Lariam

Lariam je liek proti malárii. Liečivo lieku je metanolchinolín.

[ 1 ]

Indikácia Lariama

Používa sa na liečbu v nasledujúcich prípadoch:

• liečba nekomplikovanej malárie (ktorú spôsobujú kmene Plasmodium falciparum a iné patogénne baktérie, ktoré sú rezistentné na iné antimalarické lieky);
• pri malárii zmiešaného pôvodu alebo spôsobenej baktériou Plasmodium vivax;
• na prevenciu vzniku malárie u ľudí, ktorí plánujú navštíviť oblasti s vysokým rizikom nákazy;
• ako núdzová pomoc alebo svojpomoc – pre ľudí s podozrením na maláriu.

Formulár uvoľnenia

Produkt sa vyrába v tabletách, 4 kusy v blistri. Balenie obsahuje 2 blistre.

Farmakodynamika

Lariam postihuje asexuálne typy patológie (intraerytrocytového pôvodu). Tento zoznam zahŕňa Plasmodium vivax a Plasmodium falciparum, ako aj Plasmodium malariae a Plasmodium ovale.

Zároveň je liek účinný proti baktériám, ktoré preukázali rezistenciu na mnohé iné lieky. Medzi ne patrí Proguanil s chlorochínom, ako aj pyrimetamín a kombinácia pyrimetamínu so sulfónamidmi.

Počas testov sa zistilo, že rezistencia Plasmodium falciparum na meflochín sa vyskytuje najmä v juhovýchodnej Ázii, kde sa často pozoruje bakteriálna rezistencia na mnohé známe lieky. Existujú informácie o skríženej rezistencii meflochínu s chinínom a halofantrínom.

Farmakokinetika

Úroveň biologickej dostupnosti je viac ako 85 %. Užívanie s jedlom zvyšuje stupeň a rýchlosť absorpcie a tiež index biologickej dostupnosti (približne o 40 %). Vrcholové hodnoty v plazme, ktoré sú približne rovnaké ako užitaná dávka, sa dosiahnu po 6 – 24 hodinách. Rovnovážne hodnoty v plazme (1000 – 2000 mcg/l) sa dajú dosiahnuť užívaním lieku v množstve 250 mg jedenkrát týždenne počas 7 – 10 týždňov.

Distribučný objem meflochínu je približne 20 l/kg. Látka môže prechádzať do tkanív, cez placentárnu bariéru a v malých množstvách sa dostáva aj do materského mlieka. Syntéza bielkovín je 98 %.

Na dosiahnutie 95 % profylaktickej účinnosti lieku je potrebné dosiahnuť hladiny látky v krvnom obehu aspoň 620 ng/ml (vo vnútri erytrocytov obsahujúcich baktérie malárie by tieto hodnoty mali byť 2-krát vyššie).

V tele sa meflochín premieňa hemoproteínom P450 3A4 na dva produkty rozkladu – karboxymeflochín a hydroxymeflochín. Hlavným z nich je kyselina 2,8-bis-trifluórmetyl-4-chinolínkarboxylová, ktorá je neúčinná proti baktérii Plasmodium falciparum.

Priemerný polčas rozpadu je 3 týždne. Vylučovanie prebieha prevažne stolicou a žlčou. Celková rýchlosť klírensu je 30 ml/minútu (prevažne v pečeni). Močom sa vylúči 9 % nezmeneného meflochínu, ako aj 4 % jeho hlavného produktu rozpadu.

Dávkovanie a podávanie

Tablety sa užívajú perorálne po jedle a zapíjajú sa vodou (najmenej 200 ml). Tableta sa musí prehltnúť celá, pretože má horkú chuť a mierne páli. Ak pacient nie je schopný liek prehltnúť celý, môže tabletu rozdrviť a pridať do tekutiny, ktorú vypije.

Používa sa na prevenciu vzniku malárie.

Dávkovanie pre dospelých (a pre deti s hmotnosťou nad 45 kg) je maximálne 5 mg/kg jedenkrát týždenne (užíva sa v presne stanovený deň). Pri hmotnosti v rozmedzí 30-45 kg je dávka 3/4 tablety, pri hmotnosti v rozmedzí 20-30 kg - pol tablety, pri hmotnosti v rozmedzí 10-20 kg - štvrtina tablety a pri hmotnosti v rozmedzí 5-10 kg - maximálne 0,125 tablety.

Prvá dávka lieku Lariam sa má užiť pred návštevou oblasti s vysokým rizikom nákazy maláriou (zvyčajne sa to robí 7 dní vopred). Ak sa dávka neužila vopred, je potrebná šoková liečba - dávka určená na užívanie 1-krát týždenne sa má užívať 3 dni po sebe a potom sa prejsť na bežný režim. Aby sa znížila pravdepodobnosť vzniku ochorenia po opustení potenciálne nebezpečnej oblasti, je potrebné užívať liek preventívne počas prvého mesiaca. Ak sa osoba lieči inými liekmi, profylaxia sa má začať najneskôr 2-3 týždne pred cestou, aby sa zabezpečila bezpečnosť kombinácie liekov.

