Metoklopramid

Metoklopramid je liek, ktorý sa používa na liečbu rôznych gastrointestinálnych porúch a mnohých ďalších stavov.

Liečivo má niekoľko farmakologických vlastností:

1. Procinetické pôsobenie : Metoklopramid stimuluje pohyb potravy gastrointestinálnym traktom, zlepšuje motilitu žalúdka a čriev. To môže byť užitočné pri liečbe príznakov zvracania, nevoľnosti, pálenia záhy a iných gastrointestinálnych porúch.
2. Antiemetický účinok : Metoklopramid pomáha znižovať nevoľnosť a zvracanie tým, že blokuje pôsobenie dopamínu v centre na zvracanie v mozgu.
3. Zníženie refluxu : Liek môže byť účinný pri znižovaní refluxu kyseliny zo žalúdka do pažeráka, čo pomáha znižovať pálenie záhy a ďalšie príznaky gastroezofageálnej refluxnej choroby (GERD).

Metoklopramid sa zvyčajne užíva perorálne vo forme tabliet alebo sirupu. Môže sa tiež použiť v injekčnej forme v nemocniciach na naliehavú úľavu od nevoľnosti a zvracania.

Je dôležité poznamenať, že metoklopramid môže mať vedľajšie účinky vrátane ospalosti, závratov, porúch pohybu a iných. Preto by užívanie tohto lieku malo byť pod dohľadom lekára a dodržiavať odporúčané dávkovanie. Nemali by ste užívať metoklopramid bez konzultácie so svojím lekárom, najmä ak máte iné zdravotné ťažkosti alebo užívate iné lieky.

Indikácia Metoklopramid

1. Nevoľnosť a vracanie : Metoklopramid sa používa na symptomatickú liečbu nevoľnosti a vracania spôsobených rôznymi príčinami, ako je chirurgický zákrok, medikamentózna terapia, rádioterapia alebo gastrointestinálne ochorenia.
2. Gastroezofageálny reflux (GERD) : Metoklopramid sa môže použiť na liečbu symptómov GERD, ako je pálenie záhy, vracanie, dysfágia (ťažkosti s prehĺtaním) atď.
3. Hyperemesis gravidarum : V prípadoch ťažkej nevoľnosti a vracania, vrátane hyperemesis gravidarum, môže byť na zmiernenie symptómov predpísaný metoklopramid.
4. Podpora gastrointestinálnej motility : Metoklopramid sa môže použiť na stimuláciu motility žalúdka a čriev u pacientov s gastroparézou alebo inými poruchami gastrointestinálnej motility.
5. Podpora chemoterapeutickej liečby : Metoklopramid sa niekedy používa ako súčasť antiemetického protokolu pri podávaní chemoterapie .

Formulár uvoľnenia

1. Tablets: The most commonly used form, intended for oral administration. Metoclopramide tablets may be standard-acting or modified-release for prolonged effect.
2. Perorálny roztok (sirup): Táto forma je vhodná pre pacientov, ktorí majú ťažkosti s prehĺtaním tabliet, vrátane detí a starších ľudí. Roztok uľahčuje dávkovanie a užívanie lieku.
3. Injekcie: Metoklopramid vo forme injekcií sa používa na rýchlu úľavu od symptómov, keď perorálne podanie nie je možné alebo žiaduce. Injekcie sa môžu podávať intramuskulárne (IM) alebo intravenózne (IV).
4. Rektálne čapíky: Aj keď sú čapíky menej časté, môžu sa použiť na zmiernenie nevoľnosti a zvracania, keď sú iné spôsoby podania nevhodné alebo neúčinné.

Farmakodynamika

1. Antiemetický účinok :

   • Metoklopramid je účinné antiemetikum vďaka účinku na dopamínové D2 receptory v oblasti trvalého centra vracania v mozočku. Znižuje dávivý reflex a stimuluje motorickú aktivitu žalúdka, čo pomáha urýchliť trávenie a pohyb potravy gastrointestinálnym traktom.

2. Prokinetická akcia :

   • Metoklopramid stimuluje motorickú aktivitu hornej časti gastrointestinálneho traktu zvýšením uvoľňovania acetylcholínu a potlačením inhibície dopamínu. To môže byť užitočné pri liečbe funkčných a organických porúch motility tráviaceho traktu, ako je gastroparéza a refluxná ezofagitída.

3. Znížená sekrécia prolaktínu :

   • Metoklopramid má sekrečné účinky na prolaktín blokovaním dopamínových D2 receptorov v prednom laloku hypofýzy. To môže byť užitočné pri liečbe hyperprolaktinémie a jej pridružených symptómov, ako je hyperprolaktinemická amenorea a galaktorea.

4. Centrálna akcia :

   • Metoklopramid môže mať centrálne sedatívne a anxiolytické účinky spojené s jeho účinkami na dopamínové a serotonínové receptory v centrálnom nervovom systéme.

