Lieky používané na liečbu hypertenzie

Ak systolický krvný tlak zostane na úrovni nad 140 mm Hg. Art. Alebo diastolický krvný tlak nad 90 mm Hg. Art. 6 mesiacov po zmenách životného štýlu liečba hypertenzie zahŕňa vymenovanie antihypertenzív. Použitie liekov súbežne s úpravou životného štýlu je znázornené pregipertenziey všetci pacienti s alebo v kombinácii hypertenzie s diabetes, ochorenia obličiek, poškodenie koncových orgánov alebo faktorov kardiovaskulárneho rizika, ako aj u pacientov, ktorých krvný tlak čísla> 160/100 mm Hg. Art. Známky hypertenznej krízy vyžadujú okamžité zníženie krvného tlaku použitím parenterálnych diuretík.

Väčšina pacientov s hypertenziou je na začiatku liečby predpísaná jedna liečba (zvyčajne tiazidový diuretikum). V závislosti od charakteristík pacienta, prítomnosti sprievodnej patológie, môžete na začiatku liečby predpísať lieky iných skupín alebo ich pridať do diuretika. Nízkymi dávkami kyseliny acetylsalicylovej (81 1 mg jedenkrát denne) preukázala znížené riziko srdcového ochorenia u pacientov s hypertenziou a odporúča dobrou znášanlivosťou a neprítomnosti kontraindikácií ¹.

Niektoré tablety z vysokého tlaku kontraindikovaný u niektorých chorôb (napr-blokátory v bronchiálna astma) alebo menovaných na type ochorenia (napr, b-blokátory a blokátory kalciových kanálov na liečbu anginy pectoris, inhibítory ACE diabetu alebo proteinúria). V prípade jedinej drog mužských černochov lepšie reagovať na blokátory kalciových kanálov (ako je napríklad diltiazem). Tiazidové diuretiká majú lepší účinok u ľudí nad 60 rokov a afroameričanov.

[1], [2], [3], [4], [5]

Výber skupín antihypertenzív

Liečivý liek	Svedectvo
Diuretiká *	Starší vek. Negroid závod. Srdcové zlyhanie. Obezita
Dlhodobo pôsobiace blokátory kalciových kanálov	Starší vek. Negroid závod. Angina pectoris. Arytmie (napr. Fibrilácia predsiení, paroxyzmálna supraventrikulárna tachykardia). Izolovaná systolická hypertenzia u starších pacientov (dihydropyridíny) *. Vysoké riziko PVA (nie dihydropyridínov) *
Inhibítory ACE	Mladý vek. Závod Európy. Zlyhanie ľavej komory v dôsledku systolickej dysfunkcie *. Diabetes mellitus typu 1 s nefropatiou *. Závažná proteinúria spôsobená chronickým ochorením obličiek alebo diabetickou glomerulosklerózou. Impotencia pri užívaní iných liekov
Blokátory receptorov angiotenzínu II	Mladý vek. Závod Európy. Stavy, v ktorých sú indikované ACE inhibítory, ale pacienti netrpia kašľom. Diabetes mellitus typu 2 s nefropatiou
B-blokátory *	Mladý vek. Závod Európy. Angina pectoris. Fibrilácia predsiení (na kontrolu frekvencie komorového rytmu). Zásadný tras. Hyperkinetický typ obehu. Migréna. Paroxyzmálna supraventrikulárna tachykardia. Pacienti po infarkte myokardu (kardioprotektívny účinok) *

¹ Tento pohľad na liečbu hypertenzie je v rozpore s modernými koncepciami. Napríklad použitie tiazidových diuretík zvyšuje riziko vzniku cukrovky u pacientov s AH.

* Znížte morbiditu a mortalitu podľa randomizovaných štúdií. Kontraindikované počas tehotenstva. ⁺ b-adrenoblokátory bez vnútornej sympatomimetickej aktivity.

