Metoklopramid

Metoklopramid je liek, ktorý sa používa na liečbu rôznych gastrointestinálnych porúch a mnohých ďalších stavov.

Liek má niekoľko farmakologických vlastností:

1. Prokinetický účinok: Metoklopramid stimuluje pohyb potravy gastrointestinálnym traktom, čím zlepšuje motilitu žalúdka a čriev. To môže byť užitočné pri liečbe príznakov vracania, nevoľnosti, pálenia záhy a iných gastrointestinálnych porúch.
2. Antiemetický účinok: Metoklopramid pomáha zmierniť nevoľnosť a vracanie blokovaním účinku dopamínu v centre zvracania v mozgu.
3. Zníženie refluxu: Liek môže byť účinný pri znižovaní refluxu kyseliny zo žalúdka do pažeráka, čo pomáha zmierniť pálenie záhy a ďalšie príznaky gastroezofageálnej refluxnej choroby (GERD).

Metoklopramid sa zvyčajne užíva perorálne vo forme tabliet alebo sirupu. V nemocniciach sa môže použiť aj v injekčnej forme na urgentnú úľavu od nevoľnosti a vracania.

Je dôležité poznamenať, že metoklopramid môže mať vedľajšie účinky vrátane ospalosti, závratov, porúch pohybu a iných. Preto by užívanie tohto lieku malo byť pod dohľadom lekára a malo by sa dodržiavať odporúčané dávkovanie. Metoklopramid by ste nemali užívať bez konzultácie s lekárom, najmä ak máte akékoľvek iné zdravotné problémy alebo užívate iné lieky.

Indikácia Metoklopramid

1. Nevoľnosť a vracanie: Metoklopramid sa používa na symptomatickú liečbu nevoľnosti a vracania spôsobených rôznymi príčinami, ako je chirurgický zákrok, farmakoterapia, rádioterapia alebo gastrointestinálne ochorenia.
2. Gastroezofageálny reflux (GERD): Metoklopramid sa môže použiť na liečbu symptómov GERD, ako je pálenie záhy, vracanie, dysfágia (ťažkosti s prehĺtaním) atď.
3. Hyperemesis gravidarum: V prípadoch silnej nevoľnosti a vracania vrátane hyperemesis gravidarum sa na zmiernenie príznakov môže predpísať metoklopramid.
4. Podpora gastrointestinálnej motility: Metoklopramid sa môže použiť na stimuláciu žalúdočnej a črevnej motility u pacientov s gastroparézou alebo inými poruchami gastrointestinálnej motility.
5. Podpora chemoterapie: Metoklopramid sa niekedy používa ako súčasť antiemetického protokolu pri podávaní chemoterapie.

Formulár uvoľnenia

1. Tablety: Najčastejšie používaná forma určená na perorálne podanie. Tablety metoklopramidu môžu byť štandardne pôsobiace alebo s predĺženým uvoľňovaním pre predĺžený účinok.
2. Perorálny roztok (sirup): Táto forma je vhodná pre pacientov, ktorí majú ťažkosti s prehĺtaním tabliet, vrátane detí a starších ľudí. Roztok uľahčuje dávkovanie a užívanie lieku.
3. Injekcie: Metoklopramid vo forme injekcií sa používa na rýchlu úľavu od príznakov, keď perorálne podanie nie je možné alebo žiaduce. Injekcie sa môžu podať intramuskulárne (IM) alebo intravenózne (IV).
4. Rektálne čapíky: Hoci sú menej časté, čapíky sa môžu použiť na zmiernenie nevoľnosti a vracania, keď sú iné spôsoby podania nevhodné alebo neúčinné.

Farmakodynamika

1. Antiemetický účinok:

   • Metoklopramid je účinné antiemetikum vďaka svojmu účinku na dopamínové D2 receptory v oblasti permanentného centra zvracania v mozočku. Znižuje dávivý reflex a stimuluje motorickú aktivitu žalúdka, čo pomáha urýchliť trávenie a pohyb potravy gastrointestinálnym traktom.

2. Prokinetický účinok:

   • Metoklopramid stimuluje motorickú aktivitu hornej časti gastrointestinálneho traktu zvýšením uvoľňovania acetylcholínu a potlačením inhibície dopamínu. To môže byť užitočné pri liečbe funkčných a organických porúch tráviacej motility, ako je gastroparéza a refluxná ezofagitída.

3. Znížená sekrécia prolaktínu:

   • Metoklopramid vykazuje účinky na sekréciu prolaktínu blokovaním dopamínových D2 receptorov v prednom laloku hypofýzy. To môže byť užitočné pri liečbe hyperprolaktinémie a s ňou súvisiacich symptómov, ako je hyperprolaktinemická amenorea a galaktorea.

4. Centrálna akcia:

   • Metoklopramid môže mať centrálne sedatívne a anxiolytické účinky spojené s jeho účinkami na dopamínové a serotonínové receptory v centrálnom nervovom systéme.