5. Dodatočné efekty :

   • V niektorých prípadoch môže mať metoklopramid antidepresívne, protizápalové a antioxidačné účinky, hoci mechanizmy týchto účinkov si vyžadujú ďalšie skúmanie.

Farmakokinetika

1. Absorpcia : Metoklopramid sa môže po perorálnom podaní účinne absorbovať z gastrointestinálneho traktu. Jedlo môže spomaliť rýchlosť absorpcie, ale zvyčajne neovplyvňuje celkovú absorpciu.
2. Distribúcia : Dobre sa distribuuje v tele a môže preniknúť cez hematoencefalickú bariéru, čo mu umožňuje pôsobiť na centrálny nervový systém a znižovať nevoľnosť a vracanie.
3. Metabolizmus : Metoklopramid sa metabolizuje v pečeni, hlavne hydroxyláciou a konjugáciou. Hlavným metabolitom je metoklopramid sulfoxid.
4. Vylučovanie : Vylučovanie metoklopramidu z tela prebieha hlavne obličkami. Približne 85 – 95 % dávky sa vylúči v nezmenenej forme počas prvých 24 hodín po podaní.
5. Polčas : Polčas metoklopramidu je približne 5-6 hodín u dospelých a až 15 hodín u novorodencov.
6. Mechanizmus účinku : Metoklopramid je antagonista dopamínových D2 receptorov v centrálnom nervovom systéme. Má tiež stimulačný účinok na gastrointestinálnu motilitu zvýšením uvoľňovania acetylcholínu.

Dávkovanie a podávanie

Dospelí

• Perorálne (požitie): Štandardná dávka je 10 mg 30 minút pred jedlom a pred spaním, maximálne 4-krát denne, v závislosti od symptómov a odpovede na liečbu. Maximálna denná dávka by nemala presiahnuť 40 mg.
• Intravenózne a intramuskulárne podanie: Dávka na injekciu je zvyčajne 10 mg až 4-krát denne. Intravenózne podávanie sa má vykonávať pomaly, aspoň 1-2 minúty, aby sa predišlo vedľajším účinkom.

Deti

Dávka metoklopramidu pre deti sa vypočítava individuálne na základe telesnej hmotnosti a má ju určiť lekár. Vo všeobecnosti je to 0,1-0,15 mg na kilogram telesnej hmotnosti 30 minút pred jedlom a pred spaním, maximálne 3-4 krát denne.

špeciálne pokyny

• Dĺžka liečby metoklopramidom zvyčajne nemá presiahnuť 12 týždňov kvôli riziku vedľajších účinkov vrátane porúch pohybu.
• Dôsledne dodržiavajte pokyny lekára týkajúce sa dĺžky liečby a neprestávajte ju náhle užívať bez konzultácie s odborníkom, najmä pri dlhodobom užívaní.
• Keď sa metoklopramid podáva intravenózne, má sa podávať pomaly, aby sa minimalizovalo riziko vedľajších účinkov, ako je ortostatická hypotenzia.

Používajte Metoklopramid počas tehotenstva

Keď sa metoklopramid používa počas gravidity, musia sa zvážiť potenciálne riziká a prínosy pre matku a plod. Nie sú k dispozícii dostatočné údaje na potvrdenie jeho bezpečnosti počas tehotenstva, najmä v počiatočných štádiách. Preto sa vo všeobecnosti odporúča vyhnúť sa užívaniu metoklopramidu počas tehotenstva, najmä bez konzultácie s lekárom.

V niektorých prípadoch, keď potenciálne prínosy pre matku prevážia možné riziká pre plod, sa však lekár môže rozhodnúť predpísať metoklopramid počas tehotenstva. Môže to byť nevyhnutné v prípadoch závažnej nevoľnosti a vracania spojených s tehotenstvom (nazývaných hyperemesis gravidarum).

Kontraindikácie

1. Precitlivenosť : Ľudia so známou precitlivenosťou na metoklopramid alebo iné zložky lieku by ho nemali užívať, pretože môže spôsobiť alergické reakcie.
2. Nádory hypofýzy : Metoklopramid môže stimulovať produkciu prolaktínu a môže byť kontraindikovaný u pacientov s nádormi hypofýzy, ako sú prolaktinómy.
3. Mechanická alebo perforovaná črevná obštrukcia : Použitie metoklopramidu môže byť kontraindikované v prítomnosti mechanickej alebo perforovanej črevnej obštrukcie, pretože môže zhoršiť symptómy a skomplikovať stav.
4. Feochromocytóm : Metoklopramid môže zhoršiť príznaky feochromocytómu vrátane vysokého krvného tlaku, a preto je u pacientov s týmto stavom kontraindikovaný.
5. Epilepsia : Metoklopramid môže zhoršiť prah záchvatov, preto môže byť jeho použitie kontraindikované u pacientov s epilepsiou alebo inými poruchami spojenými s výskytom záchvatov.
6. Tehotenstvo a dojčenie : Údaje o bezpečnosti metoklopramidu počas tehotenstva a dojčenia sú obmedzené a jeho použitie má posúdiť a odporučiť lekár.
7. Deti : Použitie metoklopramidu u detí by malo byť opatrné a malo by byť predpísané iba lekárom, najmä u detí s určitými zdravotnými problémami.