Ak je počiatočná liečba neúčinná alebo zle tolerovaná v dôsledku vedľajších účinkov, môžete označiť ďalšie. Ak je počiatočná liečba čiastočne účinná a dobre tolerovaná, je možné dávku zvýšiť alebo pridať druhé liečivo s odlišným mechanizmom účinku.

Ak počiatočná hodnota BP> 160 mm Hg. Najčastejšie je predpísané druhé liečivo. Najúčinnejšia kombinácia diuretiká s b-adrenergný blokátor, inhibítor ACE alebo blokátora receptorov angiotenzínu II a kombináciu blokátora kalciových kanálov s ACE inhibítorom. Potrebné kombinácie a dávky sú stanovené; mnohé z nich sa uvoľňujú v jednej tablete, čo zlepšuje farmakodynamiku. Pri ťažkej refraktérnej arteriálnej hypertenzii môžu byť potrebné tri alebo štyri lieky.

Hypotenzívne lieky pre vysokorizikové pacientky

Súbežné ochorenie	Trieda liekov
Srdcové zlyhanie	ACE inhibítory. Blokátory receptorov angiotenzínu II. Beta-blokátory. Draslík šetriace diuretiká. Ďalšie diuretiká
Migrovaný MI	Beta-blokátory. ACE inhibítory. Draslík šetriace diuretiká
Rizikové faktory pre kardiovaskulárne choroby	Beta-blokátory. ACE inhibítory. Blokátory kalciových kanálov
Diabetes mellitus	Beta-blokátory. ACE inhibítory. Blokátory receptorov angiotenzínu II. Blokátory kalciových kanálov
Chronická choroba obličiek	ACE inhibítory. Blokátory receptorov angiotenzínu II
Riziko recidivujúcej mŕtvice	ACE inhibítory. Diuretiká

Dosiahnutie adekvátnej kontroly často vyžaduje zvýšenie alebo zmenu farmakoterapie. Je potrebné vybrať alebo pridať lieky, kým sa nedosiahne potrebný krvný tlak. Úspech dosiahnutia adherencie k liečbe pacienta, najmä vzhľadom na skutočnosť, že je potrebný celoživotný príjem lieku, priamo ovplyvňuje kontrolu krvného tlaku. Školenie, empatia a podpora sú veľmi dôležité pre dosiahnutie úspechu.

Kombinácia liekov používaných na liečbu hypertenzie

Trieda	Liečivý liek	Prípustné dávky, mg
Diuretikum / diuretikum	Triamteren / hydrochlorotiazid	37,5 / 25, 50/25, 75/50
	Spironolaktón / hydrochlorotiazid	25/25, 50/50
	Amylorid / hydrochlorotiazid	5/50
Beta-blokátory	Propranolol / hydrochlorotiazid	40/25, 80/25
	Metoprolol / hydrochlorotiazid	50/25100/25
	Atenolol / chlóralatidón	50/25100/25
	Nadolol / bendroflumetiazid	40/5, 80/5
	Timolol / hydrochlorotiazid	10/25
	Predĺžený propranolol / hydrochlorotiazid	80 / 50,120 / 50,160 / 50
	Bisoprolol / hydrochlorotiazid	2,5 / 6,25,5 / 6,25.10 / 6,25
Beta-blokátory	Guanethidín / hydrochlorotiazid	10/25
	Methyldopa / hydrochlorotiazid	250/15, 250/25, 500/30, 500/50
	Metylfenoxid	250 / 150,250 / 250
	Rezerpín / Chlórtiazid	0,125 / 250,0,25 / 500
	Rezerpín / chlortalidón	0,125 / 25,0,25 / 50
	Reserpín / hydrochlorotiazid	0,125 / 25,0,125 / 50
	Klonidín / chlortalidón	0,1 / 15,0,2 / 15,0,3 / 15
ACE inhibítor	Kaptopril / hydrochlorotiazid	25 / 15,25 / 25.50 / 15.50 / 25
	Enalapril / hydrochlorotiazid	5 / 12,5,10 / 25
	Lysinopril / hydrochlorotiazid	10 / 12.5.20 / 12.5.20 / 25
	Fosinopril / hydrochlorotiazid	10 / 12.5.20 / 12.5
	Hinapril / hydrochlorotiazid	10 / 12.5.20 / 12.5.20 / 25
	Benazepril / hydrochlorotiazid	5 / 6.25.10 / 12.5.20 / 12.5.20 / 25
	Moexipril / hydrochlorotiazid	7.5 / 12.5.15 / 25
Blokátor receptorov angiotenzínu II	Losartan / hydrochlorotiazid	50 / 12,5,100 / 25
	Valsartan / hydrochlorotiazid	80 / 12.5.160 / 12.5
	A besartan / hydrochlorotiazid	75 / 12,5,150 / 12,5,300 / 12,5
	Candesartan / hydrochlorotiazid	16 / 12.5.32 / 12.5
	Telmisartan / hydrochlorotiazid	40 / 12.5.80 / 12.5
Blokátor kalciového kanála / ACE inhibítor	Amlodipín / benazepril	2,5 / 10,5 / 10,5 / 20,10 / 20
	Verapamil (dlhodobo pôsobiace) / trandolapril	180/2 240/1 240/2 240/4
	Felodipín (s dlhodobým účinkom) / enalapril	5/5
Vazodilátor	Hydralazín / hydrochlorotiazid	25 / 25.50 / 25.100 / 25
	Prazozín / polytiazid	1 / 0,5, 2 / 0,5, 5 / 0,5
Trojnásobná kombinácia	Reserpín / hydralazín / hydrochlorotiazid	0,10 / 25/15

