Naklofen

Naklofen je liek z kategórie NSAID, derivátu kyseliny a-toluovej. Medzi jeho vlastnosti - proti bolesti, protizápalové a antipyretické.

[1]

Indikácia Naklofen

Medzi indikáciami:

• degeneratívne alebo zápalové patológie TSR. Je to ochorenie, ako je juvenilná reumatoidnej artritídy a psoriatickej foriem v chronickom štádiu, a okrem toho, ankylozujúcu spondylitídu, reaktívne artritídu a dnové forme. Tiež, keď reumatizmus mäkkých tkanív, osteoartritída chrbtice s periférnych kĺbov (môže byť sprevádzaná symptómy minor), a okrem toho, keď burzitídy, tenosynovitída, zápal kostrových svalov periartritah a synovitídy;
• slabé alebo stredne ťažké bolesti s myalgiou, neuralgiou a tiež lumbosciatikou. Tiež s posttraumatickými bolesťami, so zápalovými procesmi proti ich pozadiu, so zubami a bolesťami hlavy, bolesť po chirurgických zákrokoch. Okrem migrény, dysmenorey, zápalu prídavných látok, proktitídy, biliárnej alebo obličkovej koliky;
• ako súčasť integrovanej liečby chorôb ENT infekčno-zápalovej povahy, pri ktorých dochádza k pocitu silnej bolesti (ako otitis, faryngitída a tonzilitída);
• horúčka.

[2], [3], [4]

Formulár uvoľnenia

Je dostupný v kapsulách s modifikovaným uvoľňovaním. Objem kapsúl je 75 mg. Na jednom blistri je 10 kapsúl a 2 blistre v jednom balení.

[5], [6]

Farmakodynamika

Aktívnou zložkou lieku je diklofenak sodný. To má vplyv na telo nasledujúcim spôsobom: - nevýberovom inhibuje COX-1, enzýmy, ako aj COX-2, tak, že je proces rušenia eikosatetraenová kyselina metabolizmus, a zníženie syntézy tromboxánu procesy, a PG a prostacyklínu. Koncentrácia rôznych PG v synoviálnej tekutine, v moči a žalúdočnej sliznici sa znižuje.

Najväčšia účinnosť sa prejavuje pri eliminácii bolesti, ktorá sa vyvíja v dôsledku zápalových procesov. Pri liečbe reumatických patológiou lieky proti bolesti a protizápalové vlastnosti diklofenaku môže znížiť účinok bolesť, opuchy a stuhnutosť kĺbov nápadných ráno - zvyšuje funkčné kapacity spoja. Účinná látka tiež pomáha zmierniť zápaly a bolesť v pooperačnom období a okrem zranení.

Tak ako ostatné NSAID, diklofenak má protidoštičkové vlastnosti. V terapeutickej dávke takmer neovplyvňuje proces prietoku krvi. V prípade dlhodobej liečby nie je účinnosť účinnej zložky narušená.

[7], [8], [9], [10]

Farmakokinetika

Účinná látka sa absorbuje úplne a rýchlo. Pík koncentrácie v plazme dosiahne 0,5-1 hodinu po požití. Tento indikátor je lineárne závislý od množstva dávky podávaného tela.

Pri opakovanom používaní lieku nedochádza k žiadnej zmene vo farmakokinetike účinnej látky. Ak udržiavate potrebný interval medzi liekmi, nezhromadí sa v tele. Index biologickej dostupnosti je 50% a plazmatické bielkoviny sa viažu na viac ako 99% (hlavná časť - s albumínmi). Látka prechádza vnútri synoviálnej tekutiny a maximálna koncentrácia v nej dosiahne o 2-4 hodiny neskôr ako vo vnútri plazmy. Čas, kedy sa diklofenak má odstrániť z plazmy, bude tiež kratší.

V dôsledku prvého prechodu do pečene dochádza k metabolickému procesu, ktorý sa vyvíja v dôsledku jednostranného alebo viacnásobného procesu hydroxylácie, ako aj konjugácie s kyselinou glukurónovou, približne 50% účinnej látky. Účastníkom metabolických procesov je tiež enzýmový systém P450CYP2C9. Produkty rozkladu majú nižšiu farmakologickú aktivitu ako aktívna zložka liečiv.

Hodnota systému Cl je 260 ml / minútu a distribučný objem je 550 ml / kg. Plazmatický polčas látky je 2 hodiny. Približne 70% použitej dávky sa vylučuje obličkami vo forme farmakologicky neaktívnych produktov rozpadu a dokonca menej ako 1% látky sa vylučuje nezmenené. Zvyšok sa vylučuje spolu s žlčou vo forme produktov rozpadu.

