Náprava

Liek je antimikrobiálna látka z kategórie fluorochinolónov - izomér ofloxacínu s ľavotočivým účinkom. Vykazuje široké spektrum antimikrobiálnej aktivity.

Levofloxacín pomáha blokovať DNA gyrázu (topoizomerázu typu 2), ako aj topoizomerázu typu 4; tiež narúša procesy zosieťovania DNA, zlomov a superšpirálovitosti a zároveň spomaľuje väzbu DNA a vyvoláva hlboké morfologické zmeny v oblasti bunkových membrán, cytoplazmy a bakteriálnych stien.

Levofloxacín preukazuje účinok na relatívne veľký počet mikrobiálnych kmeňov v štúdiách in vitro, ako aj in vivo.

Indikácia Opravné prostriedky

Používa sa pri ochoreniach infekčnej a zápalovej etiológie spôsobených baktériami citlivými na levofloxacín:

• infekcie postihujúce dolné dýchacie cesty (komunitná pneumónia alebo exacerbácia chronickej bronchitídy);
• maxilárna sinusitída v akútnom štádiu;
• lézie spojené s fungovaním močovej trubice (bez komplikácií);
• komplikované lézie močových ciest (vrátane akútnej pyelonefritídy);
• infekcie spojené so subkutánnou vrstvou a epidermou (abscesy, aterómy s hnisavosťou a furunkuly);
• bakterémia alebo sepsa;
• chronická prostatitída bakteriálneho pôvodu;
• infekcia postihujúca oblasť brucha;
• kombinovaná liečba typov tuberkulózy rezistentných na lieky.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Formulár uvoľnenia

Liečivá zložka sa uvoľňuje v tabletách, 5 alebo 10 kusov v balení.

[ 5 ]

Farmakodynamika

Úroveň bakteriálnej expozície levofloxacínu sa určuje pomerom hodnôt sérovej Cmax alebo AUC k MIC.

Hlavným mechanizmom rezistencie je výsledok génovej mutácie gyr-A. In vitro testy preukazujú skríženú rezistenciu levofloxacínu s inými fluorochinolónmi.

Princíp terapeutického účinku lieku Remedia často umožňuje vyhnúť sa skríženej rezistencii medzi levofloxacínom a inými kategóriami antibakteriálnych látok.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakokinetika

Sacie.

Po perorálnom podaní sa levofloxacín rýchlo a takmer úplne vstrebáva, pričom hodnoty Cmax v plazme sa dosiahnu po 60 minútach. Jeho biologická dostupnosť je približne 100 %.

Jedlo má malý vplyv na rýchlosť absorpcie lieku.

Distribučné procesy.

Približne 30 – 40 % liečiva sa syntetizuje s bielkovinami krvného séra. Kumulatívny účinok po opakovanom podaní liečiva v dávke 0,5 g 1-krát denne takmer chýba. Teoreticky je možná nevýznamná kumulácia po užití vyššie uvedenej dávky 2-krát denne. Liek dosiahne stabilné hodnoty po 3 dňoch.

Výmenné procesy.

Levofloxacín sa zúčastňuje metabolických procesov len mierne; jeho metabolickými zložkami sú levofloxacín-N-oxid s desmetyllevofloxacínom. Tieto prvky tvoria menej ako 5 % objemu liečiva vylúčeného močom.

Vylučovanie.

Aplikovaný levofloxacín sa vylučuje z krvnej plazmy pomerne pomaly (polčas rozpadu je 6-8 hodín). Vylučovanie prebieha prevažne obličkami (85 % podanej dávky).

Parametre linearity LS.

Levofloxacín má lineárne farmakokinetické vlastnosti pri použití dávok v rozmedzí 0,05 – 0,6 g.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Dávkovanie a podávanie

Tablety sa majú užívať 1-2 krát denne.

Veľkosť porcie je určená intenzitou a typom infekcie a spolu s tým aj citlivosťou identifikovaných alebo podozrivých pôvodcov infekcie.

Trvanie terapie sa líši v závislosti od typu patológie, ale zvyčajne trvá maximálne 2 týždne (hoci v prípade bakteriálnej prostatitídy môže trvanie dosiahnuť 1 mesiac).

V súlade so všeobecným antibakteriálnym liečebným režimom sa má v užívaní lieku Remedia pokračovať najmenej 48 – 72 hodín po návrate teploty na normálnu úroveň alebo po negatívnom výsledku bakteriologického testu.

Liek sa má užívať perorálne, tablety sa nežujú, zapíjajú sa tekutinou. Ak si to dávkovanie vyžaduje, tabletu je možné rozdeliť pozdĺž deliacej ryhy. Liek sa má užívať s jedlom alebo medzi jedlami.

Liek sa má užiť 2 hodiny pred podaním antacíd, solí železa alebo sukralfátu kvôli riziku zníženej absorpcie.

[ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Používajte Opravné prostriedky počas tehotenstva

Levofloxacín sa nemá podávať počas dojčenia alebo tehotenstva.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• epilepsia;
• ochorenie šliach spojené s predchádzajúcou liečbou chinolónmi;
• závažná precitlivenosť na levofloxacín, akékoľvek iné zložky lieku alebo iné látky z kategórie fluorochinolónov.