Diuretický

Perorálne diuretiká používané pri liečbe hypertenzie

tiazidových diuretík	Priemerná dávka *, mg	Nežiaduce účinky
Byendroflumyetiazid	2,5 - 5 krát denne (maximálne 20 mg)	Hypokaliémia (zvyšuje toxicitu srdcových glykozidov), hyperurikémia, zníženej glukózovej tolerancie, hypercholesterolémia, hypertriglyceridémia, hyperkalcémie, sexuálne dysfunkcie u mužov, slabosť, kožné vyrážky; je možné zvýšiť obsah lítia v sére
Khlorotiazid	62,5-500,2 krát denne (maximálne 1000)
Chlortalidonom	12,5-50,1 krát denne
Hydrochlorotiazid	12,5-50,1 krát denne
Gidroflumyetiazid	12,5-50,1 krát denne
Indapamid	1,25 - 5,1 krát denne
Myetiklotiazid	2,5 - 5 krát denne
Metolazón (rýchle uvoľňovanie)	0,5-1,1 krát denne
Metolazón (pomalé uvoľňovanie)	2,5 - 5 krát denne

Kaleizbeiguesthe diuretiká

Amilorid	5-20.1 krát denne	Hyperkaliémia (hlavne u pacientov s obličkovou nedostastochnostyu vytvrdzovania a ACE inhibítory, blokátory receptora angiotenzínu II alebo NSAID), nevoľnosť, gastrointestinálne poruchy, gynekomastia, menštruačné dysfunkcia (spironolaktón), prípadne sa zvýši obsah lítia v krvnom sére
Eplerenón **	25-100 krát denne
Spironolaktón **	25-100 krát denne
Z Triamu	25-100 krát denne

"Vyššie dávky sa môžu vyžadovať u pacientov s poškodením obličiek." * Blokátory receptorov aldosterónu.

Najčastejšie sa používajú tiazidy. Okrem iných antihypertenzívnych účinkov vedú k vazodilatácii, pokiaľ je BCC normálne. V ekvivalentných dávkach sú všetky tiazidové diuretiká rovnako účinné.