5. Ďalšie účinky:

   • V niektorých prípadoch môže mať metoklopramid antidepresívne, protizápalové a antioxidačné účinky, hoci mechanizmy týchto účinkov si vyžadujú ďalšie skúmanie.

Farmakokinetika

1. Absorpcia: Metoklopramid sa po perorálnom podaní účinne vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Jedlo môže spomaliť rýchlosť absorpcie, ale zvyčajne neovplyvňuje celkovú absorpciu.
2. Distribúcia: V tele sa dobre distribuuje a dokáže preniknúť hematoencefalickou bariérou, čo mu umožňuje ovplyvniť centrálny nervový systém a znížiť nevoľnosť a vracanie.
3. Metabolizmus: Metoklopramid sa metabolizuje v pečeni, najmä hydroxyláciou a konjugáciou. Hlavným metabolitom je metoklopramidsulfoxid.
4. Vylučovanie: Metoklopramid sa z tela vylučuje prevažne obličkami. Približne 85 – 95 % dávky sa vylúči v nezmenenej forme počas prvých 24 hodín po podaní.
5. Polčas rozpadu: Polčas rozpadu metoklopramidu je u dospelých približne 5 – 6 hodín a u novorodencov až 15 hodín.
6. Mechanizmus účinku: Metoklopramid je antagonista dopamínových D2 receptorov v centrálnom nervovom systéme. Má tiež stimulačný účinok na gastrointestinálnu motilitu zvýšením uvoľňovania acetylcholínu.

Dávkovanie a podávanie

Dospelí

• Perorálne (požitie): Štandardná dávka je 10 mg 30 minút pred jedlom a pred spaním, až 4-krát denne, v závislosti od príznakov a odpovede na liečbu. Maximálna denná dávka by nemala prekročiť 40 mg.
• Intravenózne a intramuskulárne podanie: Dávkovanie pri injekcii je zvyčajne 10 mg až 4-krát denne. Intravenózne podanie sa má vykonávať pomaly, aspoň 1-2 minúty, aby sa predišlo vedľajším účinkom.

Deti

Dávkovanie metoklopramidu pre deti sa vypočíta individuálne na základe telesnej hmotnosti a mal by ho určiť lekár. Vo všeobecnosti je to 0,1 – 0,15 mg na kilogram telesnej hmotnosti 30 minút pred jedlom a pred spaním, maximálne 3 – 4-krát denne.

Špeciálne pokyny

• Trvanie liečby metoklopramidom by zvyčajne nemalo presiahnuť 12 týždňov kvôli riziku vedľajších účinkov vrátane porúch pohybu.
• Starostlivo dodržiavajte pokyny lekára týkajúce sa dĺžky liečby a neprerušujte liečbu náhle bez konzultácie s odborníkom, najmä pri dlhodobom užívaní.
• Ak sa metoklopramid podáva intravenózne, má sa podávať pomaly, aby sa minimalizovalo riziko vedľajších účinkov, ako je ortostatická hypotenzia.

Používajte Metoklopramid počas tehotenstva

Ak sa metoklopramid užíva počas tehotenstva, je potrebné zvážiť potenciálne riziká a prínosy pre matku a plod. Nie sú k dispozícii dostatočné údaje na potvrdenie jeho bezpečnosti počas tehotenstva, najmä v skorých štádiách. Preto sa vo všeobecnosti odporúča vyhnúť sa užívaniu metoklopramidu počas tehotenstva, najmä bez konzultácie s lekárom.

Avšak v niektorých prípadoch, keď potenciálny prínos pre matku prevažuje nad možnými rizikami pre plod, môže lekár rozhodnúť o predpísaní metoklopramidu počas tehotenstva. Toto môže byť potrebné v prípadoch silnej nevoľnosti a vracania spojených s tehotenstvom (tzv. hyperemesis gravidarum).

Kontraindikácie

1. Precitlivenosť: Ľudia so známou precitlivenosťou na metoklopramid alebo na ktorúkoľvek inú zložku lieku by ho nemali užívať, pretože môže spôsobiť alergické reakcie.
2. Nádory hypofýzy: Metoklopramid môže stimulovať produkciu prolaktínu a môže byť kontraindikovaný u pacientov s nádormi hypofýzy, ako sú prolaktinómy.
3. Mechanická alebo perforovaná črevná obštrukcia: Použitie metoklopramidu môže byť kontraindikované v prípade mechanickej alebo perforovanej črevnej obštrukcie, pretože môže zhoršiť príznaky a skomplikovať stav.
4. Feochromocytóm: Metoklopramid môže zhoršiť príznaky feochromocytómu vrátane vysokého krvného tlaku, a preto je u pacientov s týmto ochorením kontraindikovaný.
5. Epilepsia: Metoklopramid môže zhoršiť prah pre vznik záchvatov, preto môže byť jeho použitie kontraindikované u pacientov s epilepsiou alebo inými poruchami spojenými s výskytom záchvatov.
6. Tehotenstvo a dojčenie: Údaje o bezpečnosti metoklopramidu počas tehotenstva a dojčenia sú obmedzené a jeho použitie by mal zhodnotiť a odporučiť lekár.
7. Deti: Metoklopramid sa u detí používa s opatrnosťou a má ho predpisovať iba lekár, najmä u detí s určitými zdravotnými problémami.

