Metoklopramid

Metoclopramid je liek, ktorý sa používa na liečbu rôznych gastrointestinálnych porúch a mnohých ďalších stavov.

Droga má niekoľko farmakologických vlastností:

1. Procinetický účinok: Metoclopramid stimuluje pohyb potravy cez gastrointestinálny trakt, zlepšuje žalúdočnú a črevnú pohyblivosť. To môže byť užitočné pri liečbe príznakov zvracania, nevoľnosti, pálenia záhy a iných gastrointestinálnych porúch.
2. Anti-emetický účinok: Metoclopramid pomáha znižovať nevoľnosť a zvracanie blokovaním pôsobenia dopamínu v zvracanom centre mozgu.
3. Zníženie refluxu: Liečivo môže byť účinné pri znižovaní kyslého refluxu zo žalúdka do pažeráka, čo pomáha znižovať pálenie záhy a ďalšie príznaky gastroezofágového refluxného ochorenia (GERD).

Metoclopramid sa zvyčajne užíva orálne vo forme tabletu alebo sirupu. Môže sa tiež použiť v injekčnej forme v nemocniciach na naliehavú úľavu od nevoľnosti a zvracania.

Je dôležité poznamenať, že metoclopramid môže mať vedľajšie účinky vrátane ospalosti, závratov, porúch pohybu a ďalších. Používanie tohto lieku by preto malo byť pod dohľadom lekára a dodržiavať odporúčané dávky. Nemali by ste brať metoclopramid bez konzultácie s lekárom, najmä ak máte iné zdravotné ťažkosti alebo užívate iné lieky.

Indikácia Metoklopramid

1. Nevoľnosť a zvracanie: Metoclopramid sa používa na symptomatickú liečbu nevoľnosti a zvracania v dôsledku rôznych príčin, ako je chirurgia, lieková terapia, radiačná terapia alebo gastrointestinálne choroby.
2. Gastroezofageálny reflux (GERD): Metoclopramid sa môže použiť na liečbu symptómov GERD, ako je pálenie záhy, zvracanie, dysfágia (ťažkosti s prehĺtaním) atď.
3. Hyperemesis Gravidarum: V prípadoch závažnej nevoľnosti a zvracania, vrátane hyperemesis gravidarum, môže byť metoclopramid predpísaný na zmiernenie symptómov.
4. Podpora gastrointestinálnej motility: Metoclopramid sa môže použiť na stimuláciu žalúdočnej a črevnej motility u pacientov s gastroparézou alebo inými poruchami gastrointestinálnej motility.
5. Podpora chemoterapie: Metoclopramid sa niekedy používa ako súčasť antiemetického protokolu pri podávaní chemoterapie.

Formulár uvoľnenia

1. Tablety: najbežnejšie používaná forma určená na orálne podávanie. Tablety metoclopramidu môžu byť pre dlhodobý účinok štandardne pôsobiaci alebo modifikované uvoľnenie.
2. Perorálne roztok (sirup): Táto forma je vhodná pre pacientov, ktorí majú ťažkosti s prehĺtaním tabliet vrátane detí a starších ľudí. Riešenie uľahčuje dávku a užívanie lieku.
3. Injekcie: Metoclopramid vo forme injekcií sa používa na rýchle zmiernenie symptómov, ak perorálne podávanie nie je možné alebo žiaduce. Injekcie sa môžu podávať intramuskulárne (IM) alebo intravenózne (IV).
4. Uskutočniteľné čapy: Aj keď sú čapíky menej bežné, môžu sa použiť na zmiernenie nevoľnosti a zvracania, keď sú iné cesty správy nevhodné alebo neúčinné.

Farmakodynamika

1. Antimetická akcia:

   • Metoclopramid je účinný antiemetický v dôsledku jeho účinku na dopamínové D2 receptory v oblasti stáleho zvracania centra v mozočku. Znižuje reflex GAG a stimuluje žalúdočnú motorickú aktivitu, ktorá pomáha urýchliť trávenie a pohyb potravín cez gastrointestinálny trakt.

2. Prokinetická akcia:

   • Metoclopramid stimuluje hornú gastrointestinálnu motorickú aktivitu zvýšením uvoľňovania acetylcholínu a potlačením inhibície dopamínu. To môže byť užitočné pri liečbe funkčných a organických porúch tráviacej motility, ako je gastroparéza a refluxná ezofagitída.

3. Znížená sekrécia prolaktínu:

   • Metoclopramid má prolactinkretické účinky blokovaním dopamínových D2 receptorov v prednom laloku hypofýzy. Môže to byť užitočné pri liečbe hyperprolaktinémie a jej pridružených symptómov, ako je hyperprolaktinemická amenorea a Galactorrhea.

4. Ústredná akcia:

   • Metoclopramid môže mať centrálne sedatívne a anxiolytické účinky spojené s jeho účinkami na dopamín a serotonínové receptory v centrálnom nervovom systéme.