Všetky diuretiká, s výnimkou diuretík šetriacich draslík, vedú k významnej strate draslíka, takže jeho obsah v sére má byť monitorovaný každý mesiac až do stabilizácie. Kým koncentrácia draslíka sa nevrátila do normálu, draslíkové kanály v arteriálnej stene sa uzavreli; vedie to k vazokonstrikcii, čo sťažuje dosiahnutie účinku pri liečbe hypertenzie. Pacienti s obsahom draslíka <3,5 mmol / l vyžadujú dodatočný príjem draslíkových prípravkov. Môžu sa podávať v malých dávkach dlho, prípadne tiež pridávanie draslík šetriace diuretiká (napríklad spironolaktón v dennej dávke 25-100 mg, 50-150 mg pre triamterén, amilorid 5-10 mg). Doplnenie Draslík šetriace diuretiká alebo lieky odporúča ako u pacientov užívajúcich srdcové glykozidy mať dokázaný choroba srdca, zmeny v EKG, arytmií, a pacientov, ktorí trpia arytmiou alebo extrasystoly boli po použití diuretík. Napriek tomu, že diuretiká šetriace draslík nevedú hypokaliémia, hyperurikémia alebo hyperglykémiou, sú menej účinné v porovnaní s tiazidmi proti kontroly hypertenzie a nepoužívajú sa pre počiatočné terapiu. Draslík šetriace diuretiká a prídavné draselné prípravky nie sú potrebné na podávanie ACE inhibítorov alebo blokátorov receptorov angiotenzínu II, pretože tieto lieky zvyšujú obsah draslíka v sére.

U väčšiny pacientov s diabetes mellitus tiazidové diuretiká neinterferujú s kontrolou základného ochorenia. Príležitostne diuretiká vyvolávajú zhoršenie diabetu 2. Typu u pacientov s metabolickým syndrómom.

Tiazidové diuretiká môžu mierne zvýšiť sérový cholesterol (prevažne lipoproteíny s nízkou hustotou) a triglyceridy, ale tento účinok nie je prítomný dlhšie ako 1 rok. V budúcnosti môžu byť údaje u niektorých pacientov zvýšené. Zvýšenie týchto indikátorov sa objaví 4 týždne po začatí liečby, je možné ich normalizovať proti diéte s nízkym obsahom tukov. Pravdepodobnosť malého zvýšenia počtu lipidov sa nepovažuje za kontraindikáciu vymenovania diuretík pacientom s dyslipidémiou.

Dedičná predispozícia pravdepodobne vysvetľuje niektoré prípady vzniku dny s diuretickou hyperurikémiou. Hyperurikémia spôsobená diuretickými liekmi bez vývoja dny sa nepovažuje za indikáciu na prerušenie liečby alebo zvrátenie diuretika.

[6], [7], [8], [9], [10]

Beta-blokátory

Tieto lieky spomaľujú srdcovú frekvenciu a znižujú kontraktilitu myokardu, čím znižujú krvný tlak. Všetky b-adrenoblokátory majú podobný antihypertenzívny účinok. U pacientov s diabetes, chronické ochorenie periférnych ciev alebo CHOCHP kardioselektívnych b-blokátorov (acebutolol, atenolol, betaxolol, bisoprolol, metoprolol) môžu dať prednosť, aj keď kardioselektívne je relatívna a znižuje sa so zvyšujúcou sa dávky liekov. Dokonca kardioselektívne b-blokátory sú kontraindikované u astmy alebo COPD s ťažkou bronchospastickým zložkou.