Vedľajšie účinky Metoklopramid

1. Ospalosť a únava: Metoklopramid môže spôsobiť ospalosť alebo únavu, najmä na začiatku liečby alebo so zvyšujúcou sa dávkou.
2. Nespavosť: Metoklopramid môže u niektorých ľudí spôsobiť nespavosť alebo poruchy spánku.
3. Závraty: Niektorí pacienti môžu pociťovať závraty alebo pocit nestability.
4. Búšenie srdca alebo zmeny srdcového rytmu: Metoklopramid môže zriedkavo spôsobiť zmeny srdcového rytmu, ako sú palpitácie alebo arytmie.
5. Sucho v ústach: Metoklopramid môže u niektorých ľudí spôsobiť sucho v ústach.
6. Tráviace poruchy: Môže ísť o hnačku, zápchu, nevoľnosť alebo vracanie.
7. Maskovanie príznakov tardívnej dyskinézy: Ide o zriedkavý, ale závažný vedľajší účinok, pri ktorom môže metoklopramid maskovať príznaky tardívnej dyskinézy, stavu charakterizovaného mimovoľnými pohybmi, ktoré sa môžu stať nezvratnými.
8. Zvýšenie hladiny prolaktínu: Metoklopramid môže zvýšiť hladiny prolaktínu v krvi, čo môže viesť k nežiaducim účinkom u mužov (napr. gynekomastia) a u žien (napr. hyperprolaktinemická amenorea).

Predávkovať

1. Extrapyramídové príznaky: Zahŕňajú dyskinézy, dystóniu, psychomotorickú agitáciu, svalové kŕče a tremor. Tieto príznaky sú spojené s blokádou dopamínových receptorov v centrálnom nervovom systéme.
2. Sedácia a ospalosť: Nadmerné množstvo metoklopramidu môže spôsobiť ospalosť, letargiu, celkovú slabosť a dokonca aj stratu vedomia.
3. Kardiotoxicita: V niektorých prípadoch môže predávkovanie viesť k poruchám srdcového rytmu vrátane arytmií a predĺženia QT intervalu.
4. Anticholinergné príznaky: Zahŕňajú sucho v ústach, zápchu, rozmazané videnie, poruchy močenia atď.
5. Neuroleptický syndróm: V zriedkavých prípadoch sa môže vyvinúť neuroleptický syndróm, ktorý sa prejavuje ako hypertermia, kŕče, znížené vedomie a ďalšie príznaky.
6. Ďalšie príznaky: Môžu sa vyskytnúť aj nevoľnosť, vracanie, hnačka, hypertenzia, hypotenzia a iné nežiaduce účinky.

Interakcie s inými liekmi

1. Antiemetiká: Metoklopramid môže zosilniť účinky iných antiemetík, ako sú centrálne pôsobiace antiemetiká (napr. dimenhydrinát), čo môže viesť k zvýšenej sedácii.
2. Lieky ovplyvňujúce kardiovaskulárny systém: Metoklopramid môže zvýšiť účinok antihypertenzív, ako sú antihypertenzíva alebo lieky, ktoré znižujú srdcový rytmus (napr. beta-adrenoblokátory), čo môže viesť k významnému poklesu krvného tlaku.
3. Lieky ovplyvňujúce centrálny nervový systém: Metoklopramid môže zvýšiť sedatívne a anticholinergné účinky iných liekov, ako sú benzodiazepíny alebo antidepresíva, čo môže viesť k zvýšenej ospalosti a zníženej reakcii.
4. Lieky, ktoré spôsobujú predĺženie QT intervalu: Metoklopramid môže zvýšiť riziko arytmií pri súbežnom užívaní s inými liekmi, ktoré spôsobujú predĺženie QT intervalu, ako sú antiarytmiká alebo antibiotiká zo skupiny makrolidov.
5. Lieky, ktoré zvyšujú sekréciu mediátorov: Lieky, ktoré zvyšujú sekréciu mediátorov (napr. antihistaminiká), môžu znižovať účinnosť metoklopramidu.
6. Lieky, ktoré spôsobujú extrapyramídové príznaky: Užívanie metoklopramidu s inými liekmi, ktoré môžu spôsobiť extrapyramídové príznaky (napr. neuroleptiká), môže tento vedľajší účinok zosilniť.