ktoré bude život ohrozujúce);
• prejavy neznášanlivosti vzhľadom na prvky liečiva alebo podobné terapeutické činidlá, ako je chinidín alebo chinín.

Je potrebné používať liek s opatrnosťou v prípade zlyhania pečene alebo epilepsie (pretože zvyšuje pravdepodobnosť záchvatov) a okrem ľudí s duševnými poruchami a patologickými srdcami. Taktiež je potrebná opatrnosť pri predpisovaní dojčatám do šiestich mesiacov veku s hmotnosťou menej ako 5 kg a starším ľuďom (nad 65 rokov).

Vedľajšie účinky Lari

Počas liečby v akútnom štádiu malárie sa môžu objaviť vedľajšie účinky, ktoré sú príznakmi základnej patológie.

Najčastejšie pozorované také porušenie (sú často vyjadrené pomerne slabo, a ich expresie je znížená v procese ďalšieho spracovania): vracanie, bolesti hlavy a bolesti brucha, hnačka, nevoľnosť, inkontinencia stolice, problémy rovnováhy, hnačka, nočné mory, závraty, ako aj nespavosť a pocit ospalosti.

Občas sa vyskytujú nasledujúce komplikácie a poruchy:

• stav depresie, encefalopatia, motorická alebo senzorická neuropatia, ataxia, parestézia s kŕčmi a trasom. K dispozícii je pocit úzkosti, nepokoj, zmätenosť alebo úzkosť, zhoršujúca sa pamäť, tam sú halucinácie a záchvaty paniky samovražedné myšlienky, rovnako ako prejavy psychotického paranoidné a agresívne povahy;
• zvýšený alebo znížený index krvného tlaku, tachykardia, palpitácie, bradykardia, návaly tepla a okrem toho extrasystólia s arytmiou. Môžu existovať blokády AV a prechodné problémy so srdcovým vedením;
• žihľavka, vyrážky na povrchu kože, opuch, exantém, alopécia, svrbenie a erytém (zahŕňa exudatívnu polyformu) a Stevensov-Johnsonov syndróm;
• myalgia s myasteniou a teda artralgiou;
• môže vyvolať problémy so sluchovým, zrakovým alebo vestibulárnym aparátom;
• trombocytov alebo leukopénie, zníženie množstva hematokritu a leukocytózy;
• stav horúčky a pocit slabosti, zvýšené potenie, pocit chladu a strata chuti do jedla.

V dôsledku dlhšieho obdobia vylučovania lieku môžu negatívne účinky pretrvávať a prejavovať sa počas niekoľkých týždňov po ukončení podávania lieku.

Predávkovať

Medzi charakteristické príznaky otravy: zvýšená závažnosť vedľajších účinkov.

Liečba v tomto prípade je nasledovná: indukcia vracania a výplach žalúdka, ako aj symptomatické postupy. Okrem toho sa vykonávajú intenzívne opatrenia na udržanie funkcie CAS, monitorovanie hemodynamických hodnôt a parametrov EKG a na hodnotenie neuropsychického stavu pacienta (počas prvého dňa).

Interakcie s inými liekmi

Pri kombinovaní Lariamu s chlórínom, chinidínom a chinínom sa môžu pozorovať zmeny EKG a pravdepodobnosť záchvatov sa môže zvýšiť.

Kanál blokátory Ca, antiarytmiká a antihistaminiká, tricyklické antidepresíva, beta-blokátory, fenotiazíny a blokátory histamínu (H1), vplyv na procesy vedenia v srdci, a môže tiež mať vplyv na predĺženie QT intervalu hodnôt intervalu.

Keďže hodnoty plazmy valproátu, karbamazepínu a fenytoínu s fenobarbitalom klesajú pri kombinácii s Lariamom, čo oslabuje ich účinnosť, dávkovanie týchto liekov môže byť potrebné zmeniť.

Kombinácia lieku so živými očkovacími látkami týfusu na orálne podanie znižuje imunogenicitu tohto liečiva. Z tohto dôvodu je potrebné vykonať očkovanie najmenej 3 dni pred začiatkom používania Lariamu.

[3], [4]

Podmienky skladovania

Lariat by sa mal uchovávať na mieste chránenom pred vlhkosťou. Teplota by nemala presiahnuť + 30 ° C.

[5]

Špeciálne pokyny

recenzia

Lariam - celkom populárny liek, ktorý sa často používa ako profylaktické činidlo proti malárii v prípade cestovania do krajín s vysokým výskytom úrovniach. Zmienky o nej sú dosť dobré, ale preto, že pôvodca baktérie malárie ochorenia v rôznych oblastiach majú rôzne (napríklad na Srí Lanke), ktorých liečenie alebo prevencia, nikdy robiť samy o sebe - by mali vymenovať iba profesionálny odborník, ktorý je schopný posúdiť obrázok a voľbu veľkosti dávkovanie alebo akýkoľvek iný liek proti malárii, ak je to potrebné.

Čas použiteľnosti

Lariam sa môže použiť počas 3 rokov od uvedenia lieku do obehu.