B-adrenoblokátory určené pre arteriálnu hypertenziu

Liečivo	Denná dávka, mg	Možné vedľajšie účinky	Komentáre
Acetabolol *	200-800, raz denne	Bronchospazmus, únava, nespavosť, sexuálna dysfunkcia, zvýšenie srdcovej nedostatočnosti, hypoglykémie príznaky maskovanie, triglyceridemie, zvýšenie celkového cholesterolu a zníženie množstva lipoproteínov s vysokou hustotou (s výnimkou pindolol, acebutolol, penbutolol, a karteolol labetalol)	Kontraindikované u pacientov s bronchiálnou astmou, atrioventrikulárna blokáda prvého stupňa alebo slabý syndróm sínusového uzla. Priraďte opatrne pacientovi so zlyhaním srdca alebo s inzulín-dependentným diabetes mellitus. Nemôže byť okamžite zrušený u pacientov s ochorením koronárnych artérií, karvedilol je indikovaný pri srdcovom zlyhaní
Atenolol *	25-100, raz denne
Betakolol *	5-20 raz denne
Bisoprolol	2,5-20 raz denne
Karteolol	2,5-10 raz denne
Carvylindol **	6,25-25, 2 krát denne
Labetalol **	100-900, dvakrát denne
Metoprolol *	25-150, dvakrát denne
Pomalé uvoľňovanie metoprololu	50-400 denne
Nadololom	40-320 raz denne
Penbutolol	10-20 raz denne
Pindolol	5-30, dvakrát denne
Propranolol	20 - 160, dvakrát denne
Propranolol s dlhodobým účinkom	60-320 raz denne
Timolol	10-30, dvakrát denne

* Kardioselektívne. ** alfa-beta blokátor. Labetalol sa môže podávať intravenózne pri hypertenzných krízach. Intravenózne podávanie začína dávkou 20 mg a v prípade potreby sa zvyšuje na maximálnu dávku 300 mg. S vnútornou sympatomimetickou aktivitou.

B-Adrenoblokátory sú obzvlášť ospravedlnené, ak sú predpísané pacientom so súbežnou angínou, ktorí podstúpili IM alebo ktorí mali HF. Tieto lieky sú teraz odporúčané vymenovať a starších ľudí.

B-adrenoblokátory s vnútornou sympatomimetickou aktivitou (ako je pindolol) nemajú žiadny vedľajší účinok na lipidové zloženie krvi, menej závažný vývoj ťažkej bradykardie.

Pre b-adrenoblokátory je charakteristický výskyt porúch CNS ako vedľajších účinkov (poruchy spánku, slabosť, inhibícia) a vývoj depresie. Nadolol najmenej ovplyvňuje centrálny nervový systém a je najlepším liekom, pokiaľ ide o prevenciu takýchto vedľajších účinkov. B-adrenoblokátory sú kontraindikované v II. A III. Stupni atrioventrikulárnej blokády, bronchiálnej astmy a syndrómu slabosti sínusového uzla.

[11], [12], [13], [14], [15]

Blokátory kalciových kanálov

Dihydiperidínové prípravky slúžia ako potenciálne periférne vazodilatátory a znižujú krvný tlak v dôsledku poklesu OPSS; niekedy spôsobujú reflexnú tachykardiu. Prípravky bez dihydropyridínu (verapamil a diltiazem) znižujú srdcovú frekvenciu, inhibujú atrioventrikulárne vedenie a znižujú kontraktilitu; tieto lieky sa nesmú podávať pacientom s atrioventrikulárnym blokom stupňa II a III alebo zlyhaním ľavej komory.

Blokátory kalciového kanála používané na liečbu arteriálnej hypertenzie

Deriváty benzotiazepínu

Krátkodobo pôsobiaci diltiazem	60-180,2 krát denne	Bolesť hlavy, potenie, asténia, sčervenanie tváre, edém, negatívny inotropný účinok; možnú hepatálnu dysfunkciu	Kontraindikované pri srdcovom zlyhaní v dôsledku systolickej dysfunkcie, syndrómu slabosti, sínusového uzla, atrioventrikulárneho bloku 11 a viacerých stupňov
Diltiazem pomalé uvoľňovanie	120 - 360,1 krát denne

Deriváty difenylalkylamínu

Verapamil	40-120, raz za deň	Rovnako ako u benzotiazepínových derivátov, plus zápcha	Rovnako ako pri derivátoch benzotiazepínu
Verapamil predĺžený účinok	120-480,1 krát denne