Vedľajšie účinky Metoklopramid

1. Ospalosť a únava : Metoklopramid môže spôsobiť ospalosť alebo únavu, najmä na začiatku liečby alebo so zvyšujúcou sa dávkou.
2. Nespavosť : Metoklopramid môže u niektorých ľudí spôsobiť nespavosť alebo poruchy spánku.
3. Závraty : Niektorí pacienti môžu pociťovať závraty alebo pocit nestability.
4. Búšenie srdca alebo zmeny srdcového rytmu : Metoklopramid môže zriedkavo spôsobiť zmeny srdcového rytmu, ako sú palpitácie alebo arytmie.
5. Sucho v ústach : Metoklopramid môže u niektorých ľudí spôsobiť sucho v ústach.
6. Poruchy trávenia : Môže to zahŕňať hnačku, zápchu, nevoľnosť alebo vracanie.
7. Maskovanie príznakov tardívnej dyskinézy : Ide o zriedkavý, ale závažný vedľajší účinok, pri ktorom metoklopramid môže maskovať príznaky tardívnej dyskinézy, čo je stav charakterizovaný mimovoľnými pohybmi, ktoré sa môžu stať nezvratnými.
8. Zvýšenie hladiny prolaktínu : Metoklopramid môže zvýšiť hladiny prolaktínu v krvi, čo môže viesť k nežiaducim účinkom u mužov (napr. Gynekomastia) au žien (napr. Hyperprolaktinemická amenorea).

Predávkovať

1. Extrapyramídové symptómy : Zahŕňa dyskinézy, dystóniu, psychomotorickú agitáciu, svalové kŕče a tras. Tieto symptómy sú spojené s blokádou dopamínových receptorov v centrálnom nervovom systéme.
2. Sedácia a ospalosť : Nadbytok metoklopramidu môže spôsobiť ospalosť, letargiu, celkovú slabosť a dokonca stratu vedomia.
3. Kardiotoxicita : V niektorých prípadoch môže predávkovanie viesť k poruchám srdcového rytmu, vrátane arytmií a predĺženia QT intervalu.
4. Anticholinergné symptómy : zahŕňajú sucho v ústach, zápchu, rozmazané videnie, poruchy močenia atď.
5. Neuroleptický syndróm : V zriedkavých prípadoch sa môže vyvinúť neuroleptický syndróm, ktorý sa prejavuje ako hypertermia, kŕče, znížené vedomie a iné príznaky.
6. Ďalšie príznaky : Môže sa vyskytnúť aj nevoľnosť, vracanie, hnačka, hypertenzia, hypotenzia a iné nežiaduce účinky.

Interakcie s inými liekmi

1. Antiemetiká : Metoklopramid môže zosilniť účinky iných antiemetík, ako sú centrálne pôsobiace antiemetiká (napr. Dimenhydrinát), čo môže viesť k zvýšenej sedácii.
2. Lieky ovplyvňujúce kardiovaskulárny systém : Metoklopramid môže zvýšiť účinok antihypertenzív, ako sú antihypertenzíva alebo lieky, ktoré znižujú srdcový rytmus (napr. Beta-adrenoblokátory), čo môže viesť k významnému zníženiu krvného tlaku.
3. Lieky ovplyvňujúce centrálny nervový systém : Metoklopramid môže zvýšiť sedatívne a anticholinergné účinky iných liekov, ako sú benzodiazepíny alebo antidepresíva, čo môže viesť k zvýšenej ospalosti a zníženej schopnosti reagovať.
4. Lieky, ktoré spôsobujú predĺženie QT intervalu : Metoklopramid môže zvýšiť riziko arytmií, ak sa používa súbežne s inými liekmi, ktoré spôsobujú predĺženie QT intervalu, ako sú antiarytmiká alebo antibiotiká zo skupiny makrolidov.
5. Lieky, ktoré zvyšujú sekréciu mediátora : Lieky, ktoré zvyšujú sekréciu mediátora (napr. Antihistaminiká), môžu znižovať účinnosť metoklopramidu.
6. Lieky, ktoré spôsobujú extrapyramídové symptómy : Užívanie metoklopramidu s inými liekmi, ktoré môžu spôsobiť extrapyramídové symptómy (napr. Neuroleptiká), môže zvýšiť tento vedľajší účinok.