[11], [12], [13], [14], [15]

Dávkovanie a podávanie

Užívajte liek ústami, prehltnite kapsulu, nehubujte a premyte ju vodou. Urobte to na konci jedla alebo hneď po nej (najlepšie ráno). Dávky sa určujú individuálne podľa závažnosti patológie. Pre dospelých je dávka zvyčajne 1 kapsula 1-2 krát denne. Denne sa nesmie užívať viac ako 150 mg lieku.

[23], [24], [25]

Používajte Naklofen počas tehotenstva

Použitie lieku počas tehotenstva je povolené len v prípadoch, keď možný prínos prevyšuje riziko vzniku negatívnych následkov na plod. Ale v 3. Trimestri sa Naklofen v každom prípade zakazuje.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikáciami:

• individuálna intolerancia diklofenaku;
• kombinácie (čiastočné alebo úplné forme) bronchiálna astma, nosové polypy s prínosových dutín (v recidivujúce forme), a precitlivenosťou na aspirín a inými NSAID (a história);
• Pooperačné obdobie po procedúre aortokoronárneho bypassu;
• prítomnosť vredov a erózií na sliznici dvanástnika alebo žalúdka, ako aj aktívne krvácanie v gastrointestinálnom trakte;
• exacerbovaný zápal v čreve (napríklad nešpecifická forma ulceróznej kolitídy, ako aj regionálna enteritida);
• cerebrovaskulárna alebo iná forma krvácania, ako aj poruchy hemostázy;
• závažná forma hepatálnej insuficiencie alebo aktívnej hepatálnej patológie;
• výrazná forma zlyhania obličiek (Cl kreatinínové skóre je menej ako 30 ml / minútu), diagnostikovaná hyperkalémia, ako aj ochorenie obličiek v pokročilej fáze;
• dekompenzovaná forma srdcového zlyhania;
• potlačenie hematopoetických procesov v kostnej dreni;
• deti do 18 rokov.

[16], [17], [18], [19]

Vedľajšie účinky Naklofen

Užívanie liekov môže viesť k vzniku takýchto nežiaducich reakcií:

• orgány tráviacej sústavy: často - zvracanie, nevoľnosť, bolesť v nadbrušku bolesť brucha, dyspeptické príznaky syndrómu, hnačka, nadúvanie. Okrem toho je to tiež anorexia a zvýšenie aktivity transamináz. Vo výnimočných situáciách - v zažívacom trakte vyvíja krvácanie (tam je hnačka alebo vracanie krvi, a meléna). Okrem toho, že sa môže vyvinúť poruchy, ako je gastritída, ulcerózna procesy v črevách (s / bez perforácie alebo krvácania) a ďalej žltačka hepatitídy a poruchy pečene. Solitérne - suché slizníc (v ústach), glositída a stomatitída, a okrem toho pažeráka zranenia diafragmopodobnye črevnej striktúry (nešpecifická forma hemoragické kolitída, ulcerózna kolitída alebo zhoršené regionálna enteritída), pankreatitída, zápcha a fulminantnej hepatitídy s;
• orgány národného zhromaždenia: často to je závraty alebo bolesti hlavy. Občas - pocit ospalosti. Vyskytujú sa individuálne poruchy citlivosti (napríklad parestézia), záchvaty, tremory, problémy s pamäťou, úzkostné pocity. Okrem toho, cerebrovaskulárne poruchy, aseptická meningitída, pocit depresie, vznik nespavosti, dezorientácia a výskyt nočných múrov. Tiež pocit vzrušenia alebo podráždenosti a duševných porúch;
• zmysly: Vertigo sa často vyvíja. Vizuálne pozorované poruchy videnia (diplopia alebo zahmlievanie), pocity chuti alebo sluchu, v ušiach sú zvuky;
• orgány močového systému: jeden môže vyvinúť hematúria, akútne formy zlyhanie obličiek, tubulointersticiálna nefritída, okrem toho proteinúria a nefrotický syndróm, nekrotizujúca papillitis a opuch;
• orgány hematopoetického systému: existuje individuálna trombocytopatie alebo leukopénia, aplastická alebo hemolytická forma anémie, eozinofília a okrem toho agranulocytóza;
• alergia: anafylaktoidné a anafylaktické reakcie (medzi nimi výrazné zníženie krvného tlaku, ako aj šokový stav). Jeden - vývoj opuchy Quincke (aj na tvári). Alergická reakcia je vyvolaná látkami obsiahnutými v liečive metylparahydroxybenzoátu, ako aj propylparahydroxybenzoátom;
• orgány kardiovaskulárneho systému: individuálne sa rozvíja tachykardia, problémy so srdcovým rytmom, bolesť v hrudníku, extrasystoly, zvýšenie hladiny krvného tlaku. Okrem toho vývoj srdcového zlyhania, ako aj vaskulitída alebo infarkt myokardu;
• respiračné orgány: v zriedkavých prípadoch výskyt kašľa alebo bronchiálnej astmy (tiež dyspnoe); - jediný vývoj laryngálneho edému alebo pneumonitídy;
• Koža: prevažne vyvíja vyrážky na koži. V zriedkavých prípadoch môže dôjsť k vzniku žihľavy. Jediné porušenia sú pozorované, ako napríklad bulózna vyrážka, ako aj ekzém (vrátane polyformu). Naviac - malígne exsudačný multiformný erytém, toxická epidermálna nekrolýza, svrbenie kože, exfoliatívna dermatitída, alopecia, fotofóbia, a purpura (prípadne vo forme alergickej).