Liečba pomocou Lariamu.

Všeobecná štandardná dávka, ktorá umožňuje dosiahnuť požadovaný účinok, je 20 – 25 mg/kg a môže sa líšiť v závislosti od hmotnosti pacienta a môže sa tiež rozdeliť s určitými odchýlkami (použitie bežnej liekovej dávky v 2 – 3 dávkach s intervalom 6 – 8 hodín môže zabrániť výskytu vedľajších účinkov).

Ľudia s hmotnosťou nad 60 kg by mali užiť 6 tabliet (v 3 dávkach podľa schémy 3+2+1 tableta) a ľudia s hmotnosťou 45-60 kg – 5 tabliet (v 2 dávkach, schéma 3+2 tablety). Pri hmotnosti v rozmedzí 30-45 kg je potrebné užiť 3-4 tablety (v 2 dávkach podľa schémy 2+2 tablety). Hmotnosť 20-30 kg – 2-3 tablety (v 2 dávkach, podľa schémy 2+1 tableta). Pri hmotnosti 10-20 kg užite 1-2 tablety v jednej dávke a pri hmotnosti 5-10 kg – tiež v 1 dávke 0,5-1 tablety.

Zvláštnosti dávkovania v niektorých situáciách:

• v prípade oslabenej imunity a navyše ľudia žijúci v endemických oblastiach malárie môžu užívať zníženú celkovú dávku;
• ak sa u pacienta objaví vracanie do pol hodiny po užití tabliet, musí užiť celú dávku znova a ak sa vracanie začne do 0,5 – 1 hodiny po ich užití, musí užiť ďalšiu polovičnú dávku;
• ak je baktériou, ktorá spôsobuje maláriu, Plasmodium vivax, na odstránenie Plasmodia z pečene je potrebné zabrániť relapsom pomocou derivátov látky 8-aminochinolín (napríklad lieku primachín);
• ak nedôjde k zlepšeniu po 48-72 hodinách po ukončení celej liečby alebo ak sa počas profylaxie vyvinie malária, lekár by mal zvoliť iný liek;
• pri ťažkých formách akútnej malárie sa liek môže použiť po 2-3 dňoch liečby intravenóznym chinínom. Medzi použitím týchto liekov je potrebné dodržať interval najmenej 12 hodín, aby sa zabránilo vzniku mnohých farmakologických interakcií;
• V oblastiach, kde sú patogénne mikróby krížovo rezistentné, môže priniesť výsledky režim s počiatočným použitím artemisinínu alebo jeho derivátov a následným použitím Lariamu.

Samoliečba.

Je potrebné užiť počiatočnú dávku - najmenej 15 mg/kg. Napríklad, ak je ukazovateľ hmotnosti vyšší ako 45 kg - užite 3 tablety (dávka je 750 mg). Ak nie je možné získať ďalšiu lekársku starostlivosť a neprejavia sa žiadne negatívne prejavy, po 6-8 hodinách je potrebné užiť druhú polovicu celkovej dávky - 2 tablety (dávka je 500 mg). Ak je hmotnosť vyššia ako 60 kg, po ďalších 6-8 hodinách užite ďalšiu tabletu.

Na vylúčenie alebo potvrdenie diagnózy je potrebné navštíviť lekára, aj keď sa cítite dobre.

[ 2 ]

Používajte Lariama počas tehotenstva

Použitie Lariamu v prvom trimestri je povolené iba v situáciách, keď pravdepodobný prínos pre ženu prevažuje nad rizikami komplikácií pre dieťa.

Ženy v reprodukčnom veku by mali používať spoľahlivú antikoncepciu počas užívania lieku, ako aj 3 mesiace po ukončení liečby. Ak však počas liečby už došlo k počatiu, ukončenie tehotenstva nie je potrebné.

Meflochín prechádza do materského mlieka v malom množstve. Keďže nie sú k dispozícii žiadne informácie o jeho účinku v takýchto prípadoch, je potrebné prestať dojčiť počas užívania Lariamu.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikácie:

• stavy úzkosti alebo depresie, ako aj psychózy;
• pacient trpiaci schizofréniou;
• prítomnosť záchvatov (aj ak sú prítomné v anamnéze);
• liečba halofantrínom a okrem toho jeho podávanie po použití meflochínu (môže dôjsť k predĺženiu hodnôt QT intervalu, čo bude život ohrozujúce);
• prejavy intolerancie na zložky lieku alebo lieky s podobnými terapeutickými účinkami, ako je chinidín alebo chinín.

