Makrotussin

Macrotussin je suspenzia pre vnútorný príjem, ktorá sa používa na liečbu kašľa a chladu.

Indikácia Makrotussin

Medzi indikáciami infekcie a zápalu v dýchacích cestách, vyvolaných mikróbmi, látkami citlivými na erytromycín (pri týchto ochoreniach sa tiež pozoruje kašeľ):

• akútna forma zápalu laryngitídy;
• bronchitída s tracheitídou;
• zápal pľúc;
• chronická bronchitída v akútnom štádiu;
• chronická obštrukčná pľúcna patológia vo fáze infekčnej exacerbácie;
• vyvíjajúce sa ako dôsledok infekčných komplikácií cystickej fibrózy;
• čierny kašeľ s parazizmom a záškrtom (v druhom prípade tiež na odstránenie bakteriálnych nosičov);
• purulentná forma sínusitídy;
• odstránenie nosičov pertussis.

Formulár uvoľnenia

Vyrába sa vo forme fliaš s objemom 120 alebo 180 ml. Jedna fľaša v balení, kompletná s dávkovačom na lyžicu.

Farmakodynamika

Kombinovaný liek, jeho účinok je podmienený vlastnosťami zložiek.

Erytromycín je makrolidové antibiotikum a pôsobí inhibíciou procesu biosyntézy bielkovín v citlivých mikróboch. K tomu dochádza v dôsledku spojenia s 50S ribozomálnymi podjednotkami. Tento proces vedie k potlačeniu rastových procesov a reprodukcii patogénnych organizmov.

Erytromycín má aj bakteriostatické vlastnosti. Medzi mikroorganizmy, ktoré sú ovplyvnené - streptokoky a stafylokoky. Okrem toho tiež kmene produkujúce penicilinázu (okrem MRSA-kmene), Corynebacterium záškrt, Listeria monocytogenes, Clostridium, Legionella, Bordetella spp., Neisseria spp., Hůlka influenzae, Moraxella catarrhalis, Campylobacter a eyuni.

Erytromycín aktívne pôsobí na intracelulárne patogény - ako je mykoplazma, bledý treponém, chlamydia a rickettsia. Avšak neovplyvňuje gramnegatívne baktérie (ako Escherichia coli, pseudomonas, shigella atď.).

Guaifenesin je látka, ktorá podporuje odcerpanie. Zlepšuje sekréciu hlienu bronchiálna prvkov, ktoré majú zlú húževnatosť, a navyše napomáha depolymeroval kyseliny glykózaminoglykánu a zvyšuje aktivitu riasinkami epitelu riasiniek v dýchacom systéme. Znižuje priľnavosť spúta, čím ju zriedi a uľahčuje uvoľňovanie respiračných orgánov a okrem toho znižuje povrchové napätie. V niektorých prípadoch môže liek spôsobiť mierny sedatívny účinok.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní stearátu erytromycínu prechádza cez žalúdok do hrubého čreva 12. Stearický zvyšok v tomto prípade chráni erytromycínovú bázu pred účinkom kyseliny chlorovodíkovej. Z dôvodu hydrolýzy tejto látky v dvanástniku sa tvoria oddelené zložky - erytromycín a kyselina oktadekánová.

Absorpcia erytromycínu sa prejavuje v čreve. Biologická dostupnosť účinnej látky v prípade erytromycín-stearátu je vyššia ako biologická dostupnosť erytromycínu samotného. Po konzumácii 500 mg maximálnej koncentrácie lieku je 2,4 μg / ml, dosiahne sa v priebehu 2 až 4 hodín.

Polčas erytromycínu je približne 1,9-2,4 hodiny, v terapeutickej koncentrácii zostáva v tele 6 - 8 hodín. Väzba na α1-glykoproteíny krvnej plazmy - 40-90%.

Liečivo účinne preniká do tkanív orgánmi (ale nie tkanivami v centrálnom nervovom systéme). Rovnako ako iné makrolidové antibiotiká, erytromycín má vysoký stupeň prechodu do buniek. Treba poznamenať, že intracelulárna akumulácia antibiotika je schopná 4 až 24-krát vyššia ako v plazme.