[20], [21], [22]

Predávkovať

Prejavy predávkovania PM: zvýšené vedľajšie účinky - nevoľnosť, vracanie, bolesti brucha, hnačka, krvácanie do tráviaceho traktu, a závraty pri bolestiach hlavy, kŕče a hluk v ušiach. Okrem toho, vysoká excitabilita, rozvoj hyperventilácie pľúc so zvýšenou konvulzívnou pripravenosťou. V prípade výrazného prebytku dávky - vývoj hepatotoxických účinkov a akútnej formy zlyhania obličiek.

Ak chcete odstrániť porušenia, je potrebné opláchnuť žalúdok a piť aktívne uhlie, a okrem toho vykonať symptomatickú liečbu. Účinnosť postupov na hemodialýzu a nútenú diurézu je veľmi nízka, pretože predávkovanie má významnú väzbu na proteíny, ako aj intenzívny metabolizmus.

[26]

Interakcie s inými liekmi

Liečivo zvyšuje plazmatickú koncentráciu látok, ako je metotrexát a digoxín, ako aj cyklosporínové a lítiové lieky. Oslabenie účinnosti diuretík. V kombinácii s draslík šetriacimi diuretikami sa zvyšuje riziko hyperkaleémie. V kombinácii s antikoagulanty antiagregačné a fibrinolytickej lieky (alteplázy a streptokinázy, urokináza), zvyšuje riziko krvácania (v oblasti žalúdka).

Znižuje účinok liekov na spanie a antihypertenzívnych liekov. V spojení s inými NSAID a kortikosteroidov zvyšuje riziko vzniku vedľajších účinkov (krvácanie v gastrointestinálnom trakte), a okrem toho toxické vlastnosti a metotrexátom nefrotoxický účinok cyklosporínu.

Aspirín znižuje koncentráciu diklofenaku v krvi. A keď sa kombinuje s paracetamolom, zvyšuje sa riziko vzniku nefrotoxických vlastností aktívnej zložky Naclofenu.

V kombinácii s antidiabetikami sa môže vyvinúť hypo- alebo hyperglykémia. V prípade kombinácie lieku Naklofen s týmito liekmi musíte starostlivo sledovať hladinu glukózy v krvi.

Vďaka kombinácii s cefotetanom, cefamandolom, plikamycínom, ako aj cefoperazónom a kyselinou valproovou sa frekvencia hypoprothrombinémie zvyšuje.

Účinok diklofenaku na procesy syntézy PG v obličkách sa zvyšuje v spojení s cyklosporínom a prípravkami zlata. Výsledkom je zvýšenie jeho nefrotoxických vlastností.

Selektívne inhibítory spätného zachytenia serotonínu zvyšujú riziko krvácania v gastrointestinálnom trakte.

V prípade kombinácie s ľubovníkom, ako aj látkami, ako sú kolchicín, etanol a kortikotropín, sa zvyšuje riziko krvácania v gastrointestinálnom trakte.

Lieky, ktoré podporujú vývoj fotosenzitivity, zvyšujú senzibilizujúci účinok diklofenaku vo vzťahu k UV žiareniu.

Blokátory tubulárnej sekrécie zvyšujú koncentráciu diklofenaku v plazme, čím zvyšujú jeho toxicitu.

Zahrnuté do kategórie chinolónových antibakteriálnych látok zvyšujú riziko záchvatov.

[27], [28], [29], [30]

Podmienky skladovania

Tento liek musíte uchovávať v štandardných podmienkach pre lieky na miestach, ktoré sú pre deti neprístupné. Teplotný režim je maximálne 30 ° C.

[31]

Čas použiteľnosti

Naklofen sa môže používať 3 roky od dátumu výroby lieku.

[32]