Dihydropiridine

Amlodipín	2,5 - 10,1 krát denne	Potenie, začervenanie tváre, bolesť hlavy, slabosť, nevoľnosť, palpitácie, edém nôh, tachykardia	Kontraindikované pri srdcovom zlyhaní, s výnimkou amlodipínu. Použitie krátkodobo pôsobiaceho nifedipínu môže byť spojené s častejším rozvojom infarktu myokardu
Felodipín	2,5 - 20,1 krát denne
Isradipín	2,5 - 10,2 krát denne
Nikardipín	20-40,3 krát denne
Nicardipínové pomalé uvoľňovanie	30-60,2 krát denne
Nifedipín predĺžený účinok	30-90.1 krát denne
Nisoldipín	10-60.1 krát denne

Dlhodobo pôsobiaci nifedipín, verapamil a diltiazem sa používa na liečbu vysokého krvného tlaku, ale nifedipín a diltiazem krátka akcie spojená so zvýšeným rizikom infarktu myokardu, sa preto neodporúča.

Blokátory kalciového kanála sú výhodnejšie ako b-blokátory pre pacientov s angínou a bronchiálnym obštrukčným syndrómom, koronárnym spazom a Raynaudovou chorobou.

[16], [17]

Inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín

Liečivá v tejto skupine znižujú krvný tlak tým, že ovplyvňuje premenu angiotenzínu I na angiotenzín II a inhibícia uvoľňovania bradykinínu, čím sa znižuje periférnu vaskulárnu rezistenciu bez vývoja reflexnej tachykardie. Tieto lieky znižujú krvný tlak u mnohých pacientov s arteriálnou hypertenziou a znižujú plazmatickú aktivitu renínu. Pretože tieto lieky majú nefroprotektívny účinok, stávajú sa voľnými liečivami pri diabetes mellitus a sú výhodné pre rasy negroidov.

Najčastejším vedľajším účinkom je suchý dráždivý kašeľ, ale najvážnejším je angioedém. Ak sa vyvíja v orofaryngu, môže to byť život ohrozujúce. Angioedém sa často vyvíja u fajčiarov a ľudí z rasy Negroid. ACE inhibítory môžu zvýšiť koncentráciu sérového kreatinínu a draslíka, najmä u pacientov s chronickým zlyhaním obličiek a dostávajú diuretiká šetriace draslík, doplnky obsahujúce draslík a NSAID. Inhibítory ACE menej často ako všetky ostatné antihypertenzíva spôsobujú erektilnú dysfunkciu. Prípravy tejto skupiny sú počas tehotenstva kontraindikované. U pacientov s ochorením obličiek sa monitoruje koncentrácia draslíka a sérového kreatinínu aspoň raz za 3 mesiace. Pacienti s renálnou insuficienciou (koncentrácia kreatinínu v sére> 123,6 μmol / l) užívajúcich inhibítory ACE zvyčajne vykazujú 30-35% zvýšenie obsahu sérového kreatinínu v porovnaní s východiskovou hodnotou. ACE inhibítory môžu viesť k rozvoju akútneho zlyhania obličiek u pacientov s hypovolémiou alebo s ťažkým srdcovým zlyhaním, označený bilaterálnou stenózou artérie alebo silne stenózu renálnej artérie iba obličiek.

Inhibítory ACE

Benazepril	5-40,1 krát denne
Kaptopril	12,5-150,2 krát denne
Enalapril	2,5-40,1 krát denne
Fosinopril	10-80.1 krát denne
Lizinopril	5-40,1 krát denne
Moexipril	7,5-60,1 krát denne
Kvinapril	5-80.1 krát denne
Ramipril	1,25-20,1 krát denne
Trandolapril	1-4,1 krát denne

Nežiaduce účinky inhibítorov ACE

Vyrážky, kašeľ, angioedém, hyperkaliémia (hlavne u pacientov s obličkovou nedostatočnosťou alebo NSAID, draslík-šetriace diuretiká alebo draselný), vnímanie chuti, reverzibilná akútneho zlyhania obličiek v prípade, že jeden alebo obojstrannou stenózou artérie vzniknuté poškodením obličiek ; proteinúria (niekedy s podávaním týchto liečiv v odporúčaných dávkach), neutropénia (vzácne), hypotenzia na začiatku liečby (najmä u pacientov s vysokou aktivitou renínu v plazme alebo hypovolémiou v dôsledku použitia diuretík, alebo z iných príčin).