5. Ďalšie účinky:

   • V niektorých prípadoch môže mať metoclopramid antidepresívne, protizápalové a antioxidačné účinky, hoci mechanizmy týchto účinkov si vyžadujú ďalšie skúmanie.

Farmakokinetika

1. Absorpcia: Metoclopramid sa môže účinne absorbovať z gastrointestinálneho traktu po perorálnom podaní. Potraviny môžu spomaliť rýchlosť absorpcie, ale zvyčajne neovplyvňuje celkovú absorpciu.
2. Distribúcia: Je dobre rozložená v tele a môže preniknúť do bariéry krvného mozgu, čo jej umožňuje ovplyvniť centrálny nervový systém a znižovať nevoľnosť a zvracanie.
3. Metabolizmus: Metoclopramid sa metabolizuje v pečeni, hlavne hydroxyláciou a konjugáciou. Hlavným metabolitom je sulfoxid metoclopramidu.
4. Vylučovanie: Vylučovanie metoclopramidu z tela sa vyskytuje hlavne cez obličky. Približne 85-95% dávky sa vylučuje nezmenené v priebehu prvých 24 hodín po podaní.
5. Polformat: Polčas metoclopramidu je asi 5-6 hodín u dospelých a až 15 hodín u novorodencov.
6. Mechanizmus účinku: Metoclopramid je antagonista receptorov dopamínu D2 v centrálnom nervovom systéme. Má tiež stimulačný účinok na gastrointestinálnu motilitu zvýšením uvoľňovania acetylcholínu.

Dávkovanie a podávanie

Dospelí

• Orálne (požitie): Štandardná dávka je 10 mg 30 minút pred jedlom a pred spaním, až 4-krát denne, v závislosti od príznakov a reakcie na liečbu. Maximálna denná dávka by nemala prekročiť 40 mg.
• Intravenou tisíckou intramuskulárnou podaním: Dávka na injekciu je zvyčajne 10 mg až 4-krát denne. Intravenózne podávanie by sa malo vykonávať pomaly, najmenej 1-2 minúty, aby sa predišlo vedľajším účinkom.

Deti

Dávka metoclopramidu pre deti sa vypočíta individuálne na základe telesnej hmotnosti a mala by ju určiť lekár. Všeobecne je to 0,1-0,15 mg na kilogram telesnej hmotnosti 30 minút pred jedlom a pred spaním, až 3-4 krát denne.

Špeciálne pokyny

• Trvanie liečby metoclopramidom by zvyčajne nemalo prekročiť 12 týždňov z dôvodu rizika vedľajších účinkov vrátane porúch pohybu.
• Starostlivo postupujte podľa pokynov svojho lekára týkajúce sa dĺžky postupu liečby a neprestaňte ho náhle brať bez toho, aby ste konzultovali špecialistu, najmä na dlhodobé použitie.
• Ak sa metoclopramid podáva intravenózne, malo by sa pomaly podávať, aby sa minimalizovalo riziko vedľajších účinkov, ako je ortostatická hypotenzia.

Používajte Metoklopramid počas tehotenstva

Ak sa metoclopramid používa počas tehotenstva, musí sa zvážiť potenciálne riziká a výhody pre matku a plod. Neexistujú dostatočné údaje na uvedenie svojej bezpečnosti počas tehotenstva, najmä v počiatočných fázach. Preto sa všeobecne odporúča vyhnúť sa používaniu metoclopramidu počas tehotenstva, najmä bez konzultácie s lekárom.

V niektorých prípadoch však, keď potenciálne prínosy pre matku prevážia možné riziká pre plod, môže sa lekár rozhodnúť predpísať metoclopramid počas tehotenstva. Môže to byť potrebné v prípadoch závažnej nevoľnosti a zvracania spojených s tehotenstvom (nazývané hyperemesis gravidarum).

Kontraindikácie

1. Precitlivenosť: Ľudia so známou precitlivenosťou na metoclopramid alebo akékoľvek iné zložky lieku by ho nemali používať, pretože to môže spôsobiť alergické reakcie.
2. Nádory hypofýzy: Metoclopramid môže stimulovať produkciu prolaktínu a môžu byť kontraindikované u pacientov s nádormi hypofýzy, ako sú prolaktinómy.
3. Mechanická alebo perforovaná obštrukcia čreva: Použitie metoclopramidu môže byť kontraindikované v prítomnosti mechanickej alebo perforovanej obštrukcie čreva, pretože môže zhoršiť príznaky a komplikovať stav.
4. Feochromocytóm: Metoclopramid môže zhoršiť príznaky feochromocytómu vrátane vysokého krvného tlaku, a preto je kontraindikovaný u pacientov s týmto stavom.
5. Epilepsia: Metoclopramid môže zhoršiť prah záchvatov, preto jeho použitie môže byť kontraindikované u pacientov s epilepsiou alebo inými poruchami spojenými s výskytom záchvatov.
6. Tehotenstvo a dojčenie: Údaje o bezpečnosti metoclopramidu počas tehotenstva a dojčenia sú obmedzené a jeho použitie by malo hodnotiť a odporučiť lekár.
7. Deti: Používanie metoclopramidu u detí by malo byť opatrné a malo by ho predpísať iba lekár, najmä u detí s určitými zdravotnými stavmi.