Liek je potrebné užívať s opatrnosťou pri zlyhaní pečene alebo epilepsii (pretože sa zvyšuje pravdepodobnosť záchvatov) a tiež u ľudí s duševnými poruchami a srdcovými patológiami. Opatrnosť je potrebná aj pri predpisovaní dojčatám mladším ako šesť mesiacov s hmotnosťou menej ako 5 kg a starším ľuďom (nad 65 rokov).

Vedľajšie účinky Lariama

Počas liečby v akútnom štádiu malárie sa môžu objaviť vedľajšie účinky, ktoré sú príznakmi základnej patológie.

Najčastejšie pozorované poruchy (často sú prejavované pomerne slabo a ich prejavy sa v priebehu liečby znižujú): vracanie, bolesti hlavy a brucha, hnačka, nevoľnosť, fekálna inkontinencia, problémy s rovnováhou, hnačka, nočné mory, závraty, ako aj nespavosť a pocit ospalosti.

Občas sa vyskytujú nasledujúce komplikácie a poruchy:

• stav depresie, encefalopatia, motorická alebo senzorická neuropatia, ataxia, parestézia s kŕčmi a tremorom. Vyskytuje sa pocit úzkosti, nepokoja, zmätenosti alebo nepokoja, zhoršenie pamäti, halucinácie a záchvaty paniky, samovražedné myšlienky, ako aj prejavy paranoidnej psychotickej a agresívnej povahy;
• zvýšený alebo znížený krvný tlak, tachykardia, zrýchlená srdcová frekvencia, bradykardia, návaly horúčavy a tiež extrasystola s arytmiou. Môžu sa vyskytnúť AV blokády a prechodné problémy s vedením srdcových vzruchov;
• žihľavka, vyrážky na povrchu kože, opuch, exantém, alopécia, svrbenie, ako aj erytém (vrátane multiformného exsudátu) a Stevensov-Johnsonov syndróm;
• myalgia s myasténiou, ako aj artralgia;
• môžu sa vyvinúť problémy so sluchom, zrakom alebo vestibulárnym systémom;
• trombocytopénia alebo leukopénia, znížený hematokrit a leukocytóza;
• stav horúčky a pocit slabosti, zvýšené potenie, pocit zimnice a strata chuti do jedla.

Vzhľadom na dlhé obdobie vylučovania lieku môžu negatívne účinky pretrvávať a prejavovať sa niekoľko týždňov po ukončení užívania lieku.

Predávkovať

Medzi charakteristické príznaky otravy patrí zvýšená závažnosť vedľajších účinkov.

Liečba v tomto prípade pozostáva z nasledujúceho: vyvolanie vracania a výplach žalúdka, ako aj symptomatické postupy. Okrem toho sa prijímajú intenzívne opatrenia na udržanie funkcie kardiovaskulárneho systému, monitorujú sa hemodynamické hodnoty a EKG ukazovatele a posudzuje sa neuropsychiatrický stav pacienta (počas prvého dňa).

Interakcie s inými liekmi

Pri kombinovaní Lariamu s chlorochínom, chinidínom a chinínom sa môžu pozorovať zmeny v parametroch EKG a zvyšuje sa pravdepodobnosť vzniku záchvatov.

Blokátory vápnikových kanálov, antiarytmiká a antihistaminiká, tricyklické antidepresíva, β-blokátory, fenotiazíny a blokátory histamínu (H1) ovplyvňujú vodivé procesy v srdci a môžu tiež ovplyvniť predĺženie QT intervalu.

Keďže kombinácia s Lariamom znižuje plazmatické hladiny valproátov, karbamazepínu a fenytoínu s fenobarbitalom, čo oslabuje ich účinnosť, môže byť potrebné upraviť dávkovanie týchto liekov.

Kombinácia lieku so živými vakcínami proti týfusu na perorálne podanie znižuje imunogenicitu týchto vakcín. Z tohto dôvodu sa musí očkovanie vykonať najmenej 3 dni pred začiatkom užívania Lariamu.

[ 3 ], [ 4 ]

Podmienky skladovania

Lariam by sa mal uchovávať na mieste chránenom pred vlhkosťou. Teplota by nemala presiahnuť +30 °C.

[ 5 ]

Špeciálne pokyny

Recenzie

Lariam je pomerne populárny liek, ktorý sa často používa ako preventívne opatrenie proti vzniku malárie v prípade cestovania do krajín s vysokou endemickou úrovňou. Recenzie naň sú celkom dobré, ale keďže mikróby spôsobujúce maláriu sa v rôznych regiónoch líšia (napríklad na Srí Lanke), je zakázané vykonávať liečbu alebo prevenciu samostatne - mal by ich predpisovať výlučne odborník, ktorý je schopný posúdiť obraz a v prípade potreby zvoliť dávkovanie alebo iný liek proti malárii.

Čas použiteľnosti

Lariam sa môže používať 3 roky od dátumu uvedenia lieku na trh.