Naclofen

Naklofen je liek z kategórie NSAID, derivát kyseliny α-toluovej. Medzi jeho vlastnosti patrí úľava od bolesti, protizápalové a antipyretické účinky.

[ 1 ]

Indikácia Naclofen

Medzi indikáciami:

• degeneratívne patológie alebo zápalové procesy v pohybovom aparáte. Ide o ochorenia ako juvenilná, reumatoidná a psoriatická forma artritídy v chronickom štádiu, ako aj Bechterevova choroba, reaktívne a dnavé formy artritídy. Tiež pri reumatizme mäkkých tkanív, osteoartróze chrbtice spolu s periférnymi kĺbmi (môže byť sprevádzaná Minorovým príznakom), ako aj pri burzitíde, tendovaginitíde, zápale kostrových svalov, periartritíde a synovitíde;
• mierna alebo stredne silná bolesť pri myalgii, neuralgii a tiež pri lumboischialise. Tiež pri posttraumatickej bolesti, so zápalovými procesmi na ich pozadí, pri bolestiach zubov a hlavy, bolestiach po operácii. Okrem toho pri migréne, dysmenoree, zápale príveskov, proktitíde, žlčovej alebo obličkovej kolike;
• ako súčasť komplexnej liečby ORL ochorení infekčnej a zápalovej povahy, pri ktorých sa pociťuje silná bolesť (ako je zápal stredného ucha, faryngitída a tonzilitída);
• horúčka.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Formulár uvoľnenia

Dostupné vo forme kapsúl s riadeným uvoľňovaním. Objem kapsúl je 75 mg. V jednom blistri je 10 kapsúl a v jednom balení sú 2 blistrové pásy.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakodynamika

Účinnou zložkou lieku je diklofenak sodný. Na organizmus pôsobí nasledovne - neselektívne potláča aktivitu enzýmov COX-1, ako aj COX-2, v dôsledku čoho je narušený proces metabolizmu kyseliny eikozatetraénovej, ako aj procesy syntézy tromboxánu, ako aj PG a prostacyklínu. Koncentrácia rôznych PG v synoviálnej tekutine, moči a žalúdočnej sliznici sa znižuje.

Je najúčinnejší pri odstraňovaní bolesti, ktorá sa vyvíja v dôsledku zápalových procesov. Pri liečbe reumatických patológií analgetické a protizápalové vlastnosti diklofenaku pomáhajú znižovať intenzitu bolesti, opuchu a viditeľnej stuhnutosti kĺbov ráno - to zvyšuje funkčnú kapacitu kĺbu. Účinná látka tiež pomáha znižovať zápal a bolesť v období po operácii, ako aj v prípade úrazov.

Rovnako ako iné NSAID, aj diklofenak má antiagregačné vlastnosti. V terapeutických dávkach nemá takmer žiadny vplyv na procesy prietoku krvi. Pri dlhodobej liečbe sa účinnosť účinnej látky neznižuje.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakokinetika

Účinná látka sa úplne a rýchlo vstrebáva. Maximálna plazmatická koncentrácia sa dosiahne 0,5-1 hodinu po užití. Tento ukazovateľ je lineárne závislý od množstva podanej dávky lieku.

Pri opakovanom užívaní lieku sa nezaznamenali žiadne zmeny vo farmakokinetike účinnej látky. Ak sa dodrží požadovaný interval medzi dávkami lieku, v tele sa nehromadí. Index biologickej dostupnosti je 50 % a viaže sa na plazmatické bielkoviny z viac ako 99 % (hlavná časť - na albumíny). Látka prechádza do synoviálnej tekutiny a dosiahne v nej svoju maximálnu koncentráciu o 2 až 4 hodiny neskôr ako v plazme. Čas eliminácie diklofenaku z plazmy bude tiež kratší.

V dôsledku prvého prechodu pečeňou prechádza približne 50 % účinnej látky metabolickým procesom, ktorý sa vyvíja v dôsledku jednorazových/viacnásobných hydroxylačných procesov, ako aj konjugácie s kyselinou glukurónovou. Enzýmový systém P450CYP2C9 sa tiež zúčastňuje metabolických procesov. Produkty rozpadu majú nižšiu farmakologickú aktivitu ako účinná látka lieku.