Časť erytromycínu sa metabolizuje v pečeni - mechanizmom N-demetylácie. Vylučovanie sa vyskytuje hlavne spolu s žlčou. Nezmenené s močom sú pridelené len 2,5-4,5% lieku. Účinná látka je schopná prejsť placentou, ale vo fetálnej krvnej plazme jej indexy sú nízke. Taktiež sa vylučuje materským mliekom (úroveň jeho akumulácie v mlieku je 5 krát vyššia ako plazmatické mlieko).

Guaifenesin sa absorbuje z tráviaceho traktu po pol hodine. Prechádza hlavne do tých tkanív, ktoré obsahujú kyslé mukopolysacharidy. Akonáhle sa v tele dosiahne maximálna koncentrácia po 1-2 hodinách, pričom sa udržiavajú terapeutické parametre počas 6 hodín.

Polčas rozpadu guaifenesínu je približne 1 hodinu.

Exkrécia sa vyskytuje pri hlienom. Prostredníctvom obličiek sa odvodzujú nezmenené produkty rozkladu. Guaifenesin je tiež schopný dodávať do moču ružový odtieň.

Dávkovanie a podávanie

Suspenzia s liekom sa pred použitím opatrne pretrepe. Pijte tento liek aspoň pol hodinu pred jedlom alebo 2 hodiny po nej. Dávky sa predpisujú v závislosti od závažnosti priebehu ochorenia, ako aj od veku pacienta. Vezmite Macrotussin štyrikrát denne.

V prípade mierneho alebo mierneho ochorenia je jedna dávka:

• deti 6-7 rokov - 10 ml (2 polievkové lyžice);
• deti vo veku 7-9 rokov - 12,5 ml (2,5 lyžice);
• deti vo veku 9 rokov a dospelí - 15 ml (3 lyžice).

Dĺžka liečby určuje lekár (závisí od povahy patológie, indikácie a veku pacienta). V priemere trvá asi 7-10 dní.

[2]

Používajte Makrotussin počas tehotenstva

Informácie o účinkoch liekov na telo tehotnej ženy nestačia, takže ho môžete používať počas tohto obdobia len s vymenovaním lekára a pod jeho dohľadom.

Ak chcete užívať Macrotussin počas obdobia laktácie, mali by ste prestať dojčiť počas trvania procedúry.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikáciami:

• individuálna intolerancia na erytromycín a iné makrolidy, ako aj akékoľvek iné zložky lieku;
• deti do 6 rokov;
• SUIQT (vrodené alebo získané) na EKG;
• zlyhanie pečene v ťažkej forme.

Je tiež zakázané užívať v kombinácii s takými látkami, ako sú pimozid, astemizol a tiež terfenadín a okrem toho ergotamín a cisaprid s dihydroergotamínom.

Vedľajšie účinky Makrotussin

Nežiaduce reakcie sa pozorujú príležitostne, hlavne v prípade predávkovania. Medzi príznaky - hnačka, vracanie, nevoľnosť, bolesti brucha, zápal slinivky brušnej, rovnako ako anorexia, pseudomembranózna kolitída, forma, poruchy pečene (hepatocelulárna alebo cholestatická forma hepatitídy a cholestatickej žltačky), parenchýmu forma nefritu a agranulocytóza.

Môže sa vyskytnúť aj tinitus a strata sluchu - tieto prejavy sa vyskytnú po stiahnutí lieku.

Vzhľadom na použitie lieku Macrotussin sa môže zvýšiť srdcový rytmus, QT interval sa môže predĺžiť. V niektorých prípadoch, sú komorové arytmie (niekedy arytmia podľa typu torsade de pointes), zhoršenie kašľa, vyvíja pocit celkovej slabosti, zmätenosť, sú nočné mory, halucinácie a závraty.

Môže sa tiež zhoršiť priebeh myasténie gravis. Medzi reakcie spôsobené chemoterapeutickým účinkom: superinfekcia, ktorá je vyvolaná rezistenciou na baktérie LS alebo huby.

Pacienti s neznášanlivosťou guayfenezina alebo makrolidovými antibiotikami môže vyvinúť alergia - vyrážky, svrbenie, žihľavka, malígne exsudatívne alebo poliformnaya erytém, Lyellov syndróm, a anafylaxia.