* Všetky inhibítory ACE a blokátory receptorov angiotenzínu II sú v tehotenstve kontraindikované (úroveň dôkazu C v prvom trimestri, úroveň dôkazu D v trimestroch II a III).

Tiazidové diuretiká zvyšujú hypotenzívny účinok ACE inhibítorov viac než iné triedy antihypertenzív.

[18], [19], [20], [21], [22], [23], [24]

Blokovanie receptorov angiotenzínu II

Prípravky tejto skupiny blokujú receptory angiotenzínu II a tak interagujú s renín-angiotenzínovým systémom.

Blokátory receptorov angiotenzínu II

Kandesartan	8-32,1 krát denne
Eprosartan	400-1200 krát denne
Ibesartan	75-300.1 krát denne
Lozartan	25-100 krát denne
Olmesartan medoxomil	20-40.1 krát denne
Telmisartan	20-80.1 krát denne
Valsartan	80-320,1 krát denne

Vedľajšie účinky blokátorov receptora angiotenzínu II

Zvýšené potenie, angioedém (veľmi zriedkavé), je teoreticky možné, aby nejaký účinok ACE inhibítorov na funkciu obličiek (s výnimkou proteinúria a neutropénia), obsah draslíka v krvnom sére a krvný tlak

Blokátory receptora angiotenzínu II a inhibítory ACE sú rovnako účinné antihypertenzíva. Blokátory receptorov angiotenzínu II môžu mať ďalší účinok v dôsledku blokády tkaniva ACE. Obidve triedy majú rovnaké pozitívne účinky na pacientov so zlyhaním ľavej komory alebo nefropatiou v dôsledku diabetes mellitus 1. Typu. Blokátory receptorov angiotenzínu II, používané spolu s ACE inhibítormi alebo b-blokátormi, znižujú počet hospitalizácií u pacientov so srdcovým zlyhaním. Blokátory receptorov angiotenzínu II sa môžu bezpečne podávať ľuďom mladším ako 60 rokov s obsahom kreatinínu v krvi <264,9 μmol / l.

Riziko vedľajších účinkov je nízke; vývoj angioedému môže byť významne menej častý ako pri užívaní ACE inhibítorov. Bezpečnostné opatrenia na vymenovanie blokátorov receptorov angiotenzínu II pacientom s renovaskulárnou hypertenziou, hypovolémiou a ťažkým srdcovým zlyhaním sú rovnaké ako u inhibítorov ACE. Blokátory receptorov angiotenzínu II sú počas tehotenstva kontraindikované.

[25], [26], [27], [28], [29], [30], [31], [32],

Lieky ovplyvňujúce adrenergné receptory

Táto trieda liekov obsahuje centrálne pôsobiace a-agonisty, postsynaptické a-blokátory a blokátory periférnych adrenergných receptorov.

A-agonistov (ako je metyldopa, klonidín, guanabenz, guanfacín) stimuláciu a-adrenergné receptory mozgového kmeňa a zníženie sympatické nervovej aktivity, zníženie krvného tlaku. Keďže majú centrálny účinok, sú pravdepodobnejšie než dagy iných skupín spôsobiť ospalosť, inhibíciu a depresiu; v súčasnosti nie sú široko používané. Klonidín sa môže podávať raz denne v náplasti (perkutánne). To môže byť užitočné u pacientov, s ktorými je ťažké dosiahnuť kontakt (napríklad pacienti s demenciou).