Pri použití v nasledujúcich prípadoch je potrebná opatrnosť:

• starší ľudia (vysoké riziko súbežného zhoršenia funkcie obličiek);
• Deficit G6PD;
• anamnéza poškodenia mozgu (v dôsledku ťažkej traumy alebo mozgovej príhody);
• kombinované použitie s látkami, ktoré znižujú prah mozgovej kŕčovej aktivity (môžu sa vyskytnúť kŕče);
• pseudoparalytická myasténia;
• diagnostikované rizikové faktory pre predĺženie ukazovateľov QT intervalu.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Vedľajšie účinky Opravné prostriedky

Medzi vedľajšie účinky patria:

• lézie gastrointestinálneho traktu: vracanie, tráviace ťažkosti, hnačka (aj krvavá), strata chuti do jedla, nevoľnosť, bolesť postihujúca oblasť brucha, ako aj hepatitída, pseudomembranózna kolitída, dysbakterióza, zvýšená aktivita pečeňových transamináz a hyperbilirubinémia;
• poruchy fungovania kardiovaskulárneho systému: tachykardia, znížený krvný tlak, fibrilácia predsiení, vaskulárny kolaps a predĺženie QT intervalu na kardiograme;
• metabolické problémy: hyperglykémia alebo hypoglykémia (hyperhidróza, zvýšená chuť do jedla, nervozita a tras);
• poruchy nervového systému: ospalosť, silné bolesti hlavy, úzkosť, závraty, nespavosť a slabosť, ako aj strach, parestézia postihujúca ruky, zmätenosť a kŕče a halucinácie. Okrem toho senzorická polyneuropatia, depresia, senzoricko-motorická polyneuropatia, poruchy pohybu a duševné poruchy s problémami so správaním (sebapoškodzovanie - napríklad pokusy o samovraždu a myšlienky na ňu);
• poškodenie zmyslov: problémy s čuchom, sluchom a zrakom, poruchy hmatových alebo chuťových vnemov;
• poruchy pohybového aparátu: myalgia alebo artralgia, ruptúry postihujúce šľachy, svalová slabosť, rabdomyolýza alebo tendinitída;
• poruchy spojené s funkciou močového systému: akútne zlyhanie obličiek, hyperkreatininémia alebo tubulointersticiálna nefritída;
• problémy postihujúce hematopoetické orgány: neutro-, trombocyto-, leukopénia- alebo pancytopénia, eozinofília, krvácanie, agranulocytóza alebo hemolytická anémia;
• príznaky alergie: kožná hyperémia alebo svrbenie, žihľavka, TEN alebo SJS, opuch slizníc a epidermy, anafylaxia, bronchiálny kŕč, vaskulitída a pneumonitída alergického pôvodu;
• iné: fotosenzitivita, asténia, pretrvávajúca horúčka, exacerbácia existujúcej porfýrie, výskyt superinfekcie alebo leukocytoklastickej vaskulitídy.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Predávkovať

Príznaky otravy súvisia najmä s centrálnym nervovým systémom (závraty, poruchy vedomia alebo zmätenosť, ako aj záchvaty podobné epileptickým záchvatom).

Spolu s tým sa môžu pozorovať poruchy postihujúce gastrointestinálny trakt (napríklad nevoľnosť) a erózie v oblasti gastrointestinálnej sliznice; možné je aj predĺženie hodnôt QT intervalu.

Prijmú sa vhodné symptomatické opatrenia; liek nemá antidotum. Dialýza bude neúčinná.

[ 39 ]

Interakcie s inými liekmi

Levofloxacín predlžuje polčas rozpadu cyklosporínu.

Užívanie GCS zvyšuje riziko pretrhnutia šľachy (najmä u starších ľudí).

Cimetidín a lieky, ktoré blokujú tubulárnu sekréciu, inhibujú vylučovanie levofloxacínu.

Infúzna tekutina je kompatibilná s 0,9 % NaCl, 5 % dextrózou, 2,5 % Ringerovým roztokom dextrózy a komplexnými tekutinami používanými pri parenterálnej výžive (sacharidy s aminokyselinami a elektrolytmi).

Teofylín a NSAID zvyšujú pravdepodobnosť záchvatov.

Je zakázané kombinovať liek s heparínom, ako aj s tekutinami, ktoré majú alkalickú reakciu (napríklad roztok hydrogénuhličitanu sodného).

U diabetikov, ktorí užívajú inzulín alebo antidiabetiká perorálne, sa pri užívaní levofloxacínu môžu vyskytnúť hyper- alebo hypoglykemické stavy, a preto je potrebné sledovať hladinu cukru v krvi.

Liek zosilňuje antikoagulačné vlastnosti warfarínu.

Alkoholické nápoje môžu zosilniť negatívne prejavy spojené s centrálnym nervovým systémom (pocit necitlivosti, závraty alebo ospalosť).

[ 40 ], [ 41 ]

Podmienky skladovania

Remedia by sa mala skladovať na tmavom mieste mimo dosahu malých detí. Teplotné hodnoty sa pohybujú v rozmedzí 10-25°C.

[ 42 ], [ 43 ], [ 44 ]

Čas použiteľnosti

Liek sa môže používať 24 mesiacov od dátumu výroby lieku.

[ 45 ], [ 46 ], [ 47 ]

Žiadosť pre deti

Liečebné užívanie osobami mladšími ako 18 rokov je zakázané.

[ 48 ]

Analógy

Analógy lieku sú Eleflox a Tavanic.

[ 49 ], [ 50 ], [ 51 ]