Príležitostne sa pri používaní lieku Macrotussin môžu vyvinúť závažné reakcie neznášanlivosti - medzi nimi Quinckeho edém, anafylaxiu a tiež opuch mäkkých tkanív na tvári. S týmito príznakmi sa vyžaduje, aby glukokortikoidy, ako aj adrenalín, zavádzali kvapalnú infúziu a zabezpečili priedušnosť vzduchu cez dýchacie orgány.

[1]

Interakcie s inými liekmi

Vzhľadom k tomu, erytromycín sa metabolizuje hlavne v pečeni za pomoci systému P450 hemoproteínov, môže interagovať s niektorými liekmi. Povaha jeho dopadu je nasledovné: zvýšenie rifabutín ukazovateľov, fenytoín, takrolimus, a navyše, metylprednizolón, hexabarbital, alfentanil, kofeín, zopiklón, aminofylín a teofylínu kyseliny valproovej v krvnej plazme. V dôsledku toho sa ich toxicita tiež zvyšuje, takže je potrebné znížiť dávku týchto látok a sledovať ich hladinu v krvnom sére.

Nikdy pripojiť Makrotussin s inhibítormi TAU (ako fluoxetín, paroxetín a sertralín), pretože koncentrácia tejto zlúčeniny v plazme je významne zvýšená, pričom serotonín intoxikácia sa môže vyvinúť.

Pri kombinácii s digoxínom sa zvyšuje jeho absorpcia a jeho koncentrácia v krvnom sére. Kombinácia s cyklosporínom tiež vyvoláva zvýšenie jeho koncentrácie, čo zvyšuje nefrotoxicitu látky.

V prípade zlúčeniny s karbamazepínom klesá rýchlosť jeho metabolizmu v pečeni. Ak potrebujete súčasne užívať tieto lieky, možno budete potrebovať 50% zníženie dávky karbamazepínu.

Zlúčenina s chinidínom, ako aj cisaprid a prokaínamid tiež zvyšuje hladiny týchto látok v krvnom sére, čo vedie k vzniku ventrikulárnej tachykardie alebo predĺženiu QT intervalu.

Vzhľadom na zvýšené koncentrácie terfenadínu a astemizolu v krvi v kombinácii s makrotussínom sa môžu vyskytnúť závažné poruchy srdcového rytmu.

Vzhľadom na zvyšovanie výkonu znamená oddialenie GABA-KOA-reduktázy (napríklad lovastatínom alebo simvastatín), rabdomyolýza môže vyvinúť (zvyčajne po ukončení liečby erytromycínu).

Vzhľadom na to, že liek zvyšuje silu účinku na telo syáby, je potrebné nižšie dávkovanie.

Je zakázané kombinovať chloramfenikol (antagonizmus), lieky, ktoré zvyšujú kyslosť žalúdka a kyslé nápoje, pretože znižujú aktivitu erytromycínu. V prípade kombinácie s OK sa riziko hepatotoxicity zvyšuje.

Zlúčenina s antagonistami vápnika (ako je verapamil alebo felodipín) znižuje rýchlosť ich eliminácie a tiež zvyšuje účinnosť týchto liekov. Vzhľadom na ich kombináciu s erytromycínom sa môže vyvinúť bradyarytmia, hypotenzia alebo laktátová acidóza.

Súčasné podávanie so sulfanilamidovými liekmi, tetracyklínami a streptomycínom zvyšuje účinnosť lieku Macrotussin.

Laboratórne štúdie ukázali, že existuje antagonizmus medzi erytromycínom, ako aj klindamycínom a linkomycínom, čo je dôvod, prečo je zakázané kombinovať tieto lieky.

Pacienti s neznášanlivosťou na aspirín môžu vyvinúť alergiu na liek, pretože jeho plnivo je tartrazín.

[3]

Podmienky skladovania

Je potrebné, aby bol liek uchovávaný za štandardných podmienok na mieste, ktoré je uzavreté od detí. Teplotné podmienky sú maximálne 25 ° C.

Čas použiteľnosti

Macrotussin sa môže používať 2 roky od dátumu výroby lieku.