Maksgistin

Maxigistín je liek používaný na odstránenie rôznych vestibulárnych porúch.

Indikácia Maksgistin

Medzi indikáciami použitia lieku:

• Menierovu chorobu, ktorá sa vyznačuje 3 hlavnými znakmi - závrat (v niektorých prípadoch s vracaním a nevoľnosťou), strata sluchu a vzhľad hluku v ušiach;
• symptomatická terapia na odstránenie vertigo vestibulu, ktorý má inú povahu.

Formulár uvoľnenia

Vyrába sa vo forme tabliet. Jeden blister obsahuje 10 tabliet. Balené v 3 alebo 6 blistrových platniach.

Farmakodynamika

Mechanizmus pôsobenia na telo aktívnej zložky lieku (betagistín) je zle pochopený. Medzi najspoľahlivejšie hypotézy patria:

Expozícia účinnej látky na histamínovým štruktúru: má čiastočný vnútornú aktivitu proti H1 receptory a okrem toho vykonávať antagonistu receptora (H3) histamínu v nervových tkanivách a slabo ovplyvňuje H2 receptorov histamínu. Okrem toho betahistín zvyšuje rýchlosť metabolizmu a uvoľňovanie tejto zložky blokovaním receptorov H3 (presynaptikum), čo spôsobuje zníženie ich počtu.

Betahistín zvyšuje kochleárne prietok krvi do oblasti mozgu, a - zlepšuje krvný obeh v procesných nádobách, ktoré sa nachádzajú vo vnútornom uchu (Stria Vascularis) - v dôsledku zoslabenie napätí prekapilárne zvieračov zapojených do mikrocirkulácie vo vnútornom uchu. Okrem toho účinná látka pomáha urýchliť intenzitu toku mozgu.

Betagistín stimuluje vestibulárnu kompenzáciu - zvyšuje rýchlosť obnovenia vestibulárneho aparátu u zvierat s jednostrannou neurektómiou. Táto látka sa dosiahne zlepšením regulácie uvoľňovania a metabolizmu histamínu a navyše pôsobí ako antagonista receptorov H3. Pri liečbe tohto liečiva po neyrektómii u človeka sa tiež skracuje obdobie obnovenia funkčnosti vestibulárneho aparátu.

Betagistín ovplyvňuje neuronálnu aktivitu v vestibulárnych jadrách - v závislosti od dávkovania spomaľuje tvorbu ich vrcholového potenciálu vo vnútri medialneho i laterálneho jadra.

Farmakokinetika

Po internom používaní sa betahistín skoro úplne absorbuje z tráviaceho traktu pomerne rýchlo. Ďalej liek rýchlo prechádza procesom metabolizmu, v dôsledku čoho vzniká kyselina pyridyl-2-octová, ktorá je produktom dezintegrácie. Akumulácia beta-histidínu v krvnej plazme je veľmi nízka, a preto sa všetky farmakokinetické testy uskutočňujú stanovením koncentrácie jeho produktu rozpadu v moči.

V prípade konzumácie lieku s jedlom sa maximálny index koncentrácie znižuje v porovnaní s rovnakou hladinou, keď sa podáva na prázdny žalúdok. Úplná absorpcia účinnej látky v obidvoch situáciách je však rovnaká - to je znak, že potravina je inhibovaná iba absorpčným procesom.

Pri plazmatických proteínoch sa beta-histidín viaže na menej ako 5%.

Absorbovaný betahistín sa takmer úplne premení na kyselinu pyridyl-2-octovú (ktorá nemá žiadnu farmakologickú aktivitu). Vnútorná akumulácia tohto metabolitu v moči a krvnej plazme dosiahne vrchol 1 hodinu po užití lieku. Tento údaj klesá s polčasom rozpadu približne 3,5 hodiny.

Vylučovanie kyseliny pyridyl-2-octovej sa vyskytuje spolu s močom. Po konzumácii lieku v dávke 8-48 mg sa približne 85% látky deteguje v moči. Prostredníctvom obličiek alebo spolu s výkalmi sa účinná zložka vylučuje v malých množstvách.