Vedľajšie účinky Metoklopramid

1. Ospalosť a únava: Metoclopramid môže spôsobiť ospalosť alebo únavu, najmä na začiatku liečby alebo so zvyšujúcou sa dávkou.
2. Nespavosť: Metoclopramid môže u niektorých ľudí spôsobiť nespavosť alebo poruchy spánku.
3. Závraty: Niektorí pacienti môžu zažiť závraty alebo pocit nestability.
4. Búšenie srdca alebo zmeny v srdcovom rytme: Metoclopramid môže zriedkavo spôsobiť zmeny v srdcovom rytme, ako sú búšenie alebo arytmie.
5. Suché ústa: Metoclopramid môže u niektorých ľudí spôsobiť suché ústa.
6. Poruchy trávenia: To môže zahŕňať hnačku, zápchu, nevoľnosť alebo zvracanie.
7. Maskovanie symptómov Tardivskej dyskinézie: Toto je zriedkavý, ale závažný vedľajší účinok, pri ktorom môže metoclopramid maskovať príznaky tardivej dyskinézy, čo je stav charakterizovaný nedobrovoľnými pohybmi, ktoré sa môžu stať ireverzibilným.
8. Zvýšenie prolaktínu: metoclopramid môže zvýšiť hladiny prolaktínu v krvi, čo môže viesť k nežiaducim účinkom u mužov (napr. Gynecomastia) a u žien (napr. Hyperprolaktinemická amenorea).

Predávkovať

1. Extrapyramidálne príznaky: Zahŕňa dyskinézy, dystóniu, psychomotorické agitácie, svalové kŕče a tras. Tieto príznaky sú spojené s blokovaním dopamínových receptorov v centrálnom nervovom systéme.
2. Sedácia a ospalosť: Prebytok metoclopramidu môže spôsobiť ospalosť, letargiu, všeobecnú slabosť a dokonca aj stratu vedomia.
3. Kardiotoxicita: V niektorých prípadoch môže predávkovanie viesť k poruchám srdcových rytmov vrátane arytmií a predĺženia intervalu QT.
4. Anticholinergické príznaky: Zahŕňajú sucho v ústach, zápchu, rozmazané videnie, poruchy moču atď.
5. Neuroleptický syndróm: V zriedkavých prípadoch sa môže neuroleptický syndróm vyvinúť, prejavený ako hypertermia, kŕče, znížené vedomie a ďalšie príznaky.
6. Môžu sa vyskytnúť aj ďalšie príznaky: nevoľnosť, zvracanie, hnačka, hypertenzia, hypotenzia a ďalšie nežiaduce účinky.

Interakcie s inými liekmi

1. Antiemetika: Metoclopramid môže zvýšiť účinky iných antiemetík, ako je centrálne pôsobiace antiemetiká (napr. Dimenhydrinát), čo môže viesť k zvýšenej sedácii.
2. Lieky ovplyvňujúce kardiovaskulárny systém: Metoclopramid môže zvýšiť účinok antihypertenzných látok, ako sú antihypertenzívne lieky alebo lieky, ktoré znižujú srdcový rytmus (napr. Beta-adreoblokátory), čo môže viesť k významnému zníženiu krvného tlaku.
3. Lieky ovplyvňujúce centrálny nervový systém: Metoclopramid môže zvýšiť sedatívne a anticholinergné účinky iných liekov, ako sú benzodiazepíny alebo antidepresíva, čo môže mať za následok zvýšenú ospalosť a zníženie citlivosti.
4. Lieky, ktoré spôsobujú predĺženie QT-interval: Metoclopramid môže zvýšiť riziko arytmií, ak sa používajú súbežne s inými liekmi, ktoré spôsobujú predĺženie QT-interval, ako sú antiarytmické lieky alebo antibiotiká zo skupiny makrolidov.
5. Lieky, ktoré zvyšujú sekréciu v oblasti zvýšenia, lieky, ktoré zvyšujú sekréciu mediátora (napr. Antihistaminiká), môžu znížiť účinnosť metoclopramidu.
6. Lieky, ktoré spôsobujú extrapyramidálne príznaky: použitie metoclopramidu s inými liekmi, ktoré môžu spôsobiť extrapyramidálne príznaky (napr. Neuroleptiká), môže zvýšiť tento vedľajší účinok.