Systémový Cl je 260 ml/min a distribučný objem je 550 ml/kg. Plazmatický polčas látky je 2 hodiny. Približne 70 % podanej dávky sa vylučuje obličkami vo forme farmakologicky neaktívnych produktov rozpadu a ešte menej ako 1 % látky sa vylučuje v nezmenenej forme. Zvyšok sa vylučuje žlčou vo forme produktov rozpadu.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Dávkovanie a podávanie

Liek sa má užívať perorálne, kapsula sa prehltne bez žuvania a zapije sa vodou. Toto sa má urobiť na konci jedla alebo bezprostredne po ňom (najlepšie ráno). Dávkovanie sa určuje individuálne v závislosti od závažnosti patológie. Pre dospelých je dávka zvyčajne 1 kapsula 1-2 krát denne. Denne sa nesmie užiť viac ako 150 mg lieku.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Používajte Naclofen počas tehotenstva

Užívanie lieku počas tehotenstva je povolené iba v prípadoch, keď možný prínos prevyšuje riziko vzniku negatívnych následkov pre plod. V 3. trimestri je však užívanie Naklofenu v každom prípade zakázané.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikácie:

• individuálna intolerancia na diklofenak;
• kombinácia (v čiastočnej alebo úplnej forme) bronchiálnej astmy, nosovej polypózy s paranazálnymi dutinami (v recidivujúcej forme), ako aj precitlivenosť na aspirín a iné NSAID (aj v anamnéze);
• pooperačné obdobie po bypasse koronárnej artérie;
• prítomnosť vredov a erózií na slizniciach dvanástnika alebo žalúdka, ako aj aktívne krvácanie v gastrointestinálnom trakte;
• zhoršený zápal v črevách (ako je nešpecifická ulcerózna kolitída, ako aj regionálna enteritída);
• cerebrovaskulárne alebo iné krvácanie, ako aj poruchy hemostázy;
• závažné zlyhanie pečene alebo aktívna patológia pečene;
• závažné zlyhanie obličiek (Cl kreatinínu menej ako 30 ml/minútu), diagnostikovaná hyperkaliémia, ako aj ochorenie obličiek v progresívnom štádiu;
• dekompenzovaná forma srdcového zlyhania;
• potlačenie hematopoetických procesov v kostnej dreni;
• deti mladšie ako 18 rokov.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Vedľajšie účinky Naclofen

Užívanie lieku môže viesť k rozvoju nasledujúcich vedľajších účinkov:

• Tráviaci systém: často - vracanie s nevoľnosťou, bolesť v epigastriu, syndróm bolesti brucha, dyspeptické príznaky, hnačka, nadúvanie. Okrem toho aj anorexia a zvýšená aktivita transamináz. V zriedkavých prípadoch sa vyvinie krvácanie v gastrointestinálnom trakte (pozoruje sa hnačka alebo vracanie s krvou, ako aj meléna). Okrem toho sa môžu vyvinúť poruchy ako gastritída, ulcerózne procesy v gastrointestinálnom trakte (s/bez perforácie alebo krvácania), ako aj žltačka s hepatitídou a dysfunkciou pečene. Izolované - suché sliznice (aj v ústnej dutine), glositída a stomatitída, ako aj poranenia pažeráka, črevné striktúry podobné bránici (nešpecifická forma hemoragickej kolitídy, exacerbovaná ulcerózna kolitída alebo regionálna enteritída), pankreatitída, zápcha a hepatitída s fulminantným priebehom;
• Orgány NS: často – závraty alebo bolesti hlavy. Zriedkavo – pocit ospalosti. Poruchy citlivosti (napríklad parestézia) sa objavujú sporadicky, vyvíjajú sa kŕče, tremor, problémy s pamäťou a úzkosť. Okrem toho sa môžu vyskytnúť cerebrovaskulárne poruchy, aseptická meningitída, pocit depresie, rozvoj nespavosti, dezorientácia a výskyt nočných môr. Tiež pocit vzrušenia alebo podráždenosti a duševné poruchy;
• zmyslové orgány: často sa vyvíja závrat. Občas sa pozorujú poruchy videnia (diplopia alebo rozmazané videnie), poruchy chuti alebo sluchu a môže sa objaviť tinnitus;
• orgány močového systému: hematúria, akútne zlyhanie obličiek, tubulointersticiálna nefritída, okrem proteinúrie a nefrotického syndrómu sa môže občas vyvinúť nekrotická papilitída a edém;
• orgány hematopoetického systému: v ojedinelých prípadoch sa pozoruje trombocyto- alebo leukopénia, aplastická alebo hemolytická anémia, eozinofília a navyše agranulocytóza;
• alergia: anafylaktoidné a anafylaktické reakcie (vrátane výrazného poklesu krvného tlaku, ako aj šokového stavu). V ojedinelých prípadoch - rozvoj Quinckeho edému (aj na tvári). Alergickú reakciu vyvolávajú látky obsiahnuté v lieku: metylparabén, ako aj propylparabén;
• orgány kardiovaskulárneho systému: občas sa objaví tachykardia, problémy so srdcovým rytmom, bolesť na hrudníku, extrasystola, zvýšený krvný tlak. Okrem toho sa môže vyvinúť srdcové zlyhanie, ako aj vaskulitída alebo infarkt myokardu;
• dýchacie orgány: v zriedkavých prípadoch výskyt kašľa alebo bronchiálnej astmy (tiež dýchavičnosť); v ojedinelých prípadoch – vznik laryngeálneho edému alebo pneumonitídy;
• Koža: vyvíjajú sa prevažne kožné vyrážky. V zriedkavých prípadoch sa môže vyskytnúť urtikária. Pozorujú sa izolované ochorenia, ako je bulózna vyrážka a ekzém (vrátane polyformného ekzému). Okrem toho sa pozoruje malígny exudatívny erytém, toxická epidermálna nekrolýza, svrbenie kože, exfoliatívna dermatitída, alopécia, fotofóbia a purpura (možno v alergickej forme).