Postsynaptické a-blokátory (napr. Prazosín, terazozín, doxazosín) už nie sú používané na základnú liečbu hypertenzie, pretože skúsenosti naznačujú, že nie je pozitívny účinok na mortalitu. Navyše, doxazosín, podávaný ako monoterapia alebo s inými antihypertenzívami, inými ako diuretiká, zvyšuje riziko srdcového zlyhania.

Blokátory adrenergných receptorov periférneho účinku (napríklad reserpín, guanetidín, guanadrel) čistia tkanivové receptory norepinefrínu. Reserpín tiež očisťuje mozog norepinefrínu a serotonínu. Guanethidín a guanadrel blokujú sympatický prenos v nervovej synapsii. Všeobecne platí, že guanetidín je účinný, ale jeho dávkovanie je veľmi ťažké na titráciu, preto sa zriedkavo používa. Guanadrel je kratšie pôsobiace liečivo a má niektoré vedľajšie účinky. Všetky lieky v tejto skupine sa zvyčajne neodporúčajú na počiatočnú liečbu. Používajú sa v prípade potreby ako tretí alebo štvrtý liek.

A-blokátory

Doxazosín	1 - 16,1 krát denne	Mdloby z "prvej dávky", ortostatickej hypotenzie, slabosti, palpitácie, bolesti hlavy	Je potrebné opatrne vymenovať starších ľudí v dôsledku ortostatickej hypotenzie. Znížte príznaky benígnej hyperplázie prostaty
Prazosín	1-10,2 krát denne
Terazozin	1-20.1 krát denne

Periférne adrenoblokátory

Guanadela sulfát	5-50,2 krát denne	Hnačka, sexuálna dysfunkcia, ortostatická hypotenzia (pre guanadrel sulfát, guanetidín a), retardácia, nosovej kongescie, depresia, exacerbácia vredovej choroby pri príjme Rauwolfia alkaloidy alebo rezerpín	Reserpín je kontraindikovaný u pacientov s anamnézou depresie. Je určený opatrne pacientovi s anamnézou gastrointestinálneho vredu. Guanadela sulfát a guanetidín sa používajú s opatrnosťou z dôvodu rizika vzniku ortostatickej hypotenzie
Guanetidín	10-50.1 krát denne
Raaloľovodové alkaloidy	50-100 krát denne
Násobok	0,05-0,25 krát

[33], [34], [35], [36], [37]

Priame vazodilatátory

Tieto lieky (vrátane minoxidilu a hydralazínu) majú účinok priamo na cievy, bez ohľadu na autonómny nervový systém. Minoxidil je účinnejší ako hydralazín, ale má viac vedľajších účinkov vrátane retencie sodíka a vody, ako aj hypertrichózu, čo je pre ženy zvlášť znepokojujúce. Minoxidil by mal byť rezervným činidlom pre ťažké a refraktérne liečenie hypertenzie. Hydralazín je predpísaný počas tehotenstva (vrátane preeklampsie) a ako dodatočné antihypertenzívne činidlo. Dlhodobé užívanie vysokých dávok hydralazínu (> 300 mg / deň) súvisí s vývojom syndrómu liečebného lupusu, ktorý zmizne po prerušení liečby.

Priame vazodilatátory predpísané pre arteriálnu hypertenziu

Liečivo	Dávka, mg	Možné vedľajšie účinky	Komentáre
Gidralazin	10-50,4 krát denne	Pozitívny test na antinukleárne protilátky, liečebný lupus (zriedkavo s odporúčanými dávkami) Oneskorenie sodíka a vody, hypertrichóza, výskyt nových alebo zvýšených výlučkov v pleurálnej dutine a perikardiálnej dutine	Zvýšenie vazodilatačných účinkov iných vazodilatačných liečiv Lieková rezerva pre ťažkú refraktérnu arteriálnu hypertenziu
Minoxidil	1,25-40,2 krát denne

"Obe lieky môžu spôsobiť bolesť hlavy, tachykardiu, retenciu tekutín a vyvolanie angíny pectoris u pacientov s ochorením koronárnych artérií.

[38], [39], [40], [41], [42]