Rýchlosť vylučovania sa nemení v závislosti od dávky lieku - to naznačuje, že farmakokinetika betagistínu je lineárna. To nám umožňuje zvážiť použitú metabolickú dráhu, ktorá má byť nenasýtená.

Dávkovanie a podávanie

V dávke 24-48 mg sa má užívať (dávka sa má rozdeliť na niekoľko metód). Tablety s objemom 8 mg sa majú piť 1-2 dávky v dávke trikrát denne. Tablety s objemom 16 mg sa majú opiť o 0,5 až 1 kus trikrát denne. Tablety s objemom 24 mg sa majú užívať dvakrát denne pre prvú položku.

Užívanie lieku sa odporúča po jedle a dávka sa má zvoliť individuálne pre každého pacienta v súlade s dosiahnutým účinkom.

Uvoľnenie príznakov v jednotlivých prípadoch sa začína prejavovať až po 2-3 týždňoch liečby. Niekedy môže byť potrebný účinok dosiahnutý až po niekoľkých mesiacoch užívania drog. Existuje informácia, že pri predpísaní terapie v počiatočných štádiách ochorenia je možné v neskoršom štádiu zabrániť jeho progresii alebo poruche sluchu.

Používajte Maksgistin počas tehotenstva

Keďže nie sú potrebné informácie o použití lieku v tehotenstve, neodporúča sa používať liek počas tohto obdobia. Výnimkou sú len prípady naliehavej potreby.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikáciami:

• prítomnosť individuálnej neznášanlivosti prvkov drog;
• feochromocytóm.

Vedľajšie účinky Maksgistin

Medzi vedľajšie účinky užívania Maxigistinu:

• orgány tráviacej sústavy: dyspeptické symptómy a nevoľnosť, drobné prejavy ochorenia žalúdka (nadúvanie a zvracanie a gastrointestinálne syndróm). Všetky tieto prejavy sa zvyčajne vyskytujú po znížení dávky alebo príjmu liekov spolu s jedlom;
• orgány Národného zhromaždenia: objavenie bolesti hlavy;
• imunitný systém: precitlivenosť vo forme anafylaxie atď.
• koža s podkožným tkanivom: alergické reakcie na mastné tkanivo pod kožou, ako aj na pokožku - ako sú vyrážky, žihľavka, svrbenie alebo edém Quincke.

[1]

Predávkovať

Existujú údaje o niekoľkých prípadoch predávkovania liekom Maxigistin - pri použití lieku v dávke až do 640 mg mg. V tomto prípade pacienti vykazovali mierne alebo mierne príznaky - ako pocit ospalosti, nevoľnosti a bolesti v bruchu. V prípade úmyselného užívania betagistínu vo vysokých dávkach (najmä v kombinácii s predávkovaním inými liekmi) sa vyvinuli nebezpečné komplikácie (ako je nástup záchvatov, rozvoj kardiopulmonálnych porúch).

Na odstránenie porúch je predpísaná podporná a symptomatická liečba.

Interakcie s inými liekmi

Informácie získané po in vitro štúdia ukazuje, že procesy metabolizmu účinnej látky Maksgistina potlačený v kombinácii s liekmi, ktoré inhibujú MAO aktivity (medzi takými prvkami - selegilínu, patrí do kategórie B subtypu MAO). Preto sa pri liečbe kombináciou týchto liekov musí dávať pozor.

Keďže betahistín je analógom histamínu, v prípade interakcie tejto zložky s antihistaminikami v teórii môže byť ovplyvnená účinnosť ktoréhokoľvek z týchto liekov.

[2], [3]

Podmienky skladovania

Je potrebné, aby bol liek uchovávaný za štandardných podmienok, ktoré sú pre deti nedostupné. Teplota by nemala presiahnuť 25 ° C.

Čas použiteľnosti

Maxigistín sa môže používať 2 roky po výrobe lieku.