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Predávkovať

Prejavy predávkovania liekmi: zvýšené vedľajšie účinky - nevoľnosť s vracaním, bolesť brucha, hnačka, krvácanie v gastrointestinálnom trakte, ako aj závraty s bolesťami hlavy, kŕčmi a tinnitom. Okrem toho vysoká excitabilita, rozvoj hyperventilácie pľúc so zvýšenou kŕčovou pohotovosťou. V prípade významného prekročenia dávky - rozvoj hepatotoxických účinkov a akútneho zlyhania obličiek.

Na odstránenie porúch je potrebné umyť žalúdok a vypiť aktívne uhlie a okrem toho vykonať symptomatickú liečbu. Účinnosť hemodialýzy a nútenej diurézy je veľmi nízka, pretože pri predávkovaní dochádza k významnej väzbe na bielkoviny a pozoruje sa aj intenzívny metabolizmus.

[ 26 ]

Interakcie s inými liekmi

Liek zvyšuje plazmatickú koncentráciu látok, ako je metotrexát a digoxín, ako aj cyklosporín a lítiové lieky. Oslabuje účinnosť diuretík. V kombinácii s draslík šetriacimi diuretikami sa zvyšuje riziko hyperkaliémie. V kombinácii s antikoagulanciami, antiagregačnými látkami a fibrinolytikami (altepláza a streptokináza s urokinázou) sa zvyšuje riziko krvácania (v gastrointestinálnom trakte).

Znižuje účinok liekov na spanie a antihypertenzív. V kombinácii s kortikosteroidmi a inými NSAID zvyšuje riziko vzniku ich vedľajších účinkov (krvácanie do gastrointestinálneho traktu), ako aj toxických vlastností metotrexátu a nefrotoxického účinku cyklosporínu.

Aspirín znižuje koncentráciu diklofenaku v krvi. A v kombinácii s paracetamolom sa zvyšuje riziko nefrotoxických vlastností účinnej látky Naklofenu.

V kombinácii s antidiabetickými liekmi sa môže vyvinúť hypo- alebo hyperglykémia. V prípade kombinácie Naklofenu s týmito liekmi je potrebné starostlivo sledovať hladinu glukózy v krvi.

V dôsledku kombinácie s cefotetanom, cefamandolom, plikamycínom, ako aj cefoperazónom a kyselinou valproovou sa zvyšuje výskyt hypoprotrombinémie.

Účinok diklofenaku na procesy syntézy PG v obličkách sa zvyšuje v kombinácii s cyklosporínom a prípravkami zlata - v dôsledku toho sa zvyšujú jeho nefrotoxické vlastnosti.

Selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu zvyšujú riziko gastrointestinálneho krvácania.

V prípade kombinácie s liekmi na báze ľubovníka bodkovaného, ako aj s látkami, ako je kolchicín, etanol a kortikotropín, sa zvyšuje riziko gastrointestinálneho krvácania.

Lieky, ktoré vyvolávajú rozvoj fotosenzitivity, zvyšujú senzibilizačný účinok diklofenaku na UV žiarenie.

Blokátory tubulárnej sekrécie zvyšujú plazmatickú koncentráciu diklofenaku, čím zvyšujú jeho toxicitu.

Antibakteriálne látky z triedy chinolónov zvyšujú riziko vzniku záchvatov.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Podmienky skladovania

Liek sa má uchovávať v štandardných podmienkach pre lieky, na mieste nedostupnom pre deti. Teplota – maximálne 30 °C.

[ 31 ]

Čas použiteľnosti

Naklofen sa môže používať 3 roky od dátumu výroby lieku.

[ 32 ]